Описание и способ применения алендроновой кислоты

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Алендроновая кислота*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Алендроновая кислота/ Acidum alendronicum.

Формула: C4H13NO7P2, химическое название: (4-амино-1-гидроксибутилиден)бифосфоновая кислота (и в виде мононатриевой соли тригидрата).
Фармакологическая группа: метаболики/ корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани.
Фармакологическое действие: ингибирующее костную резорбцию.

Фармакологические свойства

Алендроновая кислота является аминобифосфонатом, синтетическим аналогом пирофосфата. Алендроновая кислота связывается с гидроксиапатитом, расположенным в кости. Алендроновая кислота снижает активность остеокластов, замедляет резорбцию костной ткани — действует как специфический ингибитор костной резорбции, опосредованной остеокластами. Алендроновая кислота способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой, стимулирует остеогенез, увеличивает минеральную плотность костей. Алендроновая кислота восстанавливает положительный баланс между восстановлением и резорбцией кости. Алендроновая кислота регулирует фосфорно-кальциевый обмен.
Абсорбция алендроновой кислоты в желудочно-кишечном тракте составляет 25 %. Для таблеток алендроновой кислоты (10 мг), которые приняты за 2 часа до еды, абсолютная биодоступность составляет 0,59 % для мужчин и 0,78 % для женщин. У женщин после приема алендроновой кислоты в дозах 5 — 40 мг внутрь натощак за 2 часа до стандартного завтрака среднее значение абсолютной биодоступности составляет 0,6 %. В исследовании у 49 женщин в постменопаузе установлено, что после приема 10 мг алендроновой кислоты за 30 — 60 минут до завтрака, биодоступность снижается приблизительно на 40 %, по сравнению со значениями биодоступности при приеме препарата за 2 часа до еды. Биодоступность алендроновой кислоты незначительна после приема препарата вместе с пищей или напитками или в течение 2 часов после приема пищи. Совместный прием алендроновой кислоты с апельсиновым соком или с кофе приводит к снижению биодоступности приблизительно на 60 %. При внутривенном введении в дозе 1 мг/кг алендроновая кислота распределяется в мягкие ткани, далее быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой (установлено в доклинических исследованиях на самцах крыс). У человека объем распределения алендроновой кислоты в равновесном состоянии составляет 28 литров. Концентрация алендроновой кислоты в сыворотке крови после приема внутрь в терапевтической дозе находилась ниже предела измерения (менее 5 нг/мл). С белками плазмы крови алендроновая кислота связывается приблизительно на 78 %. Алендроновая кислота не метаболизируется в организме. При однократном внутривенном введении 10 мг алендроновой кислоты системный клиренс составляет не более 200 мл/мин, почечный клиренс составляет 71 мл/мин. В течение 6 часов после внутривенной инфузии концентрация алендроновой кислоты в сыворотке крови снижается на 95 %. При однократном внутривенном введении алендроновой кислоты, меченной атомами углерода [14С], в течение 3 суток почками выделяется примерно50 % вещества и незначительное количество выделяется через кишечник. Терминальный период полувыведения алендроновой кислоты составляет более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.
Биодоступность алендроновой кислоты значимо не отличается у женщин и мужчин. Выведение и биодоступность алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов. У больных с нарушением функционального состояния печени нет необходимости корректировать дозу алендроновой кислоты, так как она не метаболизируется и не выводится с желчью. У здоровых добровольцев алендроновая кислота не накапливается в костной ткани и быстро выводится с мочой. Контролируемых исследований фармакокинетики по использовании алендроновой кислоты при почечной недостаточности не проводилось, но у больных с выраженным нарушением функционального состояния почек, вероятно, будет снижено выведение алендроновой кислоты. Поэтому у пациентов с нарушенной функцией почек можно ожидать несколько большего накопления алендроновой кислоты в костной ткани. При клиренсе креатинина от 35 до 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. Использовать алендроновую кислоту у пациентов с клиренсом креатинина менее 35 мл/мин не рекомендуется, так как отсутствует такой опыт.

Показания

Лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, включая бедра и позвоночника); остеопороз у мужчин (с целью предупреждения переломов, повышения костной массы); остеопороз, вызванный использованием глюкокортикостероидов у мужчин и женщин; гиперкальциемия при злокачественных опухолях; болезнь Педжета (деформирующий остоз) у мужчин и женщин.

Способ применения алендроновой кислоты и дозы

Алендроновая кислота принимается внутрь, не разжевывая, за 2 часа (не менее 0,5 часа) до первого приема пищи, запивая только водой. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний. Оптимальная продолжительность использования алендроновой кислоты не установлена. Необходимость продолжения лечения бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе, в особенности после 5 или более лет использования.
Алендроновую кислоту следует применять при обеспечении суточной потребности витамина D и кальция.
Таблетки следует запивать только обычной водой, так как другие напитки (включая минеральную воду, чай, кофе, соки) снижают всасывание алендроновой кислоты.
Для снижения раздражающего действия алендроновой кислоты на верхние отделы желудочно-кишечного тракта таблетку следует принимать только после полного пробуждения и вставания с постели; таблетку следует проглатывать целиком (нельзя рассасывать, жевать, растворять их во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке), запивая полным стаканом воды; не принимать таблетки перед сном; в течение 30 минут после приема алендроновой кислоты не рекомендуется занимать горизонтальное положение (в горизонтальном положении или при приеме перед сном возрастает риск развития эзофагита).
При появлении симптомов раздражения пищевода (дисфагия, боль за грудиной, возникновение или ухудшение имеющейся изжоги) больным необходимо обратиться к врачу для оценки возможности продолжения лечения. Риск развития тяжелых побочных реакций со стороны пищевода выше у больных, которые принимают алендроновую кислоту с нарушением инструкции или/и продолжающих ее прием после развития симптомов, которые указывают о раздражении пищевода. Пациенту необходимо подробно разъяснить правила приема алендроновой кислоты и удостовериться в том, что он их понял.
У пациентов, которые продолжительно принимают алендроновую кислоту, могут возникать низкоэнергетические переломы (усталостные переломы) проксимального диафиза бедренной кости. Переломы могут развиваться после минимальной травмы или при ее отсутствии, у некоторых больных возможно появление боли в бедре, часто с внешними признаками стрессовых переломов за несколько недель или месяцев до развития полного перелома бедренной кости. Такие переломы часто были двусторонними, поэтому больным, с продолжительно существующим переломом диафиза бедра и принимающим бисфосфонаты, необходимо провести обследование противоположного бедра. Прекращение применения бисфосфонатов у больных с такими переломами целесообразно осуществлять после оценки их состояния на основании индивидуальной оценки соотношения польза и риска.
Есть сообщения о развитии остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом, которые получают пероральные бисфосфонаты. До назначения лечения алендроновой кислотой больным с сопутствующими факторами риска (например, прием глюкокортикостероидов, рак, лучевая терапия, химиотерапия, недостаточная гигиена полости рта, инфекция, коагулопатия, анемия, заболевания десен) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов. Во время терапии данные больным следует по возможности избегать инвазивного стоматологического вмешательства. Для больных, у которых во время терапии бисфосфонатами развился остеонекроз челюсти, оперативное стоматологическое вмешательство может усугубить состояние. Отсутствуют данные по поводу возможного уменьшения риска развития остеонекроза челюсти при прекращении приема бисфосфонатов у больных, которым требуется стоматологические вмешательство.
При наличии гипокальциемии и других нарушений метаболизма (например, дефицит витамина D) необходимо их скорректировать до начала лечения. Обязательна диета, которая обогащена кальцием. Из-за увеличения на фоне лечения алендроновой кислотой минеральной плотности костной ткани возможно клинически бессимптомное незначительное снижение концентрации фосфатов и кальция в плазме крови, особенно у больных, которые получают глюкокортикостероиды, у которых всасывание кальция может быть снижено. Поэтому важно обеспечить поступления достаточного количества витамина D и кальция в организм, что в особенности важно у больных, которые получают глюкокортикостероиды.
Не проводилось исследований по оценке влияния алендроновой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Так как на фоне применения алендроновой кислоты возможно развитие головокружения и других побочных реакций, то необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, работу с механизмами), и воздерживаться от выполнения указанных видов деятельности при развитии побочных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, стриктура пищевода, ахалазия кардии, состояния, которые приводят к дисфагии и замедлению продвижения пищи по пищеводу; дисфагия, гипокальциемия, тяжелые нарушения минерального обмена, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 35 мл/мин), дефицит витамина D, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены), неспособность пациента стоять или сидеть прямо по крайней мере полчаса после приема препарата.

Ограничения к применению

Заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (эзофагит, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дуоденит), активное желудочно-кишечное кровотечение, хирургическая операция на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в анамнезе, гиповитаминоз D.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование алендроновой кислоты противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Строго контролируемых и адекватных клинических исследований безопасности использования алендроновой кислоты при беременности и в период лактации не проведено. В исследованиях на крысах показано, что алендроновая кислота вызывает дискоординацию родовой деятельности, которая обусловлена гипокальциемией, снижение веса плода, нарушение формирования костной ткани плода. На время терапии алендроновой кислотой необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли алендроновая кислота с грудным молоком).

Побочные действия алендроновой кислоты

Пищеварительная система: отрыжка, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс, регургитация кислоты, диспепсия, диарея, запор, изжога, боль в животе, тошнота, вздутие живота, дисфагия, рвота, эрозии и язвы пищевода, эзофагит, гастрит, стеноз пищевода, мелена, стриктуры пищевода, перфорация пищевода, изъязвление слизистой оболочки рта, зева, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, язвы ротоглотки, остеонекроз челюсти, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Опорно-двигательный аппарат: боль в костях, суставах, мышцах (в том числе выраженная, приводящая к инвалидности), припухлость суставов, атипичные переломы проксимального диафиза бедренной кости, мышечные спазмы.
Нервная система и органов чувств: головокружение, головная боль, раздражительность, извращение вкуса, вертиго, склерит, увеит, эписклерит.
Кожные покровы: сыпь, фоточувствительность, алопеция, зуд, выраженные кожные реакции, покраснение кожных покровов, эритема, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, гиперемия кожных покровов, крапивница, ангионевротический отек.
Прочее: недомогание, астения, лихорадка, гриппоподобные преходящие симптомы (повышенная утомляемость, мышечная боль, лихорадка), периферические отеки, асимптоматическая гипокальциемия, бессимптомная транзиторная гипофосфатемия.

Взаимодействие алендроновой кислоты с другими веществами

Препараты, которые содержат кальций, включая антациды, снижают абсорбцию алендроновой кислоты.
Интервал между приемом алендроновой кислоты и других лекарственных средств должен составлять не менее 1 часа.
Кальция карбонат, кальция хлорид, магния гидроксид, магния оксид снижают всасывание алендроновой кислоты (интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 1 часа).
Ранитидин увеличивает биодоступность алендроновой кислоты в 2 раза (клиническое значение не определено).
Нестероидные противовоспалительные препараты усиливают гастротоксичность алендроновой кислоты. Ацетилсалициловая кислота при совместном использовании может усиливать побочное действие алендроновой кислоты на желудочно-кишечный тракт.
Прием преднизолона внутрь не сопровождается клинически значимыми изменениями биодоступности алендроновой кислоты.
В клинических исследованиях у пациентов, которые принимали препараты эстрогена (трансдермально, интравагинально, внутрь) совместно с алендроновой кислотой, не было выявлено клинически значимого взаимодействия.
Специальных исследований по лекарственному взаимодействию алендроновой кислоты не проводилось, но ее применение в клинических исследованиях с большим количеством широко применяемых лекарственных средств не сопровождалось развитием клинически значимого взаимодействия.

Передозировка

При передозировке алендроновой кислотой развиваются гипофосфатемия, гипокальциемия, диарея, боль в животе, диспепсические расстройства, эзофагит, дисфагия, изжога, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Лечение: прием внутрь кальцийсодержащих антацидов или молока для связывания алендроната; пациент должен находиться в вертикальном положении; не следует вызывать рвоту из-за риска развития поражения пищевода; симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом алендроновая кислота

Алендрокерн Алендронат Алендронат КЕРН ФАРМА Алендронат натрия

Алендронат Плива Аленталь® Осталон® Остерепар

Стронгос Теванат® Фороза® Фосамакс®

Комбинированные препараты:
Алендроновая кислота + Колекальциферол: Фосаванс®, Фосаванс® Форте;
Алендроновая кислота + Альфакальцидол [набор]: Тевабон®.

Алендроновая кислота

Состав

В 1 таблетке алендроновой кислоты 70 мг.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 70 мг №4.

Фармакологическое действие

Подавление костной резорбции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Алендроновая кислота подавляет разрушение костной ткани, которая обусловлена остеокластами. Проникает в зоны резорбции и ингибирует этот процесс. Механизм действия объясняется стимулированием апоптоза остеокластов и подавлением их активности. Образование новой ткани и деградация кости не связаны, но алендроновая кислота в меньшей степени снижает образование костной ткани чем резорбцию. В целом отмечается увеличение костной массы, повышение ее минерализации и улучшение качественных характеристик. В терапевтических дозах не вызывает остеомаляцию и при лечении формируется здоровая костная ткань.

Фармакокинетика

Прием непосредственно перед едой или после нее приводит к уменьшению биодоступности. Биодоступность при приеме за 2 ч до еды составляет 0,64%. При приеме кофе она снижается на 60%. В плазме крови определяется наименьшая концентрация, которую можно определить лабораторными методами. Связывается с белками на 78%. Распределяется алендроновая кислота сначала в мягких тканях, потом перераспределяется в кости. Не метаболизируется. Незначительное количество выводится через кишечник, а основная часть почками. Период полувыведения до 10 лет, что обусловлено высвобождением из костной ткани.

Показания к применению

Применение Алендроновой кислоты показано при:

• остеопорозе у женщин в постменопаузе (лечение и профилактика);
• остеопорозе у мужчин;
• болезни Педжета;
• глюкокортикоидном остеопорозе.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• стриктура пищевода;
• гипокальциемия;
• ахалазия;
• неспособность пациента принять вертикальное положение после приема препарата в течение 60 мин;
• беременность;
• лактация;
• тяжелые нарушения функции почек;
• детский возраст.

С осторожностью назначают при обострении заболеваний ЖКТ.

Побочные действия

• боли в эпигастрии;
• запор или диарея;
• дисфагия;
• вздутие кишечника;
• гипокальциемия;
• головная боль;
• кожная сыпь;
• миалгия.

Алендроновая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При остеопорозе Алендроновая кислота 70 мг принимается 1 раз в неделю. Если препарат дозой 10 мг, то необходим ежедневный прием. Рекомендуется принимать утром за 2 часа до приема пищи и при этом в течение часа не ложиться в постель. Запивать таблетку необходимо обычной водой, так как другие напитки (в том числе и минеральная вода) снижают всасывание препарата. Проглатывать таблетку нужно целиком, поскольку рассасывание ее или растворение может вызвать появление язв в глотке или полости рта.

Прием препарата перед сном сопряжен с риском развития эзофагита. При пропуске приема препарата 1 раз в неделю на следующий день возобновляют прием в обычной дозе. Для пожилых лиц коррекция доз не проводится. Оптимальная длительность лечения при этом заболевании 3–5 лет. При появлении раздражения пищевода (дисфагия, боль за грудиной, изжога) следует обратиться к врачу и решать вопрос о возможности продолжения лечения.

При глюкокортикоидном остеопорозе назначается 10 мг ежедневно.

С профилактической целью в ранней менопаузе — 5 мг ежедневно.

Передозировка

Передозировка проявляется диспептическими расстройствами, болью в животе, дисфагией, изжогой. Развивается эзофагит и гастрит. В биохимических анализах регистрируется гипофосфатемия и гипокальциемия.

Проводится симптоматическое лечение. Показан прием молока и антацидов с целью связывания алендроната. Не следует вызывать рвоту поскольку имеется риск поражения пищевода.

Взаимодействие

Одновременное применение антацидов и препаратов кальция ухудшает абсорбцию алендроната. Поэтому рекомендуется принимать прочие лекарственные средства только через 30 — 60 минут.

НПВП усиливают нежелательные реакции со стороны ЖКТ. При приеме эстрогенов не отмечено побочных эффектов алендроновой кислоты.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения до 25°С.

Срок годности

Аналоги Алендроновой кислоты

Отзывы об Алендроновой кислоте

Лечение остеопороза включает препараты, которые замедляют костную резорбцию (кальцитонины и бисфосфонаты), усиливающие костеобразование (анаболические стероиды, паратиреоидный гормон, андрогены, гормон роста) и оказывающие многостороннее действие (остеогенон, витамин D и его метаболиты).

Препаратами первой линии в лечении остеопороза являются бисфосфонаты, к которым относятся препараты алендроновой кислоты. В России зарегистрированы Фосамакс, Фороза, Алендронат, Осталон, Аленталь и другие. Они хорошо изучены, доказана их высокая эффективность и переносимость. Именно прием бисфосфонатов сохраняет костную массу на имеющемся уровне и даже увеличивает ее до 10%. Увеличивая прочность кости, они уменьшают риск переломов. Однако, нужно отметить, что эти препараты только контролируют течение остеопороза, не излечивая его.

Чаще всего встречаются отзывы о применении этих препаратов при остеопорозе в период менопаузы, однако есть и сведения об их приеме при глюкокортикоидном остеопорозе у молодых лиц. Известно, что применение глюкокортикоидов даже в небольших дозах сопровождается риском развития переломов.

«… Назначили таблетки Алендроновая кислота по 70 мг после исследования минеральной плотности кости. Принимала раз в неделю, четко выполняла инструкцию и никаких побочек не было».
«… Пила профилактически всего месяц. Впечатления нейтральные — ни вреда, ни эффекта не почувствовала».
«… Проблем с желудком и кишечником нет, поэтому я хорошо перенесла прием этого средства в течение 2 лет. Мне помог».

Отрицательные отзывы оставляют пациенты, которые имеют заболевания органов ЖКТ. Даже если это средство назначалось в период стойкой ремиссии, то через 3-4 месяца, а у некоторых и раньше, появлялись жалобы на боли в желудке и кишечнике, изжога, отрыжка и боли по ходу пищевода. Эти явления заставляли прекратить прием препарата.

Последнее время появился бифосфонат нового поколения на основе ибандроновой кислоты — Бонвива, преимуществом которого является большая антирезорбтивная активность и возможность применения таблетки 150 мг 1 раз в месяц. Большинство женщин отдают предпочтение ежемесячному приему.

Цена Алендроновой кислоты, где купить

Таблетки Алендроновая кислота (Белмедпрепараты) отсутствуют в аптечной сети РФ. Купить Алендроновую кислоту можно в виде препаратов Фосамакс (442-583 руб. за 4 таблетки), Фороза (614-645 руб. за 4 таблетки), Алендронат (268-425 руб.), Осталон (425-475 руб.), Теванат (817-995 руб.) и многих других, которые широко представлены в аптечной сети различными производителями.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Описание и способ применения алендроновой кислоты

Синтетически выведенное вещество алендроновая кислота относится к бисфосфонатам, используется для замены пирофосфата (костного элемента), выработка которого с возрастом или под влиянием некоторых факторов снижается. Этот продукт способствует избирательному подавлению костной резорбации, восстановлению костной ткани, увеличению ее минеральной плотности.

Форма выпуска и состав

Описание препарата и его пользу для организма подробно можно увидеть в инструкции. Алендроновая кислота, попадая в организм, проникает под остеокласты и подавляет процесс поглощения костной структуры, при этом не оказывая негативное воздействие на формирование новых костных тканей. Действует препарат за счет алендроновой кислоты, ее количество — 70 мг. Дополнительно в состав препарата входит определенное количество лактозы безводной, целлюлозы микрокристаллической, кроскармеллозы натрия, магния стеарат.

Выпускается Alendronic acid в виде таблеток, содержащих определенную дозировку действующего компонента. Назначается в составе комплексной терапии и для профилактики остеопороза. После курса лечения препаратом увеличивается костная масса, повышается ее минерализация, улучшаются качественные характеристики. Если принимать таблетки строго по инструкции, риск развития остеомаляции исключен. Алендроновая кислота помогает сформировать здоровую костную ткань.

Фармакологические свойства

Препараты алендроновой кислоты назначают часто женщинам в период менопаузы. Препарат помогает в лечении остеопороза, предупреждает развитие осложнений. У женщин после менопаузы отмечается снижение костной массы, что чревато переломами в области позвоночника, рук, бедренной кости. Мужчины тоже могут столкнуться с данной проблемой, однако у женщин в период климакса ее выявляют гораздо чаще. Это связано с тем, что костная ткань изнашивается гораздо быстрее, чем восстанавливается, что приводит к потере ее массы и склонности к повреждению. Принимая препарат, женщина может остановить разрушительный процесс в суставах и восстановить их.

После отмены средства активное вещество будет длительный период времени сохраняться в месте локализации (костной структуре скелета). Для лечения остеопороза препарат назначается курсом, чаще 3-недельным.

При постменопаузальном остеопорозе таблетки способствуют повышению минеральной плотности, увеличению костной массы. Курс приема средства составляет 90 дней. Этого периода бывает достаточно для того, чтобы костная ткань начала развиваться так же, как и до климакса, не разрушаясь при этом. Нередко препарат назначается длительным курсом — до 4–6 лет, что объясняется ее необходимым накоплением в костной ткани и оказанием восстановительного действия. Препарат показан к применению людям разного возраста, при этом трудно спрогнозировать его эффективность на тот или иной организм. Эффект от приема средства у людей может отличаться.

Фармакологическое действие кислоты выражается в том, что после длительного приема снижается риск развития переломов в 3 раза. Костная масса при этом нарастает, функции суставов восстанавливаются. На сегодняшний день этот препарат является лучшей альтернативой небезопасным гормональным средствам.

Механизм действия

Применять Алендронат рекомендуется за 2 часа до завтрака (для профилактики развития заболеваний). В этом случае всасывание активного вещества произойдет в полном объеме. Если принять средство на 30 минут позже, то есть за 1.30 до первого приема пищи, всасывание снижается практически на 50%. Однако при наличии остеопороза или других костных болезней препарат следует принимать за 40 минут до еды. Запивать таблетки нужно только водой.

Запрещено для этого использовать кофесодержащие напитки или цитрусовый сок.

При попадании кислоты в организм человека метаболические реакции не происходят. Ее вывод происходит в течение 3 суток. Вещество выводится вместе с уриной и каловыми массами (в маленьком количестве). В полном объеме активный компонент не определяется в организме после 12 лет и более.

Показания и противопоказания

Показания к применению средства:

• остеопороз у женщин в период постменопаузы;
• остеопороз у мужчин;
• заболевание Педжета;
• глюкокортикоидный остеопороз.

Дозировка подбирается специалистом индивидуально.

Обязательно перед покупкой средства следует изучить возможные противопоказания, к которым относят:

• гипокальциемию;
• стриктуру или ахалазию пищевода;
• индивидуальную непереносимость одного из компонентов средства;
• вынашивание ребенка;
• период грудного вскармливания;
• органические нарушения в работе мочевыделительных органов;
• обострение болезней пищеварительных органов.

Как показывают отзывы, вещество достаточно хорошо переносится организмом, однако во избежание развития неприятных последствий консультация врача обязательна. Кислота показана для лечения и профилактики болезней. В запущенных случаях она должна назначаться в комплексе с другими медикаментами и процедурами.

Инструкция по применению

Инструкция по применению алендроновой кислоты содержит информацию, касающуюся дозировки и правильного приема средства. Согласно этой информации, принимать препарат следует за 35–40 минут до начала трапезы, запивая таблетки большим количеством чистой воды. Запивать средство минеральной водой, молоком или другими напитками нельзя, так как это может снизить всасываемость препарата.

Принимать лекарство нужно 1 раз в 7 дней. Чтобы снизить отрицательное воздействие кислоты на слизистую органов ЖКТ, рекомендуется:

• принять таблетку после пробуждения;
• запить лекарство водой в объеме 200 мл (так она быстрее поступит в желудок);
• пить таблетку нужно не разжевывая и не рассасывая во избежание повреждения слизистой ротовой полости.

После того как средство будет выпито, человек обязательно должен что-нибудь съесть. Нельзя пропускать завтрак — перерыв между приемом лекарства и едой не должен превышать 2 часов. Препарат нельзя принимать ночью перед отходом ко сну.

Во время лечения алендроновой кислотой следует принимать кальций и витамин Д. Пожилым пациентам и тем, кто имеет умеренную почечную недостаточность, дозировка не требует коррекции.

Больным с тяжелыми патологиями почек средство не рекомендуется к приему в связи с отсутствием клинических исследований.

Побочные реакции

Алендронат в целом достаточно хорошо переносится организмом. Если побочные эффекты и возникнут, то незначительные, не требующие отмены средства и приема дополнительных лекарств. Во время тестирования препарата меньше чем у 2% испытуемых проявлялись побочные реакции:

• диспепсия, боли в области желудка, язвенная болезнь пищевода, дисфагия, метеоризм, запор (нередко возникали обострения гастрита и язвы двенадцатиперстной кишки, появлялась изжога);
• миалгия, болевые симптомы в области суставов, мышечные судороги;
• головные боли;
• локальный остеонекроз челюсти;
• кожная сыпь, эритема;
• крапивница, ангионевротический отек, гипокальцемия, периферические отеки;
• увеит, склерит, эписклерит;
• головокружения.

При несоблюдении дозировки риск возникновения побочных реакций возрастает. В этом случае будут назначены лекарства для устранения возникших симптомов. В некоторых случаях помогают молоко и антациды, связывающие Алендронат. Противопоказано при возникновении симптомов передозировки пытаться вызвать рвоту, может быть поражен пищевод.

Лекарственное взаимодействие кислоты с препаратами кальция и антацидами должно быть исключено. Эти вещества мешают всасываться Алендронату, поэтому они должны приниматься после кислоты, примерно через 1–1,5 часа. Нестероидные противовоспалительные средства, которые часто назначают для лечения суставов, могут усилить побочные реакции со стороны органов пищеварительного тракта. Если одновременно с кислотой принимать эстрогены, нежелательных последствий не будет.

Аналоги и стоимость препарата

Есть аналоги алендроновой кислоты, отличающиеся составом, производителем, дополнительными компонентами и т.д. Есть список самых популярных заменителей препарата, среди которых можно выбрать наиболее подходящий по цене и составу. Чаще всего лечение остеопороза проводят с помощью:

Цена на препараты колеблется в зависимости от региона и других характеристик средства. Обычно за упаковку Алендроната нужно будет отдать от 2 000 рублей и выше. Самым недорогим заменителем является Алендра, стоимость которого составляет 300–400 рублей. Он назначается женщинам в период менопаузы и мужчинам для лечения и профилактики болезней суставов. Самое дорогостоящее — это средство Акласта. Его стоимость колеблется от 18000 рублей до 50000 и выше.

Большинство из списка препаратов отпускается в аптеке по рецепту. Перед покупкой следует посетить врача, пройти обследование и получить комплексное назначение. Препараты, относящиеся к бисфосфонатам, способствуют сохранению костной массы и увеличению ее на 8–12%. Благодаря увеличению прочности кости уменьшаются риски переломов. Но несмотря на столь эффективное действие средств важно помнить, что они не лечат остеопороз, а только останавливают патологический процесс и предотвращают развитие осложнений. Для достижения хорошей эффективности кислоту нужно принимать в качестве профилактики или с первых дней развития нарушения.

Алендроновая кислота (Alendronic acid)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Алендроновая кислота

Химическое название

(4-Амино-1-гидроксибутилиден)бифосфоновая кислота (и в виде мононатриевой соли тригидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Алендроновая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Алендроновая кислота

Аминобифосфонат, синтетический аналог пирофосфата, связывается с гидроксиапатитом, находящимся в кости. Алендронат натрия — белый кристаллический негигроскопичный порошок, растворимый в воде, слабо растворимый в спирте и практически нерастворимый в хлороформе; молекулярная масса 325,12.

Фармакология

Действует как специфический ингибитор опосредованной остеокластами костной резорбции — понижает активность остеокластов, тормозит резорбцию костной ткани.

Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей, способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Абсорбция в ЖКТ — 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (10 мг), принятых за 2 ч до еды, составляет 0,78% для женщин и 0,59% — для мужчин. Среднее значение абсолютной биодоступности у женщин при приеме алендроната в дозах 5–40 мг внутрь натощак за 2 ч до стандартного завтрака — 0,6%. В исследовании у 49 женщин в постменопаузе было показано, что при приеме 10 мг алендроната биодоступность снижается примерно на 40%, если ЛС принимали за 0,5–1 ч до завтрака (по сравнению со значениями биодоступности за 2 ч до еды). При приеме алендроната вместе с пищей или в течение 2 ч после еды биодоступность незначительна. Одновременный прием алендроната с кофе или с апельсиновым соком приводит с снижению биодоступности примерно на 60%.

После в/в введения в дозе 1 мг/кг алендронат распределяется в мягкие ткани, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой (показано в доклинических испытаниях на самцах крыс). У человека V_ss — 28 л. Концентрация в плазме после приема внутрь в терапевтической дозе находилась ниже предела измерения ( в/в введения алендроната в дозе 10 мг почечный Cl составлет 71 мл/мин, системный — не более 200 мл/мин. Концентрация в плазме после в/в инфузии снижается на 95% в течение 6 ч. Т_1/2 терминальный составляет более 10 лет.

Применение вещества Алендроновая кислота

Болезнь Педжета (деформирующий остоз), остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).

Ограничения к применению

Заболевания ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), стриктура или ахалазия пищевода, хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина ЖКТ : эзофагит, эрозии и язвы пищевода; редко — стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки, язва желудка или двенадцатиперстной кишки; редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти, обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, часто с задержкой заживления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, редко, приводящая к инвалидности.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго; редко — увеит, склерит или эписклерит.

Со стороны кожных покровов: сыпь (иногда с фоточувствительностью), зуд; редко — выраженные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Взаимодействие

Препараты, содержащие кальций, в т.ч. антациды, снижают абсорбцию. Интервал между приемом алендроната и других ЛС должен составлять не менее 1 ч. Ранитидин повышает биодоступность в 2 раза (клиническое значение не определено). НПВС усиливают гастротоксичность алендроновой кислоты.

Взаимодействие с ацетилсалициловой кислотой

При совместном применении ацетилсалициловая кислота может усиливать побочное действие алендроновой кислоты на ЖКТ . В клинических исследованиях отмечались случаи побочных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ у пациентов, получавших ежедневно алендроновую кислоту в дозах свыше 10 мг и одновременно с этим ЛС , содержащие ацетилсалициловую кислоту.

Взаимодействие с НПВС

Алендроновую кислоту можно применять пациентам, получающим НПВС . В контролируемом трехгодичном клиническом исследовании Fracture Intervention Trial (FIT)*, в продолжение которого большинство пациентов одновременно получали алендроновую кислоту в дозах 5 или 10 мг в день и НПВС , не наблюдалось увеличения числа случаев раздражения слизистой ЖКТ в сравнении с плацебо. Однако, поскольку прием НПВС ассоциирован с раздражением слизистой ЖКТ , следует соблюдать осторожность при одновременном применении алендроновой кислоты и НПВС .

*Исследование Fracture Intervention Trial (FIT) – рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование оценки безопасности и эффективности алендроната при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе. В исследование были включены пациенты по крайней мере с одним вертебральным переломом (подтвержденным рентгенографически) в начале исследования. Количество исследуемых – 2027 (алендронат, n = 1022; плацебо, n = 1005). Было показано, что лечение алендронатом натрия привело к статистически значимому снижению количества переломов в течение 3 лет.

Источники информации

Physicians Desk Reference.- 66th ed.- 2012.- p.1812.

Передозировка

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, диарея, изжога, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ .

Лечение: назначение внутрь молока или кальцийсодержащих антацидов для связывания алендроната (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту), симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Алендроновая кислота

Таблетки следует запивать только обычной водой, т.к. другие напитки ( в т.ч. минеральная вода, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию. Для уменьшения раздражающего действия на верхние отделы ЖКТ таблетку необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды. Не следует принимать таблетки перед сном. В течение 30 мин после приема не рекомендуется занимать горизонтальное положение (прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита).

При наличии гипокальциемии следует ее скорректировать до начала терапии. Обязательна диета, обогащенная кальцием.

“Алендроновая кислота”: инструкция по применению, показания, аналоги, отзывы

В данной статье мы постараемся разобраться, для чего нужен такой медицинский препарат, как «Алендроновая кислота». Помимо этого, мы узнаем, каким образом необходимо принимать данное лекарство, в каких случаях оно показано и в каких ситуациях следует отказаться от его приема. Также рассмотрим возможные побочные эффекты, информацию об аналогах и отзывы пациентов.

Упаковка, форма выпуска, состав медикамента

Не всем известно торговое название «Алендроновой кислоты» – «Алендронат».

Препарат производитель выпускает в продажу в форме таблеток. Они имеют круглую форму и белый цвет. Основное действующее вещество в составе лекарства – алендроната натрия тригидрат.

В качестве вспомогательных компонентов при производстве используются следующие: повидон, моногидрат, натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Продается препарат в аптеках, упакованный в контурные ячейки, в каждой из которых содержится по четыре таблетки. Отпуск производится без рецепта врача.

Фармакологические характеристики препарата

Данный медикамент, в соответствии с инструкцией по применению, представляет собой ингибитор костной резорбции. При этом механизм воздействия данного препарата основан на понижении активности остеокластов. Средство способствует увеличению минеральной плотности в тканях костей и ее формированию.

Фармакокинетика препарата

В инструкции по применению «Алендроновой кислоты» содержится информация о том, что принимать препарат следует внутрь, натощак, не позднее, чем за 2 часа до завтрака. Дозировка препарата должна составлять 70 мг. В этом случае у женщин биодоступность активного вещества достигает около 0,65 %, а у мужчин – примерно 0,6 %.

Если медикамент принимается больным за час или полчаса до приема пищи, то биодоступность активного вещества значительно снижается и составляет соответственно 0,45 % и 0,4 %.

Если же препарат принимается спустя 2 часа после приема пищи, то этот показатель остается прежним. Примерно на 60 % она снижается после употребления таких напитков, как кофе или апельсиновый сок.

Около 78 % действующего вещества связывается с белками крови. Непосредственно после приема «Алендроновой кислоты» происходит распределение вещества по мягким тканям, далее – по костным, в которых вещество фиксируется. Излишки препарата в последующем выводятся почками вместе с мочой.

После употребления его концентрация в крови довольно мала и находится значительно ниже, чем предел измерения, который составляет 5 нг/мл.

Лекарственное средство не подвержено биотрансформации. Выводится из организма оно в неизменном виде. Для препарата характерно быстрое снижение концентрации в крови и медленное высвобождение из тканей костей.

Показания к применению

Основные характеристики медикамента мы изучили, теперь необходимо разобраться, для каких целей данное вещество может быть использовано. Если опираться на информацию, содержащуюся в инструкции по применению, то можно сделать вывод о том, что данный медикамент показан при:

• Лечении остеопороза у женщин в период после менопаузы. Может быть использован с целью профилактики переломов костей, не исключая бедренные и позвоночник.
• Остеопорозе у мужчин.
• Остеопорозе, возникшем в результате длительного использования препаратов глюкокортикоидной группы.
• Болезни Педжета.

Противопоказания к применению

В инструкции по применению «Алендроновой кислоты» указано, что в некоторых случаях данный препарат строго противопоказан. Там содержатся следующие ограничения:

• Наличие у пациента гиперчувствительности к отдельным компонентам препарата.
• Гипокальциемия.
• Отсутствие у больного способности пребывать в вертикальном положении более получаса, к примеру, больной не может прямо стоять или сидеть.
• Нарушения минерального баланса.
• Тяжелая почечная недостаточность.

• Гипопаратиреоз в тяжелой форме.
• Детский возраст.
• Стриктуры или ахалазии пищевода, некоторые иные состояния, способные приводить к затруднению при продвижении по пищеводу еды.
• Галактозо-глюкозная мальабсорбция, непереносимость или дефицит лактозы.
• Мальабсорбция кальция.
• Беременность, период лактации.

Прием лекарства от остеопороза с осторожностью

В некоторых случая медикамент может быть назначен пациенту, однако врач порекомендует принимать его с осторожностью. Так, следует его пить людям, имеющим различные отклонения в работе пищеварительного тракта, например дисфагию, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки. Прием препарата при данных заболеваниях должен осуществляться под пристальным вниманием лечащего врача. Также проявлять осторожность при приеме следует при дефиците витамина Д. Какова на «Алендронат» цена? Этот вопрос интересует многих. Мы рассмотрим его ниже.

Инструкция по применению препарата

Принимать данный медикамент рекомендовано внутрь по одной таблетке. Прием препарата осуществляется натощак, не менее чем за два часа до завтрака или полчаса до потребления воды или иных лекарственных средств.

Запивать таблетку необходимо исключительно водой. Связано это с тем, что иные напитки, к примеру кофе, минеральная вода или апельсиновый сок, значительно снижают абсорбцию активных компонентов.

Рекомендуемая дозировка при этом равняется 10 мг, то есть одной таблетке, принимать которую нужно один раз в сутки. Иногда врач может рекомендовать иную схему лечения данным препаратом. В этом случае будет назначен прием всего один раз в неделю, но в другой дозе – 70 мг «Алендроновой кислоты».

Если средство используется для терапии такой патологии, как болезнь Педжета, то препарат следует употреблять каждый день на протяжении полугода по 40 мг.

Если при режиме приема один раз в неделю был допущен пропуск, то принять его стоит в ближайший день утром. Выпивать сразу две таблетки в день категорически запрещено.

Для того чтобы снизить раздражающее действие лекарства на верхний отдел ЖКТ:

• таблетку нужно пить только после того, как человек полностью пробудился и встал с постели;
• ее необходимо целиком проглатывать (рассасывание, разжевывание, растворение их во рту не допустимо, поскольку возможно образование язв во рту и глотке), запивать полным стаканом простой воды;
• не следует их принимать на ночь;
• в течение получаса не рекомендуется ложиться (во избежание эзофагита).

Если появились симптомы раздражения пищевода (типа дисфагии, боли за грудиной, возникновения или ухудшения изжоги) больным следует посетить специалиста для оценки возможности продолжения терапии. Тяжелые побочные реакции со стороны ЖКТ выше у пациентов, которые принимают препарат с нарушением инструкции.

Передозировка препаратом

Не исключены ситуации, когда может возникнуть непреднамеренная или специальная передозировка этим лекарством от остеопороза. К ее признакам относится возникновение изжоги, гипофосфатемии, гипокальциемии, эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, эзофагита, диареи.

Если у пациента наблюдаются подобные симптомы, то ему следует дать антацид, содержащий кальций или цельное молоко. Необходимо это для того, чтобы связать действующее вещество препарата. Рвоту вызывать не рекомендовано, так существует большой риск возникновения раздражения пищевода и его слизистой. Если произошла передозировка данным препаратом, пациент должен находиться исключительно в вертикальном положении.

Побочные явления, которые могут возникнуть после приема препарата

Пациенты, проходившие курс лечения с использованием данного медикамента, сообщают о том, что «Алендроновая кислота» имеет довольно широкий спектр побочных эффектов:

• Со стороны пищеварительной системы могут возникнуть следующие побочные эффекты: диарея, дисфагия, эзофагит, диспепсия, метеоризм, изжога, запор, боль в животе. Реже может возникать рвота, тошнота, мелена, гастрит, стриктура пищевода, язва пищевода, язва полости рта, язва слизистой оболочки глотки, перфорация язвы пищевода с открытием кровотечения.
• Со стороны нервной системы могут возникать боли в голове.

• Аллергические реакции в виде ангионевротического отека, синдрома Стивенса – Джонсона и Лайелла, крапивницы.
• Со стороны костно-мышечной системы могут проявляться боли в мышцах, суставах и костях.
• Со стороны органов зрения: увеит и склерит.
• Другие побочные явления: сыпь, эритема, фотодерматоз, симптоматическая гипокальциемия, зуд.

В некоторых случаях, у онкологических больных были отмечены проявления остеонекроза верхней и нижней челюсти. Возникает подобный побочный эффект в том случае, если проводится противоопухолевая терапия с использованием бисфосфонатов. То есть остеонекроз имеет следующие факторы риска: лечение с использованием глюкокортикостероидов, онкологические заболевания, лучевая терапия и химиотерапия, местный воспалительный или инфекционный процесс, например остеомиелит, недостаточная гигиена рта.

При этом при лабораторных исследованиях обнаруживается незначительное снижение концентрации кальция и фосфатов.

Важно отметить, что на начальной стадии лечения остеопороза у женщин могут проявляться типичные симптомы в виде лихорадки, миалгии, недомогания.

Взаимодействие с другими медикаментами

Рассмотрим, совместно с какими медикаментами не следует проводить терапию.

В инструкции по применению отмечено, что не рекомендуется осуществлять одновременный прием с препаратами, в составе которых содержится кальций. Данное вещество угнетает всасывание.

Между приемами средства «Алендронат» и других лекарств следует сделать перерыв не менее получаса.

Ацетилсалициловая кислота и медикаменты нестероидной группы заметно увеличивают риск возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Допускается комбинированный, но не одновременный прием «Алендроновой кислоты» (отзывы это подтверждают) и эстрогенов. В данном случае побочные эффекты не развиваются, оба препарата действуют предполагаемым образом.

Терапия с помощью препарата «Преднизолон» не влияет на биодоступность «Алендроната».

Особые указания по использованию

Прежде чем начать назначенную врачом терапию при помощи препарата, следует знать несколько специфических нюансов. Сам он и любой его аналог способен оказывать негативное воздействие на органы ЖКТ. Именно поэтому с целью снижения отрицательного влияния лекарственное средство следует принимать исключительно утром и только натощак, обильно запивая обычной водой.

После того, как прием лекарства осуществлен, пациенту необходимо около получаса пребывать в вертикальном положении. Если препарат принять в горизонтальном положении либо перед сном, то значительно возрастает риск развития такого побочного эффекта, как эзофагит.

Больному следует помнить, что в случае проявления таких побочных действий, как изжога, боли при глотании и за грудиной, дисфагия, употребление средства следует немедленно прекратить.

Если у пациента наблюдается гипокальциемия, то необходимо скорректировать ее предварительно, до лечения. Врачи также рекомендуют устранить основную причину гипокальциемии – нарушение минерального обмена.

Если терапия проводится одновременно с применением бисфосфонатов , требуется обеспечить достаточное поступление в организм кальция и витамина Д.

До начала терапии бисфосфонатами, сопровождающейся такими факторами риска, как рак, подвергаемый химиотерапии или лучевой терапии, необходимо проведение обязательного стоматологического обследования.

Аналоги и цена препарата

Итак, цена «Алендроната» на данный момент в российских аптеках колеблется на отметке 350 рублей за один блистер, содержащий четыре таблетки. Если учесть, что препарат следует принимать один раз в неделю, то стоимость относительно невелика.

Однако существуют случаи, при которых данный медикамент может не подойти пациенту. Тогда возможна его замена аналогом. Среди них можно выделить следующие наиболее популярные лекарственные средства:

Аналоги «Алендроновой кислоты» можно приобрести в любой аптеке.

Отзывы пациентов о лекарстве

Пациенты свидетельствуют, что препарат весьма неплохо справляется со своей задачей. Он позволяет укрепить костные ткани, лечит болезнь Педжета и остеопороз.

Однако нельзя упустить тот факт, что «Алендроновая кислота» имеет довольно широкий спектр побочных эффектов. Поэтому осуществлять прием следует исключительно по назначению врача и в строгом соответствии со схемой лечения. Пациент обязан предупредить своего доктора обо всех имеющихся противопоказаниях, которые могут повлиять на ход лечения.

Чаще всего негативные отзывы препарат заслуживает у тех пациентов, которые страдают от проблем с органами ЖКТ. Связано это с тем, что медикамент оказывает наиболее негативное влияние именно на пищеварительный тракт.

Алендроновая кислота: инструкция по применению

Состав

Описание

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

• лечение остеопороза у женщин в постменопаузе;
• профилактика развития переломов, в том числе переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника.

Противопоказания

Заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение, например стриктуры или ахалазия;

Неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 минут;

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

При обострении заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта, таких, как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва желудка;

Алендроновую кислоту не рекомендуется назначать пациентам с нарушенной функцией почек при при КК

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Алендроновую кислоту необходимо принимать, по крайней мере, за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных препаратов, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарства могут снизить всасывание алендроновой кислоты.

Рекомендуемая доза составляет: 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода, алендроновую кислоту следует принимать, выполняя перечисленные ниже правила:

• принимать утром сразу после подъема с постели;

• запивать полным стаканом воды для облегчения поступления таблетки в желудок;

• не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке;

• пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 минут после приема алендроновой кислоты;

• алендроновую кислоту не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Пациентам следует принимать дополнительно препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.

Для пожилых пациентов и пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 35 до 60 мл/мин) коррекции доз не требуется. Алендроновую кислоту не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК

Побочное действие

Передозировка

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, нежелательные явления со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, включая расстройство желудка, изжогу, эзофагит, гастрит, язвы желудка и пищевода.

Лечение: специфическая информация отсутствует. Пациенту следует принять молоко или анта-циды для связывания алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Всасывание алендроновой кислоты может нарушаться, если препарат принимается одновременно с препаратами кальция, антацидами и другими пероральными препаратами. В связи с этим интервал между приемом алендроната и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 минут.

При совместном использовании алендроновой кислоты с гормонозаместительной терапией (эстроген ± прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

В клинических исследованиях алендроновой кислоты у мужчин, женщин в постменопаузе и пациентов, принимающих глюкокортикостероиды, не были выявлены клинически значимые лекарственные взаимодействия, влияющие на связывание с белками, почечной экскреции и метаболизма. Частота нежелательных явлений со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта увеличивается при сочетании алендроновой кислоты в дозе более 10 мг в сутки с препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту. Однако данный эффект не наблюдался при приеме алендроновой кислоты в дозе 70 мг 1 раз в неделю.

Особенности применения

Алендроновая кислота, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

У пациентов, получающих лечение алендронатом, отмечаются такие побочные реакции, как эзофагит, язва пищевода и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми или требовать госпитализации. В связи с этим, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием алендроновой кислоты и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Известны редкие случаи развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. Однако в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Алендроновую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такими, как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия алендроновой кислоты на слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта и ухудшением течения основного заболевания.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти (ОНЧ), ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением.

В большинстве случаев ОНЧ на фоне приема бисфосфонатов возникает у онкологических пациентов, получающих бисфосфонаты внутривенно. Известные факторы риска ОНЧ включают онкологическое заболевание, сопутствующую терапию (например, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды), плохую гигиену полости рта и сопутствующие патологии (например, заболевания периодонта и/или другие заболевания зубов, анемия, коагулопатия, инфекция) и курение. Пациентам, у которых развивается ОНЧ, должна быть оказана специализированная медицинская помощь челюстно-лицевым хирургом, а вопрос об отмене терапии бисфосфонатами должен быть рассмотрен исходя из индивидуальной оценки соотношения риск/польза. Стоматологическое хирургическое вмешательство может привести к ухудшению состояния.

Тактика лечения каждого пациента, которому требуется инвазивное стоматологическое вмешательство (например, удаление зуба, имплантация), включая терапию бисфосфонатами, должна основываться на клиническом суждении лечащего врача и/или челюстно-лицевого хирурга и индивидуальной оценке соотношения риск/польза.

Сообщалось о возникновении болей в костях, суставах и/или мышцах у пациентов, получающих бифосфонаты. Эти симптомы редко носят тяжелый характер и/или приводят к потере трудоспособности. Время до появления симптомов варьирует от одного дня до нескольких месяцев от начала терапии.

У большинства пациентов после прекращения терапии симптомы отступают, но у некоторых пациентов появляются вновь после возобновления приема того же препарата или другого бифосфоната.

Сообщалось о возникновении патологических (т.е. при воздействии незначительной силы или самопроизвольных) подвертельных переломов или переломов проксимальных отделов диафиза бедренной кости у небольшого количества пациентов, длительно принимающих бисфосфонаты (в большинстве случаев длительность према алендроната составляла от 18 месяцев до 10 лет). Некоторые из переломов относились к категории стрессовых (также известны под названиями нагрузочный перелом, маршевый перелом, перелом Дойчлендера), возникающих в отсутствие травмы. Некоторые пациенты за недели или месяцы до возникновения полного перелома испытывали продромальные боли в пораженной области, часто связанные с характерной рентгенологической картиной стрессового перелома. Переломы зачастую были двусторонними, в связи с чем у пациентов с переломом бедренной кости на фоне бифосфонотов необходимо проводить обследование контралатеральной бедренной кости. Данные переломы характеризовались плохим срастанием. Количество сообщений было очень небольшим, кроме того, стрессовые переломы со сходными клиническими особенностями возникают у пациентов, не принимающих бифосфонаты. Пациентов со стрессовыми переломами необходимо обследовать с оценкой известных причин и факторов риска (например, дефицит витамина D, нарушение всасывании, применение кортикостероидов, стрессовый перелом в анамнезе, артрит или перелом нижней конечности, чрезмерные или увеличенные нагрузки, сахарный диабет, хронический алкоголизм) и предоставить им надлежащую ортопедическую помощь. До получения результатов обследования следует рассмотреть вопрос о приостановке приема бисфосфонатов у пациентов со стрессовыми переломами, исходя из оценки соотношения риск/польза в каждом конкретном случае.

Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата алендроновая кислота 1 раз в неделю, они должны принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Алендроновая кислота не рекомендуется пациентам с КК

Инструкция по применению «Алендроновой кислоты», свойства препарата и механизм воздействия

«Алендроновая кислота» является синтетическим аналогом биофосфата и применяется при разрушении костной ткани для лечения остеопороза различной этиологии.

Состав

Препарат имеет в составе алендроновый компонент, который является действующим веществом. В число вспомогательных веществ входят: магния стеарат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия.

Форма выпуска

Медикамент производится в виде таблеток, которые покрыты оболочкой, что обеспечивает простоту приема.

Форма выпуска лекарства

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кислота является аминобиофосфатом и синтетическим аналогом пирофосфата. При использовании лекарства наблюдается связывание его основных компонентов с гидроксиапатитом, который находится в костях. Алендронат — это белый кристаллический негигроскопический порошок, который растворяется в воде.

Медикамент является специфическим ингибитором костной резорбции, которая опосредована остеокластами. В период его употребления наблюдаются снижение активности остеокластов и торможение резорбции костной ткани. Действие препарата направлено на восстановление положительного баланса между такими процессами, как резорбция и восстановление костей. При этом формируется костная ткань, имеющая гистологическую структуру.

Показания и противопоказания

Наиболее часто препарат алендроновой кислоты применяется при лечении остеопороза, в том числе клюкокортикоидного. Он снижает вероятность возникновения переломов бедренной и позвоночной костей. Также рекомендуется женщинам в период постменопаузы для профилактики заболевания.

Лекарство нельзя использовать при гиперчувствительности к его компонентам и не рекомендуется — при беременности и лактации. Воздействие медикамента на детский организм не изучено, почему его и не назначают детям.

Побочные действия

Если препарат применяется неправильно, это может привести к нарушениям в работе пищеварительной системы, которые проявляются:

• изжогой;
• тошнотой;
• рвотой;
• метеоризмом;
• кислой отрыжкой;
• болезненностью в области эпигастрия;
• запором;
• диареей.

В редких случаях неправильное употребление препарата приводит к язве желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорации пищевода, эзофагиту.

Также возможны аллергические реакции:

• кожная сыпь;
• токсический эпидермальный некролиз;
• гиперемия кожи;
• зуд.

Алендроновая кислота становится причиной развития:

• миалгии;
• асимптоматической гипокальцемии;
• гипофосфатемии;
• увеита;
• эписклерита;
• склерита.

Дозировка и передозировка

Если у пациента протекает остеопороз, то ему положена 1 таблетка препарата в сутки. Дополнительно требуется принимать препараты кальция по 0,5 грамм в день. Лечить заболевание необходимо длительный период – от пары месяцев до нескольких лет. При наличии глюкокортикоидного остеопороза рекомендован прием 5 миллиграмм медикамента в день.

Прием препарата

Прием препарата в увеличенной дозировке приводит к возникновению неприятной симптоматики:

• расстройству желудка;
• гипокальциемии;
• изжоге;
• гипофосфатемии;
• эзофагиту;
• язве желудка;
• гастриту.

При возникновении признаков передозировки рекомендуется пить молоко и принимать антациды. Вызывать рвоту категорически противопоказано, так как это может стать причиной раздражения пищевода. В период лечения передозировки пациент должен находиться в вертикальном положении.

Взаимодействие

Одновременный прием медикамента с препаратами кальция может привести к нарушению его всасывания, поэтому в период одновременного лечения этими средствами пациент должен делать перерыв между ними длительностью в 1 час. При употреблении нестероидных противовоспалительных веществ наблюдается увеличение гастротоксичного воздействия алендроната. Одновременный прием препарата и аминогликозидов должен проводиться максимально осторожно, так как действие последних направлено на снижение уровня кальция в крови на длительный период.

Аналоги

Если у пациента имеются противопоказания или наблюдаются нежелательные эффекты во время приема медикамента, то ему рекомендовано использовать аналог. К наиболее действенным из них относят:

• линдрон;
• ост;
• алендрос;
• рекостин;
• фосамакс;
• фосален.

Аналоги алендроновой кислоты

Благодаря наличию большого количества аналогов медикамента существует возможность подбора наиболее действенного варианта для пациента.

Алендроновая кислота является сильнодействующим медикаментом, с помощью которого обеспечивается лечение и профилактика остеопороза. Лекарство должно применяться после консультации с доктором со строгим соблюдением дозировки, что исключит возможность развития побочных эффектов.

Источники:
http://medside.ru/alendronovaya-kislota
http://ortocure.ru/preparaty/alendronovaya-kislota.html
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2742.htm
http://www.syl.ru/article/334000/alendronovaya-kislota-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-analogi-otzyivyi
http://apteka.103.by/alendronovaya-kislota-instruktsiya/
http://lechisustavv.ru/lechenie/preparatyi/4189-instruktsiya-po-primeneniyu-aledronovoy-kislotyi.html
http://lechenie-sustavov.com/gel-dlya-sustavov-alezan/