Как использовать лекарственный препарат Остемакс

Остемакс

Состав

действующее вещество: кислоты алендроновая 70 мг в виде натрия алендроната тригидрата;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; магния стеарат кремний диоксид коллоидный.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: продолговатые, двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Код АТХ М05В А04.

Фармакологические свойства

Активным веществом Остемаксу является натрий алендронат тригидрат, бисфосфонаты, подавляющее остеокластну резорбцию костей без какого-либо прямого эффекта на их формирование (остеогенез). Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатив. Есть синтетическим аналогом природного пирофосфата. Подавляет преципитации кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием больших кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким родством бисфосфонатов с минеральными компонентами костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопосередкованои костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и т.д., способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальцийзнижувальна действие препарата, опосредованное за счет угнетения остеокластов, наблюдается через 1-2 дня.

По сравнению с внутривенной референтной дозой биодоступность алендроната у женщин составляла 0,64% для доз в диапазоне от 5 до 70 мг при применении утром натощак и за 2:00 перед обычным завтраком.

Биодоступность незначительная, если алендронат применять во время обычного завтрака или в течение 2:00 после него. При одновременном применении алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность сокращается примерно на 60%.

У здоровых людей пероральный прием преднизолона (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) не вызывало клинически значимого изменения пероральной биодоступности алендроната (повышение от 2% до 44%).

Средний объем распределения в состоянии равновесия, за исключением костей, составляет у человека не менее 28 литров. Концентрации лекарственного препарата в плазме крови после перорального приема терапевтических доз слишком малыми для аналитического определения (

Нет данных о том, что алендронат метаболизируется в организме человека и животных.

Выведение из организма.

После внутривенной одрократнои дозы (14C) алендроната примерно 50% радиоактивности выводится с мочой в течение 72 часов и незначительная радиоактивность или отсутствие ее была обнаружена в кале. После в однократной дозы 10 мг клиренс алендроната почками составлял 71 мл / мин а системный клиренс не превышал 200 мл / мин. Концентрации в плазме крови уменьшились более 95% в течение 6:00 после внутривенного введения. Определено, что общий период полувыведения у человека превышает 10 лет, отражающий вывода алендроната из костей. Алендронат не выводится через кислотно-щелочное транспортную систему почек у крыс и, следовательно, вероятно, не влияет на вывод других лекарственных препаратов через эту систему у человека.

Характеристики у пациентов.

Доклинические исследования показывают, что лекарственные препараты, которые не накапливаются в костях, быстро выводятся с мочой.

Данные доклинических исследований безопасности.

Современные исследования по общей токсичности, генотоксичности и канцерогенной активности не представляют особых рисков для человека.

Показания

Лечение постменопаузального остеопороза.

Для уменьшения риска переломов бедер и вертебральных переломов.

Противопоказания

при патологиях пищевода (стриктура или ахалазия), которые вызывают задержку эвакуации содержимого пищевода
при несостоятельности стоять или сидеть с прямой спиной в течение не менее 30 минут;
повышенная чувствительность к алендроната или вспомогательных веществ препарата
при гипокальциемии;
в период беременности и кормления грудью.

Препарат может вызвать местное раздражение слизистой оболочки верхней части желудочно-кишечного тракта. Поскольку существует риск обострения основного заболевания, необходимо с осторожностью назначать пациентам с дисфагией, заболеваниями пищевода, гастрит, дуоденит, язвенной болезни или недавно (в течение прошлого года) перенесенными тяжелыми заболеваниями ЖКТ, такими как язвы желудка активная желудочно-кишечное кровотечение или хирургическая операция в верхней области желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики.

Сообщается о эзофагеальных реакции (в некоторых случаях тяжелые, и те, которые требуют госпитализации), такие как эзофагит (воспаление пищевода), эзофагеальных язвы и эзофагеальных эрозии, после которых в исключительных случаях возникала эзофагеальная стриктура, у больных, принимающих алендронат. Таким образом, необходимо обращать внимание на любой признак или симптом возможной эзофагеальная реакции.

Необходимо прекратить применение препарата в случае возникновения имеющихся симптомов эзофагеального раздражения, такие как дисфагия, боль при глотании (одинофагия), боль за грудиной, возникновение изжоги или усиление уже существующей изжоги.

Риск возникновения тяжелых эзофагеальных побочных эффектов считается повышенным у больных, неправильно применяют препарат и / или продолжают применять препарат (таблетку 70 мг 1 раз в неделю) после разложения симптомов, указывающих на эзофагеальное раздражение.

Несмотря на отсутствие повышенного риска, сообщается о редких случаях язв желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторые из них были тяжелыми и осложненными.

У больных с установленным диагнозом «пищевод Барретта» при назначении алендроната следует оценить показатель польза / риск для пациента.

Сообщается о остеонекрозе челюсти, который в целом связан с удалением зуба и / или местной инфекцией (в том числе остеомиелит) у больных раком, проходящих режим лечения, состоящий, главным образом, из назначенных внутришьовенно бисфосфонатов.

В ходе лечения таким нездоровым необходимо по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. У больных, у которых развивается остеонекрозе челюсти в ходе проведения лечения бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут только ухудшить состояние. Для больных, которым необходимо стоматологическое вмешательство, нет сведений или сведений о том, что отмена бисфосфонатов могла бы уменьшить риск остеонекроза челюсти.

Сообщается о боли в костях, суставах и / или мышцах у больных, принимающих бисфосфонаты. В редких случаях сообщается, что такие симптомы являются тяжелые и / или влияют на способность выполнять повседневную работу. Время до появления симптомов длится от 1 дня до нескольких месяцев от начала лечения. Большинство больных почувствовали ослабление симптомов после прекращения лечения. Повторные симптомы ощущались при повторном применении того же лекарственного препарата или иного бисфосфонатов.

Если больной пропустит прием дозы препарата, он должен принять таблетку после того, как об этом вспомнит. Нельзя принимать 2 таблетки в один день, но необходимо вернуться к приему 1 таблетки один раз в неделю, в назначенный день, который ранее был выбран.

Препарат не рекомендуется применять больным с почечной недостаточностью, когда клиренс креатинина меньше чем 35 мл / мин.

Необходимо принимать во внимание другие причины остеопороза, чем дефицит эстрогена и старения.

До начала лечения препаратом необходимо откорректировать гипокальциемии. Также необходимо эффективно лечить другие расстройства минерального обмена веществ (например, дефицит витамина D и гипотиреоз / гипофункция щитовидной железы). У больных с такими состояниями во время лечения необходимо следить за уровнем кальция в сыворотке крови и симптомами гипокальциемии.

В связи с возможным эффектом алендроната на увеличение минерализации костей может возникнуть уменьшение кальция сыворотки крови и фосфатов особенно у больных, применяют глюкокортикоиды, в которых может снижаться всасывание кальция. Оно обычно незначительно и бессимптомным. Вместе с тем сообщается о бессимптомной гипокальциемии, которая иногда имела тяжелую форму и часто возникала у больных со склонностью к ней (например, гипотиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция / нарушения всасывания кальция). Поэтому обеспечение достаточного применения кальция и витамина D особенно важно для больных, получающих глюкокортикоиды.

Сообщается о стрессовые переломы (известные как маршевая стопа, переломы при накоплении усталости) проксимального отдела бедра у больных, которые на протяжении длительного периода применяли Алендроновая кислоту (время до появления в большинстве случаев колебался от 18 месяцев до 10 лет). Переломы случались после минимальной травмы или при отсутствии травмы, а некоторые больные чувствовали боль в бедре, часто был связан с отраженными признаками стрессовых переломов, за несколько недель или месяцев сообщению о переломе бедра случившегося. Переломы были часто двусторонними; поэтому необходимо исследовать контралатерально бедренную кость у больных, принимающих бисфосфонаты, перенесших перелом бедренной кости. Также сообщалось о плохом сращения таких переломов. Рекомендуется прекратить терапию бисфосфонатами у больных со стрессовым переломом до обследования больного, в зависимости от оценки риска / пользы для больного.

Этот препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как: непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Еда и напитки (включая минеральную воду), добавки кальция, антациды и некоторые лекарственные препараты могут мешать всасыванию алендроната, если их применять одновременно.

Частота возникновения побочных реакций в верхней части желудочно-кишечного тракта увеличивается в больных, получающих сопутствующее лечение ежедневными дозами алендроната более чем 10 мг, и препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту.

Комбинированное применение натрия алендроната и гормонозаместительной терапии (эстрогены + прогестерон) приводило к большему росту костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с монотерапией алендронатом натрия.

Нестероидные противовоспалительные средства усиливают гастротоксичну действие алендроната натрия.

До начала лечения необходимо установить уровень минерализации плотности костей. А также измерения минеральной плотности костной ткани должно быть сделано в начале терапии и повторяться каждые 6, 12 месяцев при одновременном применении алендроновая кислоты и глюкокортикоидов, поскольку при одновременном применении натрия алендроната с ГКС возможно усиление гипокальциемии, поскольку глюкокортикостероиды подавляют активность витамина D, что приводит к снижение всасывания кальция и активного его выведения.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые снижают уровень кальция в сыворотке крови на длительное время.

При лечении злокачественной гиперкальциемии назначение тиазидов, которые уменьшают потери кальция с мочой, может ослабить кальцийзнижувальний эффект натрия алендроната.

Каких-либо других лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение, не отмечалось.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не назначать в период беременности и в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не наблюдалось влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако определенные побочные реакции, о которых сообщается при применении препарата, могут повлиять на способность некоторых больных управлять транспортными средствами или механизма. Индивидуальные реакции на алендронат могут быть разными.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза: 1 таблетка (70 мг) 1 раз в неделю.

Продолжительность лечения определяет врач.

Таблетку следует принимать с водой не менее чем за 30 минут до дня первым приемом пищи, напитков или других лекарственных препаратов. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарственные препараты могут способствовать уменьшению всасывания алендроната.

Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и таким образом уменьшить местное и эзофагеальное раздражение, необходимо:

применять препарат, запивая стаканом воды (не менее 200 мл) утром, после того как человек встал с кровати;
не разжевывая таблетку, так как существует возможность возникновения язв ротовой полости и глотки;
первый дневной прием пищи – только через 30 минут после приема таблетки;
после приема таблеток пациентам не следует лежать не менее 30 минут;
препарат нельзя принимать перед тем, как ложиться спать, или до того, как вставать с кровати после ночного сна;
дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

Следует принимать препарат в один и тот же день недели. При случайном пропуске приема препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. В дальнейшем продолжать прием как обычно – следующую таблетку применять в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Клинические исследования не выявили связанной с возрастом разницы профилей эффективности или безопасности алендроната. Поэтому нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Для больных, клиренс креатинина у которых более 35 мл / мин, нет необходимости корректировать дозу. Больным, клиренс креатинина у которых менее 35 мл / мин, прием алендроната не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения препарата для лечения таких больных.

Не исследовались действие препарата при лечении остеопороза, вызванного кортикостероидами.

Дети. Не применять детям.

Передозировка

В результате передозировки могут развиться гипокальциемия, гипофосфатемия и расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как раздражение слизистой оболочки желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва.

Есть специфической информации о лечении передозировки. Чтобы связать алендронат, следует дать выпить пациенту молоко или антациды. В связи с риском эзофагеального раздражение не следует провоцировать рвоту, пациенту необходимо находиться в вертикальном положении.

Побочные реакции

Сообщается о следующих побочных реакциях: часто (≥ 1/100, notifications Подписаться

Инструкция по применению ОСТЕМАКС (OSTEMAX)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки удлиненные, двояковыпуклые, белого цвета.

1 таб.
алендроновая кислота	70 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат.

4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, относится к группе бисфосфонатов.

Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам кости.

Подавляет активность остеокластов, уменьшая опосредованную остеокластами резорбцию костной ткани.

В ходе доклинических исследований была показана преимущественная локализация алендроновой кислоты в местах активной резорбции. Активность остеокластов ингибируется, однако увеличение численности и способность к прикреплению не нарушаются. В ходе лечения Остемаксом образуется нормальная костная ткань.

Лечение постменопаузного остеопороза

Остеопороз определяется как BMD (минеральная плотность кости) позвоночника или бедренной кости на 2.5 SD (среднеквадратическое отклонение) ниже среднего значения для обычного молодого населения или как имевший место перелом из-за хрупкости кости, независимо от значения BMD.

5.0, 5.8 %) в группе приема препарата в дозе 10 мг/сут. Среднее повышение составило для BMD для шейки бедренной кости 2.3% и 2.9%, а для всего бедра 2.9% и 3.1% для групп лечения 70 мг/неделя и 10 мг/сут соответственно. В обеих группах лечения не отмечалось различий касательно повышения BMD для других мест в скелете.

Влияние алендроновой кислоты на костную массу и частоту переломов у женщин в постменопаузе оценивалось в ходе двух начальных исследований с одинаковым дизайном (n=994), а также испытания вмешательства в связи с переломом (FIT) (n=6459).

В ходе начальных исследований эффективности повышение средней BMD в группе лечения алендроновой кислотой относительно плацебо на третий год составило 8.8%, 5.9% и 7.8% для позвоночника, шейки бедренной кости и вертела соответственно. Существенно повысилась также общая для всего организма BMD. По сравнению с плацебо на 48% снизилась пропорция пациентов (алендроновая кислота -3.2% против 6.2% для плацебо), у которых в ходе лечения Остемаксом имели место один или более переломов кости. При продлении этих исследований еще на 2 года BMD для позвоночника и вертела продолжала повышаться, а для шейки бедренной кости и всего организма в целом значение BMD оставалось на прежнем уровне.

Исследование FIT состояло из двух контролируемых по плацебо экспериментов с ежедневным приемом алендроновой кислоты (5 мг/сут на протяжении 2 лет и 10 мг/сут либо в течение 1 или 2 лет дополнительно):

FIT 1:

четырехлетнее исследование на 4432 пациентках с низкой массой костей, но без перелома позвоночника на начало исследования. В ходе данного исследования суточный прием препарата позволил снизить частоту случаев ≥1 перелома позвоночника на 47% (алендроновая кислота 7.9% против 15.0% для плацебо). Дополнительно было выявлено статистически значимое снижение частоты случаев перелома бедра (1.1% против 2.2%, т.е. снижение на 51%).

FIT 2:

трехлетнее исследование на 4432 пациентках с низкой костной массой, но без переломов позвоночника на момент начала исследования. В ходе данного исследования при анализе подгруппы женщин с остеопорозом (37% от общего контингента, который соответствовал упомянутому выше определению остеопороза) было выявлено статистически значимое снижение частоты переломов бедра на 56 % (алендроновая кислота 1.0% против 2.2% для плацебо и частоты случаев ≥1 перелома позвоночника на 50% (алендроновая кислота 2.9% против 5.8% для плацебо).

Фармакокинетика

Биодоступность алендроновой кислоты у женщин при приеме препарата в диапазоне доз от 5 до 70 мг внутрь натощак не позднее чем за 2 ч до стандартного завтрака составляет 0.64%.

Биодоступность снижалась на 0.46% и 0.39%, когда алендроновую кислоту принимали за 1 ч или за полчаса до стандартного завтрака, соответственно. В ходе исследований остеопороза алендроновая кислота сохраняла эффективность при приеме по меньшей мере за 30 мин до первого приема пищи или напитка в данный день.

Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после приема пищи. Совместный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%.

После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната натрия в плазме крови незначительна – менее 5 нг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Алендроновая кислота кратковременно распределяется в мягкие ткани, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. У человека кажущийся V d алендроновой кислоты (исключая костную ткань) составляет около 28 л.

Алендронат не метаболизируется в организме.

После однократного в/в введения примерно 50% дозы выводится с мочой в течение 72 ч, а в кале меченный радиоактивностью препарат обнаруживается в незначительных количествах или не обнаруживается вообще. После однократного в/в введения в дозе 10 мг почечный клиренс алендроната составлял 71 мл/мин, системный клиренс – не более 200 мл/мин. Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%.

T 1/2 терминальной фазы превышает 10 лет, отражая высвобождение алендроновой кислоты из костей.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При исследовании на животных не было выявлено признаков насыщения поглощения костной тканью при многократном в/в применении в дозе вплоть до 35 мг/кг.

Хотя клинические данные отсутствуют, скорее всего, выведение алендроновой кислоты с мочой будет снижаться у пациентов с почечной недостаточностью. Поэтому у таких пациентов можно ожидать несколько повышенный уровень накопления алендроновой кислоты в костной ткани.

Остемакс инструкция:

Производитель:

Действующие вещества Остемакс:

Натрий алендроната тригидрат, эквивалентный алендроновой кислоте

Форма выпуска Остемакса:

Кому показан Остемакс?

Лечение постклимактерического остеопороза.
Уменьшение риска появления вертебральных и бедренных переломов.

Как использовать Остемакс?

Рекомендуемая доза: одна таблетка (70 мг) один раз в неделю.

Препарат назначают только взрослым.

Таблетку необходимо принимать как минимум за 30 минут перед первым приемом пищи, напитка или дневным приемом лекарственного средства, запивая только обычной водой. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарственные средства могут способствовать уменьшению всасывания действующего вещества алендроната.

Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и, таким образом, уменьшить местное и эзофагеальное раздражение, необходимо:

Принимать препарат, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл) утром, после того, как человек встал с постели.
Нельзя разжевывать таблетку, она не должна раствориться в полости рта, так как при этом существует возможность возникновения язв полости рта и глотки.
Первый дневной прием пищи может состояться лишь через 30 минут после приема таблетки.
После приема таблеток пациенты не должны лежать минимум 30 минут.
Препарат нельзя принимать перед сном, или до доъема с постели после ночного сна.
Дополнительно необходимо принимать кальций и витамин Д, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Согласно результатам клинических исследований, не существовало связанного с возрастом различия профилей эффективности или безопасности препарата. Таким образом, нет необходимости корректировать дозу для пациентов преклонного возраста.

Почечная недостаточность

Дети (до 18 лет)

Действие препарата у детей не изучалось, поэтому им не следует его назначать.

Не исследовалось действие препарата при лечении остеопороза, вызванного глюкокортикоидами.

Прием препарата может вызвать местное раздражение слизистой оболочки верхней части желудочно-кишечного тракта. Поскольку существует возможность ухудшения основного заболевания, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с проблемами в верхней части желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язвы, или с недавно (в течение прошлого года) перенесенным тяжелым заболеванием желудочно-кишечного тракта, например, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, или после хирургической операции на желудочно-кишечном тракте (кроме пилоропластики). Сообщалось об эзофагеальной реакции (иногда тяжкие и такие, которые нуждались в госпитализации), например, воспаление пищевода, эзофагеальные язвы и эзофагеальные эрозии, после которых иногда возникали эзофагеальные стриктуры, у пациентов, принимавших препарат.

Таким образом, необходимо отслеживать любые признаки или симптомы, сигнализирующие о возможных эзофагеальных реакциях. Необходимо прекратить применение препарата, если у больного имеются симптомы эзофагеального раздражения, такие как дисфагия, боль при глотании или загрудинная боль, возникновение изжоги или ухудшение уже существующей.

У больных, которые неправильно принимают и / или продолжают принимать препарат после развитие симптомов эзофагеального раздражения, существует больший риск возникновения тяжелых эзофагеальных побочных эффектов.

Если больной пропустит прием дозы препарата, он должен принять одну таблетку утром, после того, как об этом вспомнит. Нельзя принимать две таблетки в один день, но необходимо вернуться к приему одной таблетки один раз в неделю, в назначенный день, который ранее был выбран.

Больным с почечной недостаточностью, клиренс креатинина у которых менее 35мл/мин, не рекомендуется назначать препарат.

Необходимо принимать во внимание другие причины возникновения остеопороза, а не только дефицит эстрогенов и старение.

До начала терапии алендронатом необходимо откорректировать гипокальциемию. Также необходимо эффективно лечить другие расстройства, влияющие на метаболизм минералов (например, дефицит витамина Д и гипопаратиреоз). У больных с такими состояниями при терапии таблетками алендроната необходимо следить за уровнем кальция сыворотки и симптомами гипокальциемии.

В связи с возможными эффектами алендроната, следствием которых является увеличение костных минералов, может возникнуть уменьшение кальция сыворотки и фосфатов. Обычно они являются небольшими и бессимптомными. Однако сообщалось о симптоматической гипокальциемии, иногда в тяжелой форме и часто у пациентов в состоянии склонности (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина Д и мальабсорбция кальция). Таким образом, обеспечение адекватного приема кальция и витамина Д является особенно важным для пациентов, принимающих ГКС.

Этот препарат не назначают больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как: непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность.

Препарат нельзя принимать в период беременности.

Использование в период лактации.

Женщинам, которые кормят грудью, нельзя принимать препарат, или следует прекратить кормление младенца грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Побочные эффекты Остемакса.

Во время клинических исследований и постмаркетингового применения сообщалось о следующих побочных эффектах.

Остемакс

Содержание

Фармакологические свойства препарата Остемакс

Алендроновая кислота — бисфосфонат, угнетающий остеокласную резорбцию костей без прямого эффекта на их формирование. В доклинических исследованиях выявлена тропность препарата к местам активной резорбции кости.
Средняя биодоступность алендроната у женщин при приеме внутрь утром натощак за 2 ч до еды (в диапазоне доз от 5 до 70 мг) составляет 0,64%. Биодоступность снижалась до 0,46 и 0,39% при приеме алендроната за 1 ч или за 1/2 ч до еды. В целом эффективность препарата достаточна, если его принимать по меньшей мере за 1/2 ч до первого приема пищи.
Биодоступность незначительна, если алендронат принимается во время завтрака или в течение 2 ч после него. При приеме алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность уменьшается приблизительно на 60%.
У здоровых добровольцев пероральный прием преднизона (по 20 мг 3 раза в день в течение 5 дней) не вызвал клинически значимого изменения биодоступности алендроната (последняя повышалась в среднем на 20–44%).
Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) у человека составляет как минимум 28 л. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема в терапевтической дозе слишком мала для аналитического определения (≤5 нг/мл). Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 78%. В организме человека не метаболизируется.

Показания к применению препарата Остемакс

Лечение постклимактерического остеопороза, снижение риска возникновения вертебральных и/или бедренных переломов.

Применение препарата Остемакс

Рекомендованная доза — внутрь по 1 таблетке (70 мг) 1 раз в неделю. Препарат назначают только взрослым. Таблетку необходимо принимать по меньшей мере за 30 мин до первого приема пищи, напитка, либо ее принимают днем, запивая водой. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут уменьшать всасывание алендроната.
Для снижения раздражающего действия препарата на слизистую оболочку полости рта и пищевода необходимо:

принимать препарат, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл) утром, после того как пациент встал с постели;
нельзя разжевывать или рассасывать таблетку в полости рта, поскольку при этом существует риск возникновения язв ротовой полости и глотки;
первый прием пищи возможен лишь через 30 мин после приема таблетки;
после приема таблетки пациенты не должны лежать как минимум еще 30 мин;
препарат нельзя принимать перед сном или лежа в постели после ночного сна;
необходимо дополнительно принимать препараты кальция и витамина D при недостаточном поступлении этих веществ с пищей.

У больных с клиренсом креатинина ≥35 мл/мин, а также у лиц пожилого возраста (старше 65 лет) необходимости в коррекции дозы препарата нет. Больным с клиренсом креатинина ≤35 мл/мин принимать препарат не рекомендуется в связи с отсутствием опыта его применения у таких пациентов. Действие препарата у детей не изучалось, поэтому назначать его им не следует. Не исследовалось действие препарата и при лечении остеопороза, обусловленного приемом ГКС.

Противопоказания к применению препарата Остемакс

период беременности и кормления грудью, стриктура или ахалазия пищевода;
неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение, по меньшей мере, 30 мин;
непереносимость компонентов препарата; гипокальциемия.

Побочные эффекты препарата Остемакс

Со стороны ЖКТ — дисфагия, эзофагит, боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм. Редко — тошнота, рвота, гастрит, мелена, стриктура пищевода, язвы слизистой оболочки полости рта и глотки, язва пищевода, перфорация язвы пищевода с кровотечением.
Со стороны костно-мышечной системы — боль в костях, мышцах и суставах.
Со стороны нервной системы — головная боль.
Со стороны органа зрения — увеит, склерит.
Аллергические реакции — крапивница, ангионевротический отек; сообщалось о единичных случаях возникновения синдромов Стивенса — Джонсона и Лайелла.
Другие — сыпь, зуд, эритема, фотодерматоз, симптоматическая гипокальциемия.
Данные лабораторных исследований — незначительное и преходящее снижение уровней кальция и фосфатов в сыворотке крови.
Типичные симптомы в связи с началом лечения — миалгия, недомогание, редко — лихорадка.

Особые указания по применению препарата Остемакс

Необходимо прекратить прием препарата, если у больного возникли симптомы раздражения пищевода, такие, как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, появилась изжога или ухудшилось течение уже существующей.
Если больной пропустил прием препарата, необходимо принять 1 таблетку утром после того, как он об этом вспомнит. Нельзя принимать 2 таблетки в 1 сутки, но необходимо возобновить прием препарата 1 раз в неделю в выбранный ранее день.
В случае гипокальциемии необходимо восполнить запасы кальция в организме до начала лечения алендронатом. В процессе лечения алендронатом может снизиться уровень кальция и фосфатов в сыворотке крови. Это снижение обычно незначительно и бессимптомно. Однако сообщалось о симптоматической гипокальциемии, иногда тяжелой и обычно у пациентов с соответствующими предрасполагающими факторами (например, с сопутствующим гипопаратиреозом, дефицитом витамина D или мальабсорбцией кальция). Адекватный прием кальция и витамина D особенно важен для пациентов, принимающих ГКС.
Препарат не назначают больным с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, дефицитом лактаз или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Остемакс

Пища и напитки (включая минеральную воду), пищевые добавки, содержащие кальций, антациды и некоторые лекарственные препараты могут ухудшать всасывание алендроната при сочетанном приеме. Больные должны подождать хотя бы 30 мин после приема препарата, прежде чем принимать любое другое пероральное лекарственное средство. Других клинически значимых взаимодействий не выявлено.
Во время приема алендроната в клинических испытаниях некоторые пациенты получали эстрогенсодержащие лекарственные препараты (вагинально, трансдермально или перорально). Не выявлено каких-либо побочных эффектов, связанных с их одновременным приемом.

Передозировка препарата Остемакс, симптомы и лечение

Проявляется гипокальциемией, гипофосфатемией, эзофагитом, гастритом или язвой верхнего отдела ЖКТ.
Больной должен находиться в вертикальном положении и выпить молоко или антациды. В связи с риском раздражения пищевода не стоит вызывать рвоту.

Условия хранения препарата Остемакс

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Остемакс

Медикамент «Остемакс» положительно влияет на минерализацию костной ткани, предотвращает вымывание кальция из костей. Рекомендуется использовать для лечения постклиматерического остеопароза и снижения риска переломов (вертебральных/бедренных). Состав: алендроновая кислота. Не рекомендуется эксплуатировать препарат в момент вынашивания ребенка и кормления молочной железой, если пациент не способен сидеть или стоять в течение тридцати минут. Побочные эффекты: увеит, фотодерматоз, боль в теле, сыпь, лихорадка. Узнать больше, вы сможете, ознакомившись с инструкцией.

Инструкция по применению Остемакс

Состав

действующее вещество: кислоты алендроновая 70 мг в виде натрия алендроната тригидрата;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; магния стеарат кремний диоксид коллоидный.

Показания

Лечение постменопаузального остеопороза.

Для уменьшения риска переломов бедер и вертебральных переломов.

Противопоказания

Препарат противопоказан при патологиях пищевода (стриктура или ахалазия), которые вызывают задержку эвакуации содержимого пищевода; при несостоятельности стоять или сидеть с прямой спиной в течение не менее 30 минут; повышенная чувствительность к алендроната или вспомогательных веществ препарата; при гипокальциемии; в период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза: 1 таблетка (70 мг) 1 раз в неделю.

Продолжительность лечения определяет врач.

Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и таким образом уменьшить местное и эзофагеальное раздражение, необходимо применять препарат, запивая стаканом воды (не менее 200 мл) утром, после того как человек встал с кровати; не разжевывая таблетку, так как существует возможность возникновения язв ротовой полости и глотки; первый дневной прием пищи – только через 30 минут после приема таблетки; после приема таблеток пациентам не следует лежать не менее 30 минут; препарат нельзя принимать перед тем, как ложиться спать, или до того, как вставать с кровати после ночного сна; дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Не исследовались действие препарата при лечении остеопороза, вызванного кортикостероидами.

Дети. Не применять детям.

Передозировка

Побочные эффекты

Сообщается о следующих побочных реакциях: часто (≥ 1/100, Показать отзывы

Как использовать лекарственный препарат Остемакс

Таблетки удлиненные, двояковыпуклые, белого цвета.

1 таб.

алендроновая кислота

70 мг

[PRING] лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат.

4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, относится к группе бисфосфонатов.

Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам кости.

Подавляет активность остеокластов, уменьшая опосредованную остеокластами резорбцию костной ткани.

Лечение постменопаузного остеопороза

В ходе однолетнего многоцентрового исследования у женщин с остеопорозом в постменопаузный период была продемонстрирована биологическая эквивалентность после применения Остемакса в дозе 70 мг (n=519) и Остемакса в дозе 10 мг/сут (n=370). Среднее повышение от исходного уровня BMD для поясничного отдела позвоночника через 1 год составило 5.1% (доверительный интервал 95%: 4.8, 5.4 %) в группе лечения в режиме 70 мг 1 раз/неделю и 5.4% (доверительный интервал 95%: 5.0, 5.8 %) в группе приема препарата в дозе 10 мг/сут. Среднее повышение составило для BMD для шейки бедренной кости 2.3% и 2.9%, а для всего бедра 2.9% и 3.1% для групп лечения 70 мг/неделя и 10 мг/сут соответственно. В обеих группах лечения не отмечалось различий касательно повышения BMD для других мест в скелете.

FIT 1: четырехлетнее исследование на 4432 пациентках с низкой массой костей, но без перелома позвоночника на начало исследования. В ходе данного исследования суточный прием препарата позволил снизить частоту случаев ≥1 перелома позвоночника на 47% (алендроновая кислота 7.9% против 15.0% для плацебо). Дополнительно было выявлено статистически значимое снижение частоты случаев перелома бедра (1.1% против 2.2%, т.е. снижение на 51%).

FIT 2: трехлетнее исследование на 4432 пациентках с низкой костной массой, но без переломов позвоночника на момент начала исследования. В ходе данного исследования при анализе подгруппы женщин с остеопорозом (37% от общего контингента, который соответствовал упомянутому выше определению остеопороза) было выявлено статистически значимое снижение частоты переломов бедра на 56 % (алендроновая кислота 1.0% против 2.2% для плацебо и частоты случаев ≥1 перелома позвоночника на 50% (алендроновая кислота 2.9% против 5.8% для плацебо).

Показания к применению

— лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузный период.

Лекарственное взаимодействие

Всасывание Остемакса может нарушаться при одновременном применении с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами.

Не ожидается каких-либо других клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами.

В ходе клинических испытаний осуществлялся прием эстрогена (интравагинально, чрескожно или перорально) параллельно с приемом алендроновой кислоты. Не было отмечено побочных эффектов, которые можно было бы отнести на счет взаимодействия между эстрогеном и алендроновой кислотой.

У здоровых добровольцев пероральный прием преднизона (20 мг 3 раза/сут в течение 5 дней) не вызывал клинически значимого изменения биодоступности алендроновой кислоты.

Хотя специальных исследований по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводилось, в ходе клинических испытаний алендроновую кислоту применяли одновременно с целым рядом лекарственных препаратов без признаков клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза составляет 70 мг (1 таб.) 1 раз в неделю.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК от 35 до 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Применение Остеомакса у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 35 мл/мин) не рекомендуется в связи с отсутствием клинических наблюдений.

Правила приема препарата

Остеомакс необходимо принимать утром, не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, напитков или приема внутрь других лекарств, запивая большим количеством питьевой воды. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарства могут снизить всасывание Остеомакса.

Для облегчения и ускорения поступления в желудок и тем самым уменьшения раздражения пищевода, Остеомакс следует принимать сразу после подъема с постели, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл). Нельзя разжевывать таблетку или допускать ее растворения во рту из-за риска изъязвления пищевода.

После приема препарата пациентам не следует ложиться по крайней мере в течение 30 мин.

Остеомакс не следует принимать перед сном или перед тем, как встать с постели после пробуждения.

Пациентам следует принимать препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.

Показания при беременности

В настоящее время нет данных по применению Остемакса у беременных женщин. Не следует назначать препарат при беременности.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено прямого неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона или внутриутробное развитие плода или на развитие потомства после рождения. После применения алендроновой кислоты у крыс при беременности отмечалась дистоция, связанная с гипокальцемией.

Неизвестно, выделяется ли алендронат в грудное молоко, поэтому не следует назначать препарат в период лактации.

Особые указания

Остемакс может вызвать раздражение слизистых оболочек верхней части ЖКТ. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с дисфагией, эзофагитом, гастритом, дуоденитом, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в стадии обострения или недавно перенесенными (в предшествующий год) язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечным кровотечением, а также пациентам, перенесшим хирургическое вмешательство на органах ЖКТ.

Прием Остемакса может спровоцировать развитие эзофагита, изъязвлений и эрозий пищевода (иногда тяжелых, требующих госпитализации), редко с последующей стриктурой пищевода. Пациент должен быть предупрежден о том, что если у него на фоне приема Остемакса развиваются дисфагия, боль при глотании, загрудинная боль, появляется или обостряется изжога, прием препарата следует прекратить и сообщить об этом врачу.

Пациент должен быть информирован о том, что несоблюдение правилах приема препарата повышает риск побочных реакций со стороны пищевода.

Хотя в ходе широкомасштабных клинических исследований не отмечалось случаев повышенного риска, в редких случаях (после выпуска препарата на рынок) сообщалось о развитии язв желудка и двенадцатиперстной кишки, в некоторых случаях в тяжелой форме и с осложнениями.

Пациент должен быть информирован о том, что при случайном пропуске приема препарата следует принять 1 таб. утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 таб. в 1 день, но в последующем надо продолжать принимать по 1 таб. в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.

До начала лечения Остемаксом следует провести полную коррекцию нарушенного минерального обмена, нормализовать содержание кальция в крови и компенсировать дефицит витамина D.

В связи с тем, что Остемакс увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может иметь место небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке. Однако имеются сообщения о симптоматической гипокальциемии, которая в некоторых случаях носила тяжелый характер и часто проявлялась у пациентов с предрасполагающими нарушениями (например, гипопаратиреоидизм, дефицит витамина D и нарушение всасывания кальция). Поэтому особенно важным является поступление адекватного количества кальция и витамина D в организм пациентов, принимающих ГКС.

Остемакс противопоказан пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lарр-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

В клинических исследованиях возрастных различий в профиле эффективности или безопасности Остемакса не наблюдалось.

Использование в педиатрии

Остемакс не следует назначать детям, поскольку исследования по применению препарата у этой категории пациентов не проводились.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не имеется данных о неблагоприятном влиянии Остемакса на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Остемакс аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Остемакс по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

Самый дешевый аналог Остемакс:Резокластин
Самый популярный аналог Остемакс:Золендроник-Рус 4
Классификация АТХ: Алендроновая кислота
Действующие вещества / состав: алендроновая кислота

#	Название	Цена в России	Цена в Украине
1	Резокластин золедроновая кислота Аналог по показанию и способу применения	3 руб	4201 грн
2	Зомета золедроновая кислота Аналог по показанию и способу применения	10 руб	2 грн
3	Ризендрос Аналог по показанию и способу применения	12 руб	186 грн
4	Фороза натрия алендроната тригидрат Аналог по составу и показанию	60 руб	700 грн
5	Тевабон алендроновая кислота, альфакальцидол Аналог по составу и показанию	91 руб	—

При расчетах стоимости дешевых аналогов Остемакс учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

#	Название	Цена в России	Цена в Украине
1	Золендроник-Рус 4 золедроновая кислота, маннитол, натрия цитрат Аналог по показанию и способу применения	3900 руб	—
2	Бонвива ибандроновая кислота Аналог по показанию и способу применения	800 руб	405 грн
3	Фороза натрия алендроната тригидрат Аналог по составу и показанию	60 руб	700 грн
4	Алендронат Аналог по составу и показанию	159 руб	—
5	Акласта золедроновая кислота Аналог по показанию и способу применения	245 руб	750 грн

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Остемакс

Аналоги по составу и показанию к применению

Название	Цена в России	Цена в Украине
Алендра	—	75 грн
Осталон алендроновая кислота	392 руб	860 грн
Лондромакс алендроновая кислота	—	142 грн
Теванат алендроновая кислота	645 руб	1000 грн
Аско-Сановель	—	—
Алендронат	159 руб	—
Остеотаб	—	—
Фороза натрия алендроната тригидрат	60 руб	700 грн
Остерепар алендроната натрия тригидрат	276 руб	489 грн
Тевабон алендроновая кислота, альфакальцидол	91 руб	—

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Остемакс, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

Название	Цена в России	Цена в Украине
Мебифон мебифон	—	—
Ксидифон дигидрат монокалиевой соли 1-гидроксиэтилидендифосфоновой кислоты	—	—
Бонефос клодроновая кислота	105 руб	2233 грн
Клодрон Сандоз клодроновая кислота	—	—
Клобир	—	—
Памидрия памидроновая кислота	—	—
Памиредин памидроновая кислота	—	800 грн
Памифос памидроновая кислота	—	367 грн
Помегара памидроновая кислота	13900 руб	—
Стопкластал памидроновая кислота	—	983 грн
Памидронат Медак памидроновая кислота	6573 руб	6313 грн
Бонвива ибандроновая кислота	800 руб	405 грн
Бондронат ибандроновая кислота	5239 руб	3 грн
Ибандроновая кислота ибандроновая кислота	—	1208 грн
Ризендрос	12 руб	186 грн
Ризостин ризедроновая кислота	—	140 грн
Акласта золедроновая кислота	245 руб	750 грн
Блазтер золедроновая кислота	—	724 грн
Зомета золедроновая кислота	10 руб	2 грн
Дезтрон золедроновая кислота	—	450 грн
Золацид золедроновая кислота	—	1546 грн
Золдрия золедроновая кислота	—	900 грн
Золедо золедроновая кислота	—	—
Золедронат-Рихтер золедроновая кислота	—	—
Золедроновая кислота-Виста золедроновая кислота	—	744 грн
Золедроновая кислота-Тева золедроновая кислота	—	—
Золедроновая кислота-Фармекс золедроновая кислота	—	643 грн
Золендран золедроновая кислота	—	1054 грн
Ньюзолен золедроновая кислота	—	—
Резорба золедроновая кислота	4500 руб	5490 грн
Золедронат-Тева	120 руб	—
Резокластин ФС золедроновая кислота	345 руб	4201 грн
Золендроник-Рус 4 золедроновая кислота, маннитол, натрия цитрат	3900 руб	—
Метакос кислота золедроновая	—	641 грн
Золерикс золедроновая кислота	1900 руб	3002 грн
Блазтера золедроновая кислота	—	—
Верокласт золедроновая кислота	2500 руб	—
Резокластин золедроновая кислота	3 руб	4201 грн

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

Название	Цена в России	Цена в Украине
Фосаванс Плюс алендроновая кислота, колекальциферол	—	—
Фосаванс Форте колекальциферол, алендроновая кислота	45 руб	1520 грн
Осталон Кальций-Д алендроновая кислота, кальция карбонат, колекальциферол	706 руб	—
Остеохель С	306 руб	478 грн
Бивалос стронция ранелат	1452 руб	20 грн
Стромос стронция ранелат	—	808 грн
Строметта стронция ранелат	27 руб	2680 грн
Иксджива Деносумаб деносумаб	—	—
Пролиа деносумаб	12500 руб	3000 грн
Иксджева деносумаб	—	5300 грн
Эксджива деносумаб	20 руб	—
Остеогенон комбинация многих действующих веществ	43 руб	21 грн

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Остемакс цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Остемакс и узнать о наличии в аптеке поблизости

Остемакс цена в России
Остемакс цена в Украине
Остемакс цена в Казахстане

Вся информация представлена в ознакомительных целях и не является поводом для самостоятельного назначения или замены лекарства

Источники:
http://www.vidal.by/poisk_preparatov/ostemax.html
http://zdravoe.com/85/p4045/index.html
http://www.minclinic.ru/drugs/O/ostemaks.html
http://yod.ua/drug/ostemaks/
http://medportal.org/medications/ostemaks_11001
http://analogi.info/ostemaks
http://www.proanalogi.ru/o/analog_shpritsa_ostenil.html