Рофекоксиб (Rofecoxib)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Рофекоксиб
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Рофекоксиб
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Рофекоксиб
Порошок белого или беловато-желтоватого цвета. Плохо растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле и изопропилацетате, очень мало растворим в этаноле, практически нерастворим в октаноле, нерастворим в воде.
Фармакология
Высокоспецифично ингибирует ЦОГ-2 , тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ-1 .
При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , биодоступность — более 90%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Cmax достигается через 2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс — около 120 мл/мин.
Применение вещества Рофекоксиб
Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС .
Ограничения к применению
Анамнестические сведения о развитии астматических приступов, крапивницы или др. аллергических реакций при приеме салицилатов или других НПВС; почечная недостаточность — при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин (отсутствует клинический опыт применения у этой категории больных), умеренные или выраженные нарушения функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в III триместре беременности (возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода). Возможно в I и II триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Рофекоксиб
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, ослабление скорости мышления, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥ 2% — артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны органов ЖКТ : ≥ 2% — изжога, тошнота, диарея, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области; рвота; в единичных случаях — изъязвления слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы: обратимое снижение функции почек, включая почечную недостаточность.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: ≥ 2% — отек нижних конечностей; ≥ 1% — повышение АЛТ и/или АСТ .
Взаимодействие
Может повышать концентрацию метотрексата в крови. При одновременном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время. Рифампицин снижает концентрацию в плазме на 50%.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Рофекоксиб
С осторожностью применяют у пациентов с указанием на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при наличии отеков, некомпенсированной сердечной недостаточности, циррозе печени, у пациентов старше 65 лет. На фоне выраженной почечной или печеночной недостаточности необходимо тщательное мониторирование функции почек/печени. У пациентов с дегидратацией желательно проведение регидратации до начала лечения.
Эторикоксиб
Химическое название
Химические свойства
Эторикоксиб – нестероидное противовоспалительное средство. Относится к группе коксибов.
Фармакологическое действие
Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Эторикоксиб угнетает активность ЦОГ-2 по избирательному механизму, препятствует биосинтезу медиаторов воспаления простагландинов. Происходит уменьшение выраженность симптомов воспалительного процесса. При этом вещество не оказывает влияния на функциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта. Степень угнетения циклооксигеназы-2 носит дозозависимый характер. Средство не влияет на ЦОГ-1 (если суточная дозировка не превышает 150 мг).
Данное вещество значительно снижает степень проницаемости сосудов, улучшает микроциркуляцию крови и интенсивность выработки простагландинов, кининов и лейкотриенов. Происходит блокировка энергообеспечения воспалительного процесса.
Обезболивание осуществляется за счет снижения интенсивности воспаления, уменьшения количества вырабатываемого в процессе брадикинина. Благодаря способности лекарства снижать возбудимость центра теплорегуляции в промежуточном мозге, оно оказывает жаропонижающее действие.
После перорального приема средства, вещество быстро усваивается в пищеварительном тракте и проникает в кровь. Лекарство обладает практически 100%-ой биодоступностью. После приема 120 мг Эторикоксиба, максимальная его концентрация в крови наблюдается через 60 минут. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 35%, а время ее достижения увеличивает до 2 часов.
Степень связывания с белками плазмы крови = 92%. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм протекает с участием микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты: 6-гидроксиметил-эторикоксиб, 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб и прочие.
Ежедневный прием лекарства в дозировке 120 мг приводит к установлению равновесной концентрации в течение недели. Период полувыведения составляет порядка 22 часов. Выводится лекарство с помощью почек и с каловыми массами, в виде метаболитов и в неизмененном виде (меньше 2%).
Установлено, что возраст, почечная и печеночная недостаточность незначительно изменяют фармакокинетические параметры вещества. Исследования не проводились у пациентов младше 12 лет и с тяжелой степенью печеночной недостаточности.
Показания к применению
- для устранения симптомов ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
- при подагрическом артрите;
- для купирования краткосрочной боли при проведении стоматологических манипуляций.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к применению:
- при аллергии на действующее вещество либо группу веществ;
- если у пациента бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа либо пазух и непереносимость ПНВС либо аспирина (наблюдалась ранее);
- при язвах и эрозияхв желудке и 12-перстной кишке;
- у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника, при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, при кровотечении в ЖКТ;
- у больных гемофилией, с нарушением процессов свертывания крови;
- при цереброваскулярном либо другом виде кровотечения;
- если у пациента выраженная хроническая либо острая сердечная недостаточность (2-4 класса);
- при серьезных заболеваниях печени;
- у больных с тяжелой почечной недостаточностью, гиперкалиемией, с прогрессирующими заболеваниями почек;
- при болезнях периферических артерий;
- у больных с ишемией;
- у беременных женщин на любом сроке;
- если пациент недавно перенес аортокоронарное шунтирование;
- при повышенном АД, если гипертензия достигает более 140 мм рт. ст. на 90 мм рт. ст.;
- у детей в возрасте до 16 лет;
- при кормлении грудью.
Побочные действия
Во время лечения Эторикоксибом могут проявиться следующие побочные реакции:
Редко (у менее 1% больных) наблюдаются:
- искажение вкусовых ощущений и запахов, сонливость, парестезии, бессонница, гиперстезия, нарушения кровоснабжения мозга;
- депрессивные расстройства, тревожность, снижение концентрации внимания, приливы;
- лейкопения, нарушение зрения, шум в ушах, вертиго, конъюнктивит;
- сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий;
- одышка, кровь из носа, кашель, развитие инфекций верхних дыхательных путей;
- гастрит, эзофагит, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, инфаркт миокарда, тромбоцитопения;
- запор, тяжесть в животе, икота, сухость слизистой ротовой полости;
- снижение либо повышение аппетита, язва 12-перстной кишки и желудка, рвота;
- гастроэнтерит, инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, миалгия;
- снижение судорожного порога, артралгия, высыпания на коже, зуд, аллергический отек лица;
- увеличение веса, болезненные ощущения в груди и за грудиной, гиперкалиемия;
- гиперурикемия, повышения уровня мочевины в крови.
Очень редко возникают:
Эторикоксиб, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство предназначено для приема внутрь. Дозировка и схема лечения зависит от болезни и рекомендаций врача.
Обычно принимают от 0,06 до 0,12 г один раз в день. При печеночной недостаточности не рекомендуется принимать более 60 мг средства в сутки.
Передозировка
При передозировке данным веществом могут значительно усилиться побочные реакции, в особенности со стороны сердца, сосудов, почек и пищеварительного тракта.
Лечение направлено на устранение опасных симптомов передозировки. Лекарство не выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе.
Взаимодействие
С осторожностью сочетают лечение данным веществом с приемом пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол) в течение длительного времени (от 3 недель). Такая комбинация значительно повышает риск развития тромбоэмболии.
Если пациент принимает ацетилсалициловую кислоту в небольшой дозировке для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, то проводить лечение Эторикоксибом следует с осторожностью. Увеличивается вероятность развития язв и эрозий пищеварительного тракта.
У пациентов, которые принимают варфарин, препарат может увеличить протромбиновый индекс и МНО. Поэтому рекомендуется перед началом терапии и во время лечения контролировать данные показатели. Также можно скорректировать суточную дозировку (не выше 60 мг), особенно в начале лечения.
Лекарственные средства, входящие в группы неселективных НПВС и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 снижают эффективность ингибиторов АПФ. У больных с почечной недостаточностью такая комбинация крайне нежелательна и может привести к функциональной недостаточности почек и повышению АД.
Данное лекарственное средство может повысить уровень лития в плазме крови при сочетании с препаратами лития.
Эторикоксиб повышает плазменную концентрацию метотрексата и снижает его почечный клиренс.
Сочетание препарата с дигоксином допустимо. Лекарство не оказывает влияния на величину AUC и процесс выведения дигоксина. Однако, повышается максимальная концентрация кардиотоника в крови, это может вызвать передозировку препаратом.
Не рекомендуется комбинация Эторикоксиба и рифампицина.
Условия продажи
При покупке лекарства нужен рецепт от врача.
Срок годности
Препараты Эторикоксиба хранят в течение трех лет.
Особые указания
Во время лечения данным средством следует учитывать все риски и ограничения, связанные с приемом НПВС (кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные нарушения).
Рекомендуется назначать вещество с осторожностью:
- при сахарном диабете или курении;
- пожилым пациентам;
- больным, которые ранее длительно лечились НПВС;
- в сочетании с антикоагулянтами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
- при алкоголизме (хроническом, в сочетании с печеночной недостаточностью).
В течение первых 14 дней терапии рекомендуется контролировать артериальное давление и работу печени.
Средство лучше не сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
Требуется с осторожностью водить автомобиль и выполнять потенциально опасные, требующие высокой концентрации внимания действия.
Пожилым
Пациентам преклонного возраста препарат назначают с особой осторожностью и в минимальной дозировке.
При беременности и лактации
Средство противопоказано к приему во время беременности и при кормлении грудью. Женщинам, которые принимают лекарство, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Коксибы. Препараты, сравнение с НПВС, побочные эффекты
Автор: Синицкий В.А. · Опубликовано 2017/11/09 · Обновлено 2017/11/09
Коксибы представляют собой группу неспецифических противовоспалительных средств (НПВС), механизм действия которых основан на ингибировании циклооксигеназ. Наиболее важными типами этого фермента являются циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2).
- Подавление активности ЦОГ-1, которая отвечает за важные функции внутренних органов, такие как перфузия почек и защита слизистой оболочки желудка от воздействия кислот, способствует возникновению побочных эффектов.
- Ингибирование ЦОГ-2 уменьшает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты, что приводит к основному противовоспалительному эффекту.
Коксибы и классические НПВС
Классические НПВС ингибируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2 с одинаковой силой. Коксибы ингибируют преимущественно ЦОГ-2 и практически не влияют на ЦОГ-1. Но это не приводит к полному отсутствию побочных эффектов.
Доказано, что применение коксибов по сравнению со старыми НПВС снижает риск желудочно-кишечного кровотечения примерно на 50%.
- Другие НПВС в большей степени ингибируют ЦОГ-1, чем коксибы, именно поэтому при их приеме чаще возникают желудочно-кишечные кровотечения и почечная недостаточность.
- В последних исследованиях коксибы показали более низкую скорость развития гастроскопически идентифицируемого повреждения слизистой оболочки желудка, по сравнению со старыми НПВС.
- Коксибы уменьшают синтез простациклина, который ингибирует агрегацию тромбоцитов и оказывает вазодилатационный эффект. При этом отсутствует ЦОГ-1 опосредованное образование функциональных антагонистов тромбоксана, который способствует агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Выходит, что повышенная тенденция к коагуляции приводит к сужению сосудов.
Коксибы имеют преимущество перед классическими НПВС в следующих случаях:
- Болевой синдром у пациентов с повышенным риском желудочно-кишечного кровотечения.
- Болевой синдром у пациентов с нежелательным ингибированием агрегации тромбоцитов.
Препараты
Группа коксибы включает в себя следующие препараты:
- Целекоксиб (Celebrex®)
- Эторикоксиб (например, Arcoxia®) – эторикоксиб не одобрен в США из-за проблем с безопасностью, в Германии применяется для лиц старше 16 лет.
- Парекоксиб (Dynastat®) – был снят с рынка Швейцарии из-за проблем с безопасностью и не одобрен в США.
Было доказано, что коксибы, при долгосрочном применении, увеличивают риск сердечно-сосудистых осложнений. После чего большинство препаратов этой группы постепенно выводится с рынка.
В Германии и некоторых других странах больше нет в наличии:
- Люмиракоксиб (Prexige®) – из-за серьезных повреждений печени люмиракоксиб был изъят с рынка.
- Рофекоксиб (Vioxx®) – в 2004 году исследование в США показало, что длительное использование рофекоксиба значительно увеличивает риск развития инфаркта миокарда.
- Валдекоксиб (Bextra®) – в феврале 2005 года США призвало фирму Pfizer отозвать валдекоксиб с рынков из-за проблем с безопасностью.
Противопоказания
Как и все другие НПВС, коксибы не рекомендуется принимать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Кроме того, существует абсолютное противопоказание: язвы желудка и 12-перстной кишки, а также относительное противопоказание: почечная недостаточность.
Побочные эффекты коксибов
Наиболее распространенными побочными эффектами являются:
- инфекции верхних дыхательных путей,
- диарея, диспепсия,
- дискомфорт в эпигастрии,
- головная боль.
Периферические отеки, повышение артериального давления столь же распространено у коксибов, как и у обычных НПВС.
Врач общей практики. Автор 11 научных публикаций, нескольких внедрений в учебный и лечебный процессы. Призер республиканской научно-практической конференции молодых ученых.
Рофекоксиб
Rofecoxib
Фарм. группа
Аналоги (дженерики, синонимы)
рофика, рофникс, денибол, виокс
Рецепт (международный)
Фармакологическое действие
противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.Высокоспецифично ингибирует ЦОГ-2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ-1.
При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность — более 90%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Cmax достигается через 2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс — около 120 мл/мин.
Способ применения
Для взрослых: Вводят только глубоко в /м (внутримышечно) (в /в введение запрещено) 1 раз /сут (интервал – 24 ч (Время).)
Рекомендуемая начальная доза рофекоксиба – 50 мг 1 раз /сут, что является максимальной рекомендуемой дневной дозой, которая может быть уменьшена в зависимости от интенсивности болевого с-м и активности воспалительного процесса до 25 мг 1 раз /сут, при остеоартрите начальная доза 12,5 мг , при необходимости – 25 мг раствор для инъекций применяется для начального короткого симптоматического курса лечения в течение первой недели, в дальнейшем рекомендуется переходить на таблетки и гель при комбинированном применении с другими лекарственными формами препарата суммарная суточная доза не должна превышать 50 мг /сут.
Показания
Рофекоксиб назначается при следующих нарушениях ОДА:
ревматоидный артрит;
хронический периартрит;
бурсит;
тендинит;
травмы связок, сухожилий и мышц.
Не менее эффективен препарат в случае возникновения различных болевых симптомов:
остеохондроз;
невралгия;
неврит;
люмбаго;
зубная боль;
корешковый синдром;
пульпиты;
миалгия
Противопоказания
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, ослабление скорости мышления, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥ 2% — артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны органов ЖКТ: ≥ 2% — изжога, тошнота, диарея, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области; рвота; в единичных случаях — изъязвления слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы: обратимое снижение функции почек, включая почечную недостаточность.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: ≥ 2% — отек нижних конечностей; ≥ 1% — повышение АЛТ и/или АСТ.
Форма выпуска
Раствор для инъекций в виде ампул (25 мг вещества) — по 5 ампул в упаковке.
Таблетки в блистерах 10 штук в каждом Таблетка содержит либо 25, либо 50 мг вещества.
Гель. Фасуется в 30-граммовые тубы.
Ректальные свечи.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата “Рофекоксиб” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и недостатки
Д. м. н. А.Е. Каратеев
На российском фармацевтическом рынке представлено 15 нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых для лечения ревматических заболеваний. эквивалентных дозах и при достаточном времени наблюдения все они демонстрируют аналогичную эффективность. Фактором, ограничивающим их применение, является частота класс-специфических осложнений. В обзоре сравниваются четыре селективных ЦОГ-2 ингибитора – мелоксикам, нимесулид, целекоксиб и эторикоксиб – по частоте развития таких побочных явлений, как осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы. Автор анализирует данные наиболее репрезентативных зарубежных многоцентровых рандомизированных клинических исследований, а также популяционных и ретроспективных наблюдательных исследований. Анализ показал: наиболее безопасным препаратом в своем классе является целекоксиб.
Лечение ревматических заболеваний (РЗ) основывается на патогенетическом подходе [1]. Однако патогенетическая терапия не всегда приводит к полному, а главное быстрому облегчению страданий всех больных. Кроме того, добиться терапевтического успеха можно, только когда активное лечение назначается в период дебюта болезни. К сожалению, в реальной клинической практике большинство пациентов с хроническими РЗ болеют в течение длительного времени, зачастую инвалидизированы, у многих из них имеется стойкая деформация суставов и выраженные функциональные нарушения. В этих случаях ревматолог вынужден прибегать к симптоматической терапии – использовать лекарства, хотя и не влияющие на развитие болезни, но способные устранять ее наиболее неприятные клинические проявления.
С этой целью в ревматологической практике наиболее широко используются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), позволяющие эффективно купировать боль – самое тяжелое проявление патологии опорнодвигательной системы [2, 3].
Значение НПВП для современной ревматологии убедительно показывает исследование германских ученых, результаты которого были опубликованы в октябре 2010 г. Susanne Ziegler и соавт. провели анализ динамики тяжести и исходов ревматоидного артрита (РА) за 10 лет (1997-2007), используя национальную базу данных, содержащую информацию о 38 723 больных с этим заболеванием. Внедрение новых методов лечения, прежде всего генноинженерных биологических препаратов, и комбинированное использование базисных противовоспалительных препаратов позволило достичь впечатляющих успехов. Так, число больных с высоким уровнем активности РА по шкале Disease Activity Score (DAS28>5,1) снизилось с 35,9% в 1997 г. до 10% в 2007; гораздо больше стало лиц с низкой активностью процесса (DAS28
Тем не менее эти примеры не изменяют общую тенденцию. И хотя прямых сравнений мелоксикама, нимесулида и коксибов не проводилось (за исключением ряда небольших локальных работ), у нас нет оснований считать, что эти лекарства существенно различаются по своему лечебному действию.
Основным различием между этими препаратами является, безусловно, частота класс-специфических осложнений, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, поскольку именно риск развития этих побочных эффектов является основным фактором, ограничивающим применение НПВП. По этой причине частота осложнений – важнейший критерий, отражающий достоинство тех или иных представителей селективных ЦОГ-2 ингибиторов, ведь, собственно говоря, вся эта лекарственная группа создавалась как более безопасная альтернатива традиционным НПВП.
ЖКТ-безопасность целекоксиба, по данным РКИ
Целекоксиб – единственный препарат из группы НПВП, прошедший многоплановую проверку по всем возможным параметрам безопасности. Исследователи из различных стран придирчиво и скрупулезно оценивают влияние целекоксиба на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), сердечно-сосудистую систему, почки, печень, кожу, органы дыхания и др., поэтому так называемая доказательная база для определения степени риска при использовании целекоксиба является наиболее репрезентативной.
Достоверное снижение риска развития опасных осложнений со стороны ЖКТ подтверждено данными масштабных РКИ – CLASS и SUCCESS-1 [8, 10]. Об этом свидетельствуют результаты метаанализа R. Andrew Moore, основанного на данных 31 РКИ целекоксиба против неселективных НПВП (н-НПВП), проведенных к 2005 г. и включавших 39 605 больных РА и ОА. В этих работах было зафиксировано суммарно 184 эпизода клинически выраженных язв и кровотечений. Было показано, что опасные осложнения со стороны ЖКТ на фоне приема целекоксиба возникали более чем в 2 раза реже, чем в контроле – 0,4 и 0,9% соответственно [11].
В 1999 г. были опубликованы данные двух масштабных РКИ, в которых оценивалось появление язв желудка и/или двенадцатиперстной кишки (ДПК) на фоне приема целекоксиба 400 мг/сутки, напроксена 1000 мг/сутки и диклофенака 150 мг/сутки, по данным эндоскопического исследования, которое проводилось всем включенным в исследование пациентам с РА (n=659 и n=400). За период наблюдения, составивший 3 и 6 месяцев, язвы были выявлены у 4 и 25% (р=0,001) и 4 и 15% (р=0,001) соответственно [12, 13].
Следует отметить, что в последние годы подход к оценке патологии ЖКТ, возникающей на фоне приема НПВП, коренным образом изменился. Если раньше областью основного внимания было развитие так называемой НПВП-гастропатии, характеризующейся повреждением верхних отделов ЖКТ, то сейчас исследователи в качестве параметра безопасности рассматривают состояние всей пищеварительной трубки. Этот подход вполне логичен, ведь НПВП могут вызывать осложнения не только со стороны желудка и начальных отделов двенадцатиперстной кишки, но также тонкой и толстой кишки. Причем нередко данная патология проявляется малозаметной кровопотерей, источником которой могут быть трудно диагностируемые изменения слизистой тощей кишки, приводящие к развитию клинически выраженной железодефицитной анемии (ЖДА).
Примером современного комплексного подхода к оценке осложнений со стороны ЖКТ, вызываемых НПВП, является работа Gurkirpal Singh и соавт. Она представляет собой метаанализ 52 РКИ (n=51048), в которых целекоксиб сравнивался с плацебо и н-НПВП – преимущественно с диклофенаком, ибупрофеном и напроксеном. Согласно полученным результатам, частота осложнений со стороны ЖКТ, включающая ЖКТ-кровотечения и перфорации верхних и нижних отделов ЖКТ, язвы желудка и ДПК, а также ЖДА, на фоне приема целекоксиба составила 1,8%. Это было несколько (недостоверно) выше, чем на плацебо – 1,2%, но намного ниже, чем при использовании «традиционных» препаратов – 5,3% (p
Список использованной литературы
Рофекоксиб — эффективное противовоспалительное средство
Препарат Рофекоксиб относится к группе нестероидных противовоспалительных средств и высокоселективных ингибиторов циклооксигеназы II. Выпускается в таблетках (самая распространенная форма), в виде геля, инъекционных растворов в ампулах и ректальных свечей.
Состав и форма выпуска
Препарат имеет различную дозировку:
- таблетки по 25 мг и 50 мг лекарственного вещества;
- гель 30 г;
- раствор в ампулах: дозировка по 25 мг в 1 ампуле.
В состав препарата во всех формах выпуска входит действующее вещество рофекоксиб, он обладает обезболивающим, жаропонижающим действием и снимает воспаление.
Фармакологическое действие обусловлено тем, что препарат ослабляет синтез веществ (но не подавляет), участвующих в формировании воспалительных процессов (простагландинов). За счет этого и достигается эффект обезболивания.
Биологическая доступность Рофекоксиба — около 90%. Это значит, что практически все лекарственное средство поступает в организм и всасывается в кровь. Максимальная концентрация препарата достигается через 2 часа, а затем выводится почками в виде неактивных метаболитов.
Кому назначают Рофекоксиб?
Показаниями к применению лекарственного средства являются:
- остеоартрит, как острая форма, так и хроническая;
- боли различной этиологии;
- болезненная менструация;
- ревматоидный артрит;
- периартрит;
- травмы мышц и связок;
- бурсит;
- остеохондроз;
- межреберная невралгия;
- головные боли и зубные;
- люмбаго;
- корешковый синдром.
Также препарат используют в качестве дополнительной терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях мочеполовой системы (цистите, уретрите) и верхних дыхательных путей (трахеите, бронхите). Медикамент часто применяют в своей практике гинекологи и офтальмологи.
Ограничения в использовании
Противопоказания к применению:
- повышенная чувствительность организма к нестероидным противовоспалительным средствам;
- аллергические реакции;
- детский возраст до 12 лет;
- онкологические заболевания;
- бронхиальная астма;
- инфаркт миокарда и инсульт;
- повышенное артериальное давление;
- атеросклероз сосудов в острой форме.
С осторожностью применять во время беременности (проникает через гематоэнцефалический барьер, велика вероятность негативных последствий для плода) и в период кормления грудью, так как препарат через молоко матери может попасть в организм ребенка. Во время приема Рофекоксиба следует воздержаться от кормления грудью.
Также не рекомендуется принимать препарат при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, циррозе печени и пожилым людям старше 70 лет, при недостаточной функции почек. Употреблять алкогольные и слабоалкогольные напитки во время лечения запрещено.
Во время приема лекарственного средства разрешается управлять транспортным средством.
Как применять препарат?
Инструкция по применению медикамента содержит информацию, необходимую для пациентов. Раствор для инъекций вводится только внутримышечно, глубоко в ткани. Применение Рофекоксиба внутривенно недопустимо. Дозировку уколов назначает врач. Обезболивающий эффект достигается через 30 минут после инъекции.
Таблетки принимаются независимо от приема пищи с большим количеством воды. Если при назначении врачом схемы лечения пропущен прием, то не следует удваивать дозу, нужно принять очередную таблетку через день. Гель применяют, избегая попадания на раневые поверхности и слизистые оболочки. Наносят массирующими движениями, используя небольшое количество геля размером с горошину. Наибольшего положительного эффекта можно достигнуть при комплексной терапии, сочетая сразу несколько форм лекарственного вещества.
Побочные действия
Могут проявляться побочные эффекты. Во время приема Рофекоксиба могут наблюдаться:
- головокружение;
- сонливость;
- снижение мочеиспускания;
- рвота;
- тошнота;
- повышенное потоотделение;
- боль в желудке и в области паха;
- сыпь;
- афтозный стоматит и возникновение язвочек в полости рта;
- нарушение мозгового кровообращения;
- очень редко потеря сознания.
С осторожностью применять при циррозе печени.
Влияние на другие препараты
- при совместном приеме с антибиотиками уровень Рофекоксиба в крови снижается;
- при использовании с кровоостанавливающими препаратами тормозит их действие;
- уколы повышают концентрацию метотрексата в крови;
- не сочетать с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами;
- при применении с препаратами, содержащими в своем составе кофеин, возможен риск повышения артериального давления.
Медикамент допустимо сочетать с оральными контрацептивами (Регулон, Джес), гормональными лекарственными средствами (Преднизолон, Гидрокортизон), антацидами (Ренни, Алмагель), противомикробными средствами (Кетоконазол, Орнидазол), Циметидином.
Аналогичные средства
Аналогами Рофекоксиба являются:
- Рофика и Рофникс (производитель Индия). Оба препарата выпускаются только в таблетках.
- Денибол производится в Великобритании во всех формах: таблетки, ампулы и мазь.
- США выпускают Виокс в таблетках и в виде суспензии.
Существуют и российские аналоги.
Способ хранения
Препарат отпускается без рецепта, хранить можно в любом месте, недоступном для детей. При признаках нежелательной реакции на лекарственное средство следует незамедлительно обратиться к врачу.
Препарат Рофекоксиб широко распространен, не токсичен, его часто назначают врачи при различных болевых симптомах. Срок лечения может достигать 14 дней. Отзывы пациентов, принимавших лекарственное средство, в основном положительные. Нежелательные эффекты развиваются крайне редко, по сравнению с другими препаратами этой же группы. Обезболивающий эффект развивается быстро и сохраняется надолго.
Рофекоксиб — эффективное противовоспалительное средство
Фармакотерапевтическая группа М01АН02 – нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Основная Фармакологическое действие: высокоселективный ингибитор ЦОГ-2, имеет обезболивающие, жаропонижающие, противовоспалительные свойства; противовоспалительное действие его осуществляется за счет угнетения синтеза простагландинов путем ингибирования ЦОГ-2; в терапевтических концентрациях не подавляет циклооксигеназу- 1 (ЦОГ-1), таким образом, он не оказывает влияния на простагландины, которые синтезируются за счет активации ЦОГ-1, и ч /з это не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанными с ЦОГ 1 в тканях, особенно в ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) и тромбоцитах, первое облегчение боли оказывается ч /з 10 мин (Минута). после введения рофекоксиба иньекцийного; анальгезирующее действие наблюдалась ч /з 30 мин (Минута)., а пик распределения начинается ч /з 4 часа (Час). после применения препарата, после чего эффект снижается в течение 24 ч (Время). с небольшим колебанием.
ПОКАЗАНИЯ: болевой с-м (синдром) различного генеза, г. (Острый) и хр. (Хронический) остеоартрит, РА (ревматоидный артрит), периартрит, бурсит, тендинит, тромбофлебит, при травмах опорно-двигательного аппарата и мягких тканей; остеохондроз, невриты и невралгия, корешковый с-м (синдром), люмбаго, миалгия, в послеоперационный период в челюстно-лицевой хирургии и стоматологии, в ЛОР практике (при травмах и операциях на ЛОР органах) для купирования боли и воспаления после операционных вмешательств и травм мочевыделительной системы, в гинекологии и офтальмологии.
Способ применения и дозы: вводят только глубоко в /м (внутримышечно) (в /в введение запрещено) 1 раз /сут (интервал – 24 ч (Время).) рекомендуемая начальная доза рофекоксиба – 50 мг 1 раз /сут, что является максимальной рекомендуемой дневной дозой, которая может быть уменьшена в зависимости от интенсивности болевого с-м и активности воспалительного процесса до 25 мг 1 раз /сут, при остеоартрите начальная доза 12,5 мг , при необходимости – 25 мг раствор для инъекций применяется для начального короткого симптоматического курса лечения в течение первой недели, в дальнейшем рекомендуется переходить на табл. (Таблетки) и гель при комбинированном применении с другими лекарственными формами препарата (табл., гель) суммарная суточная доза рофекоксиба не должна превышать 50 мг /сут.
Побочное действие при применении ЛС: АГ (артериальная гипертензия), хр. (Хронический) СН (сердечная недостаточность), нарушения мозгового и коронарного кровообращения АР: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, ослабление скорости мышления, головокружение, бред; изжога, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота афтозный стоматит, увеличение активности АЛТ (Аланинаминотрансфераза), АСТ (Аспартатаминотрансфераза), отек нижних конечностей.
Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к препарату и других НПВС (нестероидные противовоспалительные средства), III триместр беременности, период кормления грудью БА (бронхиальная астма); перенесенный ИМ (инфаркт миокарда), инсульт, АГ (АГ) (III ст), прогрессирующие клинические формы атеросклероза, дети до 12 лет.
Формы выпуска ЛС: с для инъекций по 1 мл (25 мг) в амп. (Ампула) суппозитории ректальные по 25 мг табл. (Таблетки) по 12,5 мг, по 25 мг 50 мг
Визаемодия с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию метотрексата в плазме крови. Снижает эффективность гипотензивной терапии ингибиторами АПФ (АПФ). При применении с антикоагулянтами возможно повышение протромбинового времени. Рифампицин, рифамицин снижают концентрацию рофекоксиба в плазме крови. Не рекомендуется гемостатиками, препаратами, которые повышают АД (артериальное давление). Повышение АД (артериальное давление) с препаратами и пищевыми продуктами, содержащими кофеин
Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии
Беременность Противопоказан
Лактация: Противопоказан
Особенности применения при недостаточности внутренних органов
Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Противопоказан при перенесенном ИМ ( инфаркт миокарда), инсульте, прогрессирующем клиническом атеросклерозе.
Нарушение функции печинкы: С осторожностью при циррозе.
Нарушение функции почек С осторожностью при тяжелой недостаточности.
Нарушение функции дыхательной системы: Не рекомендуется при БА (бронхиальная астма).
Особенности применения у детей и пожилых людей
дети до 12 лет Противопоказан детям до 12 лет.
Лица пожилого и старческого возраста: Риск развития перфораций, язв и кровотечений в верхних отделах ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) повышается у пациентов старше 65 лет.
Меры применения
Информация для врача: Безопасен при применении терапевтических доз в течение 14 дней. Не следует назначать пациентам с АР (аллергические реакции) на ацетилсалициловую кислоту в анамнезе, пациентам, которые лечатся ацетилсалициловой кислотой. Осторожно пациентам, страдающих язвой или кровотечение ЖКТ (желудочно-кишечный тракт). Не следует назначать при печеночной и почечной недостаточности. У пациентов со значительной дегидратацией до начала терапии проведения регидратации. Может маскировать лихорадку, которая является проявлением инфекции, необходимо принимать во внимание, назначая пациентам, принимающим его при инфекционных заболеваниях. При комбинированной терапии с антикоагуля?? Тами контролировать протромбиновое время. Не применимо как средство профилактики СС (сердечно-сосудистый) заболеваний.
Информация для пациента: Воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций
Комбинированные препараты, содержащие Рофекоксиб
- Рофекоксиб + льна масло + метилсалицилат + ментол + феноксиэтанол
Источники:
http://medside.ru/etorikoksib
http://optimusmedicus.com/farmakologiya/koksiby/
http://m.allmed.pro/drugs/rofekoksib
http://medi.ru/info/12090/
http://ortocure.ru/preparaty/rofecoxib.html
http://fitoapteka.org/recipes-r/9277-recipe
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_2825.htm
Загрузка...