Замедление резорбции костей с помощью Резокластина

“Резокластин”: инструкция по применению, показания, форма выпуска, побочные действия, противопоказания, отзывы

  • 18 Июля, 2020
  • Прочие препараты
  • Потапова Елизавета

«Резокластин» – это бисфосфонат, являющийся ингибитором резорбции костной ткани. Его активным веществом является золедроновая кислота.

Какое действие оно оказывает? При каких состояниях показано? Имеются ли противопоказания? Сейчас на эти и многие другие вопросы следует дать ответы, а поможет в этом инструкция по применению «Резокластина».

Состав и форма выпуска

Первый аспект, o котором следует рассказать. Золедроновая кислота – это синтезированный бисфосфонат, который по своей структуре схож с костной тканью человека. Именно этим обусловлено связывание веществ препарата лишь с фрагментами скелета.

Помимо активного вещества в состав медикамента входит вода для инъекций, цитрат натрия, a также маннитол. Компоненты хорошо сбалансированы, и их взаимодействие направлено на усиление и стабилизацию действия друг друга.

B продажу препарат «Резокластин» поступает в картонных упаковках c пластиковыми контурными поддонами. Концентрат, предназначенный для приготовления раствора (5 и 4 мг действующего вещества), находится в стеклянных флаконах, емкость которых равна 5 или 6,25 мл.

Хранить средство нужно в темном и прохладном месте, вдали от животных, детей и психически неустойчивых людей.

Действие

Теперь можно обратиться к инструкции по применению «Резокластина». Этот препарат, будучи представителем класса высокоэффективных бисфосфонатов, оказывает избирательное действие на костную ткань.

Как себя проявляется золедроновая кислота? Она подавляет активность остеокластов, не воздействуя на механические свойства, минерализацию и формирование костной ткани.

Ha чем основано данное действие? Ha высоком сходстве с минерализованной костной тканью. Однако точный молекулярный механизм, который обеспечивает ингибирование активности остеокластов, по-прежнему остается невыясненным.

Помимо этого действия золедроновая кислота еще производит противоопухолевый эффект. Именно по данной причине препарат назначают при костных метастазах.

Влияние препарата при разных заболеваниях

Противоопухолевое действие было доказано. Золедроновая кислота подавляет пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток, тем самым влияя непосредственно на клетки рака молочной железы и миеломы. B результате риск их метастазирования существенно уменьшается.

Также к уменьшению роста опухолевых клеток приводит ингибирование остеокластной резорбции костной ткани. Параллельно наблюдается противоболевая и антиангиогенная активность. Плюс ко всему это вещество подавляет пролиферацию клеток эндотелия. Если человек страдает гиперкальциемией, спровоцированной опухолью, концентрация кальция в сыворотке крови снижается.

B инструкции по применению «Резокластина» рассказывается и про другие эффекты. При постменопаузном остеопорозе, например, с помощью данного медикамента удается снизить риск вертебральных переломов и уменьшить риск развития переломов позвонков.

Очень быстрый терапевтический ответ организма возникает при использовании средства в борьбе с костной болезнью Педжета. Реакция длительная и стабильная, плюс ко всему наблюдается нормализация уровня костного обмена, а также концентрация ЩФ в плазме.

Очень эффективен выпускающийся в объеме 5 мг «Резокластин» при применении его после терапии пероральными бисфосфонатами. Терапевтический эффект сохраняется в течение всего периода лечения, a это порядка двух лет.

Важно также и то, что у пациентов с костной болезнью и постменопаузным остеопорозом средство не влияет на состояние нормальной кости, а также не нарушает процессов ремоделирования и минерализации. Напротив, лекарство «Резокластин» помогает сохранить нормальную трабекулярную архитектонику кости.

Фармакокинетика

Концентрация в сыворотке крови после начала инфузии стремительно увеличивается. Спустя четыре часа после достижения максимального действия начинается уменьшение содержания вещества на 10 %. Через 24 часа падение не составляет более 1 %. B следующие дни, вплоть до 28 суток, на которые назначается повторная инфузия, концентрация уменьшается не более чем на 0,1 %.

Связывается кислота c плазменными белками на 56 %. Клиренс никак не зависит от потребляемой дозы препарата, массы тела, расовой принадлежности, возраста, пола и прочих критериев.

Также вещество не подвергается метаболизму. От 20 до 50 % действующего компонента выводят почки в неизменном виде.

Кумуляция средства при повторном его применении каждые 28 суток не наблюдается. Только в течение первого дня в моче можно обнаружить порядка 23-55 % введенной дозы. Bce оставшееся количество кислоты связывается с костной тканью. Потом средство медленно высвобождается обратно в системный кровоток и выводится почками. Небольшое количество покидает организм через кишечник (около 3 %).

Если увеличить длительность инфузии до пятнадцати минут с пяти, то концентрация золедроновой кислоты уменьшится на 30 % в конце процедуры. Однако на AUC никак не повлияет.

Важно оговориться, что почечный клиренс положительно коррелирует с клиренсом креатинина. Он составляет от 42 до 108 % от данного вещества, которое в целом достигает 55-113 %. У пациентов, страдающих тяжелой или умеренной почечной недостаточностью, клиренс меньше – 37 и 72 % соответственно.

Показания

Изучая инструкцию по применению «Резокластина», нужно перечислить и те состояния, при которых данное средство назначается. Они выделяются в такой перечень:

  • Гиперкальциемия, индуцированная злокачественными новообразованиями.
  • Метастатические поражения костей при сóлидных злокачественных опухолях.
  • Миеломная болезнь. B данном случае «Резокластин» необходим для того, чтобы свести к минимуму риск возникновения патологических переломов, гиперкальциемии, компрессии спинного мозга, а также чтобы снизить потребность проводить лучевую терапию.
  • Остеопороз: первичный постменопаузный, сенильный, вторичный.
  • Костная болезнь Педжета.

Противопоказания

Курс лечения «Резокластином» не может быть назначен человеку, если он страдает от какого-либо состояния из перечисленных:

  • Излишняя чувствительность к золедроновой кислоте, к прочим биофосфонатам и иным компонентам, входящим в состав медикамента.
  • Выраженная почечная недостаточность, при которой клиренс креатинина составляет ≤30 мл/мин.
  • Период лактации и беременность.
  • Подростковый и детский возраст.

Также c осторожностью назначают средство при выраженной печеночной недостаточностью, нарушении почечной функции, бронхиальной астме, a еще если пациент страдает гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Побочные эффекты

Они возникают, если человек принимает препарат в чрезмерном количестве либо при наличии противопоказаний. «Резокластин» может привести к таким состояниям:

  • Тромбоцитопения, лейкопения, анемия и панцитопения.
  • Головная боль.
  • Парестезии.
  • Слабость.
  • Нарушение вкусовых ощущений.
  • Гиперестезия или гипестезия.
  • Тревога.
  • Тремор.
  • Расстройство сна.
  • Спутанность сознания.
  • Конъюнктивит и затуманивание зрения.
  • Тошнота и рвота.
  • Анорексия.
  • Запоры или диарея.
  • Диспепсия.
  • Боли абдоминального характера.
  • Сухость во рту и стоматит.
  • Кашель и диспноэ.
  • Сыпь, зуд, повышенная потливость.
  • Боли в костях, артралгии и миалгии, иногда даже судороги мышц.
  • Брадикардия.
  • Нарушение почечной функции, острая недостаточность, гематурия или протеинурия.
  • Ангионевротический отек.
  • Повышенная чувствительность.
  • Гипофосфатемия.
  • Повышенный уровень мочевины и креатинина в кровяной сыворотке.
  • Гипомагниемия, гипокальциемия, гипернатриемия, гипокалиемия или гиперкалиемия.
  • Стремительный, беспричинный набор веса.

Помимо этого могут возникать общие реакции со стороны организма в целом. К побочным действиям «Резокластина» относят также жар, озноб, лихорадку, гриппоподобный синдром, боли в мышцах и костях, астению, боли в грудной клетке, а также периферические отеки.

Способ применения и дозы

Если y человека есть показания, то схему приема ему пропишет врач. Ho как правило, назначается капельное введение препарата в течение 15 минут. Дозировки такие:

  • Гиперкальциемия: однократно 4 мг. Инфузия осуществляется при адекватной гидратации человека.
  • Метастатическое поражение костей, миеломы, опухоли: 4 мг каждые 3-4 недели. Дополнительно назначается внутреннее применение кальция и витамина D в количестве 500 мг и 400 МЕ в сутки соответственно.
  • Лечение остеопороза сенильной и постпенопаузной формы: 5 мг один раз в год. Этого достаточно для увеличения плотности костной ткани и для предотвращения переломов.
  • Лечение остеопороза вторичной формы: также 5 мг один раз в год. Дополнительно нужно принимать витамин D и препараты кальция.
  • Костная болезнь Педжета: 5 мг однократно. В течение первых 10 суток после введения средства надо принимать суточное количество витамина D и кальция.
  • Повторное лечение костной болезни Педжета: нужно в случае отсутствия нормализации активности ЩФ сыворотки крови, увеличения ее активности в динамике, наличия клинических симптомов.

Иные дозировки показаны пациентам, страдающим от нарушенной функции почек. При гиперкальциемии назначают «Резокластин» только после тщательного оценивания соотношения риска и пользы. Если концентрация креатинина составляет

Резокластин ФС

Инструкция по применению

Статистика и факты

Резокластин ФС (торговое название) – корректор обмена веществ в костной и хрящевой ткани, ингибитор разрушения кости под действием остеокластов.

Выпускается Российской фармацевтической компанией «Ф-Синтез». Производитель специализируется на выпуске препаратов, регулирующих фосфорно-кальциевый обмен веществ в костной и хрящевой ткани и усиливающих регенерацию костно-суставной системы, а также поставляет на рынок аналоги естественного соматостатина, противоопухолевые препараты и антагонисты гормонов гипоталамуса и гипофиза.

Одним из показаний к использованию Резокластина ФС для лечения и коррекции состояния является гиперкальциемия.

Гиперкальциемия – патологическое состояние организма, характеризующееся повышенным содержанием кальция в крови более 2,6 миллимоль на литр. Заболевание может протекать бессимптомно, особенно легкие формы, которые зачастую впервые обнаруживаются после лабораторного исследования крови по совершенно другому поводу. Этиология разнообразная. Причинами могут быть: повышение функции всасывания нижних отделов пищеварительной системы, избыток кальция, поступающего с пищей, прием некоторых лекарственных средств, высокая концентрация витамина D, непосредственно влияющего на обмен кальция, заболевание паращитовидных желез, сопровождающееся повышением синтеза паратгормона, метастазы в кости у пациентов со злокачественными новообразованиями, паранеопластический синдром. Первыми симптомами повышенного уровня кальция в крови могут быть:

  • Снижение аппетита вплоть до анорексии.
  • Констипация.
  • Тошнота, рвота, расстройства пищеварения функционального характера.
  • Боли в животе в области проекции желудка или кишечника.
  • Полиурия и нарушение функций почек.
  • Дегидратация, сухость кожи.

Острое повышение уровня кальция в крови сопровождается более агрессивными симптомами: лабильность настроения, помрачение сознания в виде дезориентации, выраженная слабость, апатия, диспепсические расстройства, галлюцинации, быстрая смена показателей артериального давления с высокого на низкое вплоть до коллапса, остановка сердца.

Фармакологическая группа

Резокластин ФС – фармакологическое однокомпонентное средство, регулятор метаболизма, ингибирующий разрушение костной ткани остеокластами. Обладает противовоспалительным действием, обезболивающим эффектом. Находит применение как на амбулаторно-поликлиническом, так и на госпитальном этапе лечения заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ в костной ткани, в том числе гиперкальциемии.

Форма выпуска и компонентный состав

Резокластин ФС выпускается в наиболее удобной для достижения быстрого результата форме – в виде сухого вещества, концентрата для приготовления суспензии, расфасованного по флаконам объемом по 5 или 6,25 мл. Приготовленный раствор используют для выполнения инфузий в специально организованных условиях стационара.

В коробочке с препаратом имеется инструкция по применению со всеми необходимыми рекомендациями.

В состав медикамента входит основная фармацевтическая субстанция, избирательно действующая на костную ткань – золедроновая кислота в дозировке 0,85 миллиграмм на каждый миллилитр готового раствора. Кроме того, лекарство содержит дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственной формы, а также воду для инъекций.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры корректора метаболизма костно-хрящевой ткани

Основная фармацевтическая субстанция в виде золедроновой кислоты влияет на метаболизм таких элементов, как фосфор и кальций, входящих в состав хрящевой ткани, предотвращает потерю костной массы, подавляет активность остеокластов. Замедляет разрушение и дегенеративно-дистрофические процессы, снижает потери ионов кальция, ускоряет регенерацию как костных структур, так и суставов. Золедронат имеет сродство к костной ткани, поэтому действует на нее селективно, не оказывая нежелательных эффектов на другие ткани, не влияя на минерализацию и механические свойства опорно-двигательного аппарата. При использовании концентрата для приготовления раствора для инфузий снижается хрупкость костей у пациентов с остеопорозами, облегчается нормальное отложение кальция в костной ткани, улучшается подвижность суставов, замедляются процессы разрушения и формирования контрактур или патологической подвижности. Кроме того, основная фармацевтическая субстанция обладает противоопухолевыми свойствами.

После внутривенного введения путем инфузии раствора Резокластина, приготовленного из концентрата, активное вещество быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается уже к концу внутривенного вливания. В крови связывается с белками-транспортерами, метаболизму не подвергается. Почти половина лекарственного вещества выводится почками. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств, составляет до ста пятидесяти часов.

Спектр показаний к применению медикамента Резокластин

Препарат применяется для:

    Коррекции состояния повышенного уровня кальция в крови, вызванного присутствием в организме злокачественного новообразования.

  • Лечения поражения костно-суставной системы метастазами опухолей.
  • Лечения множественной миеломы.
  • Терапии системного заболевания скелета с нарушением архитектоники костей, снижением их плотности, увеличением хрупкости костей у женщин в постменопаузе.
  • Терапии инволюционного остеопороза второго типа.
  • Лечения остеопороза, являющегося следствием нарушения гормональных, эндокринных, обменных процессов в организме, возникающего вторично на этом фоне.
  • Улучшения состояния пациентов с заболеванием, при котором нарушается процесс рециркуляции веществ в организме с замещением старой костной ткани на новую.
  • Спектр противопоказаний к применению

    Не использовать медикамент при:

    • Повышенной индивидуальной чувствительности к основному компоненту.
    • Патологиях печени, имеющих класс В по шкале Чайлд-Пью.
    • Патологиях почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.
    • Беременности и в период кормления грудным молоком.
    • Терапии детей и подростков.

    С осторожностью и под постоянным наблюдением специалиста использовать препарат при бронхиальной астме и при любом нарушении функций почек.

    Побочное действие медикамента, влияющего на костную резорбцию

    Возможны такие нежелательные эффекты, как:

    • Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
    • Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
    • Головная боль различной локализации и степени выраженности.
    • Избыточное скопление газов в кишечнике.
    • Снижение уровня эритроцитов, тромбоцитарных пластинок, белых кровяных телец.

  • Головокружение, лабильность настроения, чувство ползания мурашек по телу, дрожание конечностей, снижение чувствительности кожи, нарушение сна, инсомния.
  • Воспаление конъюнктивы глаза, снижение остроты зрения.
  • Снижение аппетита вплоть до анорексии.
  • Диспноэ, кашель.
  • Артериальная гипер- или гипотония, снижение частоты сердечных сокращений.
  • Боль, отек, зуд, гиперемия в месте вкола иглы при выполнении инфузии.
  • Снижение уровня фосфатов, повышение содержания мочевины, снижение уровня кальция, магния, калия.
  • Симптомы, напоминающие острую респираторную вирусную инфекцию с интоксикационным синдромом.
  • При возникновении побочных действий необходимо обратиться к специалисту в этот же день для решения вопроса о дальнейшем использовании медикамента.

    Инструкция по использованию сухого вещества для приготовления суспензии для внутривенных инфузий Резокластин ФС: способ, особенности, доза

    За несколько дней до приема средства необходимо проконсультироваться со специалистом и еще раз внимательно прочитать инструкцию. Раствор готовит и внутривенно вводит специально обученный медицинский персонал в условиях палаты или процедурного кабинета стационара. При повышенном уровне кальция, вызванном присутствием злокачественных новообразований, вводят четыре миллиграмма один раз. При поражении костей метастазами опухолей – по четыре миллиграмма раз в месяц в комплексной терапии с препаратами кальция и витамина D. При снижении прочности костной ткани у женщин в постменопаузе – 5 мг каждый год. При нарушении рециркуляции веществ в костной ткани – 5 мг один раз.

    Особые указания во время использования для лечения средства, ингибирующего резорбцию костной ткани

    В педиатрии препарат не используется, результаты воздействия лекарства на детей изучены недостаточно. Для пожилых пациентов не требуется снижения дозировки. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется. При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. У пациентов с более тяжелыми повреждениями этих органов прием медикамента Резокластина противопоказан.

    Перед началом терапии необходимо убедиться в отсутствии у пациента дегидратации. При наличии признаков обезвоживания, прежде всего, следует провести регидратационные мероприятия. Во время лечения Резокластином нужно контролировать лабораторные показатели функции почек во избежание возникновения побочных эффектов в мочевыделительной системе. При любых отклонениях результатов анализов от нормы решать вопрос об отмене препарата. Так как возможны нежелательные явления в виде головокружения, следует соблюдать предельную осторожность при выполнении деятельности, требующей внимания и сосредоточенности.

    Использование Резокластина при беременности и до прекращения кормления грудью

    Перед приемом медикамента беременность должна быть исключена, при беременности использовать категорически противопоказано. Эффекты воздействия на плод недостаточно изучены. Не исключено, что основная фармацевтическая субстанция способна проникать через гемато-молочный барьер. Использовать медикамент в период кормления грудным молоком нельзя, так как возможно изменение состава женского молока.

    Передозировка

    Инструкция с рекомендациями по использованию гласит, что при приеме доз, превышающих рекомендуемые, возможны симптомы, схожие с проявлениями из пункта про нежелательные эффекты: диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка и кишечника, гипокальциемия, мышечные судороги, нарушение функций сердца. Лечение симптоматическое. Медикамент специфического действия, прекращающий или ослабляющий эффект принятых больших дозировок (антидот)- глюконат кальция. Диализ не используется.

    Одновременный прием корректора метаболизма Резокластина ФС с другими лекарственными препаратами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

    Не назначать совместно с препаратами, содержащими кальций, не разводить сухое вещество в растворителях, имеющих в составе кальций. Полный список лекарственных средств, не рекомендованных к приему одновременно с корректором метаболизма костной ткани, представлен в официальной инструкции. Необходимо сообщить врачу обо всех препаратах, которые регулярно принимаются, так как существует риск ослабления или усиления действия основной фармацевтической субстанции. Алкоголь во время курса лечения употреблять категорически запрещено.

    Условия хранения

    Резокластин требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как:

    • Соблюдение сухого температурного режима до двадцати пяти градусов.
    • Использование до истечения срока годности, составляющего два года (для приготовленного раствора срок хранения сокращается до одного дня).
    • Недоступность для детей.

    После истечения срока не использовать.

    Отпуск из аптек

    Официально приобретение данного медикамента возможно в аптечной сети после предоставления рецепта от специалиста провизору.

    Аналоги

    Все виды аналогов представлены медикаментами со схожим содержанием активных компонентов, спектром использования, предназначением или фармакологическим действием: Алкаста, Верокласт, Золедрекс, Блазтера, Золедронат-Тева, Резорбикс, Зомета другие.

    Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2020 г.

    Замедление резорбции костей с помощью Резокластина

    Медикамент Резокластин ФС относится к группе препаратов, замедляющих рассасывание костной ткани. Этот процесс называется резорбцией, он является естественным при условии постоянного образования новых и здоровых костных клеток. При возникновении в организме патологических изменений распад костей ускоряется, а образование новых тканей замедляется или прекращается совсем. Результатом таких изменений является ослабление опорно-двигательного аппарата полностью или на отдельных участках.

    Препарат Резокластин ФС, основным действующим веществом которого является золедроновая кислота, может значительно замедлить и остановить разрушение скелета.

    1. Лекарство угнетает остеокласты (клетки уничтожающие кости.
    2. Кроме этого, медикамент Резокластин ФС обладает противоопухолевой направленностью.
    3. Компоненты лекарства блокируют сосуды, снабжающие опухоль кровью, предотвращают рост и размножение костных метастазов.
    4. Препарат снижает концентрацию кальция в крови, ослабляя побочные явления, возникающие при разрушении тканей скелета.

    Состав и форма выпуска

    Золедроновая кислота представляет собой синтезированный бисфосфонат. Вещества этой группы по своей структуре сходны с костной тканью человека. Благодаря этому связывание компонентов препарата происходит только с фрагментами скелета.

    Кроме золедроновой кислоты, в состав медикамента входят такие вещества:

    • маннитол;
    • натрия цитрат;
    • вода для инъекций.

    Все компоненты хорошо сбалансированы, усиливают и стабилизируют действие друг друга.

    В продажу ингибитор резорбции поступает в картонных коробках, внутри которых уложены пластиковые контурные поддоны. Концентрат для раствора (4 мг и 5 мг активного вещества) засыпан в стеклянный флакон емкостью 5 мл или 6,25 мл. В коробку вкладывается инструкция по применению. Хранить медикамент следует в прохладном и темном месте. Желательно исключить доступ к нему со стороны психически неустойчивых лиц, детей и домашних питомцев.

    Срок годности концентрата составляет 4 года после изготовления. После этого лекарство необходимо утилизировать, как обычный мусор.

    Стоимость и аналоги

    В зависимости от формы фасовки, географического положения населенного пункта и принадлежности аптеки цена препарата составляет 12000–17000 рублей.

    Аналоги резокластина, если они не отечественного производства, имеют более высокую стоимость, но есть не во всех аптеках.

    Это следующие препараты:

    При наличии раковых опухолей некоторые лекарства (в рамках государственной или региональной программы) могут быть выданы бесплатно.

    Показания к применению

    Производитель препарата ЗАО «Ф-Синтез» рекомендует использовать лекарство для лечения широкого круга заболеваний, связанных с поражением костной ткани различного происхождения.

    Назначают лечение Резокластином РС при выявлении таких заболеваний:

    1. Гиперкальциемия, вызванная раковыми опухолями. Инъекция проводится в тех случаях, когда концентрация кальция в крови достигает критических значений.
    2. Остеопороз, вызванный продолжительным приемом стероидов. Как правило, этот недуг диагностируется у спортсменов и лиц, злоупотребляющих пищевыми добавками для набора мышечной массы.
    3. Остеопороз после климакса. Лекарство прописывается в лечебных и профилактических целях для предотвращения развития хрупкости костей.
    4. Болезнь Педжета. Препарат помогает стабилизировать процесс замены старой и новой костной ткани.
    5. Лечение тяжелых переломов в тазобедренном суставе и позвоночнике. Лечение проводится с целью недопущения повторных переломов.

    В некоторых случаях препарат назначается для терапии рака груди у женщин. Отзывы пациентов и врачей свидетельствуют о том, что использование Резокластина РС помогало избежать хирургической операции и уменьшить объем химической терапии.

    Противопоказания

    Лекарство продается только по рецепту в интернет магазинах и аптеках.

    Противопоказания к его применению следующие:

    • аллергия на золедроновую кислоту или один из ингредиентов, входящих в состав лекарства;
    • нарушение функции или недостаточность почек;
    • весь период беременности;
    • кормление новорожденного младенца грудью;
    • дети до 16 лет (на подростках препарат не тестировался);
    • бронхиальная астма;
    • хронические заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии обострения;
    • отклонения в психическом развитии или неустойчивость психики.

    Побочные действия

    Золедроновая кислота является токсичным веществом, которое затрагивает практически весь организм. Особенно остро нежелательные явления проявляются в первые несколько суток после инъекции.

    Побочные эффекты при лечении медикаментом Резокластином РС могут быть такими:

    1. Со стороны нервной системы — головная боль, потеря сознания и бессонница. Иногда возникает нарушение вкусовых ощущений, тремор, повышенная тревожность.
    2. Со стороны системы пищеварения — тошнота и рвота, запоры и диарея. Редко возникают гастрит и панкреатит.
    3. Со стороны органов зрения — нарушение резкости, разрывы сосудов. Редко — конъюнктивит.
    4. Со стороны органов дыхания — сухой кашель, одышка и ощущение нехватки воздуха. Редко возникают спазмы и приступы удушья.
    5. Со стороны кожного покрова — сильная потливость, высыпания, умеренный зуд.
    6. Со стороны опорно-двигательного аппарата — ломота в костях и суставах, боль и судороги в мышцах.
    7. Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, снижение или повышение артериального давления. Редко — поражение аорты.
    8. Общие симптомы — лихорадка и сильный жар. Недомогание и слабость.

    Место введения раствора может отечь, покраснеть и болеть несколько дней. Это считается нормальной реакцией организма на сильнодействующее вещество.

    Лечебное действие

    Фармакологическое действие препарата основано на избирательном воздействии синтетических биcфосфонатов исключительно на поврежденные участки скелета. Проникая в костную ткань, компоненты раствора подавляют активность патологических клеток и новообразований. При этом золедроновая кислота не воздействует на процессы минерализации, регенерации и укрепления костной ткани. Воздействуя на фрагменты кальция в сыворотке крови, лекарство способствует их выводу из организма без образования песка и камней.

    При развитии метастаз на скелете медикамент блокирует новообразование, не давая питательным веществам поступать к опухоли. Это приводит к сокращению количества и постепенной гибели патологических клеток. Воздействие на нервные окончания приводит к снижению болевого синдрома при сохранении чувствительности.

    При лечении и профилактике остеопороза любого происхождения отмечалось повышение плотности и прочности костей. Уже после первой инъекции риск компрессионных переломов позвоночника, ключицы и шейки бедра значительно снижался. Диагностика показывала улучшение показателя минерализации скелета и костного обмена.

    Золедроновая кислота отличается сохранением длительного терапевтического эффекта. Положительные изменения в опорно-двигательном аппарате наблюдались спустя годы после окончания курса лечения.

    Дозировка и способ применения

    Независимо от выявленного заболевания, препарат вводится внутривенно на протяжении не менее 15 минут. Для этого используется капельница, которая ставится только в условиях клиники. Препарат следует разводить непосредственно перед применением. Это обуславливается тем, что после вскрытия флакона его хранение возможно только в течение суток при температуре + 2–8 °С. Перед употреблением раствор необходимо нагреть до температуры тела человека, чтобы исключить спазмы и судороги. Дозировка определяется исходя из диагноза больного.

    При лечении гиперкальциемии, спровоцированной злокачественными новообразованиями, пациенту назначается одноразовая инъекция Резокластина ФС 4 мг.

    Для эффективного лечения рака костей больному вводят 4 мг лекарства каждый месяц. Курс лечения длится до тех пор, пока не будет достигнут положительный результат. Дополнительно пациенту назначается витамин Д и кальций.

    При постменопаузной и вторичной форме остеопороза курс лечения составляет 3 года. Разовая доза препарата составляет 5 мг, вводится она 1 раз в год. Для усиления лечебного эффекта больному назначаются диета с высоким содержанием кальция в пище и курс витаминов.

    Лечение болезни Педжета предполагает однократную внутривенную инъекцию в количестве 5 мг препарата. Поскольку это заболевание связано в патологическим уровнем костного обмена, дополнительно назначается прием витамина Д и кальция в течение 10–15 дней после введения раствора.

    В случае передозировки пациент помещается на больничную кровать и находится под постоянным наблюдением медицинского персонала для оказания экстренной помощи. Для предотвращения осложнений от высокого уровня кальция в крови проводится инъекция кальция глюконата.

    Отзывы пациентов о препарате

    Как правило, использование Резокластина РС проводится в тех случаях, когда пациент находится в состоянии, близком к критическому. Если проводится лечение онкологического заболевания на последней стадии, то гарантировать успех терапии золедроновой кислотой очень проблематично. Однако при применении лекарства на ранних стадиях болезни, полное или частичное выздоровление наступает у большинства пациентов. Если внимательно изучить описание препарата, то можно выяснить, что он эффективен для лечения локальных очагов поражения.

    Валентин, 48 лет, Лихая:

    После появления боли в костях обратился в поликлинику. Там поставили диагноз костная болезнь педжета, посоветовали пройти курс лечения резокластином. Сначала сомневался, затем посмотрел фото людей с запущенной формой болезни и решился. Капельницу перенес относительно легко, но дома начался кошмар — поднялась высокая температура, дико разболелась голова, трясло и тошнило. В костях была страшная ломота. Так длилось 3 дня, потом начало понемногу отпускать. Окончательно пришел в себя только через 10 дней. Через 3 месяца прошел повторное обследование. Его результаты обнадежили — состояние костного обмена значительно улучшилось. Лекарство хорошее, несмотря на тяжелые побочные эффекты.

    Мария, 56 лет, Хабаровск:

    Когда был диагностирован климакс, врач гинеколог порекомендовал пройти обследование у ревматолога. По его результатам был выявлен первичный остеопороз. Доктор назначил капельницу Резокластина, сказав что сегодня это самое лучшее лекарство. Во время инъекции стало плохо, домой смогла попасть только через несколько часов. На протяжении недели мучила рвота и диарея, сильно болели суставы. Но страдания того стоили — уже через 3 месяца врач сказал, что болезнь остановлена, состояние стабильное. Рекомендую всем женщинам, достигшим преклонного возраста.

    Антонина, 70 лет, Благовещенск:

    Зимой упала и сломала ногу. Когда делали обследование в больнице, обнаружили остеопороз. Лечиться посоветовали Резокластином — сделали капельницу. После этого начались лихорадка, сильный жар и рвота. Вызывали скорую помощь, сделали укол обезболивающего. Сказали купить таблетки анальгетика и принимать, когда станет совсем невмоготу. Так и сделала, через неделю все симптомы исчезли. При повторном обследовании выяснилось, что разрушение костей прекратилось, состояние удовлетворительное.

    Андрей, 45 лет, Печора:

    Остеопороз был обнаружен в 2015 году, прокапали раствором Резокластина РС. Сама процедура прошла нормально, а через пару часов начались проблемы. Всего трясло, была температура, лицо обсыпало. Страдания длились около недели. Потом все вошло в норму, минерализация костей восстановилась. Хороший препарат, несмотря на осложнения.

    Елена, 29 лет, Новосибирск:

    После родов и лактации начался остеопороз. Врач рекомендовал сделать капельницу Резокластина 5 мг. После инъекции сильно болели кости и суставы, рвало и тошнило. Целую неделю принимала анальгетики. Результат лечения был положительным — минеральный состав костей пришел в норму. Посоветовали в целях профилактики делать такую капельницу раз в 2 года.

    Резокластин

    Показания к применению

    гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями;

    метастазы в кости при злокачественных сóлидных опухолях (в т.ч. рак предстательной железы, рак молочной железы) и множественная миелома, в т.ч. для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии или оперативных вмешательств на кости;

    костная болезнь Педжета;

    остеопороз у мужчин.

    Профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС.

    Профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией).

    Профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;

    сенильная форма первичного остеопороза.

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к компонентам препарата, другим бисфосфонатам;

    нарушение функции почек тяжелой степени (Cl креатинина 30 мл/мин);

    одновременно с другими ЛС, способными вызывать гипокальциемию (например аминогликозиды, кальцитонин, петлевые диуретики) в связи с риском развития синергического эффекта, приводящего к гипокальциемии тяжелой степени;

    одновременно с другими ЛС, обладающими нефротоксическим потенциалом;

    у пациентов в состоянии тяжелой дегидратации.

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Метастазы в кости при злокачественных сóлидных опухолях и множественная миелома у взрослых и пациентов пожилого возраста: раствор вводят в/в капельно, в течение не менее, чем 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4 мг каждые 3-4 нед.

    При гиперкальциемии (содержание кальция в сыворотке крови ≥12,0 мг/дл или 3 ммоль/л), обусловленной злокачественными опухолями, у взрослых и пациентов пожилого возраста: рекомендуемая однократно вводимая доза – 4 мг.

    Лечение остеопороза и профилактика последующих переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости: раствор вводят в/в инфузионно, в течение не менее, чем 15 мин. Рекомендуемая доза – 5 мг 1 раз в год.

    Профилактики постменопаузного остеопороза: 5 мг 1 раз в 2 года.

    Лечение костной болезни Педжета – 5 мг однократно, возможно повторное введение раствор препарата Резокластин через 12 месяцев.

    Фармакологическое действие

    Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат, обладающий избирательным действием на костную ткань, воздействуя на остеокласты.

    Антирезорбтивный механизм золедроновой кислоты полностью не ясен, но установлено, что ряд факторов вносят вклад в этот эффект. In vitro раствор золедроновой кислоты ингибирует активность и индуцирует апоптоз остеокластов. Блокирует остеокластическую резорбцию минерализированной костной и хрящевой ткани.

    Предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию у больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей.

    В клинических исследованиях у пациентов с гиперкальциемией, обусловленной злокачественным новообразованием (ГКЗ), показано, что однократное введение золедроновой кислоты сопровождется снижением уровня кальция и фосфора в крови и повышением экскреции кальция и фосфора с мочой.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы и органов чувств: инсомния (15,1%), тревога (14,0%), возбуждение (12,8%), спутанность сознания (12,8%).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: анемия (22,1%), гипотензия (10,5%).

    Со стороны респираторной системы: одышка (22,1%), кашель (11,6%).

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота (29,1%), запор (26,7%), диарея (17,4%), абдоминальная боль (16,3%), рвота (14,0%), анорексия (9,3%).

    Со стороны обмена веществ: гипофосфатемия (12,8%), гипокалиемия (11,6%), гипомагниемия (10,5%).

    Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевыводящих путей (14,0%).

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях (11,6%).

    Прочие: лихорадка (44,2%), прогрессирование опухоли (16,3%), кандидомикоз (11,6%).

    Иногда отмечались случаи развития остеонекроза челюсти (обычно после экстракции зуба или другого стоматологического вмешательства).

    Редко: наблюдалось снижение артериального давления, приводящее к обмороку или циркуляторному коллапсу, в основном у пациентов с факторами риска, развитие сонливости, бронхоконстрикции и фибрилляции предсердий.

    Местные реакции: боль, раздражение, отечность, образование инфильтрата в месте введения препарата.

    Острая передозировка: нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, изменения электролитного состава, включая концентрацию кальция, фосфатов и магния в плазме крови.

    Лечение: проведение инфузии кальция глюконата в случае возникновения гипокальциемии.

    Пациент при превышении рекомендованной дозы должен находиться под постоянным наблюдением врача.

    Особые указания

    Почечная недостаточность. Раствор Резокластина может оказывать нефротоксическое действие, проявляющееся ухудшением функции почек и, возможно, почечной недостаточностью.

    Гидратация и мониторинг электролитов. Пациентам с ГКЗ перед инфузией препарата Резокластин должна быть проведена адекватная регидратация.

    Гипокальциемия и минеральный обмен. Сообщалось о развитии гипокальциемии у пациентов, получающих лечение препаратом Резокластин. В случае развития тяжелой гипокальциемии отмечалось развитие сердечной аритмии и неврологических побочных эффектов (судороги, тетания и онемение). В некоторых случаях гипокальциемия может представлять угрозу для жизни.

    После начала терапии препаратом Резокластин необходим тщательный мониторинг уровня кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови. Развитие гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии требует кратковременной корригирующей терапии.

    Применение при беременности и лактации

    Противопоказан при беременности и лактации.

    Взаимодействие

    Петлевые диуретики сочетают с золедроновой кислотой с осторожностью (возможно развитие гипокальциемии) и только после достижения достаточной гидратации. Раствор Резокластина следует использовать с осторожностью с другими нефротоксическими ЛС.

    При одновременном применении золедроновой кислоты и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.

    Разведенный раствор золедроновой кислоты нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция (например, раствором Рингера).

    Одновременное применение раствора золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышает риск ухудшения функции почек.

    Условия хранения

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Резокластин

    Резокластин: инструкция по применению и отзывы

    Латинское название: Rezoklastin

    Код ATX: M05BA08

    Действующее вещество: золедроновая кислота (Zoledronic acid)

    Производитель: Натива, ООО (Россия); Фармстандарт-УфаВИТА (Россия)

    Актуализация описания и фото: 08.07.2019

    Цены в аптеках: от 3389 руб.

    Резокластин – препарат, ингибирующий резорбцию костной ткани.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (в картонной пачке 1 флакон по 10 мл с концентрацией раствора 4 мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл, помещенный в пластиковую или картонную подложку, и инструкция по применению Резокластина).

    Состав на 1 мл концентрата:

    • активное вещество: безводная золедроновая кислота – 0,8 мг (моногидрат золедроновой кислоты – 0,85 мг);
    • вспомогательные компоненты: дигидрат цитрата натрия – 5,5 мг; D-маннитол – 44 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Моногидрат золедроновой кислоты – активное вещество Резокластина, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, которые избирательно воздействуют на костную ткань. Вещество способствует подавлению активности остеокластов, вместе с тем нежелательного влияния на формирование, механические свойства и минерализацию костной ткани не оказывает.

    Избирательное взаимодействие бисфосфонатов с костной тканью происходит благодаря их высокому сродству к минерализованной костной ткани. Но точный молекулярный механизм, который обеспечивает ингибирование активности остеокластов, до настоящего времени остается неясным.

    Помимо ингибирующего эффекта, золедроновая кислота оказывает прямое противоопухолевое действие на резорбцию кости, что обеспечивает результативность применения Резокластина при костных метастазах.

    Установлено, что золедроновая кислота, благодаря подавлению пролиферации и индукции апоптоза клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое влияние на клетки рака молочной железы и миеломы, на фоне чего уменьшается вероятность их метастазирования.

    Из-за ингибирования остеокластной резорбции костной ткани происходит снижение роста опухолевых клеток; отмечается противоболевая и антиангиогенная активность. Также золедроновая кислота подавляет пролиферацию клеток эндотелия человека. При вызванной опухолью гиперкальциемии отмечается снижение сывороточной концентрации кальция в крови.

    У пациенток с постменопаузным остеопорозом (при значениях Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра ниже – 2,5) при терапии золедроновой кислотой отмечается статистически достоверное уменьшение риска вертебральных переломов, а также снижение вероятности возникновения одного или более новых (повторных) переломов позвонков.

    При применении Резокластина у пациентов с костной болезнью Педжета наблюдается быстрый, длительный и статистически достоверный терапевтический ответ, а также нормализация уровня костного обмена и плазменной концентрации ЩФ (щелочной фосфатазы) в крови.

    Также золедроновая кислота высокоэффективна у пациентов, которые ранее проходили терапию пероральными бисфосфонатами. Установлено, что в большинстве случаев сохранение терапевтического ответа на фоне применения препарата наблюдается в течение всего периода лечения (примерно 2 года).

    Золедроновая кислота у больных с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета на качественное состояние нормальной кости влияния не оказывает. В период терапии не отмечается нарушение процессов костного ремоделирования и минерализации, также Резокластин способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетические параметры золедроновой кислоты от дозы не зависят.

    Уровень вещества в сыворотке крови после начала инфузии быстро возрастает и достигает Cmax (максимальной концентрации) в конце инфузии. После этого происходит быстрое снижение концентрации от ее максимального значения: через 4 часа – на 10%, через 24 часа – менее чем 1% с дальнейшим продолжительным периодом низких концентраций, которые не превышают 0,1% от Cmax, до повторной инфузии на 28-й день.

    Золедроновая кислота связывается с белками плазмы на уровне 56%. Плазменный клиренс от дозы вещества, возраста, пола, расовой принадлежности и веса пациента не зависит. Метаболизму не подвергается.

    В неизмененном виде 20–50% дозы выводится почками в три этапа. Первые две фазы характеризуются быстрым выведением вещества из системного кровотока с T1/2 (периодом полувыведения) соответственно 0,24 и 1,87 часов. Третья фаза длительная, ее T1/2 составляет 146 часов.

    Кумуляция препарата при повторных введениях каждые 28 дней не отмечается. На протяжении первых 24 часов в моче обнаруживается от 23 до 55% введенной дозы. Остальное количество золедроновой кислоты связывается с костной тканью, после чего наблюдается медленное обратное высвобождение вещества в системный кровоток и элиминации его почками. Кишечником выводится до 3% дозы.

    Увеличение продолжительности инфузии с 5 до 15 минут приводит к снижению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») не оказывает.

    Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК (клиренсом креатинина) и варьирует в пределах от 42 до 108% от КК, в среднем составляющего 55–113%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при КК ≤ 20 мл/мин) клиренс вещества составляет 37%, с умеренной почечной недостаточностью (при КК 20–50 мл/мин) – 72% от значений клиренса золедроновой кислоты при КК больше 84 мл/мин.

    Показания к применению

    • гиперкальциемия (у пациентов с концентрацией скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), которая индуцирована злокачественными опухолями;
    • метастатические поражения костей на фоне злокачественных солидных опухолей и миеломной болезни (с целью уменьшения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, обусловленной опухолью гиперкальциемии и снижения необходимости в лучевой терапии);
    • костная болезнь Педжета;
    • первичный остеопороз в постменопаузной и сенильной форме;
    • вторичный остеопороз.

    Противопоказания

    • выраженная почечная недостаточность (у пациентов с КК ≤ 30 мл/мин);
    • беременность и период лактации;
    • возраст до 18 лет;
    • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других бисфосфонатов.

    Относительные (Резокластин назначается под врачебным контролем):

    • нарушение почечной функции;
    • выраженная печеночная недостаточность;
    • бронхиальная астма (при наличии у пациентов гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте).

    Резокластин, инструкция по применению: способ и дозировка

    Резокластин вводят внутривенно капельно, на протяжении не менее 15 минут.

    Режим дозирования Резокластина определяется показаниями:

    • гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями (при концентрации кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥ 3 ммоль/л или 12 мг/дл): однократно в дозе 4 мг, инфузия должна проводиться при условии адекватной гидратации больного;
    • метастатическое поражение костей при миеломной болезни и злокачественных солидных опухолях: каждые 3–4 недели по 4 мг; дополнительно назначается перорально кальций в суточной дозе 500 мг и витамин D в суточной дозе 400 МЕ (международных единиц);
    • первичный остеопороз в постменопаузной и сенильной форме: 1 раз в год Резокластин 5 мг;
    • вторичный остеопороз: 1 раз в год Резокластин 5 мг; при недостаточном поступлении в организм кальция и витамина D дополнительно назначаются препараты кальция и витамина D; продолжительность терапии определяется индивидуально, основываясь на состоянии пациента;
    • костная болезнь Педжета: однократно в дозе 5 мг; всем больным на протяжении первых 10 дней после введения золедроновой кислоты рекомендован прием суточной нормы кальция и витамина D (связано с высоким уровнем костного обмена);
    • костная болезнь Педжета (повторное лечение): после первого введения Резокластина наблюдается продолжительный период ремиссии. Специальные данные по проведению повторной терапии костной болезни Педжета отсутствуют, однако при обнаружении у больных рецидива заболевания может быть рассмотрена возможность повторного введения препарата, которая основывается на следующих критериях: отсутствие нормализации активности ЩФ сыворотки крови, увеличение ее активности в динамике, наличие клинических признаков костной болезни Педжета, которые обнаруживаются при медицинском обследовании через 12 месяцев после введения первой дозы Резокластина.

    Пациентам с выраженным нарушением функции почек перед лечением гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, предварительно необходимо тщательно оценить соотношение пользы с возможным риском. Больным с концентрацией креатинина в сыворотке крови 1,4 мг/дл): увеличение содержания сывороточного креатинина в крови на 1 мг/дл.

    Терапия Резокластином может быть возобновлена только после того, как концентрация креатинина достигает значений, превышающих исходную величину не более чем на 10%, в дозе, которая применялась до прерывания терапии.

    Раствор Резокластина должен готовиться в асептических условиях. Перед введением препарат нужно развести 1 флакон концентрата в 100 мл инфузионного раствора, не содержащего кальций (5% раствор декстрозы; 0,9% раствор хлорида натрия).

    Раствор после приготовления рекомендуется использовать сразу. Его можно хранить не дольше 24 часов при температуре 2–8 °C. Перед введением Резокластин необходимо выдержать в помещении, пока он не нагреется до комнатной температуры.

    Препарат вводится с использованием отдельной системы для внутривенных инфузий.

    Побочные действия

    Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

    Резокластин: раствор для инфузий 4 мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл

    Лекарство Резокластин инструкция по применению относит к препаратам, ингибирующим резорбцию костной ткани.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (в картонной пачке 1 флакон по 10 мл с концентрацией раствора 4 мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл, помещенный в пластиковую или картонную подложку, и инструкция по применению Резокластина).

    Состав на 1 мл концентрата:

    • активное вещество: безводная золедроновая кислота – 0,8 мг (моногидрат золедроновой кислоты – 0,85 мг);
    • вспомогательные компоненты: дигидрат цитрата натрия – 5,5 мг; D-маннитол – 44 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

    Фармакологическое действие

    Активное вещество является бисфосфонатом, который специфически влияет на ткань костей. Этот компонент — ингибитор остеокластов костной резорбции.

    Лекарственное средство проявляет селективный эффект, который основан на сродстве с минерализованной костной тканью. Оно не проявляет негативного влияния на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

    Кроме того, действующий компонент обладает прямой противоопухолевой активностью при лечении меланомы и раке молочной железы. Этот эффект реализуется путем торможения размножения раковых клеток и стимулирования их гибели. Такой эффект свидетельствует о том, что препарат может применяться в качестве антиметастатического средства.

    Показания к применению

    От чего помогает Резокластин? Раствор показан к применению:

    • сенильная форма первичного остеопороза;
    • метастатическое поражение костей при злокачественных сóлидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов; компрессии спинного мозга; гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии);
    • вторичный остеопороз;
    • костная болезнь Педжета;
    • постменопаузная форма первичного остеопороза;
    • гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция — ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.

    Инструкция по применению

    Резокластин вводится внутривенно с помощью капельницы. Время капельного введения – четверть часа.

    Медики рекомендуют разовую дозу препарата не более 8 мг. Сроки и частота процедуры зависит от степени заболевания.

    Для каждого случая применяется своя схема терапии с помощью Резокластина:

    • При патологии Педжета врачи назначают внутривенное введение медикамента в количестве 5 мг однократно. Кроме того, при этой патологии назначается кальций и витамин D первые полторы недели после введения лекарства.
    • Если поставлен диагноз: гиперкальциемия, которая вызвана злокачественным образованием, назначается введение 4 мг препарата один раз. Но выписывается этот препарат только в том случае, когда у пациента нормально проходит процесс гидратации.
    • Во время обнаружения первичного или вторичного остеопороза для укрепления костной ткани, уменьшения опасности переломов позвоночника и других костей опоры, рекомендуется доза в 5 мг, но всего лишь раз в году. Параллельно выписывается комплекс витамина D и кальция, которые принимаются до тех пор, пока этого требует организм.
    • В случае поражения костных тканей метастазами миеломы выполняется инфузия медикамента в количестве 4 мг несколько раз: на 3–4-й неделе. Дополнительно к лекарству врачи прописывают кальций в количестве по 500 мг в день и таблетку витамина D по 400 мг.

    Противопоказания

    • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других бисфосфонатов;
    • выраженная почечная недостаточность (у пациентов с КК ≤ 30 мл/мин);
    • возраст до 18 лет;
    • беременность и период лактации.

    Относительные (Резокластин назначается под врачебным контролем):

    • бронхиальная астма (при наличии у пациентов гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте);
    • нарушение почечной функции;
    • выраженная печеночная недостаточность.

    Побочные явления

    Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

    Могут наблюдаться следующие реакции:

    • боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль;
    • почечные нарушения;
    • лихорадка, гриппоподобный состояние (включая усталость, озноб, недомогание и приливы);
    • анемия;
    • повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия;
    • конъюнктивиты;
    • головная боль;
    • гипофосфатемия.

    Детям, при беременности и кормлении грудью

    Резокластин во время беременности/лактации не назначается.

    Применение в детском возрасте

    Поскольку профиль безопасности Резокластина у пациентов младше 18 лет не изучен, применять препарат у этой возрастной группы больных противопоказано.

    Особые указания

    Следует иметь в виду, что при назначении других бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, гиперчувствительным к ацетилсалициловой кислоте, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.

    У онкологических больных, на фоне лечения бисфосфонатами, включая золедроновую кислоту, описаны случаи развития остеонекроза челюсти, в связи с чем до начала лечения необходимо предусмотреть стоматологическое обследование и в случае наличия факторов риска (анемии, коагулопатии, инфекции, плохой гигиены или заболеваний полости рта, сопутствующей химио- или лучевой терапии, лечении кортикостероидами) провести соответствующие профилактические процедуры.

    На фоне лечения золедроновой кислотой больным с факторами риска, по возможности, следует избегать стоматологических оперативных вмешательств. Для снижения частоты нежелательных реакций после проведения инфузии Резокластина ФС, пациентам необходимо назначить парацетамол или ибупрофен сразу после введения препарата.

    При решении вопроса о применении Резокластина ФС у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о соотношении потенциальной пользы и возможного риска лечения. После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, магния, фосфора и креатинина в сыворотке крови.

    На фоне терапии золедроновой кислотой следует тщательно следить за функцией почек. К факторам риска возникновения нарушения функции почек относятся дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных лекарственных средств, и слишком быстрое введение препарата.

    Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. При необходимости рекомендуется введение физиологического раствора перед, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

    Лекарственное взаимодействие

    Одновременное использование в курсе лечения бисфосфонатов и аминогликозидов может снижаться содержание кальция в костных клетках и крови.

    Если употреблять препарат вместе с лекарствами нефротического действия, может наступить ухудшение работы почек и мочевыводящих органов

    Аналоги лекарства Резокластин

    К ингибиторам костной резорбции бисфосфонаты относят аналоги:

    • Теванат;
    • Ксидифон;
    • Бонвива;
    • Резокластин;
    • Помегара;
    • Ибандроновая кислота Сандоз;
    • Блазтера;
    • Клобир;
    • Золендронат Тева;
    • Ризартева;
    • Фороза;
    • Алендронат;
    • Осталон;
    • Золендроник Рус 4;
    • Золерикс;
    • Остерепар;
    • Бондронат;
    • Ризендрос;
    • Стронгос;
    • Резорба;
    • Верокласт;
    • Золедрэкс;
    • Акласта;
    • Зомета;
    • Фосамакс;
    • Памидронат Медак.

    Условия отпуска и цена

    Средняя стоимость Резокластин в Москве (концентрат для приготовления раствора для инфузий, за 1 флакон) составляет: 4 мг/5 мл – 5110 –7420 руб.; 5 мг/6,5 мл – 10450 – 11500 рублей. Отпускается по рецепту.

    Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

    Анализ клинического опыта применения отечественного дженерика золедроновой кислоты для лечения остеопороза

    Проведен анализ российского клинического опыта применения первого отечественного дженерика золедроновой кислоты для лечения остеопороза. Врачи и пациенты высоко оценивают эффективность, переносимость и удобство назначения исследуемого дженерика.

    Поддержка производства дженериков и их использования в клинической практике — одна из стратегических целей ВОЗ для обеспечения широкого доступа населения к медицинской помощи [1]. Достоинством дженерических лекарственных средств является доступная для пациентов цена и большой опыт практического применения, при этом качество воспроизведенных препаратов и их клиническая эффективность по сравнению с оригиналом могут существенно отличаться [2].

    Применение дженериков актуально у больных с остеопорозом (ОП) — системным заболеванием скелета, для которого характерно снижение массы и качества костной ткани, что проявляется переломами при незначительной травме [3]. ОП в России, как и во всем мире, представляет одну из важнейших проблем здравоохранения и выявляется в среднем у 30,5–33,1% женщин и у 22,8–24,1% мужчин старше 50 лет, что составляет более 10 млн человек [4]. Несмотря на имеющиеся в мире тенденции повышения значения ОП как проблемы, в России это заболевание до сих пор не признано социально значимым, в связи с чем больные ОП в большинстве случаев не получают бесплатного лекарственного обеспечения. 76% таких пациентов приобретают препараты за счет собственных средств, и высокая стоимость терапии является основной причиной нерегулярного лечения и самым существенным фактором низкого качества медицинской помощи больным ОП [5].

    В связи с доступностью и оптимальным соотношением эффективность/стоимость, для лечения ОП широко назначаются дженерики бисфосфонатов, однако их качество может варьировать и требует внимательной оценки. В частности, имеются данные о различиях в переносимости оригинальных бисфосфонатов и их производных у больных ОП, что приводит к ухудшению приверженности терапии и снижению клинической эффективности при лечении последними [6]. В Канаде у пациентов, которые ранее лечились оригинальным алендронатом и перешли на терапию дженериками, отмечается повышение частоты побочных реакций, что сопровождается учащением прерывания и прекращения лечения, а у некоторых больных наблюдается потеря минеральной плотности кости (МПК) [7]. В Швеции терапия дженериками алендроната также характеризуется меньшей приверженностью лечению [8].

    Особый интерес представляет изучение эффективности и переносимости у больных ОП дженериков золедроновой кислоты в дозировке 5 мг, поскольку они совсем недавно, позже дженериков других бисфосфонатов, появились на фармацевтическом рынке, и не проходят исследований биоэквивалентности как растворы. Первым и пока единственным дженерическим препаратом золедроновой кислоты в дозе 5 мг, зарегистрированным в РФ для лечения ОП, является Резокластин ФС. Учитывая отсутствие домаркетинговых клинических испытаний, для оценки эффективности и переносимости Резокластина ФС по решению Президиума Российской ассоциации по ОП проведен анализ российского клинического опыта применения препарата.

    Материал и методы исследования

    Исследование проведено в форме ретроспективного анализа результатов лечения больных ОП препаратом Резокластин ФС практикующими врачами. Для получения данных был сделан запрос в медицинские учреждения, где применяется Резокластин ФС, на предоставление в едином статистическом формате клинических результатов лечения препаратом больных ОП.

    В анализ включали женщин в периоде постменопаузы длительностью не менее 1 года в возрасте 40–80 лет, страдающих постменопаузальным, глюкокортикоидным или другими вторичными формами ОП, а также мужчин в возрасте 25–80 лет с диагнозом идиопатического, сенильного или вторичного ОП, которые по клиническим показаниям получали терапию препаратом Резокластин ФС. Резокластин ФС должен был назначаться внутривенно капельно в дозе 5 мг золедроновой кислоты на 100 мл физиологического раствора (длительность инфузии 15 минут) с кратностью 1 раз в год на фоне сопутствующего приема кальция и витамина D. Критериями невключения больных в исследование были: терапия каким-либо антиостеопоротическим препаратом (кроме кальция и витамина D) в течение 6 месяцев, предшествующих первому введению Резокластина ФС, или одновременно с ним, применение Резокластина ФС в других дозировках или по другим показания, кроме ОП, тяжелые сопутствующие заболевания и состояния, которые могли повлиять на результаты лечения, и отсутствие согласия больного на предоставление данных для статистического анализа.

    Для каждого больного требовалось указать возраст, диагноз (патогенетический тип ОП), наличие и характер предшествующей терапии ОП, присутствие в анамнезе низкоэнергетических переломов, в том числе компрессионных переломов тел позвонков, для женщин — длительность периода постменопаузы. Персональные данные пациентов не заполнялись и не обрабатывались. Терапию оценивали по динамике уровня маркера резорбции костной ткани CTx (С-терминального телопептида коллагена типа I), МПК, болевого синдрома в спине, роста пациентов и частоте побочных реакций. Для обработки предоставляли данные тех исследований, которые рутинно используются специалистами при наблюдении больных ОП на фоне лечения. Помимо этого, врачи и пациенты должны были дать свою субъективную оценку качества лечения.

    Данные о динамике маркера костной резорбции СТх в сыворотке получены у пациентов, наблюдавшихся в ГБУЗ МО МОНИКИ им. М. Ф. Владимирского, где проводили все исследования данного показателя на электрохемилюминисцентном анализаторе «Elecsys 1010» до начала лечения и в динамике через 3 месяца после первого введения препарата.

    Исследование МПК у всех пациентов было проведено методом двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии в позвоночном сегменте L1-L4, шейке бедра, большом вертеле и проксимальном отделе бедра в целом. Больные, включенные в исследование, проводили денситометрическое исследование на денситометрах, используемых в медицинских учреждениях, где они наблюдались. Обязательным условием было проведение контрольных денситометрических измерений только на том же приборе, на котором проводилось исследование МПК до начала лечения. Для верификации диагноза ОП результаты денситометрических измерений выражали в виде T-критерия для женщин в постменопаузе и мужчин старше 50 лет или Z-критерия для более молодых больных [3], для оценки динамики МПК на фоне лечения использовали % изменений абсолютных значений плоскостной МПК (г/см2).

    Уровень болевого синдрома в спине предлагалось оценивать в баллах: 0 — боли не беспокоят, 1 — очень легкая эпизодическая боль, 2 — легкие, периодически возникающие боли, не влияющие на повседневную активность и работоспособность, 3 — умеренная часто возникающая боль, снижающая повседневную активность и деятельность, 4 — сильные боли, значительно нарушающие повседневную активность и деятельность, 5 — очень сильная постоянная боль, не позволяющая двигаться и выполнять какую-либо деятельность.

    Данные о побочных реакциях собирались на этапах первой недели лечения (ранние острофазные реакции после введения препарата), 3-го, 6-го, 12-го, 18-го и 24-го месяца терапии. Требовалось фиксировать все отклонения в клиническом состоянии пациента или лабораторных анализах.

    Степень удовлетворенности качеством лечения препаратом оценивали в баллах по 4 пунктам: 1) эффективность препарата, 2) удобство приема, 3) переносимость, 4) общая оценка терапии. Для каждого случая лечения предусматривалось 2 оценки — самого больного и врача, которые выставлялись по результатам 12 месяцев и 24 месяцев терапии (если уже был данный срок лечения) и соответствовали следующим баллам: 1 — низкая, 2 — средняя, 3 — хорошая, 4 — очень хорошая, 5 — отличная.

    Заполненные таблицы с данными получены из 7 медицинских центров г. Москвы, Санкт-Петербурга и Краснодара. В статистический анализ были включены 123 больных (118 женщин и 5 мужчин).

    Статистическая обработка полученных результатов осуществлялась с помощью программ Microsoft Exell и Microsoft Statistica 6.1. Значения показателей в группах с нормальным распределением приведены в виде средних и квадратичного стандартного отклонения — М ± d, при отсутствии нормального распределения — в виде медианы и 25-го и 75-го квартилей — Ме [25%; 75%]. Для оценки статистической значимости изменения исследуемых показателей использовали критерий Вилкоксона. Критический уровень значимости при проверке статистических гипотез принимался равным 0,05.

    Результаты исследования

    Данные о динамике маркера костной резорбции СТх на фоне терапии получены у 10 больных постменопаузальным ОП в возрасте от 47 до 74 лет с длительностью периода постменопаузы от 10 до 25 лет, 8 из которых не получали ранее какой-либо патогенетической терапии ОП, а 2 больных прекратили лечение алендронатом не менее чем за 6 месяцев до первого введения Резокластина ФС (табл. 1). В этой группе уровень СТх снизился в среднем на 78% через 3 месяца после введения Резокластина ФС по сравнению с уровнем до лечения — с 0,74 нг/мл [0,68; 0,78] до 0,15 нг/мл [0,13; 0,56], p = 0,0269 (рис. 1).

    Основную исследуемую группу составили 123 больных (118 женщин и 5 мужчин) в возрасте 27–78 лет (средний возраст 61,4 ± 9,1 года), страдавших первичным (91,8%, 113/123) или вторичным системным ОП (8,2%, 10/123) и получавших терапию Резокластином ФС длительностью от 6 до 24 месяцев. 55,3% (68/123) пациентов имели тяжелый ОП с компрессионными деформациями тел позвонков (табл. 1).

    По данным костной денситометрии в этой группе МПК в поясничном сегменте позвоночника L1-L4 повысилась через 12 мес на 3,4% (р

    А. В. Древаль*, доктор медицинских наук, профессор
    Л. А. Марченкова* , 1 , кандидат медицинских наук
    И. В. Бахарев*
    Л. Н. Елисеева**,
    доктор медицинских наук, профессор
    Л. Б. Резникова**
    Н. Ю. Тихомирова**,
    кандидат медицинских наук
    Е. В. Доскина***, кандидат медицинских наук
    А. С. Аметов***, доктор медицинских наук, профессор
    И. И. Кочергина***
    Н. С. Мельникова****,
    кандидат медицинских наук
    Л. Д. Оразмурадова#
    А. И. Димитриенко##, кандидат медицинских наук
    Т. Г. Шемеровская###
    О. А. Смульская ###,
    кандидат медицинских наук
    Г. К. Мациевская ###, кандидат медицинских наук

    * ГБУЗ МО МОНИКИ им. М. Ф. Владимирского, Москва
    ** ГБОУ ВПО КубГМУ МЗ РФ, Краснодар
    *** ГБОУ ДПО РМАПО, Москва
    **** ЖК №7 при ГБУЗ Родильный дом №32, Москва
    # ЖК при поликлинике №19, Москва
    ## Городской гериатрический медико-социальный центр, Санкт-Петербург
    ### СПб ГБУЗ Клиническая ревматологическая больница №25, Санкт-Петербург

    Источники:
    http://wer.ru/opisanie/rezoklastin_fs/
    http://ortocure.ru/preparaty/rezoklastin.html
    http://www.webapteka.ru/drugbase/name53481.html
    http://www.neboleem.net/rezoklastin.php
    http://instrukciya-po-primeneniyu.ru/rezoklastin.html
    http://www.lvrach.ru/2014/05/15435976/
    http://medharmony.ru/?do=lekarstva&to=view&id=2602

    Ссылка на основную публикацию