Таблетки Лефлуномид при ревматоидном артрите

Лефлуномид

Состав

В состав препарата входят следующие вещества: лефлуномид, гипролоза, дигидрат гидрофосфата кальция, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, селекоат, макрогол, диоксид титана.

Форма выпуска

Таблетки двояковыпуклые круглой формы в пленочной оболочке в блистере по 10, 20 и 100 мг в картонной упаковке №30.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное, противоревматическое, противовоспалительное, антипролиферативное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат, обладающий иммуномодулирующим, антипролиферативным, противовоспалительным и антипролиферативным эффектом. Тормозит процесс пролиферации и образования ДНК Т-лимфоцитов. Активный метаболит препарата (А77172), разрушает фермент дегидрооротат дегидрогеназу.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата после приема внутрь составляет около 90%, при этом, на всасывание лефлуномида прием пищи не влияет.

Препарат быстро метаболизируется в печени и кишечной стенке до главного метаболита (А771726) и нескольких второстепенных. Cmax основного метаболита после принятой однократно дозы достигается в течение суток. В крови связывается с альбумином. Несвязанная фракция составляет всего лишь 0.62%. Выведение основного метаболита медленное, период полувыведения — около 2 недель.

Показания к применению

• в качестве основного лечебного средства в терапии ревматоидного артрита в активной форме для купирования симптоматики заболевания и задержки процесса структурных повреждений суставов;
• псориатический артрит в активной форме.

Противопоказания

Иммунодефицитные состояния, заболевания печени, тяжелая анемия или тяжелые нарушения костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, лейкопения, тяжелая почечная недостаточность, выраженная тяжелая гипопротеинемия, до 18 лет, лактация, беременность, гиперчувствительность к препарату.

Побочные действия

Повышение АД, тошнота, рвота, афтозный стоматит, диарея, боли в животе, анорексия, тендовагинит, разрыв связок, экзема, выпадение волос, сухость кожи, местные аллергические реакции, ринит, пневмонии, гипофосфатемия, гиперлипидемия.

Лефлуномид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Лефлуномид 20 мг глотать целиком, принимать без привязки ко времени приема пищи, запивая водой.

Лечение начинать с приема препарата в ударной дозе 100 мг в сутки за один раз на протяжении трех дней. Далее — поддерживающая дозировка:

• при ревматоидном артрите 10 мг — 20 мг препарата один раз в сутки;
• при псориатическом артрите в дозировке 20 мг 1 раз в сутки.

Эффект проявляется через 1-1,5 месяца и в дальнейшем может нарастать до 6 месяцев. Никакой корректировки дозы пациентам старше 65 лет не требуется.

Передозировка

Взаимодействие

Не рекомендуется принимать Лефлуномид при сопутствующем или недавнем применении гематотоксичных и гепатотоксичных препаратов из-за возможного усиления побочных реакций.

Основной метаболит лефлуномида угнетает активность фермента CYP2С9 в связи с чем, при приеме одновременно с препаратами, метаболизм которых проходит в связи с этой ферментной системой (Варфарин, фенитоин, толбутамид) возможно развитие негативных эффектов.

Таблетки Лефлуномид при ревматоидном артрите

Лефлуномид — базисный болезнь-модифицирующий противоревматический препарат. Им лечат ревматоидный и псориатический артрит. Он в перечне жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

Состав средства

Препарат выпускается разной дозировкой (10, 20, 100 мг), в таблетках. Они в оболочке, отличаются количеством вспомогательных компонентов. Действующее вещество в лекарстве — лефлуномид.

В составе (соответственно дозировке 10, 20, 100 мг):

1. Вспомогательные вещества. Представлены кукурузным крахмалом (50, 46, 86,3), моногидратом лактозы (78, 72, 138,42 мг), стеаратом магния (0,5, 0,5, 1,84), коллоидным диоксидом кремния (0,5, 0,5, 1,11), повидоном К25 (3,5, 3,5, 7,38), тальком (0, 0, 15,5), кросповидоном (7,5, 7,5, 18,45).
2. Пленочная оболочка. Состоит из гипромеллозы (2,521, 2,516, 5,443 мг), макрогола 8000 (0,16, 0,16, 0,288) диоксида титана (0,63, 0,629, 1,361). Есть в ней тальк (0,189, 0,189, 0,408), оксид желтый (0, 0,006, 0), краситель железа (0, присутствует, 0). По цвету белая или близкая к нему, у таблеток с дозировкой 20 мг — бледно-желтая, бледно-коричневая.

Показания к приему

Препарат используется как базисный при лечении ревматоидного и псориатического артрита в активной форме. Прием лекарства уменьшает симптомы заболевания, останавливает развитие в суставах структурных изменений.

Попадая в организм, активное вещество лефлуномид на 82–95% абсорбируется, причем прием пищи на процесс всасывания не влияет. Оно быстро метаболизируется, образуя активный метаболит терифлуномида (А771726). Последний замедляет ферментную реакцию по образованию дигидрооротатдегидрогеназы, проявляя антипролиферативное действие. В результате тормозится пролиферация, вызываемая митогенами, и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Это приводит к улучшению состояния суставов.

Схема применения

Учитывая длительный период полувыведения терифлуномида, лечение Лефлуномидом начинают с приема нагрузочной дозы. Она составляет 100 мг/сутки и принимается 3 дня. В результате достигается равновесное состояние терифлуномида в плазме крови. Дальше продолжают поддерживающую терапию, уменьшая употребление препарата до 20 мг/сутки. Если наблюдается положительное изменение состояния, возможно ее снижение до 10.

Таблетки глотают целиком, не разжевывают. Запивают достаточным количеством воды. Эффект от лекарства начинает ощутимо проявляться спустя 4–6 недель после начала приема. В дальнейшем он нарастает и достигает пика через 4–6 месяцев.

Корректировка дозы для пожилых пациентов не проводится.

Указанные дозы приведены как ориентировочные и не могут служить основой для самостоятельного лечения. Их должен назначать врач.

Противопоказания

Прием лекарства может приводить к многочисленным побочным реакциям, связанным, в частности, с угнетением иммунитета. Употреблять препарат нельзя детям до 18 лет, а также людям с повышенной чувствительностью к веществам в его составе. Он противопоказан пациентам, которые страдают:

• нарушениями функции печени;
• тяжелыми иммунодефицитными состояниями, среди которых СПИД;
• анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией, выраженными нарушениями костномозгового кроветворения, причиной которых не является ревматоидный артрит;
• тяжелой, умеренной почечной недостаточностью;
• инфекциями, отличающимися тяжелым течением;
• тяжелой гипопротеинемией, в том числе сопровождающейся нефротическим синдромом.

Лефлуномид противопоказан при беременности, в период вскармливания малыша грудью. Препарат не назначают женщинам в детородном возрасте, если они не пользуются надежными противозачаточными средствами.

Перед началом лечения убеждаются в отсутствии беременности и предупреждают пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при ее наступлении. Последнее важно из-за возможного риска для плода.

Если беременность подтвердилась или у женщины есть желание забеременеть в период лечения, то проводят вымывание препарата. Процедура позволяет провести быстрое выведение активного метаболита из плазмы крови, приведя его к уровню не выше 20 мкг/л. Надеяться на естественный процесс не стоит — период отмывания растянется на 2 года.

Схема выведения препарата:

1. Прекращают лечение Лефлуномидом.
2. Назначают Колестирамин или измельченный в порошок активированный уголь. Первый принимают 3 раза/сутки по 8 г, второй — 4 по 50 г. Курс — 11 дней.
3. Определяют 2 раза (интервал 2 недели) концентрацию терифлуномида. После фиксации ее на уровне или ниже 20 мкг/л через 1,5 месяца возможно оплодотворение.

Продолжительность процедуры выведения должна корректироваться для больных, у которых диагностирована почечная недостаточность и проводится лечение гемодиализом. Метод способствует более быстрому выведению препарата.

При приеме Активированного угля или Колестирамина возможно изменение абсорбции прогестерона и эстрогена. Это делает ненадежными противозачаточные средства перорального типа в период выведения терифлуномида. Рекомендуется пользоваться альтернативными методами.

Побочные реакции

Их много. Проявляются на разных частях тела, в системах организма, внутренних органах. По имеющейся классификации бывают:

• типичными, наблюдаются у 1–10% пациентов, принимающих таблетки;
• нетипичными, частота которых — 0,1–1;
• редкими, встречающимися в 0,01–0,1 случаях;
• крайне редкими, возникающими с частотой до 0,01.

Побочные реакции затрагивают:

1. Сердечно-сосудистую систему, в которой типичной проблемой выступает умеренное повышение АД, а редкой — сильное повышение.
2. Пищеварительную систему, проявляясь типично диареей, тошнотой, рвотой, анорексией, поражением слизистой во рту (афтозным стоматитом, изъязвлением губ), болью в брюшной полости, снижением аппетита. В перечне повышение уровня печеночных ферментов: билирубина, ЩФ, ГГТ, но особенно АЛТ. Редко — гепатитом, желтухой, холестазом, панкреатитом. Крайне редко — печеночной недостаточностью, острым некрозом печени, панкреатитом.
3. Костно-мышечную систему, проявляясь типично — тендовагинитом, нетипично — разрывом связок.
4. Систему кроветворения, проявляясь типично — лейкопенией: количество лейкоцитов в крови превышает 2000/мкл. Нетипично — анемией, тромбоцитопенией (количество тромбоцитов опускается ниже 100000/мкл). Редко — эозинофилией, панцитопенией, лейкопенией (содержание лейкоцитов до 2000/мкл). Крайне редко — агранулоцитозом.
5. Нервную систему, что выражается типично — головными болями, головокружением, парестезией. Нетипично — беспокойством. Крайне редко — периферической нейропатией.

Кроме того, побочные эффекты могут проявляться реакциями организма:

1. Дерматологическими типичными — выпадением волос, экземой, сухостью кожи. Нетипичными — злокачественной экссудативной (синдромом Стивенса-Джонсона) и многоформной эритемой, острым или токсическим эпидермальным некролизом (синдромом Лайелла).
2. Аллергическими типичными — сыпью (в том числе макулопапулезной), зудом. Нетипичными — крапивницей. Крайне редкими — анафилактической реакцией.

Прием Лефлуномида приводит к нарушениям процессов обмена. Выражается это гипофосфатемией, легкой гиперлипидемией, снижением уровня мочевой кислоты. Лабораторно подтверждено небольшое повышение в организме креатинфосфокиназы, лактатдегидрогеназы.

Лечение таблетками крайне редко приводит к развитию сепсиса, тяжелых инфекций. Зафиксированы единичные случаи появления ринита, пневмонии, бронхита. Прием противоревматического иммунодепрессивного препарата:

• увеличивает риск развития новообразований злокачественного типа, некоторых лимфопролиферативных заболеваний;
• может влиять на репродуктивную и половую систему мужчин, что выражается в снижении концентрации спермы, уменьшении числа и подвижности сперматозоидов.

Стоимость в аптеках

Цена препарата разнится от количества действующего вещества в таблетках и зависит от аптеки, которая его продает. Например, Лефлуномид, выпускаемый в России Березовским фармацевтическим заводом по 30 штук в упаковке, можно найти:

• в таблетках по 10 мг за 1408–2440 рублей;
• по 20 мг — за 1990–2643 рублей.

Аналоги

При отсутствии оригинала можно воспользоваться аналогами препарата, в основе которых активный лефлуномид. Они выпускаются в таблетированной форме, имеют инструкции по применению, не отличающиеся от оригинальной. Совпадают полностью по показаниям к применению, противопоказаниям и побочным эффектам. Отличаются только ценой и производителем лекарства.

Зарубежные аналоги препарата Лефлуномида:

1. Арава. Производится в Германии компанией Sanofi-AventisDeutschlandGmbH.
2. Элафра. Производитель румынский — К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
3. Арресто. Выпускается индийской фирмой Симпекс Фарма Пвт Лтд.

Российские аналоги препарата:

1. Лефлайд. «Технология лекарств».
2. Лефлуномид Канон. ЗАО «Канонфарма продакшн».
3. Ралеф. ЗАО «Фармацевтическое предприятие Оболенское», ООО «ЭвоФарм».
4. Лефомид. ОАО «Курган-Синтез», ЗАО «Медимпекс».

Стоимость импортных аналогов — от 2,0 тыс. рублей, отечественных — от 1,3. Решение о замене ими оригинального препарата принимается врачом, который учитывает индивидуальные лабораторные показатели больного.

Отзывы больных

Татьяна Ивановна, 64 года, Тула

По совету врача принимаю таблетки второй месяц. Примерно неделю не чувствовала ничего. Но со временем уменьшились боли, суставы стали лучше двигаться. Произошло и улучшение общего состояния.

Василий Кузьмич, 71 год, Вятка

Вместе с женой месяц назад по рекомендации врача начали принимать таблетки Лефлуномида. С первых дней почувствовали улучшение. Но для меня радость закончилась через неделю повышением АД. Врач посоветовал прекратить прием, объяснив, что такие побочные эффекты у препарата есть. У жены все нормально — продолжает пить лекарство, отмечает положительные изменения в суставах.

Анатолий Васильевич, 47 лет, Брянск

Принимаю Лефлуномид по рекомендации врача уже больше 4 месяцев. Положительную динамику почувствовал быстро. Выразилось это в понижении боли, в улучшении движения суставов. Начал высыпаться по ночам, чаще выхожу на улицу.

Ирина, 32 года, Вологда

Препарат классный! Моя мать больше 10 лет была практически калекой. Перепробовала много лекарств. И только благодаря выписанному врачом Лефлуномиду начала нормально двигаться.

Противоревматический препарат Лефлуномид: инструкция, отзывы

Лефлуномид — единственный препарат на рынке, эффективность и безопасность которого при ревматоидном артрите подтверждена с позиции доказательной медицины.

У пациентов наблюдается положительная динамика уже после первого месяца терапии.

Средство также эффективно применяется при псориатическом артрите.

Форма выпуска и состав

В составе средства следующие компоненты:

• лефлуномид — основной компонент;
• гипролоза;
• гидрофосат дигитрат кальция;
• крахмал кукурузный;
• натрия кроскармелоза;
• магния стеарат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• селекоат;
• макрогол;
• титана диоксид.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выпуклые с двух сторон, помещены в блистер. В продажу поступают в картонных упаковках №30 по 10, 20 и 100 мг.

При поперечном рассечении сердцевина таблетки имеет белый или сероватый цвет.

Фармакологический профиль

Препарат оказывает следующее воздействие на организм:

• имуномоделирующее;
• антипролиферативное;
• противовоспалительное.

Средство затормаживает пролиферативный процесс и образование лимфоцитов (ДНК – Т). Метаболит (активный) производит разрушение фермента дегидрооротата до дегидрогеназы.

Препарат не влияет на всасывание пищи. Абсорбция Лефлуномида составляет примерно 85% после употребления таблетки.

Метаболизм происходит стремительно в печени и стенках кишечника от главного метаболита и второстепенного. Основной метаболит при употреблении одной дозы происходит в течение 24 часов. В крови препарат вступает в связь с альбумином.

Фракция несвязанного вида равна примерно 0,64%. Вывод основного метаболита при длительном приеме происходит медленно и период его полувыведения равен 14 дням.

Показания и противопоказания для применения

Лефлуномид применяется в качестве основного лекарственного средства при лечении ревматоидного артрита (активного), а также для купирования симптомов болезни. Задержка повреждений суставов структурной формы тоже подвергается терапии с помощью данного лекарства.

Средство применяют при активном артрите псориатической формы.

Препарат запрещено принимать людям с некоторыми заболеваниями и в определенные периоды. К ним относятся:

• иммунодефицит;
• болезни и сбои работы печени;
• анемия в тяжелой форме;
• нарушение кроветворения в костном мозге;
• тромбоцитопения;
• лейкопения;
• недостаточность почечная в тяжелой форме;
• выраженная гипопротеинемия в тяжелой форме;
• людям младше 18 лет;
• кормление грудью;
• период беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению

Таблетки следует проглатывать, запивая необходимым количеством не газированной жидкости без сахара. Прием препарата не зависит от приемов пищи.

Лечение начинается с максимальной дозировки 100 мг за 24 часа в один прием. Такое лечение продолжается на протяжении 48 часов, после врач корректирует сроки и дозировку.

При артрите ревматоидной формы принимают таблетки по 10 или 20 мг один раз за 24 часа.

При артрите псориатической формы принимают таблетки по 20 мг один раз за 24 часа.

Эффективность препарата проявляется через 30 – 45 дней. В дальнейшем возможно увеличение срока приема лекарства до полугода.

Пациентам старше 65 лет корректировка лечения не проводится. Детям младше 18 лет прием препарата противопоказан.

Побочные проявления

При приеме препарата могут возникнуть следующие побочные проявления:

• увеличение АД (артериальное давление);
• подташнивание;
• рвота;
• стоматит афтозной формы;
• нарушения стула (запор, диарея);
• болезненные ощущения в животе;
• анорексия;
• тендовагинит;
• экзема и кожные сыпи;
• выпадение волос на голове и теле;
• сухость кожных покровов и слизистых оболочек;
• ринит;
• пневмония;
• гипофосфатемия;
• гиперлипидемия.

Данные о передозировках в настоящее время не зарегистрированы.

Особые указания

Препарат назначается врачом только после тщательного обследования организма. Если незадолго до начала приема Лефлуномида осуществлялся прием гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов, то следует сообщить об этом лечащему врачу.

Если есть подозрение на наличие заболеваний иммунологической или аллергической природы в тяжелой форме, то следует провести процедуру очистки организма специальными медикаментозными средствами.

Во время лечения необходимо регулярно посещать врача и сдавать необходимые анализы, по результатам которых можно оценить состояние организма.

Управление транспортным средством и работа

Во время употребления препарата могут проявляться головные боли, головокружения, подташнивание и рвотные позывы, поэтому лучше всего отказаться от управления транспортным средством на период терапии.

Также запрещены работы, которые требуют особо высокой концентрации внимания и большой скорости реагирования.

Взаимодействие с другими препаратами

Лефлуномид не рекомендуется употреблять с гематотоксичными и гепатотоксичными препаратами из-за рисков увеличения побочных проявлений.

Данное лекарственное средство затормаживает ферментную активность CYP2C9, поэтому при одновременном употреблении препаратов, метаболизм у которых протекает со связью данной ферментной системой, есть риск увеличения или развития побочных проявлений.

К таким средствам относятся Варфарин, Фенитоин и Толбутамид.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. После приема данного средства беременность возможна только спустя 2 – 3 года после окончания терапии.

Перед началом применения женщина должна убедиться в отсутствии беременности.

Это необходимо сделать, для того чтобы не нанести вред плоду.

Практический опыт применения: советы и нюансы

Изучив отзывы людей, который принимали Лефлуномид, а также комментарий специалиста, мы сделали определенные выводы, которые предложены ниже.

Две недели назад врач назначил мне Лефлуномид. После трех дней приема я заметила улучшение состояния. У меня уменьшились болезненные ощущения при активности, начали без проблем двигаться суставы, а также значительно улучшилось общее состояние.

Я спокойно стала спать ночами и нормально передвигаться днем. На своем примере я убедилась, что препарат работает и помогает. Я благодарна создателям данного средства. Особенно меня радует приемлемая цена.

Комментарий Екатерины, домохозяйка

После того как мне прописали это препарат я решил ознакомиться с отзывами о нем. Его все хвалили, у меня появилась надежда на то, что он поможет и мне. Единственным минусом для меня стала его стоимость. Мне этот препарат помог и избавил от сильных болей в суставах.

Огорчением для меня стало то, что его убрали из списка жизненно необходимых средств, а ведь проблемы с суставами сейчас у многих. В целом я препаратом доволен и рад, что мне врач выписал именно его.

Комментарий Александра, пенсионер

Препарат Лефлуномид создан специально для борьбы с артритами ревматоидной и псориатической формы. Благодаря составу и активному веществу медикамент приобрел иммунодепрессивные, противоревматические, антипролиферативные и противовоспалительные качества.

Что помогает пациентам быстрее и лучше справиться с заболеваниями. Я считаю препарат эффективным, потому что все пациенты, которым я его назначала, отметили улучшение состояния уже после первой недели приема.

Дальнейшие осмотры только подтвердили их слова. Конечно, цена у него не маленькая, но действие, которое он оказывает того стоит.

Комментарий врача-ревматолога Ольги Николаевны

Наши советы

Что мы можем посоветовать, решившимся на прием лекарства:

• употребление препарата должно проводиться под контролем врача;
• необходимо сдавать регулярно кровь на анализы;
• следует перед приемом убедиться в отсутствии беременности;
• нельзя самостоятельно назначать и отменять препарат;
• таблетки необходимо проглатывать целиком и не разжевывать их.

Покупка средства и его аналогов

Цены Лефлуномида варьируются от 1998 до 2090 рублей. Препарат должен храниться при температуре воздуха не выше 25 градусов по Цельсию.

Срок годности 2 года с момента производства. Не отпускается без рецепта врача.

У препарата Лефлуномид существуют аналогичные по составу и действию средства, среди прочих:

Не стоит самостоятельно заменять препарат аналогом. Это можно делать только с разрешения лечащего врача.

Опыт длительного применения лефлуномида (препарат Арава) у больных активным ревматоидным артритом

*Импакт фактор за 2017 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

Сложность лечения ревматоидного артрита (РА) связана с развитием хронического аутоиммунного воспаления в синовиальной оболочке суставов и развитием агрессивного синовита, разрушающего суставной хрящ и костную ткань головок мелких и крупных суставов. Заболевание носит прогрессирующий характер с постоянным персистированием активности воспаления в течение многих лет и десятилетий [1]. Нестероидные (НПВП) и стероидные (ГК) противовоспалительные препараты дают только временное уменьшение болевого синдрома и клинических проявлений активности. Пик заболеваемости РА приходится на 45–55 лет, что создает для врача дополнительные трудности в лечении. Больные РА нуждаются в постоянной противовоспалительной терапии в течение многих лет. Пожилой контингент представляет собой группу повышенного риска развития осложнений НПВП и в связи с возрастом, и в связи с частым наличием сопутствующей патологии и применением лекарственных средств по их поводу [2]. Базисные (медленнодействующие) противовоспалительные препараты (БПВП) способны в ограниченном числе случаев индуцировать развитие клинических ремиссий при РА но они в большей степени, чем НПВП и ГК, подавляют активность синовита и замедляют прогрессирование деструкции [3]. Тем не менее лечение конкретного больного в течение 10–20 лет требует не только эффективного подавления основных проявлений болезни, но и возможности длительного использования лекарственного средства. Большинство БПВП (соли золота, Д–пеницилламин, алкилирующие цитостатики) высоко эффективны при РА, однако только 30–50% больных переносят эти виды терапии более 12 месяцев. Кроме того, по мере увеличения срока лечения некоторыми из этих препаратов (соли золота, Д–пеницилламин, циклофосфамид, проспидин) развиваются тяжелые и потенциально жизнеопасные осложнения («золотая» почка, «золотое» легкое, мембранозный гломерулонефрит, миастенический синдром, лекарственная волчанка, геморрагический цистит, рак мочевого пузыря и пр.). Метотрексат в последние годы наиболее часто используется как БПВП при РА, что связано с его эффективностью у большинства больных и относительно хорошей переносимостью в течение многих месяцев и лет у большинства больных. Сульфасалазин также отличается хорошей переносимостью при РА, но будучи весьма эффективным при серонегативных вариантах болезни, он не всегда позволяет добиться 50% улучшения по критериям Американского колледжа ревматологов (ACR) при активных серопозитивных вариантах. Поэтому, как и плаквенил, сульфасалазин большей частью применяется при комбинированной базисной терапии РА. Степень токсичности БПВП определяется не столько частотой развития слабых или умеренных нежелательных реакций, которые требуют только временного перерыва в лечении, сколько частотой окончательных отмен препарата из–за непереносимости. Поэтому разработка новых методов эффективной и максимально безопасной терапии является весьма актуальным для клиницистов–ревматологов.

Противоревматический препарат Лефлуномид: инструкция, отзывы

Противоревматический препарат Лефлуномид: инструкция, отзывы

У пациентов наблюдается положительная динамика уже после первого месяца терапии.

Средство также эффективно применяется при псориатическом артрите.

Форма выпуска и состав

В составе средства следующие компоненты:

При поперечном рассечении сердцевина таблетки имеет белый или сероватый цвет.

Фармакологический профиль

Препарат оказывает следующее воздействие на организм:

• имуномоделирующее;
• антипролиферативное;
• противовоспалительное.

Препарат не влияет на всасывание пищи. Абсорбция Лефлуномида составляет примерно 85% после употребления таблетки.

Показания и противопоказания для применения

Средство применяют при активном артрите псориатической формы.

Препарат запрещено принимать людям с некоторыми заболеваниями и в определенные периоды. К ним относятся:

Инструкция по применению

При артрите ревматоидной формы принимают таблетки по 10 или 20 мг один раз за 24 часа.

При артрите псориатической формы принимают таблетки по 20 мг один раз за 24 часа.

Эффективность препарата проявляется через 30 – 45 дней. В дальнейшем возможно увеличение срока приема лекарства до полугода.

Пациентам старше 65 лет корректировка лечения не проводится. Детям младше 18 лет прием препарата противопоказан.

Побочные проявления

При приеме препарата могут возникнуть следующие побочные проявления:

Данные о передозировках в настоящее время не зарегистрированы.

Особые указания

Управление транспортным средством и работа

Также запрещены работы, которые требуют особо высокой концентрации внимания и большой скорости реагирования.

Взаимодействие с другими препаратами

К таким средствам относятся Варфарин, Фенитоин и Толбутамид.

Беременность и лактация

Перед началом применения женщина должна убедиться в отсутствии беременности.

Это необходимо сделать, для того чтобы не нанести вред плоду.

Практический опыт применения: советы и нюансы

Комментарий Екатерины, домохозяйка

Комментарий Александра, пенсионер

Дальнейшие осмотры только подтвердили их слова. Конечно, цена у него не маленькая, но действие, которое он оказывает того стоит.

Комментарий врача-ревматолога Ольги Николаевны

Наши советы

Что мы можем посоветовать, решившимся на прием лекарства:

Покупка средства и его аналогов

У препарата Лефлуномид существуют аналогичные по составу и действию средства, среди прочих:

Не стоит самостоятельно заменять препарат аналогом. Это можно делать только с разрешения лечащего врача.

Лефлуномид в комплексном лечении ревматоидного артрита Текст научной статьи по специальности « Ревматология»

Аннотация научной статьи по медицине и здравоохранению, автор научной работы — Олюнин Ю. А.

Похожие темы научных работ по медицине и здравоохранению , автор научной работы — Олюнин Ю.А.,

Текст научной работы на тему «Лефлуномид в комплексном лечении ревматоидного артрита»

Лефлунoмид в комплексном лечении ревматоидного артрита

ГУ Институт ревматологии РАМН, Москва

Leflunomide in complex treatment for rheumatoid arthritis Yu.A. Olyunin

Institute of Rheumatology, Russian Academy of Medical Sciences, Moscow

воляют очень быстро и практически полностью вывести препарат из организма.

4. Лечение ревматоидного артрита. Клинические рекомендации. Под редакцией Е.Л. Насонова. М.: Алмаз, 2006; 118 с.

6. Weyand C.M. Immunopathologic aspects of rheumatoid arthritis: who is the conductor and who plays the immunologic instrument?

J Rheumatol Suppl 2007 Jul; 79: 9—14.

stimulated induction of nuclear factor of activated T cells cl. Arthritis Rheum 2004 Mar; 50(3): 794—804.

15. Prakash A., Jarvis B. Leflunomide: a review of its use in active rheu-matoid arthritis. Drugs 1999 Dec; 58(6): 1137—64.

J Rheumatol Suppl 2004 Jun; 71: 13—20.

17. Smolen J.S., Kalden J.R., Scott D.L. et al. Efficacy and safety of leflunomide com-

21. Bettembourg-Brault I., Gossec L.,

24. Олюнин Ю.А., Балабанова Р.М. Определение активности ревматоидного арт-

рита в клинической практике. Тер ар 2005; 5: 23-6.

tis patients. Ann Rheum Dis 2008 Jan; 67(1): 128—30.

33. Каратеев Д.Е. Лефлуномид в современной патогенетической терапии ревматоидного артрита. РМЖ 2007; 15(26):

39. Kremer J.M., Genovese M.C.,

40. Kremer J., Genovese M., Cannon G.W. et al. Combination leflunomide and methotrexate (MTX) therapy for patients with active

rheumatoid arthritis failing MTX monotherapy: open-label extension of a randomized, double-blind, placebo controlled trial.

J Rheumatol 2004 Aug; 31(8): 1521—31.

Лефлуномид

Лефлуномид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Leflunomide

Код ATX: L04AA13

Действующее вещество: лефлуномид (leflunomide)

Производитель: Березовский фармацевтический завод, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 947 руб.

Форма выпуска и состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики лефлуномида:

35 мг/л, где происходит его быстрое связывание с альбуминами. Несвязанная фракция терифлуномида составляет

Фармакокинетика препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, а также у детей и подростков младше 18 лет не изучалась.

Показания к применению

Противопоказания

Инструкция по применению Лефлуномида: способ и дозировка

Начинать лечение лефлуномидом требуется под наблюдением врача с опытом терапии ревматоидного и псориатического артритов.

Рекомендации по режиму дозирования:

Побочные действия

Передозировка

Гемодиализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ для выведения лефлуномида неэффективны.

Особые указания

Применение Лефлуномида допустимо только после прохождения тщательного медицинского обследования.

1. Прием колестирамина по 8 г 3 раза в сутки.
2. Прием измельченного в порошок активированного угля по 50 г 4 раза в сутки.

Требуется тщательный контроль больных с туберкулиновой реактивностью в связи с риском активации туберкулеза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение при беременности и лактации

Лефлуномид в современной терапии ревматоидного артрита

• Немедленное начало активной терапии после установления диагноза

• Активное ведение больных, тщательный контроль над ответом на лечение

• Подбор терапии при недостаточной эффективности.

Выбор базисного противовоспалительного препарата: современные рекомендации

Лефлуномид: конкуренция с метотрексатом

Особенности патогенетического воздействия лефлуномида на ревматоидное воспаление

Лефлуномид в комбинации с генно–инженерными биологическими препаратами

Чрезвычайно интересным оказалось направление по применению комбинированной терапии лефлуномида и ритуксимаба.

1. Клинические рекомендации. Ревматология. / Под ред. Е.Л. Насонова. – М.: ГЭОТАР–Медиа, 2010, 752 с.

2. Ревматология: национальное руководство. Под. ред. Насонова Е. Л. Гэотар– Медиа, 2008, 720 с.

3. Насонов Е.Л. Ревматоидный артрит как общемедицинская проблема. //Тер. Архив, 2004, № 5, с. 5–7.

4. Насонов Е.Л. Почему необходима ранняя диагностика и лечение ревматоидного артрита? //Русс. Мед. Журнал, 2002, т. 10, № 22, с. 1009–101.

18. Беляева И.Б., Мазуров В.И., Трофимова Т.Н. Ранний ревматоидный артрит. Принципы диагностики и лечения. ИД СПбМАПО, 2007, 104 с.

19. Osiri M, Shea B, Robinson V. et al. Leflunomide for treating rheumatoid arthritis. Cochrane Database Syst Rev. 2003;(1):CD002047.

26. Каратеев Д.Е. Лефлуномид в современной патогенетической терапии раннего ревматоидного артрита. РМЖ. 2007, 15 (26), 2042–46.

27. Klareskog L, Catrina Al, Paget S. Rheumatoid Arthritis. Lancet, 2009; 373: 659–72.

29. Brennan FM, McInnes J IB. Evidence that cytokines play a role in rheumatoid arthritis. J Clin Invest. 2008 Nov; 118: 3537–3545.

40. Иголкина Е.В., Чичасова Н.В. Возможности лефлуномида в лечении ревматоидного артрита. РМЖ, 2007, 15: 664–669.

Лефлуномид в лечении ревматоидного артрита и перспективы использования при других заболеваниях

Лефлуномид (Арава) — препарат, созданный специально для лечения РА.

Оценка риска использования комбинированной терапии при РА, по мнению экспертов, представлена в табл. 4.

Литература

Н. В. Чичасова, доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Лефлуномид

Содержание

Фармакологические свойства препарата Лефлуномид

базисный противоревматический препарат, обладающий антипролиферативными, иммунодепрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида — А771726 ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу и проявляет антипролиферативную активность. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство угнетать этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4–6 нед и может нарастать в дальнейшем в течение 4–6 мес.
Лефлуномид быстро превращается в активный метаболит — А771726 (первичный метаболизм осуществляется в кишечнике и печени). В плазме, моче или кале обнаруживаются следовые количества неизмененного лефлуномида. Единственным определяемым метаболитом является А771726, ответственный за основные свойства препарата in vivo. При приеме внутрь абсорбция составляет 82–95%. Максимальная концентрация А771726 достигается через 1–24 ч после однократно принятой дозы. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. В дозе 5–25 мг фармакокинетические параметры А771726 имеют линейную зависимость. В дозе 20 мг в сутки средние плазменные концентрации А771726 при равновесном состоянии имели значение 35 мкг/мл. А771726 быстро связывается с альбуминами. Несвязанная фракция А771726 — 0,2%. Связь с белками А771726 более вариабельна и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или с ХПН.
Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифторметилаланин. Выводится А771726 медленно, клиренс составляет 31 мл/ч. Период полувыведения — 2 нед. У больных с ХПН период полувыведения удлиняется.

Показания к применению препарата Лефлуномид

Применение препарата Лефлуномид

Внутрь, начальная доза — 100 мг однократно в течение 3 дней, затем переходят на поддерживающее лечение — 10–20 мг 1 раз в день. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Противопоказания к применению препарата Лефлуномид

Гиперчувствительность к лефлуномиду, печеночная недостаточность, тяжелый иммунодефицит (в том числе СПИД), нарушение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения или тромбоцитопения, не связанные с ревматоидным артритом), тяжелые инфекции, умеренная или тяжелая почечная недостаточность, тяжелая гипопротеинемия (в том числе при нефротическом синдроме), период беременности и кормления грудью, женщины репродуктивного возраста (не использующие контрацептивы в период лечения лефлуномидом и пока плазменный уровень активного метаболита выше 0,02 мг/л), возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Лефлуномид

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, анорексия, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз, особенно АлАТ, реже γ-глутаминтрансферазы, ЩФ, гипербилирубинемия, гепатит, холестастатическая желтуха, печеночная недостаточность, острый некроз печени.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендовагинит; разрыв связок.
Со стороны кожных покровов: усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи.
Аллергические реакции: сыпь (в том числе макулопапулезная сыпь), зуд кожи; крапивница, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, незначительная тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл), эозинофилия, панцитопения; менее 0,01% — агранулоцитоз.
Лабораторные показатели: незначительная гиперлипидемия, гипоурикемия, повышение активности ЛДГ и КФК, незначительная гипофосфатемия.
Прочие: обратимое снижение концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности; менее 0,01% — развитие тяжелых инфекций и сепсиса.

Особые указания по применению препарата Лефлуномид

Препарат должен назначаться после тщательного медицинского обследования специалистами, имеющими необходимый опыт лечения ревматоидного артрита. Режим дозирования препарата при ХПН легкой степени не определен. Перед началом лечения необходимо помнить о возможном увеличении количества побочных эффектов у пациентов, получавших ранее базисные препараты для лечения ревматоидного артрита, обладающие гепато- и гематотоксическими действиями. Активный метаболит лефлуномида — А771726 характеризуется длительным периодом полувыведения — 1–4 нед. Могут возникнуть серьезные нежелательные эффекты (например гепатотоксичность, гематотоксичность или аллергические реакции), даже при прекращении лечения лефлуномидом. Поэтому при возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата (например метотрексата) после лечения лефлуномидом необходимо проводить процедуру «отмывания»: колестирамин — 8 г 3 раза в сутки в течение 11 дней; в качестве альтернативы — 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза в сутки в течение 11 дней. Сообщалось о редких случаях развития тяжелого поражения печени, в отдельных случаях с летальным исходом, при лечении лефлуномидом, большинство которых наблюдалось в первые 6 мес лечения. Хотя не установлена причинная взаимосвязь этих нежелательных явлений с лефлуномидом, и в большинстве случаев имелось несколько факторов риска, необходимо точно выполнять рекомендации по наблюдению пациентов в процессе лечения. Необходим контроль активности АлАТ перед началом терапии, а затем каждый месяц в течение первых 6 мес лечения, с последующим контролем 1 раз каждые 2–3 мес. Рекомендации по коррекции режима дозирования или прекращению приема препарата в зависимости от выраженности и стойкости повышения уровня АлАТ: при подтвержденном превышении верхней границы нормы АлАТ в 2–3 раза — снижение дозы с 20 до 10 мг/сут (возможно продолжение приема лефлуномида при условии тщательного контроля этого показателя); если 2-, 3-кратное превышение верхней границы нормы АлАТ сохраняется или если имеется подъем уровня АлАТ, превышающий верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, прием лефлуномида должен быть прекращен и начата процедура «отмывания». В период лечения рекомендуется воздержаться от приема этанола (повышение риска гепатотоксичности). Полный клинический анализ крови, включая определение лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов, необходимо проводить до начала лечения, а также каждые 2 нед в течение первых 6 мес лечения и каждые 8 нед после завершения лечения. У больных с ранее имевшей место анемией, лейкопенией и/или тромбоцитопенией, а также у больных с нарушениями функции костного мозга или с риском развития таких нарушений возрастает опасность возникновения гематологических нарушений. При возникновении подобного рода явлений следует использовать процедуру «отмывания» для снижения уровня А771726 в плазме крови. При развитии тяжелой гематотоксичности необходимо прекратить прием лефлуномида и любого другого сопутствующего препарата, угнетающего костномозговое кроветворение, и начать процедуру «отмывания». В случае развития язвенного стоматита следует прекратить прием лефлуномида. Сообщалось об очень редких случаях возникновения синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза у пациентов, получавших лефлуномид. В случае возникновения кожных и/или слизистых реакций необходимо отменить прием лефлуномида и любого другого связанного с ним препарата и немедленно начать процедуру «отмывания» (в подобных случаях оно имеет существенное значение), повторное назначение противопоказано. Препараты, подобные лефлуномиду и обладающие иммунодепрессивными свойствами, повышают риск развития различных инфекций. Возникшие инфекционные заболевания протекают, как правило, тяжело и требуют раннего и интенсивного лечения. При возникновении тяжелого инфекционного заболевания необходимо прервать лечение лефлуномидом и начать процедуру «отмывания». Необходимо тщательно наблюдать за больными с выраженной туберкулиновой реактивностью из-за риска реактивации туберкулеза. Перед началом лечения лефлуномидом и периодически после его начала следует контролировать уровень АД. Отсутствуют экспериментальные данные о риске фетотоксичности при использовании лефлуномида мужчинами. Для максимального уменьшения возможного риска мужчинам при планировании потомства необходимо прекратить прием лефлуномида и использовать колестирамин по 8 г 3 раза в сутки в течение 11 дней или 50 г измельченного в порошок активированного угля 4 раза в день в течение 11 дней. Мужчины, получающие лечением лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии препарата и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции. Необходимо убедиться в отсутствии беременности до начала лечения лефлуномидом. В случае подозрения на наступление беременности необходимо незамедлительно сообщить об этом врачу. Врач должен обсудить с больной возможный риск, которому подвергается данная беременность. Быстрое снижение уровня содержания активного метаболита в крови с помощью процедуры «отмывания» препарата при подозрении на беременность поможет снизить риск, которому подвергается плод. В случае если женщина, принимающая лефлуномид, хочет забеременеть, рекомендуется следовать одной из ниже указанных процедур, чтобы удостовериться в том, что плод не подвержен воздействию токсичных концентраций А771726 (контрольная концентрация ниже 0,02 мг/л). Период ожидания: допускается, что концентрация А771726 в плазме крови может быть выше 0,02 мг/л в течение длительного периода. Предполагается, что концентрация может стать ниже 0,02 мг/л через 2 года после прекращения лечения лефлуномидом. После этого необходимо измерить концентрацию А771726 в плазме крови как минимум через 14 дней. Если величина обоих измерений ниже 0,02 мг/л, риск тератогенного действия отсутствует. Далее следует процедура «отмывания». Независимо от выбранной процедуры «отмывания» необходимо провести проверку двумя отдельными тестами с интервалом как минимум в 14 дней. Оплодотворение возможно через 1,5 мес после установления концентрации активного метаболита ниже 0,02 мг/л. Необходимо воздерживаться от зачатия в течение 2 лет после прекращения лечения лефлуномидом. Если период ожидания примерно в 2 года при надежной контрацепции кажется необоснованным, можно провести процедуру «отмывания» в профилактических целях. Возможно снижение контрацептивной активности пероральных противозачаточных средств в результате процедуры «отмывания» с колестирамином или активированным углем. Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции. В эксперименте показано, что лефлуномид и его метаболиты проникают в грудное молоко.

Взаимодействия препарата Лефлуномид

В настоящее время нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например хлорохином и гидроксихлорохином), препаратами золота (в/м или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными средствами (за исключением метотрексата). Не известен риск, связанный с назначением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например гепато- или гематотоксичности), комбинации данного препарата с другими базисными препаратами (например метотрексатом) нежелательны. Недавнее, сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных агентов может быть связано с большей степенью риска гематологических воздействий. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных заболеваний. Следует соблюдать осторожность при назначении препаратов, метаболизирующихся под действием CYP 2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид), за исключением НПВП. Увеличение выраженности побочных явлений может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без периода «отмывания». У больных ревматоидным артритом не было обнаружено никакого фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10–20 мг/сут) и метотрексатом (10–25 мг/нед). Колестирамин или активированный уголь быстро и значительно снижают концентрацию А771726 в плазме крови. Возможно совместное применение с НПВП и ГКС. Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, точно не известны. Клинически значимое взаимодействие с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) отсутствует. После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида на фоне многократных доз рифампицина (неспецифического индуктора цитохрома Р450) максимальные концентрации А771726 возросли примерно на 40%, тогда как AUC существенно не изменилась. Механизм данного эффекта не ясен. Не наблюдается снижения контрацептивного эффекта при совместном применении с трехфазными пероральными противозачаточными средствами, содержащими 30 мкг этинилэстрадиола, при этом фармакокинетика А771726 не изменялась. Нет данных относительно эффективности и безопасности вакцинации на фоне лечения лефлуномидом (не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами). Следует учитывать длительный период полувыведения препарата при планировании вакцинации живой вакциной после его отмены.

Передозировка препарата Лефлуномид, симптомы и лечение

Данных относительно передозировки лефлуномида или вызванной им интоксикации у человека нет. Показано назначение колестирамина или активированного угля. Колестирамин, принимаемый перорально по 8 г 3 раза в день в течение суток, снижает содержание А771726 в плазме крови примерно на 40% через 24 ч и на 49–65% через 48 ч. Введение активированного угля (в виде суспензии) перорально или через желудочный зонд (50 г каждые 6 ч в течение суток) снижает концентрацию активного метаболита А771726 в плазме на 37% через 24 ч и на 48% через 48 ч.

Cochrane

Это резюме Кокрейновского обзора представляет результаты исследований о влиянии лефлуномида на ревматоидный артрит. Этот обзор показал, что у людей с ревматоидным артритом:

– лефлуномид, вероятно, облегчает боль.

– лефлуномид положительно влияет на число чувствительных или опухших суставов и другие исходы, такие как боль и нетрудоспособность.
– лефлуномид вызывает побочные эффекты, такие как диарея, расстройство желудка, повышенные показатели функциональных проб печени, а также аллергические реакции. Часто у нас нет точной информации о побочных эффектах и осложнениях. Особенно это касается редких, но серьёзных побочных эффектов.

Что такое ревматоидный артрит и что такое лефлуномид?
Если у вас ревматоидный артрит, ваша иммунная система, которая обычно борется с инфекцией, становится гиперактивной и атакует выстилку ваших суставов. Из-за этого суставы становятся опухшими, скованными и начинают болеть. Мелкие суставы кистей и стоп, как правило, поражаются в первую очередь. В настоящее время лекарства, которое бы излечивало ревматоидный артрит, не существует. Поэтому лечение направлено на уменьшение боли, скованности и улучшение способности двигаться.

Лефлуномид – это болезнь-модифицирующее антиревматическое средство (БМАРС). Он работает путём стабилизации чрезмерно активных клеток иммунной системы, вызывающих воспаление суставов. Уменьшение воспаления может предотвратить повреждение суставов. Лефлуномид принимают в виде таблеток. Он стоит дороже других БМАРС, поэтому врачи обычно назначают его, если другие БМАРС оказались неэффективными.

Наилучшая оценка того, что происходит с людьми, страдающими ревматоидным артритом, которые принимали лефлуномид в течение 6 месяцев:

Боль (более высокий балл означает более сильную боль):

– Пациенты, которые принимали лефлуномид, оценивали свою боль на 10 баллов ниже по шкале от 0 до 100 баллов (10% абсолютного улучшения). Это может быть случайностью.
– Пациенты, которые принимали лефлуномид, оценивали свою боль на 14 баллов ниже по шкале от 0 до 100 баллов.
– Пациенты, которые принимали плацебо, оценивали свою боль на 4 балла ниже по шкале от 0 до 100 баллов.

ACR 50 (число чувствительных или опухших суставов и другие исходы, такие как боль и нетрудоспособность).

– у 19 человек из 100, принимавших плацебо, улучшилось состояние (19% абсолютного улучшения).

– на 33 человека больше из 100, принимавших лефлуномид, почувствовало улучшение симптомов ревматоидного артрита.
– у 14 человек из 100, принимавших плацебо, было уменьшение выраженности симптомов ревматоидного артрита.

Побочные эффекты
– из числа принимавших лефлуномид на 10 человек больше выбыло из испытания из-за побочных эффектов (10% абсолютной разницы).

– 16 человек из 100, принимавших лефлуномид, выбыли из испытания из-за побочных эффектов.

– 6 человек из 100, принимавших плацебо, выбыли из испытания из-за побочных эффектов.

Источники:
http://ortocure.ru/preparaty/leflunomid.html
http://osteocure.ru/lekarstva/leflunomid.html
http://www.rmj.ru/articles/obshchie-stati/Opyt_dlitelynogo_primeneniya_leflunomida_preparat_Arava_u_bolynyh_aktivnym_revmatoidnym_artritom/
http://sanatorii-volna.ru/artrit/leflunomid-pri-revmatoidnom-artrite.html
http://www.minclinic.ru/drugs/L/leflunomid.html
http://www.cochrane.org/ru/CD002047/leflunomid-v-lechenii-revmatoidnogo-artrita
http://yusupovs.com/articles/neurology/preparaty-pri-miastenii/