Описание действенных заменителей средства Акласта

Даже если в аптеке нет препарата Акласта, аналоги его способны предоставить приблизительно такой же эффект.

С годами наш скелет и в целом опорно-двигательная система становятся все слабее. Специально для устранения проблем опорно-двигательной системы существуют специальные медикаментозные препараты. Одним из таких является Акласта. Это медикамент, который относится к классу азотосодержащих бисфосфонатов. Такое действующее вещество оказывает особое влияние на костную ткань, ее структуру и т.д.

Характеристика препарата

Акласта — это лекарственное средство, которое содержит в своем составе золедроновую кислоту. Прежде всего препарат оказывает положительное влияние на костную ткань. Вводя данное средство в организм в виде инъекции, он быстро распределяется по площади всей костной ткани. Особое влияние активное вещество оказывает в местах метаболизма в костях. Многочисленные исследования показали, что как таблетки, так и другие формы препарата значительно снижают риск переломов позвоночника, бедренной кости и других участков.

Чаще всего средство назначается женщинам для устранения остеопороза в период менопаузы. Такой способ применения значительно снижает вероятность переломов самых различных участков скелета, даже наиболее хрупких.
Нередко препарат назначают для повышения минеральной составляющей костной ткани.
Ну и, конечно же, Акласта отлично справляется с предупреждением повторных переломов бедренной кости как у мужчин, так и у женщин.
Также препарат в виде инъекций нередко назначается пациентам, страдающим болезнью Педжета.

Главным преимуществом данного медикамента считается малое количество противопоказаний и относительно небольшое число побочных эффектов:

Нельзя использовать препарат при индивидуальной непереносимости хотя бы одного компонента.
Противопоказано применять Акласту и аналогичные препараты пациентам с гипокальциемией.
Специалисты не рекомендуют использовать данное лекарство пациентам с нарушенной деятельностью почек, которые и принимают непосредственное участие в выведении из организма главного действующего вещества.
Лекарство нельзя использовать беременным женщинам и кормящим грудью матерям.

Исключением являются особые случаи, когда специалист сам назначает препарат. Самолечением в данном случае заниматься очень опасно как для матери, так и для ребенка, которому выписывают данный препарат.

Зарубежные аналогичные средства

Если вы не смогли отыскать в ближайших аптеках Акласту, то наверняка сможете найти зарубежные дженерики, цена которых обычно немного выше российских заменителей.

Одним из наиболее эффективных зарубежных препаратов-аналогов считается Блазтера. Это своеобразный ингибитор костной ткани. Как и в случае с Акластой, в основу препарата входит золедроновая кислота. Она подавляет негативную резорбцию костной ткани. Индийский производитель позаботился о том, чтобы Блазтера положительно влияла на процесс формирования костной ткани. Кроме этого, данный препарат в таблетках способен подавлять процесс образования опухолей в костной ткани, а тем более исчезновению метастазов. Такая замена способна предотвратить процесс нежелательных переломов. У больных с наличием опухолевой гиперкальциемии действие золедроновой кислоты характеризуется процессом выведения из организма кальция вместе с мочой.

Не менее эффективным является препарат Золендронат-тева. Изготавливают его лучшие специалисты в области фармацевтики Израиля и Мексики. Выпускают средство в виде раствора для инъекций. Прежде всего, назначают его для лечения гиперкальцемии, вызванной раковой опухолью. Нередко средство назначают для профилактики всех неблагоприятных симптомов, вызванных новообразованиями. Ну и, конечно же, средство предотвращает процесс потери массы костной ткани.

Как правило, вводят препарат внутривенно. Побочные эффекты возникают у трети всех пациентов, которые применяют данное средство. Главным негативным симптомом является боль в суставах. Нередко при возникновении аллергических реакций появляются покраснения на коже, которые чешутся.

Достаточно часто пациенты жалуются на головную боль и головокружение. Нередко нарушается сон, возникают другие проблемы с психикой. Но, несмотря на все эти побочные действия, средство отлично справляется со своей главной задачей — укреплением костной ткани.

Ну и последним, чаще всего встречаемым препаратом, который можно встретить в любой аптеке, является Золедрэкс. Он представляет собой ингибитор резорбции костной ткани.

Данный заменитель отлично справляется с устранением новообразований и подавлением метастазов в костной ткани.

Все вышеуказанные заменители можно встретить в любой аптеке страны. Цены на данные медикаменты умеренные, поэтому каждый пациент сможет себе их позволить.

Отечественные заменители

Если ваши финансовые возможности минимальны, но проблемы с опорно-двигательной системой есть и нужно от них обязательно избавиться, следует отдавать предпочтение отечественным лекарствам, которые помогают справляться с болезнью точно так же, как и зарубежные производители, но в тот же момент продукты наших фармацевтов стоят в разы дешевле.

Одним из таких препаратов является Верокласт. Это высокоэффективное лекарственное средство, которое обладает избирательным действием на костную ткань. Обладает Верокласт противоопухолевыми свойствами. Он подавляет процесс возникновения новообразований и метастазов в костной ткани.

Данное средство отлично справляется с изменением микросреды костного мозга и приводит к нормализации работы всего скелета. У пациентов с раком костной ткани данное средство предотвращает процесс снижения крепости структуры. Благодаря этому риск получения повторных многочисленных переломов становится минимальным.

Похожими свойствами обладает медикамент Резорба. Российские производители выпускают средство в форме раствора для инъекции. Назначается препарат для терапии гормонозависимого рака молочной железы у женщин. Нередко назначают его для профилактики симптомов, связанных с поражением костной ткани.

Несмотря на все положительные стороны данного средства, есть и один существенный недостаток — невозможность лечения при наличии гиперкальциемии. Применяют средство внутривенно, таким образом оно быстрее распространяется по организму.

Именно эти заменители являются наиболее эффективными среди десятков аналогов, изготовленных в России. Поэтому, если у вас есть проблемы с опорно-двигательным аппаратом, обязательно обратитесь к профессионалу, который назначит вам Акласту и его аналоги.

Аналоги Акласта: действие и преимущества

Остеопороз – коварная болезнь, которая развивается незаметно для больного и проявляет себя переломами позвоночника и бедренных костей. На ее фоне может развиваться остеохондроз, который также возникает из-за ослабления хрящей и костных тканей. Многие люди не задумываются о сложных последствиях данных болезней, поэтому врачам часто приходиться лечить последствия и осложнения, развившиеся на их фоне – тяжелые переломы, сильные боли, невозможность передвигаться и т.д. Чтобы сохранить здоровье нужно вовремя проходить обследование и принимать препарат Акласта и его аналоги.

Фармакологическое действие и свойства

Акласта представляет собой высокоэффективный современный медикамент, где в роли главного действующего вещества выступает золедроновая кислота. Данный компонент оказывает воздействие на костную ткань, останавливая ее разрушение и стимулируя образование остеокластов.

Избирательное действие только на костную ткань объясняется высоким структурным сходством. После ведения внутривенным путем лекарство в кратчайшие сроки перераспределяется в костях и оказывает благотворное воздействие на места повреждения.

Курсовое применение снижает повышенные показатели костного обмена до допустимых.

Золедроновая кислота, как свидетельствуют отзывы специалистов, не оказывает негативного влияния на процесс формирования костной ткани, на ее минерализацию, а также на механические свойства.

Согласно статистическим данным терапия Акластой снижает риск переломов бедренных костей и шейки бедра на 70% после 3 лет регулярного приема. Риск перелома позвонков и повторных случаев переломов снижается на 60-70%.

Длительное лечение и профилактический прием повышает минеральную плотность бедренных костей и поясничных позвонков.

Назначение препарата при переломах значительно уменьшает время восстановления и снижает частоту повторов в будущем на 35%.

Состав, свойства и инструкция по применению

Медикамент выпускается в форме раствора для инфузий, который состоит из главного действующего компонента – моногидрата золедроновой кислоты. В качестве вспомогательных веществ выступают маннитол, натрия цитрат и вода для инъекций.

увеличивает плотность костной ткани;
снижает риск переломов позвонков и бедренных костей;
восстанавливает поврежденные участки в костной ткани;
регулирует выработку остеокластов.

Инструкция по применению:

Аптечное средство Акласта должен назначать лечащий врач. Схема лечения и дозировка должны строго соблюдаться пациентом.

Раствор вводится внутривенным путем с применением инфузионной клапанной системы, которая необходима для обеспечения постоянной скорости введения длиной в 15 минут и более. Перед процедурой рекомендуется провести гидратацию организма. Особое внимание этому моменту следует уделить при лечении пациентов старшего возрасте – от 65 лет и выше. Также рекомендация относится к больным, лечащимся препаратами-диуретиками.

Введение раствора должно проводиться с соблюдением всех правил асептики. Запрещено использование лекарства, изменившего цвет или содержащего нерастворенные частицы. Перед постановкой инъекции раствор должен иметь комнатную температуру.

Запрещается вводить Акласту совместно с другими медикаментами. Терапия должна проводиться отдельно.

Препараты заменители: дешевые аналоги российского и зарубежного производства

Цена на Акласта высокая, что делает этот препарат недоступным для большинства пациентов, страдающих дегенеративными изменениями костной ткани. Для проведения терапии требуется подбор аналогов, которые окажут необходимый эффект, но их российская стоимость находится на уровень ниже.

Наименование	Форма выпуска	Биодоступность, %	Действующее вещество	Производитель	Назначение детям и подросткам	Прием в период беременности
Блазтера	Флакон с раствором для инфузий	Индия	нет	нет
Золерикс	Концентрат для инъекций	На территории России	Возможно	Запрещен
Резокластин	раствор	На территории России	Нельзя	Не назначается
Золедронат-Тева	Жидкость для приготовления инфузий	Израиль	Нет	Нельзя
Золедрэкс	раствор	Швейцария	Запрещен	Отсутствуют данные о применении
Зомета	Готовый раствор, концентрат для уколов	Швейцария	Не назначается	Не назначается

Данные препараты производства Россия и Европа имеют хорошие отзывы практикующих специалистов и больных, но самостоятельный подбор замены запрещен. Любой дешевый аналог или заменитель содержат рекомендации по применению и информацию о противопоказаниях, которые следует обязательно учитывать. Доктор найдет оптимальную замену и разработает схему лечения для достижения положительного терапевтического эффекта.

Стоимость препарата и его аналогов в аптеках России

Цена на медикамент под названием Акласта находится в диапазоне 17000-19000 руб. за упаковку 20 ампул объемом 5 мг. Это достаточно дорогостоящий раствор от остеопороза и остеохондроза, поэтому часто врачи предлагают подобрать один из следующих заменителей:

Блазтера – 3500 — 4000 руб.
Зомета – 10000 – 11000 руб.
Резорба – 6000 – 7000 руб.
Золерикс – 3000 – 4000 руб.
Резокластин – 10000 – 13000 руб.

Заменяя дорогой медикамент на таблетки аналоги по действию или структуре необходимо учитывать, что его эффективность может быть значительно меньше, а значит курс лечения будет длиться намного дольше.

Способ применения, дозировка и передозировка

Пациент должен строго соблюдать инструкцию по применению с целью предотвращения передозировки и развития побочных эффектов.

Терапия постменопаузного остеопороза и остеопороза у мужчин. Рекомендованная дозировка – 1 раз в год в объеме 5 мг внутривенным путем. При недостатке кальция и витамина D в организме назначаются дополнительно витаминно-минеральные комплексы. Профилактика проводится в той же дозировке с перерывом 1 раз в два года.
Предупреждение переломов проксимального отдела в бедренной кости. Лекарственный медикамент вводится один раз в 12 месяцев внутривенным путем. Для пациентов, получивших перелом в недавнем прошлом, рекомендуется за 14 дней уколов принять однократно повышенную дозировку витамина D, а также в течение последующих двух недель ежедневно принимать внутрь кальций и витамин D. Прием витаминно-минеральных комплексов рекомендуется продолжать еще год после проведения инфузии. Производитель рекомендует вводить Акласту спустя 6-12 месяцев после операции, которая была проведена в связи с переломом в районе бедренной кости.
Больным болезнью Педжета показана однократная инъекция раствора в объеме 5 мг. В последующие 10 дней после процедуры следует принимать внутрь витамин D и кальций. Повторное введение возможно, но только после обследования.
Для лечения остеопороза, вызванного приемом глдюкокортикостероидов, вводится 5 мг. лекарства один раз в год. В качестве дополнения возможно назначение витаминов и минералов.

Информация о случаях передозировки содержится в ограниченном количестве. Отзывы пациентов также не содержат достаточных данных. Важно поместить больного, получившего повышенную дозу Акласта, под наблюдение лечащего врача.

Если пациенту случайно была введена высокая доза, то могут начаться серьезные нарушения в работе почек, в том числе гипофосфатемия, гипомагниемия, гипокальциемия. В случае диагностики данных проблем рекомендовано назначение внутривенных растворов с содержанием ионов магния, фосфатов, кальция.

Показания, противопоказания, побочные эффекты

Акласта показана к назначению больным, которые страдают стеопорозом в постменопаузном периоде, для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и вневертебральных переломов.

Основные показания к лечению:

профилактика и терапия остеопороза у женщин в период менопаузы;
восстановление костной ткани у мужчин, поврежденной остеопарозом;
предупреждение развития и прогрессирования остеопороза, развившегося на фоне длительного приема ГКС;
для улучшения минеральной плотности костей;
костная болезнь Пиджета.

Запрещен прием Акласты в следующих случаях:

тяжелые формы нарушения минерального объема, резвившиеся на фоне гипокальциемии;
высокий уровень чувствительности к компонентам лекарственного средства, а также к другим видам бисфосфонатов;
тяжелые заболевания почек;
период кормления грудью и беременность;
запрещено лечить препаратов детей младше 18 лет, в результате отсутствия исследований и достаточной информации о безопасности влияния главного компонента на подрастающий организм.

Длительный прием Акласты способен вызвать негативные реакции со стороны разных систем организма. В первые трое суток после инъекции пациенты отмечают слабо или умеренно выраженные реакции:

головная боль;
лихорадочное состояние;
артралгии и миалгии;
гриппоподобный синдром.

Повторное введение в редких случаях вызывает данные симптомы непереносимости.

При длительной терапии могут возникнуть другие побочные эффекты:

ухудшение аппетита;
парестезия;
мышечные спазмы;
одышка;
головокружение;
боль в спине;
кашель;
конъюнктивит;
тремор;
отечность периферическая;
грипп;
покраснение лица;
боль в грудной клетке и плечевом поясе;
увеличение уровня креатинина в крови;
вертиго;
сонливость и заторможенность;
боль в животе;
увеличение артериального давления;
сильная возбудимость;
анемия;
артриты;
скованность и слабость в мышцах;
назофарингит;
астения;
эзофагит;
эритема;
артралгии;
увеличение температуры;
протеинурия;
диарея или запор;
ощущение жажды и т.д.

Остеохондрозы и остеопорозы – опасные заболевания, поражающие позвоночник и бедренные кости. Больная спина, переломы позвонков, шейки бедра это опасные состояния, способные привести к инвалидизации больного. Предупредить осложнения, снизить риск переломов и истончения костной ткани можно при помощи аналогов и препарата Акласта. Укол один раз в год способен укрепить кости, улучшить их структуру и защитить от травм. Отзывы специалистов и пациентов подтверждают терапевтический эффект от инфузий.

Акласта

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Акласта. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно использовать уколы, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Акласту, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии остеопороза у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Акласты, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарство Акласта инструкция по применению относит к ингибиторам резорбции костной ткани из группы бисфосфонатов, подавляющих активность остеокластов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Акласта – раствор для инфузий: прозрачная, бесцветная жидкость (в полиэтиленовых флаконах по 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 флакона (100 мл) входит:

Активное вещество: золедроновая кислота (безводная) – 5 мг (моногидрат золедроновой кислоты – 5,33 мг);
Вспомогательные компоненты: маннитол – 4950 мг; цитрат натрия – 30 мг; вода для инъекций – до 100 мл.

Фармакологическое действие

Препарат-ингибитор костной резорбции обладает селективным действием, подавляя активность остеокластов. Золедроновая кислота относится к аминобифосфонатам, обладает сродством к минерализованной костной ткани. После внутривенного введения активный компонент локализуется в местах ремоделирования, действует на фермент фарнезилпирофосфатсинтетазу.

Средство не оказывает негативного влияния на формирование костной ткани, механические свойства костей, минерализацию. Компонент снижает частоту новых очагов ремоделирования, не провоцируя образования волокнистой ткани кости, аккумуляции остеоида.

К окончанию третьего года лечения постменопаузного остеопороза отмечается снижение вероятности вертебральных переломов на 70%, на 65% — риск проявления повторных переломов позвонков.

На 33% понижается риск невертебральных переломов, увеличивается минеральная плотность позвонков, бедренной кости. Трехгодичное лечение Акластой приводит к увеличению концентрации золедроновой кислоты, уменьшает период иммобилизации, снижает выраженность боли, положительно воздействует на симптомы болезни Педжета.

Максимальная концентрация активного вещества достигается к концу внутривенного введения. Золедроновая кислота связывается на 48% с белками крови, ее выведение происходит через почки. Период полувыведения составляет 0,24-1,87 часов. Метаболитов средство не образует. При повторном применении каждые 28 дней не отмечается кумуляция.

Показания к применению

От чего помогает Акласта? Средство назначают больным, страдающим постменопаузным остеопорозом, с целью уменьшения вероятности переломов позвонков, бедренной кости, а также вневертебральных переломов. Также лекарство назначают в следующих случаях:

при костной болезни Педжета;
с целью улучшения минеральной плотности кости;
в случае остеопороза у мужчин;
для лечения и профилактики остеопороза, спровоцированного приемом ГКС;
для предотвращения переломов у пациентов, у которых уже случались переломы проксимального отдела бедренной кости;
с целью профилактики постменопаузного остеопороза у женщин с остеопенией.

Инструкция по применению

Акласта вводится в виде внутривенной инфузии. Введение лекарства проводят с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии, примерно около 15 минут.

Перед тем как вводить лекарство сначала следует обеспечить адекватную гидратацию организма человека. Это особенно важно для пациентов, возраст которых более 65 лет, а также для тех больных, кто получает диуритические препараты.

Для лечения костного заболевания Педжета следует однократно принять препарат Акласта. Дозировка при этом остается неизменной, т.е. не более одного флакон. После введения препарата ремиссия, как правило, продолжается до 8 лет. После чего опять необходимо ввести препарат.
Для лечения остеопороза у мужчин и женщин рекомендуемая дозировка должна составлять 5 мг, т.е. не более одного флакона, который вводится внутривенно один раз в год. Если требуется, то пациент должен дополнительно пропить препараты витамина D и кальция.
Для профилактики остеопороза назначается препарат Акласта, который вводят по одному флакону один раз в 2 года.
Для лечения остеопороза, который вызван приемом ГКС, рекомендуемая дозировка составляет один флакон, который внутривенно принимают единожды в год.

Противопоказания

Средство не следует принимать в таких случаях:

при тяжелых заболеваниях почек;
при высоком уровне чувствительности к составляющим этого средства, а также к другим бисфосфонатам;
пациентам в возрасте до 18 лет, так как не была изучена безопасность приема этого средства;
во время беременности и кормления грудью;
при тяжелых формах нарушения минерального обмена, при гипокальциемии.

Побочные явления

Система пищеварения – снижение аппетита, тошнота, рвота, болевые синдромы в желудке, зубах и животе, сухость в ротовой полости, жажда.
Гиперчувствительность к компонентам. В этом случае отмечается потливость, отёчность, зуд, крапивница, покраснение, бронхоспазм, сыпь и анафилактический шок.
Со стороны центральной нервной системы может быть бессонница, головная боль, дрожание рук/ног, головокружение, тревожность, частичная утрата чувствительности, сонливость, утомляемость, мышечные сокращения.
Система дыхания: насморк, кашель, одышка и воспаление слизистых.
Со стороны органов чувств изменяется восприятие вкуса, запаха. Также наблюдается покраснение глаз, снижение остроты зрения, изменения в элементах глазного органа и отклонения в вестибулярном аппарате.
С точки зрения мочевыделительной системы – частое мочеиспускание, увеличение количества белка и креатинина, соответственно в моче и крови.
С точки зрения костно-мышечной системы: болевые синдромы в позвоночнике, конечностях, суставах, мышцах и костях. Кроме того, появляется скованность.
Обмен веществ: из-за нарушений метаболизма появляется повышенная потливость в ночное время, повышается температура тела, снижается концентрация кальция.
Со стороны сердечно-сосудистого аппарата: повышение артериального давления, ускорение сердцебиения, анемия, покраснение кожного покрова и фибрилляция предсердий.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Пациентам до 18 лет средство не назначают.

При беременности и лактации

Нельзя назначать средство беременным женщинам и кормящим матерям. Есть данные о тератогенном влиянии активного вещества на один из видов грызунов.

Особые указания

В инструкции по применению препарата производители прописали особые указания. Они помогут не только правильно использовать лекарство в том или ином случае, но и значительно снизить риск появления осложнений.

К основным из них относятся:

Препарат вызывает сонливость и снижает реакцию человека, поэтому во время приёма препарата не рекомендуется управлять автомобилем или любым другим транспортным средством. Кроме этого, запрещается выполнять работы, связанные с риском получения травмы и требующие повышенной концентрации внимания.
В первые дни после внутривенной инфузии могут наблюдаться различные негативные проявления. Чтобы снизить их интенсивность, рекомендуется принимать Парацетамол или Ибупрофен.
Акласта абсолютно несовместима с алкоголем. Из-за этой особенности следует воздержаться от употребления спиртных напитков на протяжении нескольких недель после инфузии.
Терапию Акластой могут проводить только высококвалифицированные специалисты с большим опытом лечения заболеваний костей.

Лекарственное взаимодействие

Специальные исследования по изучению взаимодействия золедроновой кислоты с другими лекарственными препаратами/веществами не были проведены.

Акласта несовместима с растворами, включающими в состав кальций или другие двухвалентные катионы (например, в одной системе, предназначенной для внутривенного капельного введения).

Требуется соблюдать осторожность при комбинированном использовании бисфосфонатов с препаратами, оказывающими значительное влияние на функцию почек. На фоне имеющихся нарушений деятельности почек, при сочетании Акласты с лекарственными средствами, которые преимущественно выводятся почками, возможно усиление системного действия данных средств.

Аналоги лекарства Акласта

К корректорам метаболизма костной и хрящевой ткани относят аналоги:

Адгелон;
Бивалос;
Юниум;
Этальфа;
Форстео;
Золедрэкс;
Дона;
Золерикс;
Вепрена;
Натриум флуоратум;
Хонсурид;
Земплар;
Ризартева;
Осталон;
Фитин;
Актонель;
Тридин;
Биносто;
Хондроксид;
Эксджива;
Остеохин;
Зомета;
Синоарт;
Акласта;
Верокласт;
Алфлутоп;
Бонефос;
Хонсат;
Виванат;
Фосамакс;
Дигидротахистерол;
Скелид;
Тазан;
Блазтера;
Алендрокерн;
Артогистан;
Хондрогард;
Помегара;
Стекловидное тело;
Хондролон;
Оссин;
Пролиа;
Тахистин;
Аминоартрин;
Строметта;
Мукосат;
Миакальцик;
Эльбона;
Остеотриол;
Рокальтрол;
Кальцитонин;
Памидронат медак;
Ризендрос;
Остерепар;
Фороза;
Аредиа;
Резокластин;
Хондрамин;
Глюкозамин;
Теванат;
Стронгос;
Интрагель;
Сустилак;
Ксидифон;
Клобир;
Хондрактив.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Акласта (раствор для инфузий 5 мг/100 мл флакон 100 мл) в Москве составляет 17775 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Срок годности – 3 года. Раствор после вскрытия флакона сохраняет стабильность на протяжении 24 часов при его хранении при температуре 2-8 °C.

Акласта

Спустя 24 часа уровень золедроновой кислоты составлял менее 1% пиковой концентрации и далее сохранялся в течение продолжительного времени на уровне менее 0,1% пиковой концентрации.
Золедроновая кислота, введенная инфузионно, выводится почками в 3 фазы: периоды полувыведения первой и второй фазы составляют 0,24 и 1,78 часа соответственно. Конечный период полувыведения третьей фазы составляет 146 часов.
Золедроновая кислота не поддается метаболизму и не кумулирует в организме, быстро проникает в костную ткань, из которой постепенно высвобождается в плазму.
Общий клиренс золедроновой кислоты составляет порядка 5,04 ± 2,5 л/час.
При увеличении продолжительности инфузии с 5 до 15 минут отмечается снижение концентрации золедроновой кислоты в конце инфузии, однако изменения площади кривой зависимости времени и концентрации не отмечается.
Золедроновая кислота практически не влияет на активность ферментов цитохрома Р450 и не изменяет фармакокинетический профиль препаратов, метаболизирующихся при участии данного фермента. Порядка 43-45% (вне зависимости от концентрации) золедроновой кислоты связываются с белками плазмы.

Показания к применению:
Препарат Акласта применяют в лечении женщин с остеопорозом в период постменопаузы, а также мужчин с остеопорозом для снижения частоты случаев переломов позвоночника, бедра и переломов другой локализации; для предупреждения повторных переломов берда у женщин и мужчин; для предупреждения развития и для лечения остеопороза, обусловленного глюкокортикостероидами.
Акласта назначают с целью повышения минеральной плотности костной ткани; назначают пациентам с деформирующим остеитом (болезнью Педжета).

Способ применения:
Раствор Акласта вводят инфузионно. Раствор Акласта вводят внутривенно, используя системы с постоянной скоростью введения (необходимо использовать только стерильные системы, введение различных препаратов вместе с раствором Акласта через одну систему не допускается).

При рецидиве заболевания, обусловленном повышением щелочной фосфатазы в плазме крови, низкой эффективности предыдущего введения (в случае, когда не был достигнут нормальный уровень щелочной фосфатазы в плазме), а также при симптомах, сохраняющихся более 12 месяцев после начала терапии препарат Акласта может быть введен повторно.
Коррекция дозы препарата Акласта:
Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (при уровне клиренса креатинина менее 35 мл/мин) препарат Акласта не назначают. Пациентам с показателями почечной фильтрации более 35 мл/мин коррекцию дозы препарата Акласта не проводят.
Пациентам с недостаточностью функции печени не требуется коррекция дозы раствора Акласта.
Пациентам старше 65 лет изменение дозы золедроновой кислоты не проводят (фармакокинетика препарата Акласта у пациентов пожилого возраста аналогична таковой у молодых пациентов).

Побочные действия:
В ходе клинических исследований препарата Акласта у женщин с остеопорозом в период постменопаузы наиболее частыми побочными эффектами были гипертермия (18,1%), боль в мышцах (9,4%) и суставах (6,8%), гриппоподобные симптомы (7,8%), а также головная боль (6,5%). Как правило, эти побочные эффекты развивались в течение первых 3 дней после проведения инфузии и были слабо или умеренно выражены (нежелательные явления исчезали самостоятельно в течение 3 дней). Риск данных побочных эффектов значительно возрастал при повторном введении золедроновой кислоты. Снижение тяжести побочных действий эффективно достигалось назначением нестероидных противовоспалительных средств сразу после инфузии.
Кроме того, у пациентов разных групп в некоторых случаях отмечалось развитие такого нежелательного влияния золедроновой кислоты:
На пищеварительную систему: изменение вкусовых ощущений, снижение аппетита, рвота, тошнота, диспепсия, нарушения стула, боль в эпигастральной и абдоминальной области, гастроэзофагеальный рефлюкс, эзофагит, сухость слизистой оболочки рта и зубная боль.
На нервную систему: тревожность, нарушения режима сна и бодрствования, головная боль, летаргия, головокружение, парестезии, тремор конечностей, синкопе и гипестезия.
На органы чувств: гиперемия глаз, боль в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения, увеит, воспаление радужной оболочки, эписклерит, вертиго.
На сердце и сосуды: усиленное сердцебиение, фибрилляция предсердий, артериальная гипертензия, гиперемия лица.
На костно-мышечную систему и соединительную ткань: боль в суставах, мышцах и костях, боль в спине, шее и конечностях, мышечно-скелетная скованность, отечность и скованность суставов, мышечные спазмы, мышечно-скелетная боль в груди, боль в плече и челюсти, миастения, артрит.
На мочеполовую систему: протеинурия, поллакиурия, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипергидроз, эритема, кожный зуд, бронхоспазм, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие побочные эффекты: ринофарингит, гриппоподобные симптомы, анемия, гипокальциемия, кашель, одышка, ночная потливость.

Кроме того, возможно развитие гипертермии, гриппоподобных симптомов, астении, болевого синдрома, утомляемости и жажды.
В некоторых случаях при применении раствора Акласта отмечалось развитие периферических отеков, реакций в месте введения, гастрита, боли в груди, повышения уровня С-реактивного белка.
При применении бисфосфонатов, в том числе золедроновой кислоты, у пациентов возможно развитие нарушения функций почек и острой почечной недостаточности. Риск развития нежелательного влияния на почки выше у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе, а также при наличии дополнительных факторов риска (химиотерапии, тяжелой дегидратации и приема нефротоксических препаратов). В ходе трехлетних исследований повышение уровня креатинина в плазме на протяжении 10 дней после инфузии отмечалось у 1,8% пациентов, получавших препарат Акласта и 0,8% пациентов, получавших плацебо.
Случаи развития некроза (в том числе некроза челюсти) отмечались преимущественно у пациентов, больных раков, получавших бисфосфонаты, в том числе золедроновую кислоту (у многих пациентов также присутствовали признаки местных инфекций или проводились стоматологические вмешательства (например, удаление зуба)).

Противопоказания:
Препарат Акласта противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к ингредиентам раствора, а также бисфосфонатам.
Противопоказано назначение препарата Акласта пациентам с гипокальциемией (назначение золедроновой кислоты возможно только после компенсации дефицита кальция).
Противопоказано назначение препарата Акласта пациентам, получающим препарат Зомета (применяемый для лечения онкологических заболеваний), так как данные препараты содержат одно действующее вещество.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек препарат Акласта не назначают.
В педиатрии использование препарата Акласта запрещено.
Следует с особой осторожностью назначать препарат Акласта пациентам с нарушениями минерального обмена (например, уменьшением паращитовидной железы или нарушением абсорбции кальция).

Таким пациентам необходимо назначение адекватной терапии желательно до начала терапии препаратом Акласта.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Акласта пациентам с нарушениями функций почек или высоким риском развития таких патологий (личный анамнез, дегидратация, прием диуретиков и нефротоксических средств).

Беременность:
В период беременности и кормления ребенка грудью применение препарата Акласта строго противопоказано. Исследования препарата Акласта на беременных женщинах не проводились, опыты на животных показали токсическое влияние золедроновой кислоты на репродуктивную функцию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Исследования взаимодействий золедроновой кислоты не проводились. Препарат Акласта не метаболизируется системно и не оказывает влияния на ферменты системы цитохрома Р450 (in vitro).
Необходимо соблюдать осторожность, применяя препарат Акласта одновременно с лекарственными средствами, которые могут значительно влиять на функцию почек.

Передозировка:
Не сообщалось о случаях передозировки препарата Акласта.
При клинически значимой передозировке, которая может стать причиной развития гипокальциемии, компенсацию состояния проводят дополнительным назначением перорального или инфузионного кальция глюконата.

Условия хранения:
Раствор для инфузий Акласта необходимо хранить вдали от детей при поддерживаемой температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности раствора для инфузий Акласта – 3 года.
После вскрытия флакона раствор Акласта разрешается хранить при температурном режиме от 2 до 8 градусов Цельсия в течение не более 24 часов.
Неиспользованный раствор необходимо утилизировать.

Форма выпуска:
Раствор для инфузионного введения Акласта по 100 мл во флаконах с резиновым колпачком и крышкой, в картонной пачке 1 флакон.

Состав:
100 мл раствора для инфузий Акласта содержат:
Золедроновой кислоты – 5 мг (эквивалентно 5,33 мг моногидрата золедроновой кислоты);
Вспомогательные компоненты.

Акласта

Состав

В составе раствора для инфузий Акласта содержится активный ингредиент моногидрат золедроновой кислоты и дополнительные составляющие: цитрат натрия, маннитол, вода для инъекций.

Форма выпуска

Лекарство производится в форме раствора для инфузий. Это прозрачная жидкость без цвета, которая содержится во флаконах из полиэтилена по 100 мл. Флаконы упакованы в картонные коробки.

Фармакологическое действие

Препарат производит ингибирующее костную резорбцию действие. Активное вещество — золедроновая кислота относится к амино бисфосфонатам и в основном воздействует на костную ткань, подавляя резорбцию ткани кости и активность остеокластов.

Селективное влияние бисфосфонатов на костную ткань основывается на сродстве к минерализованной костной ткани. После того, как средство Акласта вводится внутривенно, золедроновая кислота активно перераспределяется в костную ткань и в основном локализуется в местах ремоделирования, как и другие бисфосфонаты. В основном на молекулярном уровне золедроновая кислота в остеокласте действует на фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза. Также не исключены другие механизмы действия этого средства.

Золедроновая кислота ингибирует костную резорбцию, при этом, не оказывая нежелательного влияния на формирование костной ткани, ее механические свойства и минерализацию. Действующий компонент дозозависимо снижает активность остеокластов и частоту новых очагов ремоделирования в кортикальной и трабекулярной частях кости, не провоцируя при этом образования волокнистой ткани кости и аберрантной аккумуляции остеоида.

Если исключить антирезорбтивное воздействие, золедроновая кислота воздействует на костную ткань так же, как и другие бисфосфонаты.

При лечении препаратом Акласта пациенток с постменопаузным остеопорозом к окончанию третьего года лечения было отмечено понижение вероятности вертебральных переломов на 70% (статистически достоверное). Также на 60–70%. снижался риск проявления повторных и новых переломов позвонков. У женщин в возрасте 75 лет и более, страдающих остеопорозом, риск вертебральных переломов уменьшался на 61%.

У людей, которые применяли препарат Акласта, на 33% понижался относительный риск невертебральных переломов разной локализации. Применение средства на протяжении трех лет пациентками с постменопаузным остеопорозом вело к увеличению минеральной плотности кости (МПК) поясничных позвонков, бедренной кости.

Лечение на протяжении 3 лет способствовало уменьшению периода иммобилизации у пациенток с остеопорозом в постменопаузе и снижению выраженности боли.

Если препарат Акласта был введен больным с переломами проксимального отдела бедренной кости, было отмечено уменьшение на 35% частоты остеопоротических переломов в будущем.

Применение Акласты пациентами с переломами бедренной кости на протяжении двух лет вело к росту МПК бедренной кости.

Выраженное увеличение МПК поясничных позвонков отмечалось у мужчин с первичным либо вторичным остеопорозом, при условии, что препарат применялся один раз в год.

Также МПК увеличивалась после терапии Акластой у людей, страдающих остеопорозом, вызванным применением ГКС. При этом не отмечалось негативного влияния на структуру ткани кости и минерализацию.

Отмечено положительное воздействие лечения на пациентов, которые страдали костной болезнью Педжета, а также у тех, кто раньше проходил терапию пероральными бисфосфонатами.

Есть данные о том, что у большинства пациентов, которым вводится золедроновая кислота, сохраняется терапевтический ответ в течение всего периода лечения. На шестом месяце лечения выраженное понижение болевого синдрома после введения Акласты однократно в дозе 5 мг такое же, как при введении 30 мг/сут. ризедроновой кислоты.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакокинетика не зависит от дозы лекарства. По мере того, как лекарство Акласта постепенно вводится пациенту, в плазме происходит быстрое увеличение концентрации золедроновой кислоты. Максимальная концентрация достигается в конце введения. После того, как инфузия завершается, уровень активного вещества в крови начинает снижаться. Далее, на протяжении продолжительного периода, в плазме отмечается низкая концентрация активного составляющего. Если время инфузии увеличивается с 5 до 15 минут, концентрация золедроновой кислоты в конце введения снижается на 30%, однако биодоступность препарата остается неизменной. С белками крови связывается на 43–55%, эти показатели не зависят от концентрации. В организме связывается с костной тканью.

Выведение лекарства происходит через почки. Сначала происходит быстрое двухфазное выведение с периодом полувыведения 0,24 ч и 1,87 ч. Далее отмечается длительная фаза, где окончательное время полувыведения составляет 146 ч. Выводится в неизмененном виде, не метаболизируясь.

Не отмечается кумуляция при повторном применении каждые 28 дней.

Показания к применению

Средство Акласта (Aclasta) назначают больным, страдающим постменопаузным остеопорозом, с целью уменьшения вероятности переломов позвонков, бедренной кости, а также вневертебральных переломов. Также лекарство назначают в следующих случаях:

с целью улучшения минеральной плотности кости;
в случае остеопороза у мужчин;
для предотвращения переломов у пациентов, у которых уже случались переломы проксимального отдела бедренной кости;
с целью профилактики постменопаузного остеопороза у женщин с остеопенией;
для лечения и профилактики остеопороза, спровоцированного приемом ГКС;
при костной болезни Педжета.

Противопоказания

Средство не следует принимать в таких случаях:

при высоком уровне чувствительности к составляющим этого средства, а также к другим бисфосфонатам;
во время беременности и кормления грудью;
при тяжелых формах нарушения минерального обмена, при гипокальциемии;
пациентам в возрасте до 18 лет, так как не была изучена безопасность приема этого средства;
при тяжелых заболеваниях почек.

Побочные действия Акласты

В случае введения внутривенно Акласты в дозе 5 мг один раз в год большинство побочных реакций у пациентов были выражены слабо либо умеренно. Чаще всего отмечаются следующие побочные эффекты, длящиеся не больше трех дней:

лихорадка;
гриппоподобный синдром;
миалгии, артралгии;
головная боль.

При введении препарата повторно выраженность указанных побочных эффектов существенно снижалась.

В процессе лечения также проявлялись другие побочные действия Акласты, которые, по мнению специалистов, связаны с применением лекарства:

нервная система: головокружениеи головная боль, парестезия, тремор, заторможенность, сонливость;
дыхательная система: кашель и одышка;
органы чувств: боль в глазах, конъюнктивит, вертиго;
пищеварение: рвота, тошнота, диарея, ухудшение аппетита, анорексия, диспепсия, ощущение сухости во рту, боль в животе, эзофагит, запор;
кожные покровы, подкожная клетчатка: гипергидроз, сыпь, эритема, зуд;
скелетно-мышечная система, соединительная ткань: миалгии, артралгии, боль в спине, конечностях и костях, мышечные спазмы, боль в плечевом поясе и грудной клетке, чувство скованности и слабости в мышцах, артриты;
кроветворение: анемия;
мочевыделительная система: поллакиурия, увеличение показателей креатинина крови, протеинурия;
сердце и сосуды: увеличение артериального давления, покраснение лица;
инвазии, инфекции: грипп, назофарингит;
другие проявления: гриппоподобный синдром, увеличение температуры, озноб, сильная утомляемость, астения, общее недомогание, отеки периферические, ощущение жажды, сильная возбудимость.

В редких случаях отмечаются местные реакции в местах введения Акласты в виде отечности, покраснения и болезненности.

Акласта, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При назначении препарата Акласта инструкция по применению должна тщательно соблюдаться пациентом. Раствор вводится пациенту внутривенно, при этом применяется клапанная инфузионная система, обеспечивающая постоянную скорость введения не менее 15 минут. Перед тем, как вводить лекарство, следует провести гидратацию организма. Особенно важен этот момент при лечении людей, которым уже исполнилось 65 лет, а также при введении раствора пациентам, которые проходят лечение диуретиками.

С целью лечения остеопороза у мужчин и постменопаузного остеопороза у женщин рекомендуется вводить один раз в год 5 мг в/в. Если пациент получает при этом мало витамина D и кальция с пищей, ему дополнительно назначают препараты, содержащие эти составляющие.

С целью профилактики переломов у людей с переломами проксимального отдела бедренной кости следует вводить внутривенно аналогичную дозу лекарства один раз в год. Тем, у кого такой перелом произошел недавно, рекомендовано за две недели перед введением Акласты принять однократно высокую дозу витамина D (до 125000 ME), а также каждый день на протяжении двух недель принимать перорально витамин D и кальций. После проведения инфузии на протяжении года необходимо продолжать прием этих препаратов. Рекомендуется вводить Акласту в период от 6 до 12 недель после операции, связанной с переломом бедренной кости.

С целью терапии остеопороза, который связан с лечением ГКС, рекомендуется вводить один раз в год 5 мг препарата внутривенно. Дополнительно возможно назначение препаратов кальция, витамина D.

Чтобы обеспечить профилактику постменопаузного остеопороза, рекомендовано водить внутривенно 5 мг лекарства один раз в два года.

Пациентам с костной болезнью Педжета однократно вводят внутривенно 5 мг раствора Акласта. На протяжении десяти дней после инфузии людям с таким диагнозом рекомендовано принимать кальций и витамин D в суточной дозе.

Повторное введение раствора при болезни Педжета возможно только после обследований и назначения врача.

Людям с заболеваниями печени и почек, а также пожилым пациентам корректировать дозировку не нужно.

При введении раствора нужно тщательно соблюдать все правила асептики. Нельзя использовать лекарство, если изменился его цвет, или присутствуют нерастворенные частицы. Раствор перед введением должен иметь комнатную температуру.

Акласту нельзя вводить с другими лекарствами, для введения ЛС нужно применять отдельную систему для в/в введения. Нельзя использовать раствор, который остался во флаконе после инфузии.

Передозировка

Существует ограниченная информация о передозировке средства. Важно, чтобы после получения дозы, которая превышает допустимую, пациент пребывал под наблюдением специалиста.

В случае передозировки золедроновой кислоты могут развиваться серьезные нарушения функции почек, в том числе почечная недостаточность, гипомагниемия, гипофосфатемия, гипокальциемия. При таких проявлениях пациенту нужно вводить внутривенно растворы, которые содержат фосфаты, ионы магния, кальция.

Взаимодействие

Не проводилось исследований, в процессе которых было бы изучено взаимодействие золедроновой кислоты с другими препаратами.

Отмечается несовместимость раствора с препаратами, в которых содержится кальций, поэтому эти лекарства нельзя использовать в одной системе для инфузий.

Следует осторожно применять ЛС со средствами, которые оказывают выраженное воздействие на функцию почек.

Условия продажи

Приобрести можно по рецепту.

Условия хранения

Хранить раствор Акласта следует при температуре до 25 °C. После того, как флакон был вскрыт, его хранят 24 часа, при этом температура должна составлять 2–8 °C. Беречь средство от детей.

Срок годности

Акласту можно хранить 3 года. После истечения этого срока не использовать.

Особые указания

Терапию Акластой людей, которые страдают костной болезнью Педжета, должны практиковать исключительно специалисты, у которых уже есть опыт лечения этого недуга.

Чтобы уменьшить выраженность и частоту негативных проявлений, которые отмечаются в процессе приема лекарства в первые три дня, сразу после в/в лекарства пациентам может быть назначен Ибупрофен или Парацетамол.

В составе лекарства Зомета, которое применяется для лечения онкологических больных, также содержится активное вещество золедроновая кислота. Но два этих ЛС не могут заменять друг друга. Одновременно применять их также не следует.

Людям, страдающим гипокальциемией, перед началом терапии нужно принимать витамин D и препараты кальция. Важно также обеспечить лечение других нарушений минерального обмена.

Не рекомендовано применять Акласту людям, страдающим тяжелыми нарушениями функции почек.

Перед тем, как проводить инфузию, важно определить уровень креатинина в плазме крови. У пациентов с болезнями почек содержание креатинина следует определять регулярно.

При однократной инфузии доза лекарства не должна быть выше 5 мг, период введения должен длиться не меньше, чем 15 минут.

На сегодняшний день не подтверждена связь остеонекроза челюсти с приемом бисфосфонатов, но все же при лечении Акластой рекомендуется не проводить стоматологических хирургических вмешательств, так как после проведения таких операций может увеличиться период восстановления. Полное стоматологическое исследование и профилактические процедуры нужно провести перед началом терапии бисфосфонатами.

Нет данных о том, что применение Акласты оказывает влияние на реакцию пациента, но ввиду вероятности проявления негативных эффектов рекомендуется осторожно водить транспорт и выполнять все действия, требующие быстрой реакции.

Акласта: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: zoledronic acid;

100 мл раствора содержит 5 мг золедроновой кислоты (безводной), что соответствует 5,330 мг золедроновой кислоты моногидрата;

вспомогательные вещества: маннит (Е421), натрия цитрат, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Механизм действия. Золедроновая кислота принадлежит к классу азотсодержащих бисфосфонатов и действует в первую очередь на кости. Она является ингибитором опосредованной остеокластами резорбции костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов предопределено их высоким сродством к минерализованной костной ткани. Золедроновая кислота, которая применяется внутривенно, быстро распределяется в костной ткани и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах интенсивного обмена в костях. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтаза, но это не исключает и другие механизмы. Относительно большая длительность действия золедроновой

кислоты предопределена высоким сродством ее связывания с активным центром фарнезилпирофосфатсинтазы и сродством к связыванию с костными минералами. Фармакодинамические эффекты.

Лечение Акластой быстро уменьшает интенсивность метаболизма в костной ткани: от повышенных в постклимактерический период уровней с самой низкой точкой для маркеров резорбции на 7 сутки и до маркеров формации на 12 неделе. После этого уровень маркеров состояния костной ткани устанавливался в пределах диапазона, который наблюдался к менопаузе. Не наблюдалось прогрессирующего снижения уровня маркеров метаболизма в костной ткани при введении повторных ежегодных доз.

Клиническая эффективность лечения постменопаузального остеопоуоза

Эффективность и безопасность применения Акласты подтверждена в исследовании HORIZON- PFT; препарат вводили один раз на год в течение трех последовательных лет в дозе 5 мг в 100 мл раствора в течение не менее 15 минут, в целом – три дозы. Двумя главными показателями эффективности были частота случаев переломов позвонков, подтвержденных данными морфометрии, за 3 года и частота случаев переломов бедренной кости в течение периода с медианным значением длительности 3 года. Акласта достоверно уменьшала частоту случаев одного или более новых переломов позвонков в течение трех лет, начиная с первого года лечения.

Уменьшение частоты переломов позвонков в течение трех лет было стабильным и не зависело от возраста, географического региона, расы, исходного значения индекса массы тела, количества исходных переломов позвонков, Т-балла минеральной плотности костной (МПК) ткани шейки бедра или предыдущего использования бисфосфонатов. Влияние на частоту возникновения перелома бедра, при приеме Акласты наблюдается уменьшение риска возникновения перелома костей тазобедренного сустава на 40 % в течение 3 лет. Влияние на частоту возникновения всех клинических переломов’, при приеме Акласты наблюдалось абсолютное снижение частоты возникновения всех клинических переломов (на 4,5 %), клинических переломов позвонков (на 2 %) и непозвоночных переломов (на 2,8 %). Влияние на минеральную плотность костной ткани: Акласта повышает МПК поясничного отдела позвоночника на 6,9 %, бедренной кости – на 6,0 %, шейки бедра – на 5,0 % и дистального отдела лучевой кости на 3,2 % в течение 3 лет. Гистология костной ткани: при проведении динамической гистоморфометрии у пациентов с постменопаузальным остеопорозом наблюдалась костная ткань нормального качества без признаков нарушения ремоделирования и нарушения минерализации. Исследование, проведенное с использованием микрокомпьютерной томографии, показало сохранение архитектуры трабекулярной кости у пациентов группы лечения Акластой по сравнению с плацебо. Маркеры метаболизма костной ткани. специфическая для костной ткани щелочная фосфатаза (СКЩФ), N-терминальный пропептид коллагена типа I (ПШП) бета-С-телопептида в сыворотке крови периодически оценивались в течение исследования. Лечение Акластой в ежегодных дозах 5 мг снижало уровень маркеров метаболизма кости до диапазона значений, которые были до менопаузы. Повторное введение препарата не приводило к последующему снижению уровня маркеров метаболизма костной ткани.

В ходе трехлетнего исследования остеопороза ежегодно измеряли рост (в положении стоя). У пациентов, которые получали Акласту, наблюдалась снижение темпов потери роста по сравнению с плацебо (4,2 мм по сравнению с 6,7 мм, соответственно (р 7,5 мг/сутки перорально (или эквивалентный препарат). Влияние на минеральную плотность костей, наблюдалось повышение МПК поясничного отдела позвоночника, шейки бедра, бедренной кости в

целом, вертлужных впадин и дистального отдела лучевой кости (во всех случаях р

Фармакокинетика

В результате проведения одноразовых и многоразовых 5- и 15-минутных инфузий в дозах 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам были получены нижеследующие данные фармакокинетики, не зависящих от дозы.

После начала инфузии золедроновой кислоты плазменные концентрации активного вещества быстро увеличивались, достигая пика в конце инфузии, потом быстро снижались до l/2 значением и выше) возможно быстрое распределение в костях и выведение через почки. Золедроновая кислота не метаболизируется и выделяется в неизмененном виде почками. В течение первых 24 часов 39 ± 16 % введенной дозы экскретируется с мочой, тогда как другое количество препарата в основном связывается с костной тканью. Впоследствии происходит медленное обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системную циркуляцию и ее выделение почками. Общий клиренс препарата составляет 5,04 ± 2,5 л/час. Он не зависит от дозы, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 минут приводит к снижению концентрации золедроновой кислоты в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой зависимости концентрации от времени.

Поскольку золедроновая кислота не метаболизируется в организме человека, и обнаруженное вещество имеет лишь незначительную активность или не имеет совсем как непосредственно действующий и/или необратимый ингибитор ферментов цитохрома Р450, золедроновая кислота вряд ли будет уменьшать метаболический клиренс вещества, которое метаболизируется системой ферментов цитохрома Р450.

Золедроновая кислота не имеет высокой степени связывания с белками плазмы (связывание составляет приблизительно 43 – 55 %), и это связывание не зависит от концентрации.

Отдельные популяции. Почечный клиренс золедроновой кислоты коррелировал с клиренсом креатинина, почечный клиренс составлял 75±33 % от клиренса креатинина, который продемонстрировал среднее значение 84 ± 29 мл/мин (диапазон от 22 до 143 мл/мин) у 64 исследуемых пациентов. Незначительное увеличение AUC(0-24ч), приблизительно на 30 %-40 % при почечной недостаточности от легкой до умеренной степени тяжести, в сравнении с таким у пациентов с нормальной почечной функцией и отсутствие накопления лекарственного средства при многократных введениях доз независимо от почечной функции свидетельствуют о том, что в регулировании дозы золедроновой кислоты при почечной недостаточности легкой (С1_сг =50 -80 мл/мин) и умеренной (С1_сг = 30-50 мл/мин) степени тяжести нет необходимости. Применение Акласты противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 35 мл/мин.

Описание, применение, цена и аналоги препарата Акласта

Акласта — это лекарственное средство из группы бисфосфонатов, помогающее замедлить процесс разрушения костной ткани и увеличить шанс на выздоровление. Препарат отпускается только по рецепту врача, поэтому купить его довольно трудно. Стоимость довольно большая, что не даёт возможности использовать лекарство людям с небольшими финансовыми возможностями.

Общие сведения о лекарстве

Перед началом курса лечения необходимо подробно изучить инструкцию по применению препарата Акласта, его побочные явления и отзывы пациентов. Все эти сведения помогут выбрать нужное лекарство и правильно использовать его.

Форма выпуска и состав

Фармацевтические предприятия, которые выпускают Акласту, предлагают больным только одну лекарственную форму — раствор для внутривенного введения. Он представляет собой прозрачную и бесцветную жидкость, которая налита в полиэтиленовые флаконы вместимостью 100 мл. Такие ёмкости объединяются в картонные коробки по 5 или 10 штук в каждой. В аптеках Акласта продаётся отдельными флаконами, поэтому каждый может приобрести нужное количество препарата.

Состав этого лекарственного средства отличается только одним действующим веществом и несколькими вспомогательными. Их комбинация формирует эффективное лекарство, помогающее людям с заболеваниями костей.

Один флакон препарата включает в себя следующие компоненты:

моногидрат золедроновой кислоты (активное вещество) — 5 мг;
маннитол (белый кристаллический порошок);
цитрат натрия (натриевая соль лимонной кислоты);
специальная жидкость для внутривенных инъекций.

Показания к использованию

Препарат Акласта считается довольно сильным средством, поэтому использовать его можно только после консультации с лечащим врачом и сдачи всех необходимых анализов. Только опытный доктор сможет правильно выбрать максимально эффективную дозировку препарата, а также рассчитать необходимую продолжительность курса лечения.

Акласта помогает больным в следующих случаях:

постменопаузный остеопороз;
для улучшения показателей минеральной плотности костной ткани;
для предотвращения переломов различной степени тяжести;
остеопороз у мужчин;
восстановление после перелома проксимального отдела бедренной кости;
для профилактики и лечения остеопороза, который вызван приёмом глюкокортикостероидных препаратов;
костная болезнь Педжета (недуг скелета, при котором происходит поражение одной или нескольких костей в результате патологических изменений в костной ткани).

В некоторых случаях врачи допускают возможность применения лекарства Акласта только при острой необходимости и повышенной осторожности. При этом нужно не только постоянно следить за используемой дозировкой лекарства, но и проверять состояние здоровья. При малейших негативных изменениях следует прервать курс лечения и обратиться за консультацией в ближайшее медицинское учреждение.

С осторожностью применять Акласту можно в таких случаях:

состояние тяжёлой дегидратации (обезвоживания);
нарушения функционирования почек (только незначительные);
комбинация рецидивирующего полипоза и бронхиальной астмы;
при непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, в том числе и ацетилсалициловой кислоты;
во время приёма лекарственных препаратов, оказывающих влияние на работоспособность почек (диуретики, антибиотики-аминогликозиды).

Основные противопоказания

Акласта, как и любое другое лекарственное средство из группы бисфосфонатов, имеет несколько противопоказаний. Всех их обязательно нужно учитывать при выборе и покупке этого медикамента. В противном случае возникнет высокая вероятность развития каких-либо побочных эффектов или осложнений.

Запрещается использовать Акласту в следующих случаях:

гипокальцемия и прочие серьёзные нарушения минерального обмена;
тяжёлые формы патологий почек (при клиренсе креатинина менее 35 мл в минуту);
индивидуальная непереносимость действующего вещества препарата (моногидрат золедроновой кислоты);
повышенная чувствительность организма к одному из вспомогательных компонентов;
аллергическая реакция на другие лекарства из группы бисфосфонатов;
возраст до 18 лет;
все триместры беременности;
период грудного вскармливания малыша.

Инструкция по применению

Для того чтобы препарат действовал максимально эффективно, его необходимо правильно применять. Производители Акласты предусматривают внутривенное введение лекарства при помощи капельницы. Скорость этого процесса выбирается в зависимости от объёма используемого раствора, а также индивидуальных особенностей пациента. Длительность процедуры обязательно должна быть больше 15 минут.

Дозировка и продолжительность лечения

Во время проведения лечения с использованием Акласты необходимо обеспечить полноценную гидратацию организма. В противном случае можно столкнуться с различными неприятными проблемами. Особенно важно это для пациентов пожилого возраста и больных, принимающих диуретики.

Оптимальная схема приёма препарата для каждого конкретного случая:

Профилактика у пациентов с переломами отдела бедренной кости. Для людей этой категории следует использовать 100 мл лекарства не чаще, чем 1 раз в год. Если перелом произошёл менее 3 месяцев назад, то за несколько недель до применения Акласты необходимо использовать повышенные дозировки витамина D. После инфузии обязательно нужно на протяжении года принимать препараты с высоким содержанием кальция. Первую капельницу следует ставить не раньше, чем через 2 недели после операции на бедре.
Остеопороз. Для избавления от этого недуга рекомендуется не более 100 мл лекарственного средства в год. В этот период важно обеспечить организм достаточным количеством кальция и витамина D. Для этого можно есть продукты с высоким содержанием этих веществ, а также принимать специальные медикаменты.
Костная болезнь Педжета. В этом случае дозировка препарата остаётся такой же, как и для остеопороза. В первые несколько дней после инфузии нужно обеспечить организм дополнительным источником кальция и витамина D. Если этого не сделать, то могут возникнуть различные осложнения. При повторном лечении этого недуга следует использовать 100 мл лекарства. Перерыв между двумя приёмами должен составлять более 12 месяцев.
Профилактические меры, помогающие избежать проблем с костной тканью. Для этих целей достаточно будет однократного применения препарата в течение 2 лет. При повышенном риске переломов врачи могут изменить периодичность и снизить её до 1 года.

Побочные эффекты

При неправильном приёме лекарственного средства и несоблюдении рекомендаций врачей могут возникнуть различные осложнения. Из-за них будет затруднён процесс лечения основного недуга, а также увеличится его продолжительность.

Среди наиболее часто встречающихся побочных явления выделяются такие:

головная боль;
лихорадка;
артралгии (боли в суставах);
миалгии (боли в мышцах);
гриппоподобное состояние.

головная боль;
лихорадка;
артралгии (боли в суставах);
миалгии (боли в мышцах);
гриппоподобное состояние.

Все эти проблемы возникают при первом использовании препарата. Во время повторных инфузий вероятность их появления значительно снижается.

За весь период после укола или капельницы могут проявляться некоторые нарушения в работе различных систем организма. Среди них встречаются следующие:

Нервная система. При неправильном использовании Акласты может наблюдаться сильное головокружение, тремор, парестезия, сонливость, замедление реакции.
Дыхательная система. Препарат может вызывать небольшую одышку и сухой кашель.
Органы чувств. Больше всего негативному воздействию подвержены органы зрения. Здесь может появляться боль в глазах, а также воспаление наружной оболочки (конъюнктивит).
Пищеварительная система. Частыми побочными эффектами считаются расстройства в работе желудочно-кишечного тракта. Они могут сопровождаться ухудшением аппетита, болями в животе, сухостью во рту, сильной диареей, запором. В крайних случаях может наблюдаться тошнота и рвота.
Кожные покровы. При чрезмерных дозировках лекарства возникает сыпь на поверхности кожи, сопровождаемая сильным зудом. Кроме этого, возможны гипергидроз и эритема.
Скелет и мышцы. Пострадать от воздействия препарата может и скелетно-мышечная система. В большинстве случаев у пациентов появляются болевые ощущения в области спины, грудной клетки, плечевом поясе и конечностях. При этом мышцы становятся слабыми и появляется чувство скованности.
Сердечно-сосудистая система. В редких случаях может возникать анемия, покраснение лица и увеличение показателей артериального давления.
Мочевыделительная система. Лечение может сопровождаться протеинурией, поллакиурией и увеличением креатинина крови.

Помимо всех перечисленных побочных эффектов, может повышаться температура тела, увеличиться утомляемость организма, появиться периферический отёк и ощущение жажды.

Особые указания

К основным из них относятся:

Терапию Акластой могут проводить только высококвалифицированные специалисты с большим опытом лечения заболеваний костей.
В первые дни после внутривенной инфузии могут наблюдаться различные негативные проявления. Чтобы снизить их интенсивность, рекомендуется принимать Парацетамол или Ибупрофен.
Препарат вызывает сонливость и снижает реакцию человека, поэтому во время приёма препарата не рекомендуется управлять автомобилем или любым другим транспортным средством. Кроме этого, запрещается выполнять работы, связанные с риском получения травмы и требующие повышенной концентрации внимания.
Акласта абсолютно несовместима с алкоголем. Из-за этой особенности следует воздержаться от употребления спиртных напитков на протяжении нескольких недель после инфузии.

Фармакологическое взаимодействие

Во время лечения Акластой следует учитывать совместимость препарата с другими лекарственными средствами. Некоторые сочетания могут привести к ухудшению состояния здоровья и развитию осложнений.

Часто встречающиеся комбинации и их последствия для человека:

Раствор для внутривенных инъекций несовместим с лекарствами, содержащими большое количество кальция. Из-за этого запрещается смешивать их в одной системе для инфузий.
В сочетании с лекарствами, негативно влияющими на функции почек, Акласта может усилить их воздействие.
Действующее вещество препарата не рекомендуется использовать вместе с другими лекарствами из группы бисфосфонатов.
В комбинации с медикаментами, которые выводятся из организма почками, возможно усиление отрицательного воздействия.

Стоимость и доступные аналоги

Акласта принадлежит к тем лекарственным средствам, которые отпускаются по рецепту врача. Из-за этого затрудняется её легальная покупка. Цена Акласты в Москве довольно высокая и может варьироваться в пределах от 15 до 20 тыс. рублей. В других городах и регионах Российской Федерации она может быть немного другой. Цена Акласты 5 мг (100 мл) в соседних странах примерно такая же, как и в России.

Купленное лекарство может храниться в течение 3 лет. При этом нужно создать следующие условия:

температура воздуха в пределах от 16 до 25 градусов по Цельсию;
низкие показатели влажности;
отсутствие доступа солнечных лучей;
недоступность для детей и домашних животных.

После вскрытия флакона лекарство можно хранить не более суток. Делать это следует только при температуре не выше 8 градусов.

Производители медикаментов выпустили большое количество более дешёвых и доступных аналогов. Все они имеют похожий состав, но отличаются вспомогательными компонентами. Наиболее популярными заменителями Акласты считаются такие препараты:

Использовать их можно только после консультации с врачом. В противном случае есть высокая вероятность возникновения различных осложнений.

Акласта — одно из самых эффективных и безопасных для здоровья лекарств. С его помощью можно вылечить различные проблемы с костной тканью. При правильном использовании и соблюдении всех предписаний врача можно значительно ускорить процесс выздоровления и избежать каких-либо побочных эффектов.

Отзывы пациентов

Сейчас использую Акласту для профилактики повторного перелома отдела бедренной кости. Пока никаких негативных воздействий я на себе не ощутил. Очень надуюсь, что препарат поможет избежать каких-либо осложнений и повторного перелома.

Недавно мне ставили капельницу с препаратом Акласта. В течение нескольких последующих дней у меня наблюдалось небольшое увеличение температуры тела. Все остальные показатели остались на прежнем уровне или в допустимых пределах. Для уменьшения негативного влияния мне посоветовали использовать Парацетамол. В итоге температура вернулась на прежний уровень, и я чувствую себя нормально.

Несколько лет назад врачи обнаружили у меня остеопороз и прописали лекарство Акласта. В течение следующих лет мне ставили капельницы. После первой инфузии у меня возникли небольшие осложнения, которые исчезли только после 5 дней. Сейчас я ощущаю значительные улучшения, которые подтверждаются проведёнными анализами. Плотность костной ткани увеличивается с каждым годом, поэтому я обязательно продолжу курс лечения.

Источники:
http://pozvonochnikpro.ru/analogi-preparatov/aklasta.html
http://instrukciya-po-primeneniyu.ru/aklasta.html
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/aklasta.html
http://medside.ru/aklasta
http://apteka.103.by/aklasta-instruktsiya/
http://artroz.guru/aklasta.html
http://ortocure.ru/preparaty/aktivist-gel.html