Принцип действия уколов Аэртал при лечении суставов
С возрастом суставы слабеют и часто воспаляются. Для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата применяют лекарство Аэртал, уколы уменьшают воспалительный процесс, нормализуют обмен веществ, устраняют болевые ощущения.
Аэртал (Ацеклофенак) является нестероидным средством, относящимся к группе НПВС. Он обладает жаропонижающим и обезболивающим действием, предупреждает появление осложнений:
- неспособности к самообслуживанию;
- нарушения передвижения;
- полной неподвижности;
- поражения внутренних органов;
- сложнейших операций;
- инвалидизации.
Механизм действия
Действующее вещество, производное фенилуксусной кислоты, обеспечивает противовоспалительный эффект, проникает в суставную полость. Оно уменьшает выработку простагландинов, снижает температуру тела, помогает справиться с болью в мышцах.
Всасывание действующего вещества в кровь происходит через несколько минут после инъекции, максимальное количество препарата обнаруживают через 3 часа. Приступая к использованию лекарства, следует помнить о том, что ацеклофенак выводится почками в неизмененном виде. Препарат не назначают людям, страдающим заболеваниями мочеполовой системы.
Лекарство безопасно, обладает высокой степенью противовоспалительной активности, быстро тормозит сигналы возбуждения в терморегуляционном центре гипоталамуса.
Показания и ограничения к применению
В клинической практике раствор для инъекций используют для лечения дегенеративных заболеваний суставов, подагры, боли в нижней части спины при ревматизме, почечной колики.
Показания к применению лекарства расширились. Появились новые возможности у действующего вещества, поэтому препарат назначают для лечения:
- атеросклероза больным с иммунодефицитом;
- болезни Альцгеймера;
- злокачественной опухоли кишечника;
- атероматоза прямой кишки.
При назначении лекарства в инъекциях учитывают пол больного, возраст, стадию развития патологического процесса, сопутствующие заболевания.
Аэртал применяют для лечения остеоартрита, т. к. препарат уменьшает образование хондроцитов, улучшает функцию суставов, хорошо переносится больными. Ацеклофенак не назначают пациентам, страдающим следующими патологиями:
- индивидуальной непереносимостью действующего вещества;
- язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки;
- гепатитом С;
- железодефицитной анемией;
- гемофилией;
- болезнью Крона.
Лекарство не рекомендуется для лечения детей и подростков до 18 лет. Запрещена терапия НПВС больных раком и туберкулезом.
Лечение беременных женщин и нежелательные последствия
Препарат не рекомендуется для терапии суставной патологии у будущей матери, т.к. негативное влияние Аэртала на плод проявляется легочной гипертензией у ребенка и слабостью родовой деятельности во втором периоде изгнания плода.
Не назначают ацеклофенак до 13 недели беременности пациенткам, имеющим проблемы с печенью, почками, страдающим анемией. На плод оказывает влияние дозировка лекарственного средства и длительность его приема.
Лечение препаратом с момента зачатия до 11 дня беременности вызывает гибель эмбриона. Инъекции ацеклофенака опасны в первом триместре, т.к. приводят к появлению врожденных аномалий у плода.
Лечение препаратом с 32 по 40 недели приводит к появлению эмоциональных и поведенческих расстройств у новорожденного.
Негативное влияние уколов проявляется через несколько суток после начала лечения. Больной жалуется на странные вкусовые ощущения, сонливость, головокружение, потерю памяти, тошноту. Побочные действия препарата проявляются болью в эпигастральной области, повышением артериального давления до 200/100 мм. рт. ст., вздутием кишечника, отсутствием аппетита. Пациент возбужден, дезориентирован в пространстве, появляется шум в ушах.
Взаимодействие с другими лекарствами
Ацеклофенак не совместим с алкоголем. Пациент отказывается от употребления спиртных напитков на время всего курса терапии, чтобы избежать серьезных осложнений.
Не допускается совместный прием Аэртала и сердечных гликозидов во избежание увеличения калия в крови.
Во время лечения больному не рекомендуется принимать анальгетики во избежание развития симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Особенно опасно сочетание ацеклофенака с ацетилсалициловой кислотой, вызывающее развитие желудочного кровотечения.
Лекарство в уколах назначают больным сахарным диабетом, но требуется соблюдать осторожность, т.к. в сочетании с гипогликемическими препаратами возрастает риск развития диабетической комы. Запрещено одновременное применение инъекций ацеклофенака и прямых антикоагулянтов.
Способ применения
Препарат в ампулах назначает врач после установления диагноза и проведения лабораторных исследований. 15%-ный раствор ацеклофенака для инъекций вводят внутримышечно несколько раз в сутки по рекомендации врача.
Инструкция по применению препарата содержит указания, определяющие механизм действия лекарства и его дозу в зависимости от интенсивности болевого синдрома. В упаковке находится 5 ампул. 1 мл готового раствора содержит 150 мл действующего вещества.
Передозировка и ее последствия
Точных данных о больших дозах лекарства, принятого внутрь, не существует. Однако пациент может неправильно рассчитать количество препарата для лечения и нанести вред здоровью. У больного появляются следующие симптомы:
После употребления большой дозы ацеклофенака возникают одышка и бронхоспазм. У пациента нарушается зрение, появляется звон в ушах. Желудочно-кишечные расстройства приводят к потере электролитов, нарушению водно-солевого баланса.
Осторожность необходимо соблюдать людям, злоупотребляющим алкоголем. Не рекомендуется прием препарата больным, перенесшим операцию по поводу удаления злокачественной опухоли или проходящим курс химиотерапии.
Лекарство небезопасно для пожилых людей, принимающих одновременно несколько болеутоляющих средств.
Нельзя заниматься самолечением, т.к. препарат из группы НПВС может нанести вред здоровью пациента, страдающего тяжелым соматическим заболеванием.
Форма выпуска и стоимость
Лекарство производит Laboratories ALMIRALL S.A.
Цена 5 ампул Аэртала составляет 519 рублей. Ацеклофенак стоит от 135 рублей. Препарат продается по рецепту врача, заверенному личной печатью. Лекарство хранят в темном прохладном месте, недоступном для детей.
Правильные условия хранения обеспечивают эффективность и хорошую переносимость препарата. Влажность воздуха и температура изменяют структуру лекарства, возрастает опасность его токсического действия на организм пациента.
Пациенты довольны качеством препарата и его лечебными свойствами. Их отзывы — наглядное подтверждение разнопланового действия инъекций на опорно-двигательный аппарат.
Аэртал и суставы
Поможет быстро преодолеть болезни суставов фармацевтический препарат «Аэртал». Он относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, которые оказывают быстрое обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Такие свойства «Аэртала» позволяют использовать его для излечения различных патологий суставов, в частности, артроза, артрита и прочих недугов скелетно-мышечной системы.
Действующее вещество и механизм работы
В составе лекарственного средства «Аэртал» главным компонентом выступает ацеклофенак, принцип действия которого заключается в снижении активности и интенсивности синтеза простациклинов и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к остановке воспалительного процесса. Ацеклофенак способствует не только купированию воспаления, но и уменьшению болевого синдрома, припухлости и отека. Обладает это вещество и жаропонижающим свойством. «Аэртал», в отличие от своих аналогов, имеет лучшую переносимость и оказывает на организм щадящее воздействие, в результате чего риск развития побочной симптоматики при условии правильного применения лекарства минимален.
Назначение
Врачи рекомендуют применять «Аэртал» для купирования болевых ощущений и уменьшения воспалительного очага при следующих патологиях костно-мышечной системы:
- люмбаго;
- ревматоидный артрит;
- артроз;
- ревматизм;
- воспаление сухожилий плеча;
- болезнь Бехтерева.
Препарат используется для купирования зубной боли.
Широко используется медикамент и для ликвидации зубной боли. «Аэртал», формы выпуска которого предназначены для наружной обработки, показан к применению при эритеме и отеке, как местное анальгезирующее и противовоспалительное средство. Для достижения максимально положительных результатов при терапии болезней суставов и не только, применять медпрепарат следует после консультации врача.
Особенности лечения суставов «Аэрталом»
Как принимать в зависимости от лекарственной формы?
При артрозе и других заболеваниях суставов таблетки и порошок для приготовления суспензии «Аэртал» обычно назначают пить по 200 мг в сутки, разделенных на 2 приема — утром и вечером. Порошкообразную консистенцию следует предварительно разводить в 60-ти мл жидкости и употреблять сразу же после приготовления. Однако стоит понимать, что это общие рекомендации, узнать индивидуальную дозировку, которая будет зависеть от тяжести болезни и особенностей организма, можно у профильного медика. Крем используют наружно, выдавливая небольшое количество содержимого тюбика и втирая его в кожные покровы болезненного сустава. Процедуру повторяют трижды в день. Стоит обратить внимание, что крем допускается наносить только на чистую кожу и не использовать под сильно сдавливающие кожу повязки.
Противопоказания и нежелательные явления
Медики настоятельно не рекомендуют принимать таблетки и порошок «Аэртал» для излечения патологий суставов лицам с индивидуальной непереносимостью ацеклофенака и прочих составляющих лекарства. Кроме этого, медсредство не прописывают пациентам, у которых диагностировали язвенное поражение желудка, острую форму гастрита, а также выявили нарушения свертываемости крови и болезни почек, печени на стадии обострения. Не назначается «Аэртал» перорально при дисфункции сердечной мышцы, больным до 18-ти лет и беременным. Крем противопоказано наносить на покровы кожи, если на них имеются ссадины, ранки и прочие нарушения целостности эпидермиса.
«Аэртал» имеет хорошую переносимость, но изредка, особенно при неправильном лечении, может спровоцировать нежелательные последствия.
В аннотации к медпрепарату указаны следующие побочные эффекты, которые могут возникнуть при терапии болезней суставов «Аэрталом»:
- нарушения стула, колики, избыточное скопление газов в кишечнике;
- рвотные позывы, тошнота, воспаление поджелудочной железы;
- раздражительность, судороги, ухудшение памяти, головная боль, тремор;
- проблемы со зрением и слухом, изменение вкусовых ощущений;
- отеки;
- повышение кровяного давления;
- высыпания на покровах кожи, крапивница, зуд дермы.
Вернуться к оглавлению
Совместимость
Применяя «Аэртал» вместе с медицинскими препаратами для понижения АД, снижается эффективность последних. Не рекомендован тандем рассматриваемого медсредства с калийсберегающими диуретиками, так как такая комбинация опасна развитием гиперкалиемии или гипергликемии. Повышается риск появления побочных явлений при одновременном приеме с медикаментами, относящимися к группе НПВП.
Передозировка
При терапии заболеваний суставов «Аэрталом» в завышенных дозах больной может столкнуться с такими симптомами, как головная боль, тошнота, болезненный дискомфорт в животе, головокружение. Специального антидота «Аэртал» не имеет. Лечение заключается в промывании желудка и устранении симптомов.
Аналогичные лекарства
Заменить «Аэртал» может препарат, имеющий схожий состав и обладающий идентичным терапевтическим действием. Таким образом, по активному веществу аналогом выступает «Асинак», а по механизму воздействия это такие медикаменты, как: «Биоран», «Адолор», «Ортофен», «Кетанов», «Хондрофен», «Вольтарен», «Паноксен». Важно понимать, что использовать для лечения суставов любой из перечисленных аналогов «Аэртала» допускается только по назначению квалифицированного медика.
Аэртал для лечения суставов
Патологии суставов сопровождаются выраженной болью, купировать которую под силу лекарственному препарату «Аэртал». Он отлично снимает процессы воспаления, устраняет болевой синдром и лихорадку. «Аэртал» считается сильнодействующим фармацевтическим средством, использовать которое без ведома врача категорически запрещается. Производители создали сразу несколько лекарственных видов препарата, что позволяет максимально возможно воздействовать на проблемную зону и за довольно короткие сроки избавить больного от мучительных суставных болей.
Что обеспечивает пользу при больных суставах?
Состав, форма выпуска и механизм работы
Реализуется «Аэртал» в виде крема, таблеток и порошка. Чтобы ускорить процесс выздоровления, лучше применять вместе сразу несколько форм медикамента, например, принимать драже внутрь и обрабатывать болезненный участок мазью. Главным компонентом лекарства выступает ацеклофенак, обладающий противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Содержит «Аэртал» и дополнительные компоненты, которые обеспечивают медсредству форму, консистенцию, цвет и запах.
Принцип действия «Аэртала» заключается в способности ацеклофенака уменьшать производительность элементов человеческого организма, отвечающих за развитие очага воспаления. В результате ликвидируется болевой синдром в суставах, уменьшаются проявления лихорадки, припухлость и увеличивается объем движений. Особенностью «Аэртала» является его возможность активизировать выработку межклеточного вещества и усиливать функционирование клеток хрящевой ткани.
Когда назначают?
Используют фармацевтический препарат для терапии артроза, ревматоидного артрита и различных ревматических заболеваний мягких тканей с целью минимизировать болевые ощущения и снять воспалительные процессы. Помогает «Аэртал» при острых болях в пояснице, воспалении околосуставных тканей, вывихах, растяжениях и ушибах. Лечат им кривошею, миозит, болезненное воспаление синовиальной выстилки сухожилия.
Особенности терапии суставов «Аэрталом»
Как применять?
При артрозе и прочих патологиях суставов использовать «Аэртал» необходимо строго по назначению квалифицированного медика.
Таблетки для перорального приема обычно назначают по 1-й штуке дважды в сутки. Драже глотают целиком, предварительно никак не измельчая и не разжевывая. Запивают лекарство достаточным объемом очищенной воды. Сколько времени может потребоваться, чтобы полностью вылечить артроз, способен сказать только лечащий врач на основании осмотра пациента и оценки эффективности терапии «Аэрталом».
Крем предназначен для наружной обработки проблемной зоны. Применяют его следующим образом:
Крем втирается с помощью легкого массирования области больного сустава.
- Вымыть и насухо вытереть область больного сустава.
- Выдавить небольшое количество содержимого тюбика (примерно 2 грамма).
- Легкими массирующими движениями втереть в кожу.
- Повторять процедуру 3 раза в сутки.
Для устранения болезненной симптоматики при патологиях суставов нередко прописывают порошок «Аэртал», который высыпают в стакан воды, хорошенько перемешивают и выпивают за раз маленькими глотками. В сутки разрешается употреблять до 2-х пакетиков. Чем короче терапевтический курс, тем меньше риск развития побочной симптоматики.
Когда не назначается?
Не рекомендуется использовать для купирования болей в суставах крем «Аэртал», если на обрабатываемом участке присутствуют признаки аллергии и нарушена целостность кожного покрова. Лекарственные формы «Аэртала» для приема внутрь противопоказаны беременным, пациентам младше 18-ти лет, а также больным с персональной непереносимостью составляющих лекарства и тем, которым диагностировали следующие патологии:
- язвенное поражение желудка;
- обострение гастрита;
- дисфункцию сердечной мышцы;
- нарушение свертываемости крови;
- острую форму болезней почек и печени.
Вернуться к оглавлению
Побочные реакции
Лечение «Аэрталом» может повлечь за собой ряд нежелательных эффектов. Чаще всего больные, применяющие рассматриваемый фармпрепарат для устранения суставной боли, наблюдали следующие симптомы:
- подташнивание;
- рвотные позывы;
- ухудшение аппетита;
- понос или запор;
- головную боль;
- тремор;
- чрезмерную эмоциональность;
- отеки;
- высыпания на кожном покрове;
- анафилактический шок;
- повышенное артериальное давление;
- аритмию.
Вернуться к оглавлению
Взаимодействие
Если применять «Аэртал» совместно с препаратами, входящими в группу нестероидных противовоспалительных средств, риск развития побочной симптоматики значительно увеличивается. Были зафиксированы случаи, когда при употреблении «Аэртала» уменьшилась эффективность антигипертензивных средств. Возрастает негативное воздействие на почки при одновременном приеме с диуретиками и медпрепаратами «Такролимус», «Циклоспорин». Возможно желудочное кровотечение при тандеме «Аэртала» с кортикостероидами.
Аналогичные препараты
При необходимости «Аэртал» можно заменить подобными лекарственными средствами, имеющими сходство по действующему веществу («Ацеклофенак», «Асинак») и терапевтическому эффекту. К последним относятся следующие медикаменты:
Отпуск и хранение
Чтобы приобрести в аптеке фармацевтический препарат «Аэртал», потребуется взять у врача рецепт. Лекарство хранят в недоступном для маленьких деток месте при температуре от 15 до 25-ти градусов Цельсия. На медикамент не должны попадать лучи солнца и света. При соблюдении перечисленных условий использовать «Аэртал» в виде мази можно на протяжении 24-х месяцев, а таблетки и порошок не более 4-х лет.
От чего помогает Аэртал? Инструкция по применению. Принцип действия уколов аэртал при лечении суставов
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацеклофенак 100 мг,
вспомогательные вещества : глицерола дистеарат «I», натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая
состав оболочки Сепифильм 752 белый: гидроксипропилметил целлюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид Е 171, макрогола стеарат, типа I.
Описание
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Ацеклофенак быстро всасывается после перорального применения. Биодоступность препарата составляет практически 100%. Пиковые концентрации в плазме достигаются приблизительно через 1,25 – 3 часа после приема. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации с, при этом не оказывая влияния на степень всасывания.
Связывание с белками плазмы крови составляет более 99,7%. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет приблизительно 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет около 30 литров
Среднее время полувыведения составляет 4-4.3 часа. Скорость клиренса достигает 5 литров в час. Примерно две трети дозы выводятся с мочой, главным образом, в виде связанных гидроксиметаболитов. Лишь 1% однократной пероральной дозы выводится в неизменном виде.
Ацеклофенак метаболизируется CYP2C9 до основного метаболита 4-OH-ацеклофенака, влияние которого на клиническую активность незначительно. Диклофенак и 4-OH-диклофенак обнаруживаются во многих метаболитах.
Характеристики у особых групп пациентов
У пожилых не наблюдалось изменения фармакокинетических свойств ацеклофенака.
У пациентов с нарушением функции печени после однократного приема ацеклофенака наблюдалось замедление его выведения. При многократном приеме препарата в дозировке 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с легким и умеренным циррозом печени и нормальной функцией печени.
У больных с легкой и средней степени нарушением функции почек после однократного приема препарата не отмечалось клинически значимых различий в фармакокинетических параметрах.
Показания к применению
Симптоматическая терапия боли и воспаления при остеоартрозе, ревматоидном артрите и болезни Бехтерева
Состояния, сопровождающиеся болью (зубная боль, внесуставной ревматизм, заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. периартрит, люмбаго, дорсалгии (в качестве анальгетика)
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому из вспомогательных компонентов препарата
Пациентам, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу
Пациентам с диагностированной или подозреваемой язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, с желудочно-кишечными кровотечениями или другими активными кровотечениями или заболеваниями, связанными с кровотечениями
Тяжелая сердечная недостаточность или тяжелые нарушения функции печени или почек
III триместр беременности
Детский и подростковый возраст до 18 лет.
Беременность и период лактации
Беременность и лактация
Во время первого и второго триместра беременности Аэртал допускается применять только в случаях, когда в этом существует очевидная необходимость. В случае применения Аэртала женщиной, планирующей беременность, или во время первого и второго триместра беременности следует придерживаться минимально возможной дозировки и продолжительности терапии.
Неизвестно, выделяется ли ацеклофенак с грудным молоком. Решение о назначении Аэртала в период кормления грудью должно приниматься с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка или преимуществ терапии Аэрталом у матери.
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Аэртал можно принимать с пищей.
Рекомендуемая доза – 100 – 200 мг/сут: по 1 таблетке 1 – 2 раза в день.
При нарушении функции печени – 100 мг/сут.
С осторожностью принимать препарат пожилым пациентам, а так же с нарушениями функции почек.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженности клинических проявлений.
Побочное действие
Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, к инфаркту миокарда или инсульту).
Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает около 60% концентрации в плазме крови. Объем распределения – около 25 л.
Выведение
Средний Т½ составляет 4,0–4,3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Около ⅔ принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированного гидроксиметаболита. Только 1% однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде.
Ацеклофенак метаболизируется с помощью CYP 2С9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были выявлены среди многих метаболитов.
Особые категории пациентов
У пациентов пожилого возраста не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака.
У пациентов с нарушением функции печени отмечали более медленное выведение ацеклофенака после приема однократной дозы. В исследованиях с многократным приемом при применении 100 мг ежедневно разницы по фармакокинетическим параметрам между пациентами с циррозом печени легкой и средней тяжести и здоровыми пациентами не было.
У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью клинически значимых отличий фармакокинетики после приема однократной дозы не отмечено.
Купирование воспаления и болевого синдрома при:
– люмбаго;
– зубной боли;
– плечелопаточном периартрите;
– ревматическом поражении мягких тканей.
Симптоматическое лечение:
– ревматоидного артрита;
– остеоартроза;
– анкилозирующего спондилита.
Аэртал – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначены для перорального применени я, и их следует запивать не менее чем ½ стакана жидкости. Аэртал предпочтительно принимать с пищей.
Нежелательные явления можно свести к минимуму, используя минимальную продолжительность приема препарата, необходимую для контроля симптомов.
Взрослые
Максимальная рекомендованная доза составляет 200 мг/сут в 2 приема по 100 мг (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером).
Пациенты пожилого возраста
Как правило, не требуется снижения дозы. Однако следует тщательно наблюдать за состоянием таких пациентов, так как у них чаще отмечают нарушение функции почек, печени, сердечно-сосудистые нарушения, а также такие пациенты получают сопутствующую терапию других заболеваний, что повышает риск развития серьезных побочных реакций. При необходимости назначения НПВП последние должны применяться в минимальных дозах и в течение максимально короткого времени. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов для своевременного выявления желудочно-кишечного кровотечения на фоне терапии НПВП.
Печеночная недостаточность
Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени следует снизить дозу ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг/сут.
Почечная недостаточность
Отсутствует информация о том, что пациентам с почечной недостаточностью легкой степени необходима коррекция дозы ацеклофенака, однако у данной категории пациентов следует соблюдать осторожность при применении препарата.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко – эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ (гематэмезис, мелена), стоматит (в т.ч. афтозный), панкреатит, гепатит; в отдельных случаях – фульминантный гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : иногда – головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение; в отдельных случаях – нарушения чувствительности, дезориентация, нарушение памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, тревожность, вертиго, асептический менингит, парестезия.
Аллергические реакции : иногда – кожная сыпь; редко – крапивница, бронхоспазм, системные анафилактические реакции; в отдельных случаях – экзема, многоформная эритема, эритродермия, васкулит, пневмонит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок.
Со стороны мочевыделительной системы : редко – периферические отеки; в отдельных случаях – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.
Со стороны системы кроветворения : лейкопения; в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : в единичных случаях – тахикардия, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, ИБС.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
– желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
– указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);
– период после проведения аортокоронарного шунтирования;
– выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
– нарушения кроветворения и коагуляции;
– выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек;
– подтвержденная гиперкалиемия;
– беременность;
– период лактации (грудное вскармливание);
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к ацеклофенаку или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, снижении ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств), ИБС, хронической почечной, печеночной и сердечной недостаточности, при КК
Ацеклофенак (Аэртал) в терапии заболеваний суставов и позвоночника
*Импакт фактор за 2017 г. по данным РИНЦ
Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.
Читайте в новом номере
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к числу самых распространенных лекарственных средств, применяемых в клинической практике. Они незаменимы при заболеваниях, сопровождающихся воспалением, болями и лихорадкой. Эти препараты широко применяются прежде всего при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, болезнях мягких тканей, большой группе заболеваний, сопровождающихся болями в нижней части спины. В последнее время область применения НПВП существенно расширилась и их стали использовать в ревматологии и кардиологии не только для профилактики развития тромбозов, но и для профилактики раннего развития атеросклероза при иммуновоспалительных заболеваниях. Их применение целесообразно в малой хирургии, в лечении мигрени, болезненных menses и олигоменорреи, деменции Альцгеймеровского типа, в онкологии, (в частности, для профилактики рака толстого кишечника и возможного метастазирования при злокачественных опухолях различной локализации).
Класс НПВП включает большое количество препаратов, которые характеризуются общими и отличительными чертами. Они отличаются друг от друга по выраженности анальгетической и антивоспалительной активности, спектру нежелательных явлений, путям введения препарата в организм, областью применения и категорией ингибиции циклооксигеназы (ЦОГ). Так, по выраженности ингибиции двух изоформ ЦОГ все НПВП подразделяются на препараты с избирательной блокадой ЦОГ–1, ЦОГ–2 неселективные, ЦОГ–2 селективные и ЦОГ–2 специфические. Спектр нежелательных явлений при приеме НПВП во многом связан с преимущественным торможением той или иной изоформы ЦОГ.
Относительно новым препаратом, который занял прочное место при лечении заболеваний суставов и позвоночника, является ацеклофенак (Аэртал) [1]. Он был синтезирован в 1982 г. и зарекомендовал себя как препарат, обладающий высокой антивоспалительной активностью и хорошей переносимостью. Ацеклофенак является производным фенилацетиловой кислоты (2–[2,6 – дихлорфенил] аминофенилацетоуксусная кислота) и по своей структуре близок к диклофенаку [2]. Он обладает высокой степенью связывания с белком (99%). При пероральном применении быстро и полностью адсорбируется и спустя 1,5–2 часа достигает своей максимальной концентрации в крови. Период полувыведения колеблется от 3,6 до 6,2 часа. Препарат имеет 100%–ю пероральную биоэквивалентность. Прием пищи не влияет на уровень его абсорбции. Ацеклофенак не обладает кумулятивной активностью даже при длительном применении. Его фармакокинетика не зависит от возраста пациентов, что имеет большое значение для лиц пожилого возраста.
В эксперименте на модели острого и хронического артрита у собак, индуцируемого внутрисуставным введением кристаллов урата натрия, ацеклофенак демонстрирует антивоспалительную и анальгетическую активность, равную диклофенаку, немного ниже, чем у индометацина, и выше, чем у напроксена и фенилбутазона. Интересно, что при этом ацеклофенак обладает не только ярким терапевтическим действием, но и превентивным, предотвращая развитие острого артрита у животных [3]. В этом исследовании ацеклофенак по сравнению с напроксеном и диклофенаком снижал частоту образования язв в желудке в 3,7 и 4,2 раза соответственно.
Ацеклофенак метаболизируется преимущественно в печени в 4’–гидроксиацеклофенак, а также в другие метаболиты, включая диклофенак. Период полувыведения составляет 4 часа. Он выделяется из организма преимущественно с мочой. Ацеклофенак не взаимодействует с такими лекарствами, как метотрексат, циклоспорин, дигоксин, антикоагулянты, диуретики, антибиотики. Лечебная его доза составляет 200 мг/сут., поддерживающая – 100 мг/сут. [2].
Терапевтическая активность ацеклофенака, как и других НПВП, связана с подавлением синтеза простагландинов, прежде всего простагландина Е2 (табл. 1). Хорошо известна их биологическая активность. Они являются медиаторами воспалительных реакций, индуцируют боль и лихорадку, сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли, повышают чувствительность гипоталамических центров к действию пирогенов, что и приводит к обратному развитию воспаления, боли и лихорадки. Показано, что у больных остеоартрозом и реактивным (вторичным) артритом ацеклофенак, по сравнению с диклофенаком, в большей степени снижает уровень простагландина Е2 в синовиальной жидкости. Лечебный эффект ацеклофенака реализуется также посредством ингибирования ИЛ–1b, ИЛ–6 и ФНО–a, снижения экспрессии молекул адгезии, подавления продукции оксида азота и воздействия на свободные радикалы.
Особенностью фармакологической активности ацеклофенака и его основного метаболита – 4’–гидроксиацеклофенака является преимущественно подавление циклооксигеназы–2 (ЦОГ–2) и, в меньшей степени, ЦОГ–1 [5]. Другой его метаболит – диклофенак угнетает как ЦОГ–1, так и ЦОГ–2. Это и объясняет не только выраженный его антивоспалительный потенциал, но высокую безопасность. При приеме ацеклофенака соотношение ЦОГ–2 к ЦОГ–1 выше, чем при приеме таких стандартных НПВП, как пироксикам, индометацин, теноксикам и кетопрофен. Преимущественное ингибирование ЦОГ–2 показано, в частности, в культуре нормальных и пораженных остеоартрозом хондроцитов [6].
НПВП являются основными симптом–модифицирующими препаратами и входят как составная часть в комплексную терапию многих заболеваний, находящихся в поле зрения врача–ревматолога. При ревматоидном артрите эффективность ацеклофенака сравнивали с плацебо и стандартными НПВП (индометацином, диклофенаком, теноксикамом) в серии рандомизированных контролированных исследований. В мультицентровом, двойном слепом исследовании сравнивали терапевтическую активность ацеклофенака100 мг/сут. и плацебо у 73 больных ревматоидным артритом в возрасте 18–75 лет [7]. Длительность терапии составила 4 недели. Динамика индекса Ричи на фоне приема ацеклофенака оказалась более существенной, чем на фоне плацебо к концу 1, 2, 3 и 4 недели лечения (р
Аэртал – инструкция по применению, показания, цена, аналоги, отзывы
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Аннотация
Фармакологическое действие
Ацеклофенак проявляет высокую активность. Благодаря ему у пациентов с ревматическими заболеваниями улучшается качество жизни:
1. Уменьшается утренняя припухлость суставов.
2. Увеличивается объём движений.
3. Устраняются болевые ощущения.
После попадания в ЖКТ ацеклофенак быстро абсорбируется. Спустя несколько часов после применения, ацеклофенак в большом количестве депонируется в синовиальной жидкости. Процессу метаболизации подвергается лишь небольшая часть препарата. Выводится вместе с мочой.
Показания к применению
- Устранение воспалительного процесса;
- устранение болевого синдрома в суставах и мягких тканях;
- купирование зубной боли.
Конкретные заболевания, при которых назначают Аэртал в качестве основной или симптоматической терапии:
- плечелопаточный периартрит;
- ревматизм;
- люмбаго;
- артрит;
- спондилит;
- остеоартрит;
- остеохондроз.
Инструкция по применению (как принимать таблетки)
Как долго можно принимать препарат?
Побочные эффекты
Противопоказания
- Аллергия на ацеклофенак;
- язвенная болезнь желудка;
- патология печени;
- гиперкалиемия;
- кровотечения из кишечника (в т.ч. и подозрение на кровотечение);
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- беременность;
- подростки до 18 лет.
С осторожностью назначают:
При беременности
Поскольку препарат может оказать неблагоприятное воздействие на плод, при беременности его следует исключить из схемы лечения.
При лактации препарат также не стоит применять. Если по показаниям приём очень важен, то следует отказаться от кормления грудью.
Взаимодействие
- В комбинации с Фенитоином, Дигоксином, Метотрексатом, Аэртал увеличивает их концентрацию в плазме.
- Усиливает повреждающее воздействие нестероидных противовоспалительных препаратов на слизистую оболочку желудка.
- Снижает эффект антигипертензивных и диуретических препаратов.
- Провоцирует появление гиперкалиемии при сочетанном применении с препаратами калия.
- Усиливает действие Циклоспорина, что приводит к развитию нефротоксических явлений.
- Влияет на уровень сахара в крови, что важно для пациентов с диабетом.
- При сочетании Аэртала с ацетилсалициловой кислотой концентрация ацеклофенака в плазме снижается, что требует коррекции дозировки.
- В комбинации с антикоагулянтами и антиагрегантными средствами, препарат увеличивает риски возникновения кровотечений.
Передозировка
Форма выпуска – таблетки
Лекарство и алкоголь
Аналоги
- Ацеклофенак;
- Асинак.
Остальные препараты, относящиеся к данной группе нестероидных противовоспалительных средств, но содержащие другие активные компоненты (их можно назначать вместо Аэртала, или наоборот – заменять их Аэрталом):
- Ибупрофен;
- Аспинат;
- Кетанов;
- Ортофен;
- Долак;
- Пироксикам;
- Аспикор;
- Мелокан;
- Пролид;
- Ибуклин;
- Вольтарен;
- Нимулид;
- Аспирин Байер;
- Мовалис;
- Месипол;
- Целебрекс;
- Неодол.
Отзывы
Елена, 39 лет
Аэртал – хороший и действенный препарат! Родители с застарелым ревматизмом прошли курс лечения – и в целом довольны. Плохо только, что папе приходится пить минимальную дозировку, чтобы старая язва не открылась. Из-за этого у него не такое улучшение наблюдается, как у мамы.
Ольга, 33 года
Боль в шее и остеохондроз никак не дают нормально работать. Ну как можно сосредоточиться на работе, когда так сильно болит шея? Приходится лечиться. Сейчас принимаю противовоспалительные препараты. Улучшение есть, но не такое, на какое я надеялась.
Юра, 27 лет
После падения с велосипеда я очень травмировал колено. Сустав постоянно болит, выглядит припухшим. Поэтому посетил врача, и начал принимать препарат Аэртал, который он мне назначил. Ещё несколько недель буду пить таблетки. Потом уже подсоединятся другие меры восстановления физической формы.
Наталья, 30 лет
Лечила “шейный синдром”, принимала противовоспалительный препарат Аэртал. Не могу сказать, что ощущается сильный эффект. Но я буду лечиться дальше, иначе я свою шею никогда не вылечу.
Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.
Аэртал: инструкция по применению
Таблетки Аэртал относятся к нестероидным противовоспалительным средствам. Они применяются в качестве обезболивающего препарата при различных воспалительных, дегенеративно-дистрофических заболеваниях органов и структур опорно-двигательной системы.
Форма выпуска и состав
Таблетки Аэртал выпускаются в лекарственной форме – таблетки, покрытые оболочкой. Их форма округлая, цвет белый. Основным действующим веществом является ацеклофенак, который содержится в количестве 100 мг в 1 таблетке. Также в нее входит ряд вспомогательных соединений, к которым относятся:
- Дистеарат глицерола.
- Кроскармелоза натрия.
- Повидон.
- Микрокристаллическая целлюлоза.
- Оболочку составляет сепифилм 752, белый (гипромелоза, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана (Е 171), стеарат макрогола).
Расфасовка таблеток произведена в блистерах по 10 штук. Одна картонная упаковка может содержать 1,2,4, 6 и 9 блистеров, с соответствующим суммарным количеством таблеток.
Фармакологическое действие
Действующее вещество препарата ацеклофенак является нестероидным противовоспалительным и противоревматическим средством. Механизм действия этого действующего вещества заключается в уменьшении синтеза простагландинов, которые являются основными медиаторами воспаления. Они синтезируются клетками иммунной системы при повреждении структур опорно-двигательной системы и оказывают такие биологические эффекты, являющиеся основой воспалительной реакции:
- Гиперемия – усиление притока крови к области воспалительного процесса за счет воздействия простагландинов на венулы с их сужением.
- Отек тканей – простагландины увеличивают проницаемость стенок сосудов микроциркуляторного русла, что приводит к выходу жидкой части крови (плазма) в межклеточное вещество области воспалительной реакции.
- Боль – появляется за счет непосредственного раздражения чувствительных нервных окончаний простагландинами и их механического сдавливания при отеке тканей.
Синтез простагландинов в области происходит из предшественника – арахидоновой кислоты. Ацеклофенак блокирует фермент циклоксигеназу (ЦОГ), которая катализирует превращение арахидоновой кислоты в активные простагландины. За счет этого таблетки Аэртал способствуют снижению концентрации простагландинов и выраженности воспалительной реакции и болевых ощущений.
После приема таблетки Аэртал внутрь, ацеклофенак всасывается в кровь из кишечника, его терапевтическая концентрация достигается уже через 30 минут, максимальная концентрация – через 1,5-3 часа. Действующее вещество препарата распространяется по всему организму. В большем количество оно накапливается в синовиальной жидкости сустава, хрящевой и соединительной ткани. В меньшей степени ацеклофенак проникает в структуры центральной нервной системы через гематоэнцефалический барьер. Также он может проникать через плаценту в организм развивающегося плода во время беременности и в грудное молоко при лактации. Из организма действующее вещество препарата выводится в основном с мочой почками, после его частичной переработки в печени. Период полувыведения (время выведения 50% от всей дозы) составляет 4 часа.
Показания к применению
Использование таблеток Аэртал показано при ряде заболеваний структур опорно-двигательной системы, сопровождающихся развитием воспалительной реакции и боли, к ним относятся:
- Ревматоидный артрит – аутоиммунная патология, при которой вырабатываются антитела против тканей и структур суставов. При этом происходит их повреждение и воспалительная реакция в суставе.
- Артрит – воспаление тканей сустава, вызванное инфекцией (чаще бактерии) или локальным переохлаждением.
- Остеоартроз – воспалительная реакция, которая развилась в суставе вследствие дегенеративно-дистрофических процессов в его хрящах с их разрушением.
- Остеохондроз – патология позвоночника в результате поражения хрящевых межпозвоночных дисков. Может сопровождаться развитием протрузии (выпячивание без разрушения оболочки) или грыжи диска (формирование грыжевого мешка с повреждением периферической фиброзной оболочки диска).
- Периартрит – воспалительный процесс в околосуставных тканях и связках.
- В качестве обезболивающего средства таблетки Аэртал могут применяться при зубной боли, дисменореи (болезненные менструации), мышечной или поясничной боли после чрезмерной физической нагрузки.
В целом таблетки Аэртал используются в комплексной терапии воспалительных заболеваний опорно-двигательной системы в качестве симптоматического средства для снижения выраженности воспаления и интенсивности боли.
Противопоказания к применению
Прием таблеток Аэртал противопоказан при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:
- Наличие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки с высоким риском кровотечения из нее – в этом случае ацеклофенак может спровоцировать ухудшение состояния, развитие кровотечения за счет блокирования синтеза простагландинов в желудке, необходимых для защиты его слизистой от повреждающего действия соляной кислоты желудочного сока.
- Наличие желудочно-кишечных кровотечений в прошлом, особенно спровоцированных приемом любых нестероидных противовоспалительных средств.
- Нарушение свертывания крови – действующее вещество препарата снижает свертываемость крови и в этом случае может привести к развитию внутренних или наружных кровотечений.
- Печеночная или почечная недостаточность, при которой нарушается процесс выведения действующего вещества из организма.
- Декомпенсированная сердечная недостаточность с выраженным ухудшением насосной функции сердца.
- Индивидуальная непереносимость ацеклофенака или вспомогательных веществ.
- Аллергическая реакция на компоненты препарата, которая может сопровождаться развитием астматического состояния (сужение бронхов с развитием одышки), аллергическим ринитом (воспалительная реакция слизистой оболочки носа на нестероидные противовоспалительные средства), высыпанием на коже с ее отеком или без него.
- Беременность на ранних сроках (есть риск развития пороков сердца у плода), кормление грудью (достоверных данных о вреде препарата нет, так как в молоке действующее вещество находится в незначительной концентрации, тем не менее, рекомендуется воздержаться от приема препарата).
- Прием препарата детям в возрасте до 18 лет противопоказан.
Определение наличия противопоказаний к применению препарата обязательно проводится еще до начала его применения.
Дозировка и способ применения
Таблетки Аэртал принимаются целиком, не разжевывая. После приема их запивают достаточным количеством воды. Желательно прием проводить после еды, так как натощак их негативное влияние на слизистую оболочку желудка или двенадцатиперстной кишки может усиливаться. Максимальная суточная доза препарата составляет 200 мг (2 таблетки в 2 приема через равные промежутки времени). Необходимости в снижении дозы для пожилых пациентов нет, но нужно тщательно контролировать функциональное состояние печени и почек. С осторожностью применяется препарат людям с патологическим процессом в печени или почках. Рекомендуемый курс лечения не более 5 дней. В целом, чем меньше курс лечения, тем меньше риск развития побочных эффектов или осложнений от применения препарата.
Побочные эффекты
В связи с частичным подавлением синтеза простагландинов, необходимых для нормального течения ряда физиологических процессов в организме, прием таблеток Аэртал может привести к развитию таких побочных эффектов со стороны различных органов и систем:
- Пищеварительная система – тошнота, рвота, боли с эпигастрии (верхняя половина живота) или над всей поверхностью живота спастического характера (иногда боль может развиваться в виде колик), вздутие живота (метеоризм), неустойчивый стул (запор может сменяться диареей и наоборот). В редких случаях или при неправильном применении (натощак и длительное время) может развиваться желудочно-кишечное кровотечение, перфорация язвы (формирование сквозного отверстия в стенке желудка или двенадцатиперстной кишки в области язвенного процесса), панкреатит (острое воспаление поджелудочной железы).
- Нервная система – бессонница, головная боль, периодическое головокружение. Реже возможна дезориентация в пространстве и времени, выраженное возбуждение, нарушения зрения, слуха, восприятия вкусовых ощущений, шум в ушах, тремор (дрожание) рук, судороги различной выраженности.
- Почки – гематурия (появление крови в моче), реже развитие интерстициального нефрита (воспаление) и почечной недостаточности.
- Печень – повышение активности печеночных ферментов трансаминаз (АЛТ, АСТ), которое свидетельствует о разрушении гепатоцитов (клетки печени).
- Красный костный мозг и система кроветворения – лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в крови), гемолитическая или апластическая анемия (уменьшение количества эритроцитов и уровня гемоглобина в крови), тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов в крови с развитием повышенной кровоточивости из мелких сосудов).
- Сердечно-сосудистая система – тахикардия (учащение сокращений сердца), повышение уровня системного артериального давления (артериальная гипертензия), развитие сердечной недостаточности.
- Аллергические реакции – в зависимости от выраженности такой реакции может развиваться сыпь на коже, ее зуд, крапивница (характерная сыпь и отечность в виде ожога крапивой), ангионевротический отек Квинке (выраженный отек кожи и подкожной клетчатки с преимущественной локализацией в области лица и наружных половых органов). Тяжелые аллергические реакции сопровождаются бронхоспазмом и астматическим состоянием (сужение бронхов с одышкой), развитием анафилактического шока (полиорганная недостаточность на фоне снижения артериального давления с нарушением сознания).
В случае появления одного или нескольких проявлений побочных эффектов, прием препарата необходимо сразу же прекратить и обратиться за медицинской помощью.
Особые указания
Перед началом приема таблеток Аэртал, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией. Важно обращать внимание на ряд особых указаний в отношении их применения:
- При длительном применении препарата необходимо проводить периодический лабораторный контроль функционального состояния печени, почек и периферической крови.
- С особой осторожностью препарат используется для людей с патологией почек, печени, желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Комбинированное применение таблеток Аэртал с другими нестероидными противовоспалительными средствами и гормональными препаратами группы кортикостероидов, может увеличить риск развития побочных эффектов.
- Совместное применение препарата и калийсберегающих диуретиков может привести к повышению уровня ионов калия в крови (гиперкалийемия).
- Для снижения риска развитий реакций со стороны желудочно-кишечного тракта в виде эрозий, язв и кровотечений из них, препарат желательно использовать в минимальной концентрации и небольшим курсом.
- Во время лечения таблетками Аэртал желательно отказаться от деятельности, связанной с необходимостью повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
В аптеках препарат отпускается по рецепту врача. В случае появления каких-либо сомнений или вопросов в отношении его приема, необходимо проконсультироваться с врачом.
Передозировка
В случае превышения терапевтической дозы препарата Аэртал, развиваются симптомы, характерные для его побочных эффектов. В этом случае прием таблеток прекращают, в условиях стационара проводится промывание желудка, кишечника и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Аэртал аналоги
Аналогами таблеток Аэртал по механизму действия основного действующего вещества являются – Ацефен, Тронак, Зеродол, Асефил.
Сроки и условия хранения
Срок годности таблеток Аэртал с момента изготовления составляет 4 года. Хранить необходимо в темном, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.
Аэртал цена
Аэртал таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг, 20 шт. – от 310 руб.
Источники:
http://osteokeen.ru/medikamenty/pv/aertal-dlya-sustavov.html
http://etosustav.ru/lekarstva/pv/aertal.html
http://heame.ru/ot-chego-pomogaet-aertal-instrukciya-po-primeneniyu-princip-deistviya-ukolov/
http://www.rmj.ru/articles/revmatologiya/Aceklofenak_Aertal_v_terapii_zabolevaniy_sustavov_i_pozvonochnika/
http://www.tiensmed.ru/news/aertal-s2v.html
http://bezboleznej.ru/aertal
http://osteokeen.ru/lomkost/aklasta-dlya-lecheniya-osteoporoza.html