Бисфосфонаты для успешного лечения остеопороза

Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза

Несмотря на то, что остеопорозом страдали люди во все времена, впервые эта болезнь была описана лишь в 1925 году. Однако выяснить механизм ее возникновения не удавалось в течение еще 40 лет, вплоть до 1965 г, когда Роберт Хини проанализировал возможные пути развития остеопороза. Основоположником современной теории, объясняющей природу разрежения костной плотности, является Вильям Олбрайт, предложивший ее в 1984 г.

Для лечения остеопороза бисфосфонаты являются препаратами выбора, их назначают в качестве основной терапии заболевания. Они относятся к средствам, которые способны замедлять и даже останавливать потерю костной массы, что было неоднократно доказано международными клиническими исследованиями. Кроме того, применение бисфосфонатов при патологиях, сопровождающихся хрупкостью костей, позволяет значительно снизить риск переломов.

Что такое бисфосфонаты

Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.

Остеокласты удаляют клетки костей посредством растворения минеральной составляющей и разрушения коллагена. В норме количество остеокластов регулируется путем их самоуничтожения, но при различных сбоях в организме гомеостаз нарушается и замедляется – в результате остеокласты начинают преобладать над остеобластами.

Действие бифосфатов направлено на стабилизацию гомеостаза (саморегулирования) и восстановление нормального соотношения восстановления и разрушения. При попадании в организм эти лекарства выступают структурным аналогом естественных регуляторов кальциевого обмена и способствуют удержанию кальция в клетках. Кроме этого, в результате химических реакций бисфосфонатов и кальция предотвращается отложение кальциевых солей в суставах и мягких тканях.

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальциевыми ионами и проникают в костную ткань, где происходит их накопление. В результате подавляется активность остеокластов, и нормализуется гомеостаз – благодаря этому сохраняется минеральная плотность костей и их способность к самовосстановлению.

Виды и классификация

Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов. Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства. Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.

В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:

  • Тилудронат (Скелид);
  • Этидронат натрия (Фосфотех, Ксидифон, Плеостат, Дидронел);
  • Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).

В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:

  • Золедроновая кислота – Золедронат-Тева, Акласта, Зомета, Верокласт, Блазтера, Золедрекс, Резорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
  • Ибандроновая кислота – Ибандронат, Бондронат, Бонвива;
  • Алендроновая кислота – Фосамакс, Остерепар, Фороза, Осталон, Аленталь, Стронгос, Алендрокерн.

Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.

Кому назначаются

Лечение остеопороза средствами БФ всегда индивидуально и зависит от результатов обследования пациента. До недавнего времени для назначения препаратов использовались показатели денситометрии. Всемирной организацией здравоохранения была разработана классификация остеопороза для женщин в постменопаузе, согласно которой показанием к использованию бисфосфонатов является снижение индекса Т до -2.5 и ниже.

Позже национальный фонд остеопороза расширил показания, добавив к ним следующие:

  • перелом шейки бедра или позвонков, выявленные клиническим или морфологическим способом;
  • типичные для остеопороза переломы, случавшиеся ранее на фоне сниженной костной массы, при -1
  • уменьшение Т-индекса до -2.5 и ниже при условии отсутствия вторичного ОП;
  • остеопения у пациентов, которые входят в группу повышенного риска – лежачие больные и люди, получающие гормональное лечение.

Азотсодержащие средства называются аминобисфосонатами и наиболее эффективны при остеопорозе.

Золедроновая кислота

Препараты на основе золедроновой кислоты имеют множество торговых названий и обладают избирательным действием на костные ткани, подавляя активность остеокластов. Преимуществом данного вещества является отсутствие негативного влияния на образование, минерализацию и прочность костей.

При использовании золедроната происходит высвобождение кальция из костной ткани и восстановление поврежденных участков. Препарат назначается в виде внутривенных инфузий для медленного введения. Терапевтическая схема зависит от степени остеопороза, но для достижения максимального эффекта перерыв между первым и вторым вливанием не должен быть менее 7-ми дней.

Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота является ингибитором костной резорбции и используется преимущественно в терапии постменопаузального остеопороза. Может применяться в форме таблеток или внутривенно. Таблетки принимают за полчаса до приема пищи и других лекарств.

После приема препарата рекомендуется находиться в вертикальном положении в течение часа. Пациентам с поражениями пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения, лекарства с ибандроновой кислотой вводятся внутривенно и только в больничных условиях.

Алендроновая кислота

Алендроновая кислота снижает активность остеокластов и повышает минеральную плотность костей, способствуя образованию новых клеток. Основным действующим веществом препаратов является алендронат натрия тригидрат. Наиболее известное лекарство данной группы – Алендронат, выпускаемый в таблетированной форме.

Таблетки Алендронат принимают 1 раз в день за 2 часа до завтрака. Допускается прием препарата после еды, но не раньше чем через 2 часа. При попадании в организм около 80% алендроната связывается с белками крови и равномерно распределяется в мягких тканях, а затем в костях, где происходит его накопление. Концентрация алендроната натрия в крови быстро снижается, и вещество переходит в костную ткань.

Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг ежедневно либо 70 мг еженедельно. Использование Алендроната эффективно при остеопорозе у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также при снижении костной плотности в результате лечения кортикостероидами.

Инструкция по применению

Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.

Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.

Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:

  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • обострение болезней желудочно-кишечного тракта;
  • почечная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость.

Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:

  • гастрит и желудочные кровотечения, боль в желудке и диспептические явления (метеоризм, запоры);
  • периодические суставные, мышечные и головные боли;
  • гипокальциемия;
  • аллергические реакции;
  • нарушение функции почек и печени при длительном приеме.

Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.

Лекарственная совместимость

Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:

  • в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами БФ усиливают раздражающее воздействие на слизистые ЖКТ;
  • комбинация БФ и петлевых диуретиков значительно повышает риск развития гипокальциемии и гипомагниемии – происходит резкое снижение уровня кальция и магния в организме;
  • антибактериальные средства из группы аминогликозидов усиливают токсическое влияние бисфосфонатов на почки.

Простые бисфосфонаты

Простые бисфосонаты – это препараты, которые не содержат азота: Этидронат, Тилудронат и Клодронат. Средства принадлежат к первому поколению БФ и подвергаются внутриклеточному обмену с участием аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Эта кислота является основным источником энергии клеток. Безазотистые бисфосфонаты подавляют выработку АТФ-зависимых клеточных ферментов, что приводит к гибели остеокластов.

Тилудронат выпускается в таблетках 400 мг, которые при остеопорозе принимают ежедневно в течение трех месяцев каждые полгода. Прием осуществляется за 2 часа до еды или через 2 часа после.

Клодронат существенно замедляет рассасывание костей, оказывает обезболивающее действие и снижает риск переломов. Его выписывают при остеопорозе, злокачественном метастазировании костей (основное показание). Выпускается в капсулах для перорального приема и ампулах для внутривенных инъекций. Таблетку 800 мг можно разделить на две части для удобства проглатывания, но принять ее следует за один раз. Содержимое ампул предварительно смешивается с 500 мл физраствора или глюкозы 5%.

Показанием к приему Этидроната является нарушение кальциевого обмена, остеопороз и дистрофия костей. Препарат выпускается в таблетках и ампулах. Это одно из немногих средств, которые можно применять в детском возрасте.

Этидронат обычно назначается в сочетании с препаратами кальция, витамина D и магния. Показанием к применению является остеопороз и уменьшение костной массы на фоне ревматоидного артрита. При остеопорозе терапевтический курс составляет от двух до трех месяцев, через месяц-полтора его повторяют. Дозировка рассчитывается в соответствии с весом пациента – 5-7 мг/кг.

В случае снижения минеральной костной плотности при ревматоидном артрите Этидронат назначается в дозировке 5-10 мг/кг и пропивается в течение как минимум одного года. Во время лечения препаратом рекомендуется употреблять достаточное количество кальцийсодержащих продуктов.

Лечение остеопороза требует комплексного подхода и включает несколько групп лекарственных препаратов. Однако бисфосфонаты на сегодняшний день являются теми средствами, которые назначаются в первую очередь. Их прием может не только замедлить резорбцию костной ткани, но и остановить патологический процесс.

Лечение остеопороза бисфосфонатами: как принимать, противопоказания

Бисфосфонаты – это группа лекарственных средств, применяемых для лечения заболеваний с разрушением костной ткани. Бисфосфонаты для лечения остеопороза также используются для предотвращения переломов у людей, которые имеют слабые кости. Работают препараты на протяжении 6 – 12 месяцев. Как правило, принимаются в течение пяти лет (некоторые люди вынуждены проходить лечение гораздо дольше).

Прием лекарства

Бисфосфонаты всегда принимаются с полным стаканом воды на пустой желудок, пациент должен стоять или сидеть прямо в течение 30 минут после приема. Нужно подождать от 30 минут до 2-х часов, прежде чем съесть любую пищу или выпить напитки.

Если есть проблемы с желудочно-кишечным трактом, например рефлюкс, или если вы не можете сидеть или стоять вертикально в течение 30-60 минут после приема орального бисфосфоната, тогда врач может направить вас на инъекции.

Наряду с бисфософонатами при остеопорозе, пациенты также получают кальций (при недостатке в рационе) и витамин D.

Когда применяют бисфосфонаты?

Примеры заболеваний для лечения этими средствами: остеопороз, болезнь Педжета, эндокринная патология и рак, который распространился на кости (с метастазами в костную ткань). Бисфосфонаты также используются для коррекции большого количества кальция в крови у онкологических больных.

Что такое остеопороз?

Наши кости сделаны из жестких эластичных волокон, кальция и других элементов. Кость является живой тканью и изменяется в течение всей жизни. Старая кость разрушается специальными клетками – остеокластами (так называемые костные макрофаги). Они постоянно заменяют старые остеоциты новыми клетками, остеобластами, которые строят кость.

Первоначально, по мере роста, формирование костной ткани происходит быстрее, чем потери.

Но чем старше становится человек, тем больше процессы разрушения превалируют над процессами обновления кости. Примерно в возрасте после 35 лет начинает теряться определенное количество костного материала.

Кости становятся менее плотными и менее сильным. Величина потери костной массы может варьироваться. Значительные потери костной массы называются остеопорозом. Если у человека есть остеопороз, то кости легче ломаются, особенно при травмах или падениях. Переломы наиболее вероятны в области бедра, позвоночника или запястья.

Диагностика

Врач определит, есть ли у вас остеопороз, измеряя плотность кости — обычно на бедре и позвоночнике — используя двухэнергетическую рентгеновскую абсорбциометрию (DEXA). Результат, выраженный в виде числа, называемого T-балл, сравнивает плотность кости с показателями здорового человека 30 лет.

Врач, скорее всего, предложит лечение, если у вас:

  • Т-баллы -2,5 или ниже – это показывает наличие остеопроза;
  • Перенесенный перелом бедра или позвонка (позвоночника), вызванного падением при с небольшой высоты (в отличие от падения с высоты);
  • T-оценка между -1,0 и -2,5 (называемая остеопенией) и высокий риск перелома, связанного дальнейшим развитием остеопороза.

Как работают бисфосфонаты?

Лекарственные препараты этой группы при остеопорозе «замедляют» клетки, разрушающие кость (остеокласты). Поэтому они замедляют потерю костной массы, позволяя обновляющим кость клеткам (остеобластам) работать эффективнее. Они могут помочь укрепить кости и помогают предотвратить потерю костной массы. Люди, которые принимают бисфосфонаты, менее подвержены переломам.

Кто должен принимать лекарства?

Ваш врач может назначить бисфосфонаты, если вы:

  • Страдаете остеопорозом и уже был перелом кости. Бисфосфонаты помогают предотвратить дальнейшие переломы.
  • Имеете низкую плотность костной ткани и ваш врач считает , что вы подвержены риску получить перелом кости.

Факторы, которые могут увеличить риск получения перелома:

  • Женский пол и постменопауза;
  • Наличие в семейном анамнезе остеопороза или родителя, который имел перелом бедра;
  • Сниженный вес;
  • Ревматоидный артрит;
  • Наличие сахарного диабета 1 типа;
  • Гипертиреоз или гиперпаратиреоз;
  • Расстройства, при котором кишечник не поглощают должным образом питательные вещества, такие как: целиакия , болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
  • Длинные курсы (более трех месяцев) стероидов (кортикостероидов) — например, преднизолона. Распространенным побочным эффектом приема стероидов является остеопороз.

Как быстро действуют препараты?

Начало лечения занимает несколько месяцев. Как правило, происходит увеличение плотности костной ткани через 6-12 месяцев после начала приема. Это помогает предотвратить переломы позвоночника, бедра и других костей, таких, как запястье.

Но все равно риск перелома во время приема бисфофонатов сохраняется. Они должны приниматься в течение длительного времени, чтобы увидеть полный эффект от лечения.

Для большинства бисфосфонатов эффект укрепления кости уменьшается через несколько месяцев после того, как пациент прекратил принимать их. Тем не менее, эффект алендроната продолжается в течение 3-5 лет и после окончания приема.

Какова обычная продолжительность лечения?

Не все согласны с тем, как долго бисфосфонаты следует принимать. Тем не менее, большинство экспертов сходятся во мнении, что они должны быть приняты в течение ряда лет, чтобы увидеть полный эффект.

Большинство врачей рекомендуют, что при выраженном остеопорозе препараты должны приниматься в течении, по крайней мере, пяти лет. После каждого года лечения проводится его контроль и выносится решение о дальнейшем приеме лекарств.

Существует ряд доказательств на основании исследований, что бисфосфонаты продолжают работать в кости в течение нескольких лет после того, как лекарство не принимается.

Какое лекарство лучше?

Все бисфосфонаты снижают вероятность переломов, но нет точных данных, какой бисфосфонат работает лучше. Алендронат и ризедронат, предположительно, работают немного эффективнее, чем этидронат.

Ибандронат – это новый препарат и принимается один раз в месяц, что является преимуществом.

Алендронат и ризедронат назначают чаще всего. Их можно принимать один раз в неделю, а не каждый день. Многие врачи назначают алендронат в первую очередь.

Этидронат менее популярен, потому что его сложнее принимать, и эффективность его слабее. Таблетки принимаются в 90-дневный цикл (14 дней этидронат, а затем на 76 дней кальция).

Аледронат, ризедронат, ибадронат и др. – это названия основных действующих веществ в препаратах для лечения остеопороза. Аптечные препараты могут называться по другому.

Врач также рассмотрит, где сосредоточена наибольшая потеря вещества кости. Алендронат, ризедронат и ибандронат были признаны эффективными для уменьшения переломов позвоночника. Для женщин с историей переломов тазобедренных костей, алендронат и ризедронат являются лучшими вариантами, по сравнению с ибандронатом.

Как принимать?

Бисфосфонаты принимаются либо один раз в день, либо один раз в неделю (в тот же день недели), или один раз в месяц (в тот же день месяца), в зависимости от того, как предписано. Большинство людей принимают их утром, прежде чем кушать или пить.

Инъекционные формы ибандроната вводят 1 раз в 3 или в 6 месяцев по назначению доктора.

Нужно подождать (от 30 минут до 2-х часов) до еды или питья (кроме воды). Инструкция, которая поставляется с таблетками скажет вам точно, как долго вы должны ждать.

Рекомендуется проглотить таблетку с полным стаканом воды и сидеть в вертикальном положении в течение 30 минут. Это необходимо потому, что бисфосфонаты могут раздражать верхнюю часть пищевода.

Кальций и витамин D

Кальций и витамина D необходимы для построения кости. В лечении остеопороза, врачи назначают их, наряду с приемом бисфосфонатов.

Это делается для того, чтобы количество кальция и витамина D поддерживалось в организме. Есть довольно много препаратов кальция и витамина D в самых разных формах: жевательные таблетки, шипучие таблетки или саше. Они могут быть назначены в виде комбинации из двух веществ, или только кальций, или просто витамин D.

Врач посоветует, какой из них подходит. Также доктор спросит о диете.

Если уже имеется достаточное количество кальция в рационе, то пациент не должен принимать добавки кальция потому, что слишком много кальция может быть вредным.

Кальций и витамин D, как правило, принимают ежедневно.

Кому нельзя принимать?

Назначение бисфосфонатов учитывает ряд противопоказаний:

  • Низкий уровень кальция в крови (гипокальциемия);
  • Дефицит витамина D;
  • Беременность и грудное вскармливание;
  • Заболевания почек;
  • Отсутствие возможности сидеть вертикально или стоять в течение 30 минут после приема таблетки.
  • Заболевания пищевода с нарушением структуры тканей (например, сужение пищевода или пищевод Барретта).

Побочные эффекты бисфосфонатов

Риски, связанные с приемом препаратов — переломы бедренной кости и остеонекроз челюстных костей. Эти проблемы реальны, но они чаще встречаются у людей, принимающих внутривенные бисфосфонаты для лечения рака, который распространился на кости, или у женщин, которые находятся на долгосрочном приеме бисфосфонатов с высокой дозой.

Доктора признают, что риск этих побочных эффектов также увеличивается при длительном использовании бисфосфонатов, поэтому большинство женщин принимают их в течение примерно пяти лет. Хорошей новостью является то, что защита лекарствами костей сохраняется даже после прекращения приема бисфосфонатов.

Разумеется, прием бисфосфонатов возможен только после необходимого обследования и назначения их врачом.

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза: состав и форма выпуска, инструкция по применению, цена

Бисфосфонаты для лечения остеопороза применяют достаточно часто. Эти препараты направлены на уменьшение плотности костной ткани, также препятствуют потере кальция. Данные медикаменты допускается использовать только по назначению врача, четко придерживаясь рекомендованной схемы терапии. Правильное лечение позволяет в короткие сроки восстановить костную ткань.

Что такое бисфосфонаты?

Бисфосфонаты — искусственные заменители естественных химических соединений, способствующие усиленному укреплению костных тканей

Бисфосфонатами называется группа препаратов, действие которых направлено на уменьшение прогресса потерь костной ткани и костной массы. По своей структуре они напоминают натуральные минералы, участвующие в процессах метаболизма костной ткани. При применении бисфосфонатов уменьшается деструкция костей.

Группа этих препаратов подходит не только для лечения остеопороза, но и его профилактики. Кроме этого, лекарства используют при лечении других патологических процессов в костной ткани. Бисфосфонаты подразделяются на 2 категории: азотсодержащие и безазотные.

Состав и форма выпуска

Состав препаратов зависит от их класса. Азотсодержащие включают в себя следующие компоненты:

  • Натрия алендронат. Направлен на коррекцию обмена веществ в костной ткани.
  • Золедроновая кислота. Используется в терапии онкологических процессов, а также предотвращает деструкцию костей.
  • Ибандроновая кислота. Предотвращает развитие гиперкальциемии.
  • Натрия ибандронат. Направлен на предотвращение разрушительных процессов в костной ткани.

Безазотные бисфосфонаты содержат следующие вещества:

  • Клодронат. Используется при лечении метастазов в костях, а также предотвращает гиперкальциемию.
  • Этидронат. Используется в лечении злокачественных новообразований и болезни Педжета.
  • Натрия тилудронат. Направлен на минерализацию и укрепление костей.

Бисфосфонаты производят в форме таблеток для перорального приема и раствора для инъекций.

Фармакологические свойства

Препараты бисфосфонаты направлены на стабилизацию состояния скелета при патологических процессах, которые сопровождаются снижением прочности костей.

Лекарства способствуют задержке кальция и фосфора в костях, а также препятствуют их истончению. Механизм действия обуславливается влиянием на остеокласты. Бисфосфонаты затормаживают их рост и запускают процесс самоуничтожения.

Бисфосфонаты применяют в лечении онкологических заболеваний. Они препятствуют росту метастаз, а также стабилизируют состояние пациента. При регулярном применении они имеют следующие эффекты:

  • Способствуют устранению болевого синдрома.
  • Препятствуют распространению метастаз.
  • Устраняют кальциемию.

Показания к применению

Симптомы остеопороза чаще всего не проявляются, люди могут жить долгие годы, не подозревая о том, что в их организме идут такие процессы

Бисфосфонаты используются при многих патологических состояниях. К ним относятся:

  • Остеопороз.
  • Остеопения любого типа.
  • Болезнь Педжета.
  • В профилактических целях при вероятности переломов.
  • Лечение и профилактика метастазов костной ткани.
  • Снижение симптоматики на начальных этапах поражения костей при онкологических заболеваниях.
  • Терапия самих злокачественных новообразований.
  • Гипогонадизм у женщин.

Биофосфонаты в большинстве случаев используются в составе комплексной терапии. Это позволяет достичь наилучших результатов за короткий промежуток времени.

Противопоказания и ограничения

Наличие противопоказаний зависит от конкретно взятого препарата, поэтому перед началом лечения необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. К общим противопоказаниям относятся:

  • Повышенный уровень кальция в организме.
  • Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав.
  • Беременность на любом сроке и период грудного вскармливания.
  • Тяжелые нарушения функционирования печени.
  • Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в обостренной стадии.
  • Патологии в молочной железе.
  • Заболевания системы кроветворения, связанные с риском образования тромбов.
  • Детский возраст до 14 лет.

При заболеваниях почек использование препаратов разрешается, но только с осторожностью. При наличии любых хронических заболеваний, а также в пожилом возрасте необходимо регулярно посещать лечащего врача и внимательно следить за собственным состоянием.

Побочные действия

При использовании данных медицинских препаратов возможно появление следующих побочных действий:

  • Аллергические реакции.
  • Депрессивные состояния, нарушения сна.
  • Понижение артериального давления.
  • Нарушения частоты сердечных сокращений.
  • Болевые ощущения в животе.
  • Тошнота, рвота.
  • Появление мышечных судорог.
  • Некроз костной ткани.
  • Лихорадка, озноб (преимущественно при инъекционном введении).

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Алкоголь и лекарства чаще всего негативно подействуют на организм

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем индивидуально для каждого медикамента. Общими являются следующие:

  • Несовместимы с другими препаратами для инъекционного введения, которые содержат кальций.
  • НПВС при одновременном использовании усугубляют раздражение оболочки желудка.
  • Ранитидин повышает абсорбцию бисфосфонатов.
  • Алкоголь повышает токсическое воздействие на организм.

Перед началом терапии необходимо проинформировать лечащего врача о приеме каких-либо дополнительных медикаментов.

Передозировка

При употреблении повышенных доз возможно появление следующих симптомов:

  • Тошнота, рвота.
  • Расстройства желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся диареей.
  • Болевые ощущения в области желудка.
  • Головная боль и головокружения.

При появлении симптоматики передозировки необходимо принять активированный уголь и прекратить употребление лекарства.

Инструкция по применению при остеопорозе

Медикаменты из группы бисфосфонатов категорически запрещается принимать самостоятельно. Подбирать курс терапии и контролировать ее течение может только специалист. Данные препараты слабо всасываются в ЖКТ, именно поэтому их рекомендуется употреблять до приема пищи. При этом стоит учитывать, что бисфосфонаты оказывают негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт.

Для наилучшей эффективности препараты принимают совместно с кальцием и витамином Д. Дозировка для каждого препарата подбирается специалистом. Он учитывает стадию остеопороза, возраст пациента и его общее состояние. Дозировка также зависит от типа препарата, так как в них может варьироваться содержание действующих компонентов. Поэтому нельзя сказать однозначно, сколько лекарства необходимо принимать.

Препараты кальция должны приниматься через 3 часа после использования бисфосфонатов. Курс лечения не должен быть чрезмерно длительным, так как это значительно увеличивает вероятность негативных воздействий.

Цена и аналоги

Стоимость бисфосфонатов может варьироваться от 700 до 9000 рублей. Такая большая разница обуславливается составом и типом медикамента. Бисфосфонаты без азота стоят дешевле, чем те, которые содержат азот. Наиболее популярным препаратом без азота является Клобир, его средняя стоимость составляет 3000 рублей. Аналогами являются следующие препараты:

Их стоимость немного ниже, при этом принцип действия идентичен. Среди препаратов, содержащих азот, особым спросом пользуется Бондронат, его стоимость составляет 7000 рублей. Его аналогами являются:

Подбирать аналогичное средство может только специалист. Противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому заниматься самолечением строго не рекомендуется.

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза

Многих людей интересует, какие препараты для лечения остеопороза лучше. Самые востребованные из них будут описаны ниже.

Алендронат

Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать

Активным веществом является алендроновая кислота. Выпускается только в форме таблеток.

Прием данного препарата направлен на восстановление и формирование здоровой костной ткани, при этом ее гистологическая структура остается естественной. Способствует регулированию кальций-фосфорного обмена. За счет этого увеличивается минерализация и плотность костей.

Применяется не только при остеопорозе, но и при болезни Педжета и на фоне длительного применения глюкокортикостероидов. Имеет следующие противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к компонентам.
  • Период беременности и лактации.
  • Хроническая почечная недостаточность.
  • При невозможности самостоятельно поддерживать сидячее и вертикальное положение тела.

Препарат в большинстве случаев легко переносится, но среди побочных действий возможны нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции и головные боли.

Дозировка подбирается индивидуальная, средняя доза препарата составляет 40 мг в сутки. Средняя стоимость составляет 500 рублей.

Ризедронат

Препарат выпускается в форме таблеток. Рекомендуется использовать женщинам при остеопорозе, вызванным гормональными изменениями в организме. Мужчины принимают для снижения вероятности переломов костей.

Эффективно используется в профилактике остеопороза. В этом случае дозировка должна быть минимальной.

Золедронат

Способствует воздействию на метаболический процесс в костной ткани. Широко применяется не только в лечении остеопороза, но и в терапии онкологических заболеваний.

Механизм действия еще не до конца изучен, но результаты исследования подтвердили, что золедроновая кислота способствует повышению прочности костей и увеличивает их минерализацию. При лечении метастаз удается достичь положительного терапевтического воздействия за относительно короткий промежуток времени. Противопоказания следующие:

  • Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав.
  • Серьезные нарушения функционирования почек.
  • Печеночная недостаточность.
  • Период беременности и лактации.

Список побочных действий является стандартным для данной группы лекарств. При появлении негативной симптоматики прием препарата необходимо отменить.

Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно и капельно. При внутривенном введении возрастает риск побочных эффектов, таких как озноб и лихорадка.

Деносумаб (Пролиа)

Благодаря уникальной фармакокинетике, деносумаб имеет определенные преимущества перед другими лекарственными препаратами, используемыми в лечении остеопороза

Препарат выпускают в форме раствора для подкожного введения. Действие направлено на прекращение деструктивных процессов в костной ткани. Препарат отличается высокой степенью абсорбции.

Прием медикамента направлен на восстановление структуры костей, повышение их прочности и минерализации. Рекомендуется принимать женщинам в период менопаузы в качестве профилактики остеопороза. В профилактических целях курс является непродолжительным, дозировка при этом остается минимальной.

Препарат практически не имеет противопоказаний. Он запрещен только при повышенном содержании кальция в крови и индивидуальной непереносимости компонентов. С осторожностью разрешается беременным и кормящим женщинам, в детском возрасте, а также при нарушениях функционирования печени и почек.

Побочные действия возникают крайне редко. В большинстве случаев они проявляются аллергическими реакциями и незначительными расстройствами желудочно-кишечного тракта. После отмены препарата все побочные действия проходят самостоятельно и не требуют дополнительного лечения.

Терипаратид (Форстео)

Содержит аминокислоты гормона паратиреоида. Направлен на нормализацию метаболических процессов в костях и хрящах. Также способствует регулировке уровня кальция и фосфора в костной ткани. Ускоряет выведение фосфатов почками.

При использовании данного медикамента повышается минерализация костей, вследствие этого улучшается их прочность. Поэтому препарат широко используется в профилактических целях переломов при остеопорозе.

Если остеопороз отсутствует, то данный медикамент не используется в целях профилактики его появления, так как это может повысить вероятность развития саркомы кости.

Не рекомендуется принимать совместно с препаратами витамина Д. Дозировка и длительность приема являются индивидуальными в каждом случае. Схему терапии подбирает специалист после проведения всех необходимых диагностических мероприятий. При появлении побочных действий и отсутствии терапевтического эффекта препарат полностью отменяют.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список эффективных препаратов

Бисфосфонаты являются важной частью терапии остеопороза, поскольку вполовину снижают риск осложнений. Но эти препараты имеют как преимущества, так и недостатки, с которыми нужно ознакомиться перед лечением.

Механизм действия

В состав бисфосфонатов входят 2 фосфоната (органические соединения, которые содержат фосфор). Они связываются с кальцием и проникают в кость. Имеют тенденцию к накапливанию в костной ткани.

Важной особенностью данных средств является то, что они препятствуют попаданию разрушающих веществ в кость, из-за чего предупреждают ее поражение. Они тормозят разрушающее действие остеокластов и способствуют росту остеобластов, которые участвуют в процессе формирования новой костной ткани. В результате этого кости становятся более прочными, быстрее восстанавливаются.

Классификация

Бисфосфонаты для лечения остеопороза подразделяются на 2 группы:

  • содержащие азот;
  • без азота в составе или простые бисфосфонаты.

Азотсодержащие лекарства являются препаратами второго и третьего поколения. Они более эффективны и усовершенствованы, нежели простые бисфосфонаты. Например, медикаменты тилодроната эффективны только при болезни Педжета.

Названия медицинских препаратов из группы «бисфосфонаты, содержащие азот» для лечения остеопороза:

  • Средства золедроновой кислоты. Это Зомета, Золедронат. Они эффективны при тяжелых прогрессирующих формах остеопороза. Лекарственные средства также обладают противоопухолевым действием, выборочно действуют на костную ткань, схожи по составу с костной решеткой.
  • Лекарства ибандронатовой кислоты. Названия препаратов этой группы – Ибандронат, Бонвива, Бондронат. Средства наиболее подходят для женщин в период менопаузы. Они уменьшают вероятность появления остеопороза и патологических переломов. Лекарства оказывают выраженный лечебный эффект при метастазах.
  • Средства на основе алендронат натрия.Популярные препараты из этой группы бисфосфонатов – Теванат, Стронгос, Аленталь, Фосамакс, Осталон. Они восстанавливают костную структуру и нормализуют обменные процессы, подходят мужчинам и женщинам. Наиболее эффективны при сенильном остеопорозе, болезни Педжета и гиперкальциемии злокачественного происхождения.
  • Ризедронат. Популярные лекарства – Актонель, Ризартева, Ризендрос. Эффективны при деформирующем остеите.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза выпускаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Медикамент для лечения подбирается индивидуально для больного.

Список препаратов из класса простые бисфосфонаты от остеопороза:

Действующим веществом может быть тилудроновая кислота, этидронат или клодронат. Лекарства эффективны при гиперкальциемии, остеолизе, оксалатных конкрементах в почках, болезни Педжета. Они предупреждают метастазы в костях при раке молочных желез.

Золендронат

Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.

Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.

Бондронат

Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.

При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.

Алендроновая кислота

Выпускается в форме таблеток. Алендроновая кислота является одним из наиболее сильных азотсодержащих бисфосфонатов. Ее аналоги – Алендра, Осталон, Остемакс и Лондромакс.

Необходимо принимать по таблетке натощак за 30 мин. до еды раз в неделю. Пить лекарство нужно в один и тот же день, не пропускать прием.

От медикамента стоит отказаться при индивидуальной непереносимости, тяжелой стадии почечной недостаточности и низком уровне кальция в крови.

Клодроновая кислота

Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:

  • остеопороз;
  • разрушение костей, вызванное раковыми клетками;
  • профилактика метастазов в костной ткани;
  • гиперкальциемия, вызванная онкологией.

Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.

Этиндронат натрия

Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.

Этиндронат натрия разрешен для детей младше 3 лет.

Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.

Клондронат

Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:

  • остеолиз, вызванный костными метастазами или множественной миеломой;
  • гиперкальциемия, которая возникла в результате костных метастазов или злокачественной опухоли в кости.

Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.

Тилудронат

Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.

Ибандронат натрия

Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.

Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.

Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.

Как правильно принимать?

Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.

После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.

За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.

Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.

Во время лечения бисфосфонатами важно обильное питье, запивать таблетки нужно большим количеством жидкости (от 200 до 400 мл).

Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.

Побочные действия

Несмотря на высокую эффективность, бисфосфонаты для лечения остеопороза имеют множество побочных эффектов. На фоне длительной терапии могут возникнуть такие нежелательные проявления:

  • аллергические реакции в виде крапивницы, кожных высыпаний или анафилактического шока;
  • головная и мышечная боль;
  • слабость и сонливость;
  • снижение остроты зрения, глазная боль, конъюнктивит;
  • симптоматика ОРВИ (повышение температуры тела, озноб, лихорадка);
  • боль в животе, тошнота, запоры или диареи;
  • перелом шейки бедра;
  • гипокальциемия (особенно при внутривенном введении медикаментов);
  • остеонекроз челюсти (при лечении препаратами, содержащими азот).

Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.

Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.

Преимущества и недостатки

Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:

  • удерживают кальций в костях и способствуют его всасыванию;
  • обладают обезболивающим и противоопухолевым действием;
  • предотвращают сращивание злокачественных клеток с костными структурами;
  • тормозят процесс образования метастазов в кости.

Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.

Среди недостатков можно выделить следующие минусы:

  • продолжительность лечения — курс терапии при переломах может составлять от 2 до 5 лет;
  • необходимость принимать лекарство строго натощак;
  • низкая биодоступность.

Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.

Аналоги

Аналогов данных средств не существует, поскольку бисфосфонаты являются заменителями природных веществ – пирофосфатов.

Существует множество наименований данных лекарственных средств, но все они отпускаются только по рецепту врача. Необходимо строго соблюдать схему лечения, тогда можно получить наиболее выраженный лечебный эффект и свести на минимум побочные проявления.

Автор: Оксана Белокур, врач,
специально для Ortopediya.pro

Полезное видео про бисфосфонаты


Лечение остеопороза бисфосфонатами: как принимать, противопоказания

Бисфосфонаты – это группа лекарственных средств, применяемых для лечения заболеваний с разрушением костной ткани. Бисфосфонаты для лечения остеопороза также используются для предотвращения переломов у людей, которые имеют слабые кости. Работают препараты на протяжении 6 – 12 месяцев. Как правило, принимаются в течение пяти лет (некоторые люди вынуждены проходить лечение гораздо дольше).

Прием лекарства

Бисфосфонаты всегда принимаются с полным стаканом воды на пустой желудок, пациент должен стоять или сидеть прямо в течение 30 минут после приема. Нужно подождать от 30 минут до 2-х часов, прежде чем съесть любую пищу или выпить напитки.

Если есть проблемы с желудочно-кишечным трактом, например рефлюкс, или если вы не можете сидеть или стоять вертикально в течение 30-60 минут после приема орального бисфосфоната, тогда врач может направить вас на инъекции.

Наряду с бисфософонатами при остеопорозе, пациенты также получают кальций (при недостатке в рационе) и витамин D.

Когда применяют бисфосфонаты?

Примеры заболеваний для лечения этими средствами: остеопороз, болезнь Педжета, эндокринная патология и рак, который распространился на кости (с метастазами в костную ткань). Бисфосфонаты также используются для коррекции большого количества кальция в крови у онкологических больных.

Что такое остеопороз?

Наши кости сделаны из жестких эластичных волокон, кальция и других элементов. Кость является живой тканью и изменяется в течение всей жизни. Старая кость разрушается специальными клетками – остеокластами (так называемые костные макрофаги). Они постоянно заменяют старые остеоциты новыми клетками, остеобластами, которые строят кость.

Первоначально, по мере роста, формирование костной ткани происходит быстрее, чем потери.

Но чем старше становится человек, тем больше процессы разрушения превалируют над процессами обновления кости. Примерно в возрасте после 35 лет начинает теряться определенное количество костного материала.

Кости становятся менее плотными и менее сильным. Величина потери костной массы может варьироваться. Значительные потери костной массы называются остеопорозом. Если у человека есть остеопороз, то кости легче ломаются, особенно при травмах или падениях. Переломы наиболее вероятны в области бедра, позвоночника или запястья.

Диагностика

Врач определит, есть ли у вас остеопороз, измеряя плотность кости — обычно на бедре и позвоночнике — используя двухэнергетическую рентгеновскую абсорбциометрию (DEXA). Результат, выраженный в виде числа, называемого T-балл, сравнивает плотность кости с показателями здорового человека 30 лет.

Врач, скорее всего, предложит лечение, если у вас:

  • Т-баллы -2,5 или ниже – это показывает наличие остеопроза;
  • Перенесенный перелом бедра или позвонка (позвоночника), вызванного падением при с небольшой высоты (в отличие от падения с высоты);
  • T-оценка между -1,0 и -2,5 (называемая остеопенией) и высокий риск перелома, связанного дальнейшим развитием остеопороза.

Как работают бисфосфонаты?

Лекарственные препараты этой группы при остеопорозе «замедляют» клетки, разрушающие кость (остеокласты). Поэтому они замедляют потерю костной массы, позволяя обновляющим кость клеткам (остеобластам) работать эффективнее. Они могут помочь укрепить кости и помогают предотвратить потерю костной массы. Люди, которые принимают бисфосфонаты, менее подвержены переломам.

Кто должен принимать лекарства?

Ваш врач может назначить бисфосфонаты, если вы:

  • Страдаете остеопорозом и уже был перелом кости. Бисфосфонаты помогают предотвратить дальнейшие переломы.
  • Имеете низкую плотность костной ткани и ваш врач считает , что вы подвержены риску получить перелом кости.

Факторы, которые могут увеличить риск получения перелома:

  • Женский пол и постменопауза;
  • Наличие в семейном анамнезе остеопороза или родителя, который имел перелом бедра;
  • Сниженный вес;
  • Ревматоидный артрит;
  • Наличие сахарного диабета 1 типа;
  • Гипертиреоз или гиперпаратиреоз;
  • Расстройства, при котором кишечник не поглощают должным образом питательные вещества, такие как: целиакия , болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
  • Длинные курсы (более трех месяцев) стероидов (кортикостероидов) — например, преднизолона. Распространенным побочным эффектом приема стероидов является остеопороз.

Как быстро действуют препараты?

Начало лечения занимает несколько месяцев. Как правило, происходит увеличение плотности костной ткани через 6-12 месяцев после начала приема. Это помогает предотвратить переломы позвоночника, бедра и других костей, таких, как запястье.

Но все равно риск перелома во время приема бисфофонатов сохраняется. Они должны приниматься в течение длительного времени, чтобы увидеть полный эффект от лечения.

Для большинства бисфосфонатов эффект укрепления кости уменьшается через несколько месяцев после того, как пациент прекратил принимать их. Тем не менее, эффект алендроната продолжается в течение 3-5 лет и после окончания приема.

Какова обычная продолжительность лечения?

Не все согласны с тем, как долго бисфосфонаты следует принимать. Тем не менее, большинство экспертов сходятся во мнении, что они должны быть приняты в течение ряда лет, чтобы увидеть полный эффект.

Большинство врачей рекомендуют, что при выраженном остеопорозе препараты должны приниматься в течении, по крайней мере, пяти лет. После каждого года лечения проводится его контроль и выносится решение о дальнейшем приеме лекарств.

Существует ряд доказательств на основании исследований, что бисфосфонаты продолжают работать в кости в течение нескольких лет после того, как лекарство не принимается.

Какое лекарство лучше?

Все бисфосфонаты снижают вероятность переломов, но нет точных данных, какой бисфосфонат работает лучше. Алендронат и ризедронат, предположительно, работают немного эффективнее, чем этидронат.

Ибандронат – это новый препарат и принимается один раз в месяц, что является преимуществом.

Алендронат и ризедронат назначают чаще всего. Их можно принимать один раз в неделю, а не каждый день. Многие врачи назначают алендронат в первую очередь.

Этидронат менее популярен, потому что его сложнее принимать, и эффективность его слабее. Таблетки принимаются в 90-дневный цикл (14 дней этидронат, а затем на 76 дней кальция).

Аледронат, ризедронат, ибадронат и др. – это названия основных действующих веществ в препаратах для лечения остеопороза. Аптечные препараты могут называться по другому.

Врач также рассмотрит, где сосредоточена наибольшая потеря вещества кости. Алендронат, ризедронат и ибандронат были признаны эффективными для уменьшения переломов позвоночника. Для женщин с историей переломов тазобедренных костей, алендронат и ризедронат являются лучшими вариантами, по сравнению с ибандронатом.

Как принимать?

Бисфосфонаты принимаются либо один раз в день, либо один раз в неделю (в тот же день недели), или один раз в месяц (в тот же день месяца), в зависимости от того, как предписано. Большинство людей принимают их утром, прежде чем кушать или пить.

Инъекционные формы ибандроната вводят 1 раз в 3 или в 6 месяцев по назначению доктора.

Нужно подождать (от 30 минут до 2-х часов) до еды или питья (кроме воды). Инструкция, которая поставляется с таблетками скажет вам точно, как долго вы должны ждать.

Рекомендуется проглотить таблетку с полным стаканом воды и сидеть в вертикальном положении в течение 30 минут. Это необходимо потому, что бисфосфонаты могут раздражать верхнюю часть пищевода.

Кальций и витамин D

Кальций и витамина D необходимы для построения кости. В лечении остеопороза, врачи назначают их, наряду с приемом бисфосфонатов.

Это делается для того, чтобы количество кальция и витамина D поддерживалось в организме. Есть довольно много препаратов кальция и витамина D в самых разных формах: жевательные таблетки, шипучие таблетки или саше. Они могут быть назначены в виде комбинации из двух веществ, или только кальций, или просто витамин D.

Врач посоветует, какой из них подходит. Также доктор спросит о диете.

Если уже имеется достаточное количество кальция в рационе, то пациент не должен принимать добавки кальция потому, что слишком много кальция может быть вредным.

Кальций и витамин D, как правило, принимают ежедневно.

Кому нельзя принимать?

Назначение бисфосфонатов учитывает ряд противопоказаний:

  • Низкий уровень кальция в крови (гипокальциемия);
  • Дефицит витамина D;
  • Беременность и грудное вскармливание;
  • Заболевания почек;
  • Отсутствие возможности сидеть вертикально или стоять в течение 30 минут после приема таблетки.
  • Заболевания пищевода с нарушением структуры тканей (например, сужение пищевода или пищевод Барретта).

Побочные эффекты бисфосфонатов

Риски, связанные с приемом препаратов — переломы бедренной кости и остеонекроз челюстных костей. Эти проблемы реальны, но они чаще встречаются у людей, принимающих внутривенные бисфосфонаты для лечения рака, который распространился на кости, или у женщин, которые находятся на долгосрочном приеме бисфосфонатов с высокой дозой.

Доктора признают, что риск этих побочных эффектов также увеличивается при длительном использовании бисфосфонатов, поэтому большинство женщин принимают их в течение примерно пяти лет. Хорошей новостью является то, что защита лекарствами костей сохраняется даже после прекращения приема бисфосфонатов.

Разумеется, прием бисфосфонатов возможен только после необходимого обследования и назначения их врачом.

Бисфосфонаты для успешного лечения остеопороза

Бисфосфонаты для лечения остеопороза помогают успешно справиться с проявлениями данной патологии. Благодаря им удается укрепить структуру костной ткани, но вместе с тем предупредить гиперкальциемию. Препараты этого вида удачно сочетаются с гормональной терапией, а поэтому часто рекомендуется в постменопаузный период.

Что такое бисфосфонаты и как они действуют при остеопорозе?

Бисфосфонаты составляют группу медицинских препаратов, которые получили широкое использование при остеопорозе. Такое название лекарства заслужили благодаря своей особой молекулярной структуре, она содержит 2 фосфоната, т.е органических соединения, которые насыщены фосфором. В медицине бисфосфонаты начали использоваться с начала XIX века. До этого времени их активно использовали в химической и промышленной отраслях.

Без препаратов этой группы лечение костных заболеваний фактически никогда не обходится. Клинически доказано, что принимая бисфосфонаты при остеопорозе, удается уменьшить вероятность переломов костей минимум на 30-50%. Становится возможным это благодаря тому, что препараты способны предупреждать разрушение костной ткани.

Механизм действия этих лекарств очень похож с пирофосфонатами. Они способны контролировать содержание кальция в костной ткани. Под действием некоторых составляющих происходит связывание молекул фосфонатов и ионов кальция. Вместе они «всасываются» в кость. Препараты этой группы ингибируют те ферменты, которые уничтожают пирофосфонаты.

Преимуществом лекарств является то, что они способны влиять только на те части кости, где отмечается избыток кальция. Похожи бисфосфонаты и с гидроксиапатитом. Они также дают возможность избежать потери костной тканью фосфора и кальция. В месте активной перестройки костной ткани остеокласты поглощают бисфосфонаты. Это обеспечивает поглощение первых, а затем и уменьшение разрушения костей. Такая характеристика очень важна в случае больного остеопорозом.

Некоторые лекарства этого типа способны менять взаимосвязь между остеобластами и остеокластами. Вследствие чего возникает своеобразный химический барьер, который не дает контактировать остеокластам и костям. Бисфосфонаты делятся на 2 основные группы:

  • простые, которые в своем составе не содержат азот;
  • аминобисфосфонаты, содержащие в своем составе азот.

Простые бисфосфонаты

Группа безазотистых, так называемых простых бисфосфонатов, представлена четырьмя основными препаратами. Это Этидронат, Тилудронат, Ибандроната натрия и Клондронат. Этидронат в своем составе содержит следующие компоненты:

  • этидроновую кислоту;
  • дидронел;
  • плеостат;
  • ксидифон;
  • этидронат натрия.

Целесообразен для использования при остеопорозе и в случаях гиперкальциемии. Имеет несколько форм выпуска (таблетки, концентрат для перорального применения, раствор для выполнения инъекций). Вместе с ним используются препараты кальция и витамин D.

Тилудронат выписывается больным в том случае, когда кости слишком мягкие, деформируются, часто ломаются. Способен улучшать плотность костной ткани.

Клондронат своими составляющими имеет:

Средство предупреждает развитие остеолиза, способно уменьшить боль. Попадая в организм больного, лекарство соединяется с гидроксиапатитом костной ткани, затем меняет кристаллическую структуру и предупреждает деструкцию фосфатно-кальциевых кристаллов. Фактически на 80% абсорбированная кислота выводится почками больного, поэтому особенно осторожно должны принимать препарат люди, у которых уже есть проблемы с мочеиспускательной системой. Выпускается в форме капсул для перорального использования и в форме раствора для инъекций.

Ибандроната натрия является средством III поколения. Чаще всего его назначают женщинам после менопаузы. Может быть дополнительным препаратом в лечении климакса. Удачно сочетается с гормональными лекарствами.

Что такое аминобисфосфонаты и в чем их преимущество?

Аминобисфосфонаты — это те препараты, которые незаменимы в лечении остеопороза, в своем составе содержат азот. Они отличаются большей эффективностью, чем безазотные средства, с особой осторожностью их нужно использовать женщинам. Аминобисфосфонаты не могут приниматься длительными курсами. В перечень лучших лекарств этого типа можно внести следующие:

  1. Золедронат. На костную ткань влияет очень избирательно, только в том месте, где кости подвергаются дегенеративным изменениям. Средство способно вызывать резорбцию костных тканей путем воздействия на остеокласты. Вместе с тем средство не может негативно влиять на минерализацию. Основным действующим веществом в этом случае выступает золедроновая кислота. Продается в форме концентрата для инфузий.
  2. Бондронат. В своем составе содержит ибандроновую кислоту, которая обладает положительным эффектом при лечении остеопороза. Уместно использовать этот препарат и для профилактики остеопороза. Может использоваться женщинами в период после менопаузы. Удачно сочетается с половыми таблетированными гормонами. Мужчинам выписывается в случаях, когда есть реальные клинические проявления заболевания. Бондронат можно применять, когда биохимический анализ крови зафиксировал гиперкальциемию.
  3. Алендроновая кислота. Негормональный препарат, который способен удачно корректировать костный метаболизм. Средство способно эффективно стимулировать остеогенез. Продается в форме таблеток. Принимается 1 раз в неделю. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с состоянием здоровья больного.
  4. Клодроновая кислота. Сегодня является одним из препаратов экспериментальной медицины, способен избирательно снижать микрофаги. В фармацевтике выпускается под названиями Клодрон и Бонефос. Играет роль ингибитора резорбции костной ткани. Уменьшает вероятность переломов, оказывает обезболивающее действие.

Преимущества и недостатки бисфосфонатов

Длительные исследования влияния бисфосфонатов на человеческий организм дают возможность заявлять о высокой результативности этих лекарств. Эффективны они для лечения остеопороза любой стадии. Особенно полезными эти лекарства являются для женщин после полного завершения менструального цикла. Резкое прекращение выработки привычных для женского организма гормонов приводит к хрупкости костей, а потому организму нужна защита.

Если остеопороз протекает в сопровождении раковых опухолей или метастазирования костей, бисфосфонаты способны уменьшить сильную боль. Другими преимуществами лекарств данного типа является их хорошая переносимость, а если больной учитывает противопоказания и рекомендации врача, то и вовсе не дают негативных последствий.

Препараты этой группы не вызывают сонливости или повышенной усталости. Нет необходимости отказываться от управления транспортными средствами или сложными техническими процессами после использования этих препаратов. Бисфосфонаты имеют и некоторые недостатки. К ним можно отнести:

  1. Низкую биодоступность. К месту назначения попадает не вся доза лекарства, а лишь незначительная его часть, другая выводится естественным путем с калом и мочой.
  2. Неудобство приема. Лекарство предусматривают определенные правила их использования. Больной должен принимать их натощак и не ложиться хотя бы 1–2 часа после приема. Запрещается запивать средства большим количеством жидкости.
  3. Вероятность развития аллергической реакции. Побороть этот недостаток можно с помощью антигистаминных препаратов.

Возможные побочные эффекты

Препараты бисфосфонаты нужно принимать с особой осторожностью, ведь они способны привести к серьезным побочным эффектам в отношении различных систем:

  1. Поскольку большая часть действующих веществ препаратов выводится мочеиспускательной системой, значительное воздействие испытывают почки. При использовании аминобисфосфонатов есть большой риск токсического поражения органов.
  2. При слишком длительном использовании лекарств возможны болевые ощущения, тошнота, понос или запор, изжога. Реже наблюдается нарушение глотания, эрозивные заболевания пищевода, кровотечения в верхних отделах пищевода, гастрит, длительный метеоризм, отсутствие аппетита, ощущение кислоты во рту.
  3. Возникает большая вероятность фибрилляции предсердия, тахикардии, аритмии. Увеличивается риск побочных реакций со стороны сердца в случае уже имеющихся проблем с сердечно-сосудистой системой.
  4. Чаще всего после приема бисфосфонатов возникает гипокальциемия. Имеет место в тех случаях, когда дозировка превышает определенную врачом норму или когда вывод бисфосфонатов в вену усложняется. При длительном использовании аминобисфосфонатов может развиваться остеонекроз челюсти — заболевание, сопровождающееся недостаточным кровяным питанием костной ткани и разрушением последней. В этом случае больной жалуется на очень сильную боль. Золедронат способен вызывать переломы шейки бедра. Это является следствием блокировки восстановления костной ткани.
  5. Проблемы со зрением и глазами возникают после приема бисфосфонатов не очень часто. В отдельных случаях может возникать боль в глазах, конъюнктивит или склериты.
  6. Аллергия может возникать, если организм больного чувствителен к компонентам препаратов. Чаще всего появляется покраснение кожи, зуд, мелкая сыпь. В более сложных ситуациях возможно развитие экземы, крапивницы, отека Квинке.
  7. Общие реакции. Бисфосфонаты от остеопороза могут вызвать длительную мышечную боль, повышенную температуру, общую слабость, головную боль. Все это связано со слишком быстрой активацией Т-лимфоцитов.

Обнаружив те или иные негативные симптомы, больному обязательно нужно обратиться к врачу и отменить прием этих лекарств.

Особенности использования

Бисфосфонаты — те препараты, которые самостоятельно использовать категорически нельзя. Назначать и контролировать их использование должен только специалист. Лекарства данной группы плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Именно поэтому врачи советуют принимать их натощак и хотя бы за час до приема пищи. Но не стоит забывать, что бисфосфонаты оказывают крайне негативное влияние на желудок. Поэтому человек должен помочь как можно более быстрому перевариванию средства. Нельзя занимать горизонтальное положение после попадания таблетки внутрь.

Из-за плохого всасывания лекарство нужно осторожно принимать с кальцием. Лучше кальцийсодержащие препараты принимать через 2–3 часа после использования бисфосфонатов. Первое внутривенное введение препаратов этой группы сопровождается общими негативными проявлениями (лихорадкой, сильной болью в мышцах, головокружением, тошнотой). Следующие уколы не будут давать такой сильной реакции или совсем никак не будут себя проявлять. Учитывая временное негативное влияние, лечить такие симптомы не нужно.

Для большей эффективности бисфосфонатов терапия ими должна проводиться в сочетании с препаратами кальция и витамином D. Основным противопоказанием к использованию таких препаратов является почечная недостаточность. Перед началом лечения больной обязательно должен пройти детальное обследование. Запрещается использовать бисфосфонаты в период вынашивания или вскармливания малыша грудным молоком, а еще при:

  • серьезных заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
  • патологиях и тяжелых эрозийных болезнях ЖКТ;
  • чувствительности к препарату.

Не используются бисфосфонаты в педиатрии. Для большей эффективности препарат лучше использовать в одно и то же время. Можно утверждать, что бисфосфонаты — хороший вариант для борьбы с остеопорозом. С их помощью удается решить основные проблемы с повреждением костной ткани. Но учитывая возможные серьезные побочные реакции, применять эти лекарства в качестве профилактики не стоит.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список названий препаратов

Заболевания суставов всегда довольно неприятны, и значительно ухудшают качество жизни человека.

Одно из них – это остеопороз.

После проведения диагностики и определения его причины врач назначает адекватные меры терапии, обычно включающие в себя медикаментозное лечение.

Для купирования симптомов и предупреждения развития остеопороза используются бисфосфонаты.

Это современные лекарственные средства, показанные для укрепления костной ткани.

Рассмотрим, что они собой представляют, и кому рекомендованы.

Описание препаратов

Механизм действия

Бисфосфонаты – обобщенное название группы медикаментов, направленных на уменьшение прогрессирования потери костной массы. Они успешно применяются с целью лечения остеопороза и подобных ему заболеваний.

Активные компоненты в составе средств направлены на снижение декальцинации при остеопорозе и ломкости костей. По своей сути препараты являются полными аналогами природных межклеточных веществ костной ткани, но синтезируются они искусственным путем.

Основа комплекса воздействия препаратов – это механизм ингибирования остеобластов. Последние – это молодые клетки, которые при очень активном росте могут значительно ослабить стабильность костных тканей, потому этот процесс при остеопорозе нужно тормозить.

Бисфосфонаты действуют следующим образом:

  • Участвуют в процессе образования белка и замедляют процессы распада костных тканей. Это помогает костям сохранить свою прочность, а риск переломов снижается. Также препараты обладают анестезирующим действием и борются с ростом и развитием опухолевых клеток, что позволяет применять их в онкологии.
  • Прием препаратов способствует поступлению в организм молекул кальция. Они проникают в костные ткани, накапливаются там и задерживаются.
  • Медикаменты способствуют разрушению функционирования остеокластов, рассасывают и разрушают старые костные ткани, параллельно формируя новые.
  • При развитии остеопороза остеобласты не способны нормально формировать костную ткань и начинают разрушать старую. В результаты кости слабеют, становятся тонкими и ломкими. Под действием бисфосфонатов остеокласты снижают активность и перестают расти, то благотворно влияет на течение заболевания – кости перестают истончаться и начинают восстанавливаться.

Классификация

Бисфосфонаты разделяются на две группы по химической структуре:

  • Амино-бисфосфонаты, которые содержат азот в структуре.
  • Простые бисфосфонаты, в которых нет азота.

Последняя группа веществ действует менее обширно. Эти препараты подавляют деятельность остеокластов, способствуя их разрушению и усваивая их.

Амино-бисфосфонаты действуют более обширно. Их часто используют для лечения женского остеопороза. Как правило, курс приема их достаточно длительный – 2-5 лет при переломах, а эффект может сохраняться в течение десяти лет, причем без потери препарата из костной ткани.

Структурные отличия влияют на способность препаратов блокировать процессы истощения костных тканей. Бисфосфонаты, которые содержат азот, эффективнее угнетают активность остеокластов и лучше снижают костную резорбцию, нежели медикаменты, в структуре которых отсутствует азот.

Видео: “Прием бисфосфонатов при остеопорозе”

Показания

Показания к применению бисфосфонатов следующие:

  • остеопороз;
  • наличие метастаз в костной ткани;
  • опухоли;
  • остеогенез;
  • гиперкальцемия;
  • деформирующая остеодистрофия;
  • миеломы;
  • гиперпаратиреорез;
  • нарушения образования костных тканей.

Применение бисфосфонатов при остеопорозе

Бисфосфонаты крайне часто назначают при остеопорозе. Но стоит учитывать, что использовать их самостоятельно, без назначения специалиста, нельзя, ни в коем случае. Как назначать, так и контролировать их применение должен врач.

Эти медикаменты всасываются желудочно-кишечным трактом плохо. Поэтому рекомендуется принимать их натощак или, как минимум, за час до приема пищи. Также нужно помнить, что они могут оказывать негативное влияние на желудок. Поэтому вы должны помочь организму усвоить их максимально быстро. После попадания таблетки внутрь не занимайте горизонтальное положение.

  • Ввиду плохого всасывания лекарство осторожно принимается с кальцием. Кальцийсодержащие препараты лучше принимать спустя 2-3 часа после употребления бисфосфонатов.
  • Первое внутривенное введение может сопровождаться негативными явлениями: тошнотой, головокружениями, лихорадкой, мышечными болями. В дальнейшем реакция будет менее сильной или будет отсутствовать вообще.
  • Такие явления временные, и симптомы в лечении не нуждаются.

Для повышения эффективности препаратов их сочетают с препаратами кальция, а также витамином D. Нужно учитывать все имеющиеся противопоказания.

Видео: “Современные лекарства от остеопороза”

Побочные действия и противопоказания

Каждый препарат имеет свои особенности, но есть и общие свойства. Бисфосфонаты оказывают негативное влияние на слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Их прием может провоцировать такие побочные эффекты:

  • тошнота и рвота;
  • боли в животе;
  • вздутие, метеоризм, изжога;
  • появление эрозий на слизистой пищеварительной системы или воспаление органов;
  • возможно развитие гастрита или язвенной болезни;
  • желудочные кровотечения;
  • сужение пищевода;
  • кишечные расстройства.

Также на любой из препаратов может развиться аллергическая реакция. Чаще всего она проявляется кожными высыпаниями. Могут появиться головные боли, головокружения, боли в мышцах и суставах. Также бывает, что на слизистой ротовой полости развиваются язвы либо даже остеонекроз челюстной кости. Из побочных эффектов возможны и нарушения функции почек, иногда и сердечной деятельности.

Все препараты из бисфосфонатов противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также при наличии индивидуальной непереносимости. Также ввиду того, что они выводятся через почки, они запрещены при нарушениях функций мочевыделительной системы. В любом случае препараты являются серьезными, и назначать их должен только врач.

Список препаратов

Название Описание Способ применения Цена
Тирудронат (Скелид) Назначается для лечения остеопороза, а также деформирующей остеодистрофии. Принимается раз в день (400 мл), за два часа до или спустя два часа после употребления пищи. Запивается водой либо фруктовым соком. Курс длится три месяца. Спустя полгода курс может повторяться. 400-800 рублей
Этридронат (Фосфотех, Дидронел, 99mTc, Плеостат, Ксидифон) Показан при остеопорозе деформирующей дистрофии, гиперкальцециемии на фоне злокачественных опухолей, а также при наличии оксалатных камней в почках. Выпускается в инъекционных или пероральных формах. Схема лечения определяется возрастом пациента и тяжестью заболевания. Препараты могут быть показаны к применению и у детей до трех лет. Для профилактики и лечения остеопороза назначаются в дозировке5-7 кг/кг веса в течение 2-3 месяцев, лечение повторяется спустя 1-2 месяца. При снижении минеральной плотности костей и потере губчатого вещества при ревматоидном артрите курс должен составлять не меньше года с суточной нормой 5-10 мг/кг веса. Дневная дозировка разделяется на два приема. В процессе курса нужно соблюдать обогащенную кальцием диету и при необходимости принимать содержащие его препараты. 400-500 рублей
Клодронат (Клобир, Синдронат, Лодронат, Бонефос) Назначается при остеопорозе, при злокачественной абсорбции костей, с целью профилактики метастаз при первичном раке груди, при спровоцированной онкологией гиперкальциемии. Выпускается в пероральных и ампулированных формах. Схема лечения в каждом конкретном случае подбирается индивидуально. 1150-1500 рублей
Золедроновая кислота (Золедронат, Зомета, Акласта) Оказывает селективное воздействие на костные ткани, ингибирует функционирование остеокластов, потому успешно применяется в лечении остеопороза. Препарат способствует подавлению резорбции костного вещества и при этом не оказывает неблагоприятного влияния на костную ткань. Назначается в виде медленных внутривенных инфузий. Схема лечения определяется тяжестью заболевания, но для максимального терапевтического эффекта от первой дозы вторая система должна ставиться только через неделю. Около 500 рублей
Ибандронат (Бонвива, Бондронат) Назначается для лечения и профилактики остеопороза, в частности, при менопаузе, для профилактики переломов, при избытке кальция ввиду онкологии, метастазах в костные ткани. Пероральные формы принимают за час до приема пищи, жидкости кроме воды и других медикаментов. В течение часа после приема необходимо находиться в вертикальном положении. Принимать на ночь не разрешено. Инъекции делаются только в стационарных условиях. От 1000 до 4500 рублей
Алендроновая кислота (Остерепар, Фосамакс, Фороза, Осталон, Стронгос, Аленталь) Негормональный ингибитор резорбции костей, способствует нормализации обменных веществ в костных тканях, активизирует остеогенез, помогает контролировать равновесие между разрушением и восстановлением, стимулирует синтез костных тканей нормальной структуры. Назначается при синильном и постклиматерическом остеопорозе с целью профилактики переломов, при злокачественной гиперкальцемии, болезни Педжета. 300-1000 рублей
Ризедронат (Актонель, Ризартева, Ризендрос) Используется в терапии остеопороза и деформирующего остеита. Продается в виде таблеток. 800-2500 рублей

Отзывы о применении

Если прочесть отзывы пациентов о применении бисфосфонатов при остеопорозе, то можно увидеть, что они в основном положительные – эти средства помогают получить своевременную помощь при остеопорозе.

Препараты действительно эффективные, но если изучить мнения о них уже врачей, то можно понять, что это не универсальная панацея, и применять их важно осторожно.

Также необходимо учитывать все имеющиеся противопоказания.

Тем не менее, лекарства действительно помогают, и дают возможность предупредить весьма тяжелые недуги.

Заключение

Бисфосфонаты – неотъемлемая составляющая медикаментозного лечения остеопороза. Если применять их правильно, вы получите только пользу.

Подводя итоги, выделим следующие ключевые моменты:

  • Бисфосфонаты эффективно помогают уменьшить прогрессирование потерь костных тканей при таких заболеваниях, как остеопороз и подобные.
  • Они делятся на простые, в составе которых отсутствует азот, и амино-бисфосфонаты, включающие его в формулу и обладающие более обширным действием.
  • Препараты могут использоваться только с назначения врача. Нужно учитывать, что они имеют ряд противопоказаний и побочных действий.

Источники:
http://sustavik.com/medikamenty/preparaty-bisfosfonaty-lecheniya-osteoporoza
http://ipozvonochnik.ru/osteoporoz/lechenie-osteoporoza-bisfosfonatami
http://sustavy.guru/zabolevaniya/osteoporoz/bisfosfonaty_dlya_lecheniya_osteoporoza/
http://ortopediya.pro/kosti/osteoporoz/bisfosfonaty.html
http://ipozvonochnik.ru/osteoporoz/lechenie-osteoporoza-bisfosfonatami
http://ortocure.ru/kosti-i-sustavy/osteoporoz/bisfosfonaty-dlya-lecheniya.html
http://spinatitana.com/pozvonochnik/drugie-zabolevaniya/osteoporoz/bisfosfonaty-ot-osteoporoza.html
http://sustavzhiv.ru/osteoporoz/dayut-li-invalidnost-pri-osteoporoze.html

Ссылка на основную публикацию