Описание и особенности применения лекарства Тизанидин

Содержание

Тизанидин

Состав

В состав Тизанидина входит активное вещество тизанидин, а также вспомогательные компоненты:

  • безводная лактоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • стеариновая кислота.

Форма выпуска

Таблетки 2 и 4 мг, круглой формы. Цвет белый.

На одной стороне таблетки расположена разделительная полоска, на второй маркировка Т2 или Т4.

Фармакологическое действие

Тизанидин – это миорелаксант центрального действия. Попадая в организм активное вещество препарата способствует снижению тонуса скелетных мышц, снижает их сопротивление при пассивных движениях, уменьшает спазматическую реакцию, усиливает произвольные сокращения.

В целом препарат оказывает мышечно-расслабляющее действие за счет угнетения спинномозговых полисинаптических рефлексов. Данное действие обусловлено высвобождением аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Поглощение и распределение

После перорального приема Тизанидин по существу, полностью поглощается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40% (CV = 24%), из-за обширного первого прохождения через печень.

Активное вещество препарата распространяется со средним устойчивым объемом распределения 2,4 л / кг (CV = 21%). Связываемость с белками составляет 30%.

Метаболизм и экскреция

Период полураспада Тизанидина приблизительно 2,5 часа (CV = 33%). Примерно 95% введенной дозы метаболизируется. Основной изофермент цитохрома Р450 участвует в метаболизме CYP1A2 с образованием активных метаболитов. Период их полураспада находится в диапазоне от 20 до 40 часов.

Выводится в основном через почки (60%) и желудочно-кишечный тракт (20%).

Показания к применению Тизанидина

Тизанидин назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:

  • дегенеративные заболевания спинного мозга;
  • инсульт;
  • рассеянный склероз;
  • хроническая миелопатия.

Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.

Противопоказания

Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин или Ципрофлоксацин.

Побочные действия

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как сонливость, сухость во рту, гипотензия, снижение артериального давления, брадикардия, головокружение, слабость или астения, мышечные спазмы, галлюцинации, усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.

Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

Инструкция к применению Тизанидина

В соответствии с инструкцией по применению Тизанидина, рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг.

Поскольку эффект от приема таблеток достигает пика приблизительно от 1 до 2 часов после введения дозы и рассеивается в период от 3 до 6 часов после приема, лечение может проводиться с интервалом от 6 до 8 часов. В течение суток можно принимать не более трех таблеток.

Дозировка может быть постепенно увеличена до 4 мг на каждую дозу, если через четыре дня после начала лечения положительного эффекта не последует. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более 16 мг не изучались.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

Таблетки Тизанидин следует использовать с осторожностью больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Дозирование у пациентов с нарушением функции печени

Также данный лекарственный препарат с осторожностью следует назначать пациентам с любой формой печеночной недостаточностью. У таких больных, при титровании индивидуальные дозы должны быть уменьшены.

При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо регулярно проводить мониторинг уровней аминотрансферазы. Первый мониторинг рекомендуется через месяц после лечения.

Передозировка

В ходе исследования воздействия данного препарата на организм специалистами были выявлены случаи преднамеренной и случайной передозировки Тизанидином. Клинические проявления передозировки имеют различную фармакологию.

В большинстве случаев наблюдается снижение сенсориума, в том числе вялость, сонливость, спутанность сознания и кома. Также передозировка проявляется в дисфункции сердечной мышцы, включая брадикардию и гипотонию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с Флувоксамином и Ципрофлоксацином

Одновременное применение Флувоксамина или Ципрофлоксацина и Тизанидина противопоказано. Изменения фармакокинетики Тизанидина при совместном приеме с Флувоксамином или Ципрофлоксацином может привести к значительному снижению артериального давления, сонливости и нарушению психомоторных функций.

Взаимодействие с ингибиторами CYP1A2

Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий, одновременное применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как Зилейтон, Фторхинолон следует избегать.

Прием препарата совместно с сильными ингибиторами CYP1A2 (Амиодарон, Мексилетин, Пропафенон, Верапамил, Циметидин, Фамотидин, оральных контрацептивов, Ацикловир, и Тиклопидин) строго противопоказан.

Взаимодействие с контрацептивами

Одновременное применение Тизанидина с оральными контрацептивами не рекомендуется. Но, если текущее состояние здоровья требует лечения с использованием данного препарата, то дозировка должна быть минимальной.

Неправильное дозирование может привести к развитию побочных эффектов: артериальной гипотензии, брадикардии, чрезмерной сонливости.

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь увеличивает концентрацию действующего вещества препарата в крови, что может привести к проявлению нежелательных реакций.

Условия хранения

Хранить Тизанидин рекомендуется в темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения препарата составляет 3 года.

Условия продажи

Отпускается из аптек по рецепту врача с соответствующей печатью.

Аналоги Тизанидина

На фармацевтическом рынке существуют аналоги Тизанидина, к которым относятся:

Отзывы о Тизанидине

Тизанидин – препарат, который пациентами переносится по-разному. Отзывы о данном лекарственном препарате позволяют сделать выводы, что далеко не всегда его прием оказывает ожидаемое действие.

Побочные эффекты проявляются в одном из трех случаев. К примеру, Елена из Барнаула пишет:

«… Назначили Тизанидин, так как стали мучить сильные мышечные боли и спазмы. После приема второй таблетки почувствовала сильное головокружение, слабость и позывы к рвоте. Думала, что это просто у меня организм настолько ослаб, что так реагирует. Решила, что дальнейший прием таблеток пройдет нормально. Ан нет, все продолжилось и еще усугубилось – проблемы с желудком, давлением, сильное сердцебиение. После обращения к врачу таблетки заменили».

Олег из Новосибирска тоже написал о проявлении побочной реакции:

«… Стал принимать Тизанидин и после первой же таблетки чуть не заснул прямо на работе. Понял механизм действия – мышечный спазм проходит во время сна».

Стоит заметить, что таких отзывов в интернете единицы, в основном рецензии носят положительный характер, что говорит об эффективности данного лекарственного препарата.

Цена Тизанидина

Стоимость Тизанидина является оптимальной в соотношении цена/качество, поэтому многие специалисты назначают для лечения своих пациентов именно эти таблетки.

В цена таблеток Тизанидин варьируется от 110 до 160 рублей и зависит от количественного содержания активного вещества в одной таблетке.

Тизанидин

Тизанидин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tizanidine

Код ATX: M03BX02

Действующее вещество: Тизанидин (Tizanidine)

Производитель: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Венгрия), Березовский фармацевтический завод (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 101 руб.

Тизанидин – препарат с центральным миорелаксирующим действием, применяемый при болезненных спазмах мышц.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тизанидина – таблетки: двояковыпуклые, круглые, почти белые с желтоватым оттенком или белые (по 10 шт. контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30, 60 или 100 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: тизанидин – 2 или 4 мг (гидрохлорид тизанидина – 2,288 или 4,576 мг);
  • вспомогательные компоненты (2/4 мг): стеарат магния – 1,1/2,2 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 50,512/101,024 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,1/2,2 мг; безводная лактоза – 55/110 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин относится к числу миорелаксантов центрального действия.

Основные эффекты активного вещества:

  • стимулирование пресинаптических альфа-2-адренорецепторов спинного мозга;
  • подавление высвобождения медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что является причиной угнетения полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Поскольку данный механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении тонус снижается;
  • снижение ригидности мышц при пассивных движениях, благодаря чему происходит уменьшение сопротивления пассивным движениям и возрастает объем активных движений;
  • увеличение силы сокращений произвольного характера скелетных мышц;
  • уменьшение клонических судорог и спазмов.

Фармакокинетика

Всасывание: вещество всасывается почти полностью и быстро. Максимальная концентрация в плазме – 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема препарата в дозе 4 мг соответственно, достигается примерно через 1 ч. Среднее значение биодоступности – приблизительно 34% (связано с выраженным метаболизмом).

Распределение: связывание с белками плазмы – 30%; среднее значение объема распределения – 2,6 л/кг. Фармакокинетика в диапазоне доз от 4 до 20 мг носит линейный характер. При пероральном приеме тизанидина можно надежно прогнозировать значения его плазменной концентрации в крови.

Метаболизм: происходит быстро, около 95% – в печени, с последующим образованием неактивных метаболитов. В основном тизанидин метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450.

Выведение: период полувыведения вещества из системы кровотока варьирует в пределах от 2 до 4 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками (приблизительно 70% дозы); неизмененное вещество – примерно 4,5%.

Средняя максимальная концентрация препарата в плазме при почечной недостаточности (клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин) возрастает в 2 раза в сравнении с показателями у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения – 14 ч, что влечет значимое увеличение системной биодоступности вещества.

Нарушения печеночной функции могут приводить к увеличению системного воздействия тизанидина.

Показания к применению

  • болезненные спазмы мышц;
  • спастичность скелетных мышц, связанная с заболеваниями и повреждением спинного мозга, рассеянным склерозом.

Противопоказания

  • нарушения функции печени в тяжелом течении;
  • сочетанное применение с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых Тизанидин назначается с осторожностью, в некоторых случаях – под контролем лабораторных показателей функционального состояния сердца и мониторингом показателей ЭКГ):

  • артериальная гипотензия;
  • умеренно выраженные нарушения печеночной функции;
  • синдром врожденного удлинения интервала QT;
  • брадикардия;
  • почечная недостаточность;
  • сочетанное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными препаратами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
  • возраст от 65 лет.

Инструкция по применению Тизанидина: способ и дозировка

Тизанидин принимают внутрь.

Дозу врач подбирает индивидуально, поскольку у препарата узкий терапевтический индекс и высокая вариабельность плазменной концентрации в крови.

Минимальный риск развития побочных реакций наблюдается при приеме препарата 3 раза в день по 2 мг. При болезненном мышечном спазме разовая доза может быть увеличена до 4 мг. В тяжелых случаях врачом может быть назначено дополнительно 2 или 4 мг перед сном.

При спастичности скелетных мышц, связанных с неврологическими болезнями, режим дозирования устанавливается индивидуально.

Максимальная суточная доза в начале терапии – 6 мг в 3 приема. В дальнейшем с интервалом 3–7 дней возможно ее увеличение на 2–4 мг.

Оптимальный терапевтический эффект, как правило, достигается при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема с соблюдением равных промежутков времени. Максимально назначают 36 мг в день.

Пациентам старше 65 лет прием Тизанидина рекомендуется начинать с минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Рекомендуемая начальная доза при клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин – 1 раз в день по 2 мг. Повышение дозы должно проводиться медленно, постепенно, с учетом эффективности и переносимости. Если требуется более выраженный эффект, рекомендовано сначала увеличение разовой дозы, затем кратности применения.

Отмену Тизанидина следует проводить постепенно, что позволит снизить вероятность появления рикошетного повышения артериального давления и тахикардии. В особенности это относится к случаям длительного применения препарата либо терапии в высоких дозах.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Тизанидин

Цены в интернет-аптеках:

Тизанидин – лекарственный препарат миорелаксирующего центрального действия.

Форма выпуска и состав

Тизанидин выпускается в форме таблеток дозировкой 2 мг и 4 мг.

Таблетки Березовского фармацевтического завода двояковыпуклые, круглые, белые или почти белые, иногда с желтоватым оттенком. Они упакованы в блистеры по 10 шт., в пачке из картона 3 блистера или в полимерные банки по 30 шт. или 100 шт., в пачке из картона 1 банка и инструкция по применению Тизанидина.

Таблетки производства АО Вертекс плоскоцилиндрические, круглые, белые или белые с желтоватым оттенком, с фаской. У препарата с дозировкой 4 мг имеется крестообразная риска. Таблетки упакованы в блистеры по 10, 15, 20 или 30 шт., в картонной пачке 3 или 6 блистеров по 10 таблеток, 2 или 4 блистера по 15 таблеток, 3 блистера по 20 таблеток, 1 или 2 блистера по 30 таблеток; в полимерные банки по 30 шт. или 60 шт., в пачке из картона 1 банка.

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: тизанидин (в виде тизанидина гидрохлорида) – 2 мг или 4 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин является миорелаксантом центрального действия. Он стимулирует пресинаптические альфа2-рецепторы в спинном мозге, подавляя тем самым высвобождение возбуждающих аминокислот, которые активируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). В результате подавляется полисинаптическая передача возбуждения на уровне промежуточных нейронов в спинном мозге. Так как за избыточный мышечный тонус отвечает именно этот механизм, при его подавлении тонус мышц снижается. Дополнительно к миорелаксирующему действию вещество также проявляет умеренно выраженную анальгезирующую активность.

Тизанидин эффективен не только в случае острого болезненного спазма мышц, но и при хронической спастичности церебрального и спинального происхождения. Препарат снижает спастичность и уменьшает клонические судороги, что приводит к снижению сопротивления пассивным движениям и увеличивает объем активных движений.

Миорелаксирующее действие и побочные эффекты (уменьшение артериального давления и частоты сердечных сокращений) напрямую зависят от плазменной концентрации тизанидина.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое и почти полное. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная плазменная концентрация действующего вещества достигается приблизительно через час после приема таблеток. Биодоступность снижена и составляет в среднем 34% из-за эффекта первого прохождения через печень. После однократного приема препарата в дозе 4 мг максимальная концентрация тизанидина в плазме составляет 12,3 нг/мл, после многократного приема в той же дозе – 15,6 нг/мл. Связь с белками плазмы – около 30%.

Метаболизм быстрый и почти полный (метаболизируется около 95% действующего вещества). Происходит в печени, в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Образующиеся метаболиты фармакологически неактивны.

Из системного кровотока тизанидин выводится с периодом полувыведения от 2 до 4 часов. Основной путь выведения – через почки в виде метаболитов (примерно 70% дозы); около 4,5% препарата выводится в неизмененном виде.

В диапазоне доз 1–20 мг фармакокинетика тизанидина линейна.

У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 25 мл/мин максимальный уровень препарата в плазме в 2 раза превышает аналогичный показатель у здоровых людей, а конечный период полувыведения составляет до 14 часов, что примерно в 6 раз увеличивает системную биодоступность тизанидина.

При нарушениях функции печени теоретически возможно увеличение системного воздействия препарата, однако специальных исследований фармакокинетики у данной категории больных не проводилось.

Данные по фармакокинетическим свойствам тизанидина у лиц старше 65 лет ограничены.

Пол пациента не влияет на фармакокинетику препарата. Степень влияния расовой и этнической принадлежности на фармакокинетические параметры не изучалась.

Показания к применению

Тизанидин применяют при болезненном мышечном спазме, связанном с функциональными и статическими заболеваниями шейного и поясничного отделов позвоночника, а также после операций, например, по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или межпозвоночной грыжи.

Препарат также назначают пациентам со спастичностью скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, хроническая миелопатия, детский церебральный паралич у лиц старше 18 лет и последствия нарушений мозгового кровообращения).

Противопоказания

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы);
  • одновременный прием с ципрофлоксацином или флувоксамином, которые являются мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Тизанидин применяют с осторожностью):

  • нарушения функции почек;
  • умеренные нарушения функции печени;
  • одновременное применение с препаратами, которые удлиняют интервал QT (азитромицином, амитриптилином, цизапридом и др.);
  • беременность;
  • пожилой возраст (старше 65 лет).

Тизанидин: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Тизанидин принимают внутрь, запивая водой.

Необходимо тщательно подбирать дозу препарата, опираясь на индивидуальные особенности и потребности пациента. Прием Тизанидина в начальной дозе 2 мг три раза в сутки помогает снизить вероятность возникновения побочных эффектов.

В случае болезненного мышечного спазма препарат, как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг три раза в сутки. Если спазм очень сильный, возможен дополнительный прием 2 мг или 4 мг тизанидина, но желательно перед сном, так как препарат может вызывать сонливость.

При спастичности скелетных мышц из-за неврологических заболеваний начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки (по 2 мг три раза в день). Возможно постепенное повышение дозы на 2–4 мг через 3–7 дней. Обычно оптимальное терапевтическое действие достигается применением суточной дозы 12–24 мг в 3–4 приема через одинаковые промежутки времени. Максимальная суточная доза составляет 36 мг.

Лечение пациентов старше 65 лет рекомендуется начинать с минимальных доз с постепенным их повышением до тех пор, пока не будет достигнуто оптимальное соотношение переносимости препарата и эффективности терапии.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) и нарушениях функции печени средней степени тяжести начальная доза Тизанидина составляет 2 мг один раз в сутки. Затем дозу увеличивают малыми шагами, учитывая переносимость и эффективность препарата.

Прекращение терапии следует проводить постепенно, медленно снижая дозу до минимальной, особенно у пациентов, которые получали большие дозы в течение продолжительного времени. Резкая отмена может привести к развитию рикошетной тахикардии и гипертензии.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: часто – снижение артериального давления (иногда выраженное, вплоть до потери сознания и циркуляторного коллапса); нечасто – брадикардия;
  • пищеварительная система: очень часто – сухость в ротовой полости, желудочно-кишечные расстройства; часто – тошнота;
  • нервная система и психика: очень часто – головокружение, сонливость; часто – нарушения сна, бессонница;
  • опорно-двигательный аппарат: очень часто – мышечная слабость;
  • данные лабораторных и инструментальных исследований: часто – повышение активности ферментов печени;
  • прочие реакции: очень часто – повышенная утомляемость.

Резкая отмена препарата после длительной терапии и/или приема высоких доз может привести к развитию тахикардии и росту артериального давления, что в отдельных случаях сопровождалось острым нарушением мозгового кровообращения.

В период постмаркетинговых исследований были зарегистрированы некоторые побочные эффекты, не указанные выше, однако частота их возникновения неизвестна:

  • печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, гепатит;
  • нервная система и психика: спутанность сознания, головокружение, галлюцинации;
  • органы чувств: затуманивание зрения;
  • кожа и подкожные ткани: эритема, дерматит, зуд, сыпь;
  • иммунная система: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции;
  • прочие реакции: синдром отмены, астения.

Передозировка

Симптомами передозировки Тизанидина являются: головокружение, тошнота, сонливость, рвота, угнетение дыхания, снижение артериального давления, сужение зрачка, удлинение интервала QT на ЭКГ, беспокойство, кома.

Для скорейшего выведения тизанидина рекомендуется неоднократное применение активированного угля или другого сорбента. Теоретически форсированный диурез также ускоряет выведение вещества. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

Развитие гипотензии может быть связано как с применением препарата, так и являться результатом лекарственного взаимодействия тизанидина с гипотензивными средствами и/или ингибиторами изофермента CYP1A2. Выраженное падение артериального давления опасно возможной потерей сознания и циркуляторным коллапсом.

В первые 4 месяца терапии у пациентов, получающих препарат в дозе 12 мг в сутки и более, а также при развитии клинических признаков, позволяющих предположить нарушения печеночной функции (анорексия, необъяснимая тошнота, усталость), рекомендуется один раз в месяц контролировать функциональные пробы печени. В случае стойкого превышения ферментами печени (аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрансфераза) уровней верхней границы нормы (ВГН) в 3 раза и более Тизанидин необходимо отменить.

Пациентки в репродуктивном возрасте должны пользоваться надежными методами контрацепции во время лечения и в течение суток после отмены препарата, так как тизанидин неблагоприятно влияет на развивающийся плод (установлено в исследованиях на животных).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Если во время терапии у пациента возникает головокружение, сонливость или наблюдаются признаки гипотензии, ему рекомендуется отказаться от видов деятельности, требующих быстрой реакции и высокой концентрации внимания (управление автомобилем, работа со сложными механизмами и др.).

Применение при беременности и лактации

Таблетки Тизанидин не следует применять у беременных женщин, за исключением ситуаций, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

Проведенные на животных исследования не выявили тератогенности препарата. Применение в суточных дозах 10 мг/кг и 30 мг/кг приводило к увеличению срока гестации, а также случаям задержки развития плода и пренатальной и постнатальной потери плода. У самок животных указанные дозы вызывали признаки седации и миорелаксации. Приведенные выше дозы, если отталкиваться от площади поверхности тела, в 2,2 и 6,7 раз превышали максимальные дозы, рекомендованные для человека.

Во время грудного вскармливания применение Тизанидина не рекомендуется, так как у животных препарат в небольших количествах выделялся с молоком (данные о проникновении вещества в грудное молоко у человека отсутствуют).

Применение в детском возрасте

Тизанидин противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет, так как опыт его применения у данной категории пациентов ограничен.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью назначают больным с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Тяжелые нарушения функции печени являются противопоказанием к применению Тизанидина. При нарушениях средней степени тяжести препарат применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Тизанидин не следует применять с ингибиторами изофермента CYP1A2 (ципрофлоксацином или флувоксамином), так как возможно серьезное повышение плазменной концентрации тизанидина и развитие симптомов передозировки. Не рекомендуется применение препарата с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – циметидином, пероральными контрацептивами, антиаритмическими средствами, тиклопидином, рофекоксибом.

Тизанидин с осторожностью комбинируют с препаратами, которые удлиняют интервал QT (например, с цизапридом и азитромицином).

Гипотензивные средства, в том числе диуретики, в комплексе с тизанидином могут вызывать брадикардию и выраженное уменьшение артериального давления.

Рифампицин на 50% снижает плазменную концентрацию тизанидина, что теоретически уменьшает терапевтический эффект препарата.

У курящих пациентов (выкуривающих более 10 сигарет в день) биодоступность тизанидина снижается примерно на 30%. При продолжительной терапии могут потребоваться более высокие дозы препарата.

Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя, так как этанол повышает вероятность возникновения побочных явлений (заторможенности, сонливости, снижения артериального давления). Кроме того, тизанидин способен усиливать угнетающее воздействие алкоголя на ЦНС.

Седативный эффект препарата увеличивается при одновременном применении со снотворными и седативными средствами, а также антигистаминными препаратами.

Аналоги

Аналогами Тизанидина являются Тизалуд, Тизанил, Тизанидин-Тева, Сирдалуд, Сирдалуд МР.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, недоступном для детей месте, при температуре не более 25 °С.

Срок годности таблеток – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тизанидине

Преимущественно пациенты оставляют положительные отзывы о Тизанидине. Препарат хорошо справляется с мышечными болями и напряжением, снимает спастичность, начинает действовать быстро. Невысокая стоимость – еще один плюс, по словам пользователей.

Минусами препарата называют побочные эффекты, особенно сонливость, часто возникающая во время лечения.

Цена на Тизанидин в аптеках

Цена на Тизанидин в таблетках 2 мг (30 шт. в упаковке) составляет около 115 руб. Стоимость препарата в таблетках 4 мг (30 шт. в упаковке) – около 130 руб.

Тизанидин

Клинико-фармакологическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Сколько стоит Тизанидин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 170 рублей.

Состав и форма выпуска

Таблетки Тизанидин имеют белый цвет, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим веществом медикамента является тизанидин в форме гидрохлорида, его содержание в одной таблетке составляет 2 или 4 мг. Также в ее состав входят дополнительные компоненты, к которым относятся:

  • Безводная лактоза.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Стеариновая кислота.
  • Безводный коллоидный диоксид кремния.

Таблетки расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера с таблетками (30 штук), а также инструкцию по применению медикамента.

Фармакологическое действие

Тизанидин является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы).

Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.

Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.

Показания к применению

Таблетки Тизанидин необходимо использовать для устранения спастического и судорожного состояния скелетных мышц, которые возникают на фоне следующих неврологических заболеваний:

  • патологии спинного мозга дегенеративного характера;
  • спастика;
  • опистонус;
  • грыжа;
  • инсульт;
  • рассеянный склероз;
  • миелопатия с хроническим течением;
  • судороги;
  • миоклония.

Противопоказания

Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин или Ципрофлоксацин.

Назначение при беременности и лактации

В связи с тем, что компоненты медикамента могут оказать негативное воздействие на ребенка, в период беременности женщинам не рекомендуется использовать Тизанидин для лечения.

При приеме лекарства во время грудного кормления составляющие компоненты медикамента попадают в состав грудного молока. Врачи рекомендуют в случаях острой необходимости для применения лекарства отменить кормление грудью.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Тизанидин принимают внутрь. Дозу врач подбирает индивидуально, поскольку у препарата узкий терапевтический индекс и высокая вариабельность плазменной концентрации в крови.

Минимальный риск развития побочных реакций наблюдается при приеме препарата 3 раза в день по 2 мг. При болезненном мышечном спазме разовая доза может быть увеличена до 4 мг. В тяжелых случаях врачом может быть назначено дополнительно 2 или 4 мг перед сном.

При спастичности скелетных мышц, связанных с неврологическими болезнями, режим дозирования устанавливается индивидуально.

  • Максимальная суточная доза в начале терапии – 6 мг в 3 приема. В дальнейшем с интервалом 3–7 дней возможно ее увеличение на 2–4 мг.
  • Оптимальный терапевтический эффект, как правило, достигается при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема с соблюдением равных промежутков времени. Максимально назначают 36 мг в день.

Пациентам старше 65 лет прием Тизанидина рекомендуется начинать с минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Рекомендуемая начальная доза при клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин – 1 раз в день по 2 мг. Повышение дозы должно проводиться медленно, постепенно, с учетом эффективности и переносимости. Если требуется более выраженный эффект, рекомендовано сначала увеличение разовой дозы, затем кратности применения.

Отмену Тизанидина следует проводить постепенно, что позволит снизить вероятность появления рикошетного повышения артериального давления и тахикардии. В особенности это относится к случаям длительного применения препарата либо терапии в высоких дозах.

Побочные действия

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как сонливость, сухость во рту, гипотензия, снижение артериального давления, брадикардия, головокружение, слабость или астения, мышечные спазмы, галлюцинации, усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.

Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

  • гепатит;
  • судороги;
  • депрессия;
  • боль в суставах;
  • парестезия;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • анафилактический шок;
  • эксфолиативный дерматит;
  • желудочковая тахикардия;
  • сыпь;
  • тремор.

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота, выраженное понижение артериального давления, удлинение интервала QTc, сонливость, головокружение, тревожность, миоз, кома, нарушение дыхания.

Терапия: для выведения из организма тизанидина рекомендованы проведение промывания желудка, прием большого количества жидкости, многократное назначение активированного угля. Также ускорению выведения вещества способствует форсированный диурез. В дальнейшем проводится симптоматическая терапия.

Восстановление во всех случаях передозировки, включая прием 400 мг Тизанидина, проходило без особенностей.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. Необходимо с особой осторожностью использовать препарат пациентам с нарушением деятельности почек и печени.
  2. Во время одновременного использования этанола и миорелаксантов с седативным воздействием происходит усиление седативного эффекта.
  3. При использовании медикамента совместно с антигипертензивными препаратами, а именно диуретиками, может возникнуть выраженная артериальная гипотензия и брадикардия.
  4. В начальный период лечебной терапии может наблюдаться повышенная сонливость, поэтому стоит избегать деятельности, которая требует повышенной концентрации.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций. Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином значительно снижается клиренс тизанидина. При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы. Парацетамол увеличивает ТСmаx на 16 мин (клинического значения не имеет).

Отзывы

Предлагаем ознакомиться с отзывами людей использовавших препарат Тизанидин:

  1. Виктор . После операции на позвоночнике долгое время не принимал сильные препараты, но однажды боль вернулась. Помчался в больницу, где врач выписал тизанидин. Принял его на ночь, а с утра случилось чудо – все прошло! Ничего не болит и никаких неприятных симптомов. Вот так.
  2. Валентина . У мамы на фоне инсульта стали возникать спазмы скелетных мышц, которые просто не давали ей покоя. Я не стала тянуть и сразу повела ее к врачу. После обследования врач порекомендовал принимать препарат Тизанидин для снятия спазмов. Она принимала по 3 таблетки в день. В целом, после применения этого средства ей стало намного лучше, все неприятные ощущения прошли. Да и побочных симптомов я особых не заметила. Правда, первое время у нее была сонливость и повышенная слабость, но это все быстро прошло.
  3. Катерина . Мне, наверное, препарат не подходит. Практически сразу после приема стала сильно кружиться голова, и появилась тошнота. Думала, что организм привыкнет и все пройдет, но дальше начались проблемы с желудком. Пришлось просить врача заменить лекарство.

Аналоги

Аналоги Тизанидин по действию на организм — противосудорожные средства:

Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Срок годности и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Тизанидин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Тизанидин является миорелаксантом центрального действия. Средство значительно снижает тонус скелетной мускулатуры, снимает спастические состояния, усиливает сокращения произвольного характера и снижает сопротивляемость мышц к пассивным движениям. Препарат назначается для снятия спазмов скелетных мышц при рассеянном склерозе, инсульте, дегенеративных патологиях и иных поражениях спинного мозга, хронической миелопатии. Тизанидин противопоказан при гиперчувствительности, беременности, тяжелых патологиях печени, лактации, в детском возрасте до 18 лет, а также при употреблении ингибиторов CYP1A2 и альфа2-адреномиметиков.

Лекарственная форма

Препарат Тизанидин выпускается в форме таблеток. В 1 блистер упаковывается 10 таблеток. В 1 картонной пачке может находиться 3 или 5 блистеров.

Описание и состав

Тизанидин представляет собой круглые таблетки белого цвета с нанесенной разделительной риской на одной стороне и маркировкой T2 или T4 – на другой.

В 1 таблетке может содержаться 2 мг или 4 мг тизанидина.

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • стеариновая кислота;
  • безводная лактоза;
  • двуокись кремния коллоидная.

Фармакологическая группа

Препарат Тизанидин представляет собой миорелаксант центрального действия. При попадании в организм действующий компонент средства снижает тонус скелетных мышц и ослабляет их сопротивление при осуществлении пассивных движений, усиливает степень произвольных сокращений и снижает спазматическую реакцию. В основе механизма мышечно-расслабляющего воздействия препарата Тизанидин лежит угнетение полисинаптических спинномозговых рефлексов за счет высвобождения ряда аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов.

Препарат обладает высокой степенью абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биологическая доступность медикамент составляет в среднем 40%, что связано со значительным эффектом первого прохождения через печень.

Действующий элемент препарата Тизанидин распространяется с устойчивым средним объемом распределения, составляющим 2,4 л/кг. Способность связываться с белками плазмы крови – 30%. Приблизительно 95% препарата подвергается печеночному метаболизму под влиянием изофермента цитохрома P450 CYP1A2 с образованием активных продуктов метаболизма. Период их полувыведения составляет от 20 до 40 часов, тогда как период полувыведения тизанидина – 2,5 часа. Средство выводится почками и желудочно-кишечным трактом.

Показания к применению

Лекарственное средство Тизанидин применяется для снятия спастического состояния со скелетных мышц при различных патологических нарушениях.

для взрослых

Взрослым пациентам Тизанидин прописывается при спазмах скелетных мышц на фоне таких заболеваний, как:

  • инсульт;
  • хроническая форма миелопатии;
  • дегенеративные патологии спинного мозга;
  • рассеянный склероз.

Также Тизанидин предписывается пациентам в случае развития болезненных спастических состояний скелетных мышц при различных поражениях позвоночника.

для детей

Детям и подросткам младше 18 лет не рекомендуется принимать средство Тизанидин по причине отсутствия клинически доказанной безопасности.

для беременных и в период лактации

В связи с тем, что эффективность и безопасность применения Тизанидина беременными и кормящими женщинами не были установлены, принимать препарат в периоды вынашивания ребенка и лактации настоятельно не рекомендуется.

Противопоказания

Медикаментозное средство Тизанидин противопоказано при таких состояниях, как:

  • беременность;
  • прием ингибиторов CYP1A2 (например, ципрофлоксацин или флувоксамин);
  • период лактации;
  • тяжелые формы расстройств функционирования печени;
  • детский возраст до 18 лет;
  • прием альфа2-адреномиметиков;
  • гиперчувствительность или непереносимость активного компонента или вспомогательных веществ лекарственной формы.

Применения и дозы

Для того чтобы эффект от терапии Тизанидином был наиболее высоким необходимо доверить составление лекарственных дозировок лечащему врачу или другому квалифицированному специалисту.

для взрослых

Рекомендованная разовая терапевтическая дозировка в начале лечения составляет 2 мг. Если спустя 4 дня непрерывного применения эффект не наступает, разрешается увеличить разовую дозировку до 4 мг. В связи с тем, что лекарственный эффект от приема медикамента наиболее выражен спустя 1–2 часа после употребления дозы и постепенно ослабляется в период от 3 до 6 часов, принимать препарата можно несколько раз в сутки с интервалом от 6 до 8 часов. Суточная дозировка не должна превышать 3 таблетки. Однако в случае крайней необходимости врач может прописать прием 36 мг препарата в сутки.

для детей

В детском и подростковом возрасте до 18 лет запрещается принимать препарат Тизанидин.

для беременных и в период лактации

В период лактации и беременности противопоказано прибегать к использованию Тизанидина.

Побочные действия

Наиболее вероятные побочные действия:

  • головокружение;
  • сухость в ротовой полости;
  • астения (общая слабость);
  • сонливость;
  • галлюцинации;
  • артериальная гипотензия;
  • мышечные спазмы;
  • чувство усталости;
  • нарушение функционирования печени;
  • брадикардия.

Наименее вероятные побочные действия:

  • анафилактический шок;
  • депрессивные состояния;
  • гепатит;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • желудочковая тахикардия;
  • кожная сыпь;
  • боли в суставах;
  • тремор;
  • парестезии;
  • эксфолиативный дерматит;
  • судороги.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетание Тизанидина с ципрофлоксацином и флувоксамином может спровоцировать значительное снижение уровня артериального давления, а также развитие нарушений психомоторных функций и сонливости.

Также противопоказано применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как Фторхинолон, Циметидин, Мексилетин, Верапамил, Амиодарон, Тиклопидин, Пропафенон, Зилейтон и Ацикловир.

Параллельное применение оральных контрацептивных средств может привести к появлению брадикардии, артериальной гипотензии и чрезмерной сонливости.

Прием алкоголя приводит к увеличению концентрации тизанидина в крови, что может спровоцировать повышение вероятности развития побочных действий.

Особые указания

На фоне приема Тизанидина могут развиваться такие побочные явления, как галлюцинации, сонливость, головокружение и астения. По этой причине на протяжении всего курса лечения рекомендуется воздерживаться от осуществления потенциально опасной деятельности, требующей повышенного внимания и скорости реакции.

Передозировка

Симптомы интоксикации Тизанидином:

  • спутанность сознания;
  • нарушения функционирования миокарда;
  • вялость;
  • гипотония;
  • сонливость;
  • коматозное состояние;
  • брадикардия.

Условия хранения

Хранить Тизанидин следует в хорошо защищенном месте от доступа прямых солнечных лучей и влаги при температуре до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Аналоги

У препарата Тизанидин существует несколько терапевтически эффективных аналогов, представленных на современном рынке фармакологических средств. Одними из наиболее популярных и доступных заменителей средства, которые можно найти в аптеках, являются:

Прямой аналог Тизанидина. Выпускается в форме круглых белых таблеток, содержащих 2 мг или 4 мг тизанидина. Применяется по тем же показаниям, что и исходный медикамент и имеет аналогичные противопоказания. По этой причине Сирдалуд может выступать полноценным заменителем Тизанидина в любой момент терапевтического процесса.

Миорелаксант центрального действия, содержащий толперизон. Препарат показан при церебральных и спинномозговых параличах, экстрапирамидных расстройствах, спазмах мышц различного генеза, облитерирующих патологиях артерий, посттромботических нарушениях венозного кровообращения и лимфообращения, эпилепсии, детском спастическом параличе, трофической язве голени, гипертонусе и сосудистой энцефалопатии. Средство Толперизон-OBL противопоказано при гиперчувствительности, миастении, беременности, лактации и в детском возрасте до 1 года.

Популярный аналог Тизанидина, содержащий в составе баклофен. Является миорелаксантом центрального действия. Показанием к применению средства является гипертонус мышц при инсульте, рассеянном склерозе, алкоголизме (аффективные нарушения), детском церебральном параличе, дегенеративных, травматических или инфекционных заболевания спинного мозга, менингит и различных черепно-мозговых травмах. Препарат Баклосан противопоказан при гиперчувствительности, эпилепсии, беременности, психозах, лактации, судорогах в анамнезе, болезни Паркинсона и хронической почечной недостаточности.

Стоимость Тизанидина составляет в среднем 140 рублей. Цены колеблются от 108 до 211 рублей.

Тизанидин

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Болезненные мышечные спазмы.

Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, при заболеваниях и повреждениях спинного мозга.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– гиперчувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;

– тяжелые нарушения функции печени;

– одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками;

– период грудного вскармливания;

– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Поскольку в состав препарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени, с артериальной гипотензией, брадикардией, синдромом врожденного удлинения интервала QT, в возрасте старше 65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью и/или у пациентов пожилого возраста

Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее или равен 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения тизанидина у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих больных может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении тизанидина у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с пероральными контрацептивами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблокаторами, седативными препаратами, этанолом, диуретиками и гипотензивными препаратами

Как применять: дозировка и курс лечения

Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Начальная доза 2 мг 3 раза в сутки способна минимизировать риск развития побочных реакций.

Препарат назначают внутрь. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.

При болезненном мышечном спазме назначают в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на три приема – 2 мг 3 раза в сутки. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Применение у пациентов старше 65 лет

Опыт применения препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности.

Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее или равен 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.

При прекращении терапии препаратом, с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии, следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений, уменьшает клонические судороги и спазмы, а также увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %); часто (более 1 % и менее 10 %); нечасто (более 0,1 % и менее 1 %); редко (более 0,01 % и менее 0,1 %); очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, часто – снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто – брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы, очень часто – сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто – тошнота.

Лабораторные показатели: часто – повышение активности микросомальных ферментов печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – мышечная слабость.

Со стороны кожи и подкожных тканей – аллергические реакции (например, сыпь).

Общие расстройства: очень часто – повышенная утомляемость, синдром “отмены”. При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, способного в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота нежелательных явлений не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна – галлюцинации, тревожные расстройства, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна – вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна – затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – острый гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства: частота неизвестна – астения, синдром “отмены”.

К настоящему времени известны случаи передозировки препаратом, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях восстановление проходило без особенностей.

Симптомами передозировки могут быть тошнота, рвота, выраженное снижение артериального давления, удлинение интервала QT(c), головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома. Для выведения тизанидина из организма рекомендуется промывание желудка, многократное назначение активированного угля, прием большого количества жидкости. Проведение форсированного диуреза, возможно, также ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Гипотензия может возникать на фоне применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение артериального давления может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, – такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке устойчиво превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.

Во время лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Из-за угрозы синдрома “отмены” дозу препарата снижают постепенно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с профилем побочных реакций, рекомендуется воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились. Препарат не следует применять в период беременности.

Данных о проникновении в грудное молоко нет. На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

При одновременном применении тизанидина и:

– ингибиторов изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT(c).

– индукторов изофермента CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата.

Одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение артериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуемые комбинации

Не рекомендуется назначать совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Одновременное назначение с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение артериального давления (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию. При резкой отмене тизанидина после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, в отдельных случаях способное привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Одновременный прием с рифампицином приводит к 50 % снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие тизанидина может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30 %. Длительная терапия тизанидином курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Во время терапии следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения артериального давления и заторможенности). Тизанидин может усиливать подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Другие лекарственные средства

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема тизанидина с другими альфа2-адреномиметиками (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Тизанидин (Tizanidine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тизанидин

Химическое название

5-Хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-2,1,3-бензотиадиазол-4-амин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тизанидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Тизанидин

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом. Слабо растворим в воде и метаноле, растворимость в воде уменьшается с увеличением рН, молекулярная масса — 290,2.

Фармакология

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA рецепторы), что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений; уменьшает клонические судороги и спазмы, а также увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Тmax тизанидина в плазме составляет »1 ч после его приема. По причине выраженного метаболизма среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Сmax тизанидина составляет 12,3 и 15,6 нг/мл после его однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.

Среднее значение Vd — 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, Сmax и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме крови.

Тизанидин метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95%) с образованием неактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А 2.

Среднее значение Т1/2 тизанидина из системы кровотока составляет 2–4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Особые группы паииентов

Нарушение функции почек. У больных с почечной недостаточностью ( Cl креатинина ≤25 мл/мин) средняя Сmax тизанидина в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а его конечный Т1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Нарушение функции печени. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2 , нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.

Пациенты старше 65 лет. Данные по фармакокинетике тизанидина у данной группы больных ограничены.

Пол и расовая принадлежность. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Влияние приема пищи

Прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (хотя значение Сmax возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым; существенного влияния на всасывание ( AUC ) не отмечается).

Применение вещества Тизанидин

Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы), после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тизанидину; тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками; беременность; период грудного вскармливания; дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Ограничения к применению

Умеренно выраженное нарушение функции печени; артериальная гипотензия; брадикардия; синдром врожденного удлинения интервала QT; возраст старше 65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ .

Почечная недостаточность и/или пожилой возраст

Больным с почечной недостаточностью ( Cl креатинина ≤25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения тизанидина у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих больных может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении тизанидина у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме тизанидина с пероральными контрацептивными ЛС , антиаритмическими ЛС , циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблокаторами, седативными ЛС , этанолом, диуретиками и гипотензивными ЛС (см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности.

На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, т.к. нет данных о его проникновении в грудное молоко.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Тизанидин

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно классификации ВОЗ : очень часто (≥10%); часто (≥1%, ССС : часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто — тошнота.

Лабораторные показатели: часто — повышение активности микросомальных ферментов печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции (например сыпь).

Общие расстройства: очень часто — повышенная утомляемость, синдром отмены.

При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема высоких доз (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД , способного в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены этого ЛС .

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии тизанидином в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением этого ЛС (частота нежелательных явлений не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, тревожные расстройства, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — острый гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства: частота неизвестна — астения, синдром отмены.

Взаимодействие

При одновременном применении тизанидина и ингибиторов изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки этого ЛС , в т.ч. удлинению интервала QTc.

Сочетанное применение индукторов изофермента CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению его терапевтического эффекта.

Противопоказанные комбинации тизанидина

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами изофермента CYP1A2 , противопоказано.

При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД , сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендуемые комбинации тизанидина

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими ЛС (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении тизанидина с ЛС , удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Одновременное применение тизанидина с гипотензивными ЛС , включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене тизанидина после применения вместе с гипотензивными ЛС отмечалось развитие тахикардии и повышение АД , в отдельных случаях способное привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие тизанидина может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия тизанидином у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Во время терапии тизанидином следует избегать приема этанола, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например снижение АД и заторможенность). Тизанидин может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС .

Седативные, снотворные ЛС (бензодиазепины, баклофен) и другие ЛС , такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема тизанидина с другими альфа2-адреномиметиками (например клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Пища (см. «Фармакокинетика»).

Передозировка

К настоящему времени известны случаи передозировки тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях восстановление проходило без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД , удлинение интервала QTc, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения тизанидина из организма рекомендуется промывание желудка, многократное назначение активированного угля, прием большого количества жидкости. Проведение форсированного диуреза, возможно, также ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Тизанидин

Гипотензия может возникать на фоне применения тизанидина, а также как результат взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными ЛС . Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, — такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни AЛT и ACT в сыворотке устойчиво превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Во время лечения следует воздерживаться от употребления этанола.

Пациенты старше 65 лет. Опыт применения тизанидина у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности.

Почечная недостаточность. Больным с почечной недостаточностью ( Cl креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Нарушение функции печени. Применение тизанидина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.

При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и тахикардии, следует медленно снижать дозу до полной отмены ЛС , в особенности у пациентов, получающих высокие дозы тизанидина в течение длительного времени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В связи с профилем побочных реакций, рекомендуется воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Источники:
http://www.neboleem.net/tizanidin.php
http://zdorovi.net/preparaty/tizanidin.html
http://simptomy-lechenie.net/tizanidin/
http://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/tizanidin.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name52319.html
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1728.htm
http://100lkrstv.com/spazmolitiki-obezbolivayushhie-anastetiki/tizanidin-analogi.html

Ссылка на основную публикацию