Аналоги таблеток Ацеклофенак
Ацеклофенак (таблетки) Рейтинг: 45
Ацеклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат на основе одноименного действующего вещества в дозировке 100 мг на таблетку. Оказывает противовоспалительное, анальгезирущее и жаропонижающее действие. Применяется для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата (различные виды артрита, остеоартроз).
Аналоги препарата Ацеклофенак
Аналог дороже от 128 руб.
Таблетированный препарат испанского производства, предназначенный для купирования болевого и воспалительного синдрома при зубной боли, ревматическом поражении мягких тканей, а также для симптоматического лечения артрита и остеоартроза. Действующее вещество: ацеклофенак (100 мг).
Аналог дешевле от 80 руб.
Производитель: Новартис (Швейцария)
Формы выпуска:
- Табл. 12,5 мг, 10 шт.; Цена от 118 рублей
- Табл. 12,5 мг, 20 шт.; Цена от 206 рублей
Цены на Вольтарен Акти в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Вольтарен Акти – швейцарский нестероидный противовоспалительный препарат таблетированной формы выпуска. В качестве единственного активного вещества используется диклофенак в дозировке 12,5 мг на таблетку.
Аналог дешевле от 165 руб.
Производитель: Информация уточняется
Формы выпуска:
- Таблетки 10 мг. 20 шт.; Цена от 33 рублей
- Табл. 12,5 мг, 20 шт.; Цена от 206 рублей
Цены на Долак в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Нестероидный противовоспалительный препарат таблетированной формы выпуска. В качестве активного компонента выступает кеторолак в дозировке от 10 мг. Показан к назначению при болевом синдроме средней и сильной интенсивности. В период беременности и лактации не применяется.
Аналог дороже от 41 руб.
Производитель: Вертекс (Россия)
Формы выпуска:
- Табл. 100 мг, 20 шт.; Цена от 239 рублей
- Табл. 12,5 мг, 20 шт.; Цена от 206 рублей
Цены на Аленталь в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Информация уточняетсяНестероидный противовоспалительный препарат таблетированной формы выпуска. В качестве активного компонента выступает кеторолак в дозировке от 10 мг. Показан к назначению при болевом синдроме средней и сильной интенсивности. В период беременности и лактации не применяется.
Производитель: Нижфарм (Россия)
Формы выпуска:
- Гель 1% 20г; Цена от 0 рублей
- Табл. 12,5 мг, 20 шт.; Цена от 206 рублей
Цены на Дикловит в интернет-аптеках
Инструкция по применению
Дикловит показан для местного применения. Он снимает болевые симптомы при ювенильном артрите, ревматоидном артрите. Избавляет от боли после тяжелых физических нагрузок, растяжений мышц или связок. Препарат аналогичен Ацеклофенаку, но его свойства обусловлены отличным от Ацеклофенака активным веществом — диклофенаком натрия. Противопоказаний при использовании геля не много – это язва желудка в фазе обострения, нарушение целостности кожного покрова, беременность и период грудного кормления. Нужно избегать попадания лекарственного средства на слизистую глаз.
Ацеклофенак
Химическое название
Нет данных о названии.
Химические свойства
Ацеклофенак – вещество, производное уксусной кислоты, является нестероидным противовоспалительным средством. Лекарство выпускают в виде таблеток, чаще всего покрытых пленочной оболочкой или в составе мази для наружного использования.
Фармакологическое действие
Обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство не избирательно подавляет работу ЦОГ1 и ЦОГ2 таким образом, ингибируя процессы синтеза простагландинов. В результате значительно уменьшается воспаления, нормализуется температура тела, происходит обезболивание.
После приема таблеток лекарство быстро всасывается в ЖКТ и проникает в системный кровоток. У средства большая биологическая доступность. Максимальную концентрацию в плазме крови можно пронаблюдать уже через 1,5 -3 часа. Параллельный прием пищи не оказывает влияния на степень усвояемости лекарства, но несколько замедляет процесс всасывания.
Степень связывания с белками крови высока – порядка 99 %. Вещество способно проникнуть в синовиальную жидкость (концентрация в синовиальной жидкости – 60%). Объем распределения средства 30 литров.
Метаболизм препарата протекает с участием изофермента CYP2C9, затем образуется метаболит 4-ОН-ацеклофенак (неактивен). Период полувыведения средства – примерно 4 часа. Выводится лекарство преимущественно в виде метаболитов с почками и незначительно – в неизмененном виде.
Показания к применению
- в составе комплексного лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата (остеоартроза, ревматоидного, псориатического и ювенильного артрита, подаргы, анкилозирующего спондилоартритаили спондилита);
- для купирования болевого синдрома и воспаления при ревматизме, зубной боли, плечелопаточном периартрите.
Применение Ацеклофенака не способно полностью вылечить указанные заболевания, однако быстро уменьшает воспаление и боль.
Противопоказания
- при аллергии на действующее вещество;
- пациентам с язвами и эрозиями в ЖКТ, во время обострения;
- при болезни Крона и язвенном колите;
- если имеется подозрение на кровотечение из ЖКТ;
- при тяжелых заболеваниях печени и печеночной недостаточности;
- беременным женщинам;
- пациентам с нарушениями процессов кроветворения или нарушениями свертываемости крови;
- во время кормления грудью;
- при почечной недостаточности, гиперкалиемии, прогрессирующих заболеваниях почек;
- детям до 18 лет;
- в период восстановления после проведения аортокоронарного шунтирования;
- при “аспириновой триаде”;
- лицам, страдающим от тяжелой сердечной недостаточности.
Осторожность следует соблюдать:
- при заболеваниях почек, желудочно-кишечного тракта и печени средней и легкой степени тяжести;
- если у пациента имеется бактерия хеликобактер в ЖКТ;
- при бронхиальной астме;
- лицам с пониженным артериальным давлением;
- после проведения обширных операций, если снижен объем циркулирующей крови;
- при ишемии;
- пожилым лицам;
- пациентам с цереброваскулярными заболеваниями;
- при сахарном диабете;
- после длительного лечения НПВС;
- алкоголикам и курящим людям;
- при тяжелых соматических заболеваниях;
- пациентам с дефектами гемостаза;
- при системной красной волчанке;
- в сочетании с антикоагулянтами, ингибиторами обратного захвата серотонина, антиагрегантами.
Мазь или крем нельзя наносить на поврежденную кожу.
Побочные действия
Во время лечения Ацеклофенаком часто наблюдаются:
- головокружение, тошнота, отклонения в работе желудочно-кишечного тракта, боли в животе, несварение, понос;
- повышение активности ферментов печени, аллергические реакции в виде высыпаний на коже и зуда.
Очень редко возникают:
- спазмы мышц, слабость и ощущение усталости, рост массы тела,гиперкалиемия, экзема;
- почечная недостаточность, нефротический синдром, нефрит;
- пурпура,синдром Стивенса-Джонсона, инфекции мягких тканей на фоне ветряной оспы, токсический эпидермальный некролиз;
- гранулоцитопения, нейтропения, нарушение процессов кроветворения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
- депрессия, яркие сны и ночные кошмары, нарушения режима сна, вертиго, васкулит;
- тремор, извращение вкусовых ощущений, сонливость, парестезии, шум в ушах;
- прободение кишечника, панкреатит, язвенный колит, рвота с кровью;
- гиперемия кожного покрова, приливы, тахикардия;
- бронхоспазм, стоматит, гепатит.
Ацеклофенак, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки назначают внутрь. В зависимости от заболевания и возраста пациента назначают от 100 до 200 мг препарата в сутки. По 100 мг за раз, целиком, не разделяя и не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Наружно. Вещество в составе мази или крема тонким слоем осторожно наносят на область воспаления 3 раза в сутки. После использования препарата рекомендуется тщательно вымыть руки с мылом, не допускать попадания средства в глаза.
Передозировка
Не зарегистрировано случаев передозировки препаратом у человека.
Симптомами передозировки являются: головные боли, судороги, рвота, боль в животе, тошнота, головокружение. В качестве терапии используют энтеросорбенты, промывают желудок, производят симптоматическое лечение. Препарат не имеет специфического антидота, гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.
Взаимодействие
Антикоагулянты при сочетании с таблетками повышают риск развития кровотечений. Во время лечения рекомендуется периодически производить контроль показателей свертываемости крови.
Таблетки Ацеклофенак увеличивают плазменную концентрацию дигоксина, фенитоина, препаратов на основе лития.
Вещество при сочетании с антигипертензивными средствами и диуретиками снижает эффективность последних.
Сочетание препарата с калийсберегающими диуретиками повышает вероятность развития гиперкалиемии.
С осторожностью следует сочетать лекарство с НПВС и глюкокортикостероидами, средство повышает токсичность метотрексата и циклоспорина.
Аспирин снижает плазменную концентрацию Ацеклофенака.
Сочетание средства с гипогликемическими препаратами требует постоянного контроля уровня глюкозы в крови.
Условия продажи
Условия хранения
Таблетки хранят в прохладном, темном месте, вдали от детей.
Срок годности
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, можно ранить в течение 3 лет.
Особые указания
В качестве мер предосторожности во время лечения препаратом рекомендуется использовать минимально эффективные и активные дозировки. Также показан периодический контроль работы печени и почек, картину периферической крови, состояния кала (отсутствие крови), работу сердечно-сосудистой системы.
Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.
Риск возникновения аллергии или кожных реакций выше в первые месяцы приема лекарства. Если возникли повреждения слизистой рта, высыпания на коже, другие признаки аллергии, то терапию необходимо прервать.
Процесс угнетения тромбоцитов во время лечения препаратом обратим, состав крови нормализуется через некоторое время после отмены лекарства.
Детям
Данное вещество противопоказано к приему лицам, не достигшим 18-летнего возраста.
Пожилым
Проведение терапии Ацеклофенаком у пожилых пациентов требует особой осторожности.
При беременности и лактации
Абсолютным противопоказанием к использованию средства является 3 триместр беременности.
В 1 и 2 триместрах и во время кормления грудью необходимо соблюдать особую осторожность. Лекарство может назначить врач при острой необходимости.
Обзор аналогичных средств лекарства Ацеклофенак
Ацеклофенак и аналоги препарата — нестероидные противовоспалительные средства, которые предназначены для лечения заболеваний органов опорно-двигательной системы человека. Лекарство используется для снятия воспаления, устранения болевого синдрома и восстановления двигательной активности поврежденных конечностей.
Описание препарата
Действующее вещество лекарства — ацеклофенак — является дериватом фенилуксусной кислоты, ингибирующим изоферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и подавляющим синтез простагландинов. Средство обладает достаточно быстрой абсорбцией, достигая пиковой концентрации в крови спустя 1–3 часа после приема.
Лекарство российского производства выпускается в таблетках, содержащих 100 мг ацеклофенака, стеарат магния, лактозу, целлюлозу, тальк (10 или 20 шт. — в картонной упаковке, от 10 до 200 шт. — в пластиковых баночках). Цена в российских аптеках составляет от 60–150 рублей за 10 таблеток до 300–600 рублей за 60 таблеток.
Другой формой лекарства является мазь (крем, гель) или пакетики с порошком (саше). Эти лекарственные формы представлены аналогами препарата, которые будут рассмотрены ниже.
Препарат показан к применению при нарушениях работы органов опорно-двигательного аппарата (остеоартроза, артритов различного происхождения, анкилозирующего спондилоартрита, спондилита), купирования ревматической и зубной боли, а также болевого синдрома в результате повреждений конечностей и спортивных травм.
Противопоказаниями для приема служат обострения заболеваний ЖКТ, печени и почек, нарушения в работе сердечно-сосудистой системы, заболевания крови, болезнь Крона, непереносимость компонентов препарата.
Применение лекарства
Таблетки следует использовать только в соответствии с указаниями инструкции и лечащего врача. Обычная дозировка составляет 100 мг за однократный прием (не разжевывая, запивая водой). Максимальная доза — 200 мг в сутки. Курс приема в среднем составляет 5 дней, но может быть продлен по решению врача.
Крем наносят на пораженные участки 3 раза в сутки, не втирая, в количестве 1–2 г.
Побочные явления, которые могут возникнуть при приеме лекарства:
- расстройство ЖКТ (тошнота, рвота, кровотечения, обострение язвенной болезни);
- головная боль, нервные расстройства, бессонница, депрессия;
- нарушения в работе почек и мочевыводящих путей;
- повышенное АД, тахикардия;
- нарушения в системе кроветворения (анемия, лейкопения и т.п.).
С осторожностью лекарство следует использовать при ишемической болезни сердца, бронхолегочных заболеваниях, сахарном диабете.
Аналоги лекарства
Российский заменитель лекарства представлен на фармацевтическом рынке препаратом Аленталь, выпускаемым компанией «Вертекс». Упаковка — 20 таблеток (100 мг ацеклофенака). Цена в аптеках составляет от 200 до 260 рублей.
Активным веществом различных аналогов препарата часто является диклофенак, схожий по действию с ацеклофенаком. Наиболее известные российские заменители — Диклофенак и Дикловит. Стоят препараты подешевле оригинала — в зависимости от формы выпуска цена составляет от 50 до 100 рублей.
Большой выбор лекарственных средств, позволяющих заменить Ацеклофенак, предлагают зарубежные фармкомпании:
- Аэртал — таблетки (100 мг, 20 или 60 шт.), выпускаемые испанской фирмой «Алмирал». Лекарство полностью идентично Ацеклофенаку. Стоимость в аптеках — от 330 до 820 рублей за упаковку 20 или 60 шт. Препарат выпускается также в пакетиках по 3 г (20 шт.) по цене 380–400 рублей и в виде крема 1,5% (туба 60 г) по цене от 320 рублей.
- Зеродол (Индия) — таблетки (100 мг, 30 шт.) по цене от 240 до 400 рублей.
- Долак (Индия) — таблетки (10 мг кеторолак, 20 шт.). Препарат, действующим веществом которого является кеторолак, из группы нестероидных противовоспалительных средств, с успехом может заменить Ацеклофенак при заболеваниях костно-мышечной системы. Лекарство дешевле оригинала и стоит в российских аптеках от 32 рублей за упаковку. Выпускается также в ампулах для инъекций (10 ампул, 0,03 мл) по цене от 60 рублей.
- Вольтарен (Швейцария) — таблетки (25 и 50 мг диклофенака калия, 20 или 30 шт.) по цене 210–250 рублей. Дополнительные формы выпуска: свечи, гель, раствор для инъекций.
- Вольтарен Акти (Швейцария) — таблетки (12,5 мг, 10 и 20 шт.). Цена от 120 до 200 рублей.
Сравнивая Ацеклофенак и его аналоги, в состав которых входит дешевый диклофенак, специалисты отмечают, что оригинал обладает более высокой эффективностью, биодоступностью и безопасностью для организма.
Эти качества, несмотря на стоимость лекарственных средств с ацеклофенаком, позволяют им занять более высокие рейтинговые позиции в группе нестероидных противовоспалительных препаратов.
Ацеклофенак инструкция по применению цена отзывы аналоги
Нестероидные препараты противовоспалительного действия – одна из востребованных категорий медикаментов от ревматических болей. При выборе внимание в первую очередь обращается на отечественную продукцию, в числе которой и Ацеклофенак. Лекарство выпускается в различных формах, чем обеспечивается как внутреннее, так и внешнее применение в зависимости от возникшей проблемы. Важно учитывать, что препарат далеко не безобидный и строгое соблюдение инструкции является залогом достижения хорошего результата.
Состав и формы выпуска
Применение Ацеклофенака возможно в виде таблеток, порошков для оральных суспензий, крема. Предназначенные для внутреннего употребления лекарства изготавливаются с плёночной оболочкой, окрашены в белый цвет, имеют двояковыпуклую круглую форму. Дозировка одной единицы составляет 100 мг. Помимо ацеклофенака, являющегося основным действующим веществом, в составе присутствуют вспомогательные компоненты:
- Микрокристаллическая целлюлоза – 89,2 мг.
- Повидан – 6,6 мг.
- Кроскармеллоза натрия – 6,6 мг.
- Дистеарат глицерила – 2,6 мг.
Плёночная оболочка включает:
- Вивакоат РМ-1Р-000 – 6,0 мг.
- Гипромеллоза – 3,0 мг.
- Диоксид титана – 1,8 мг.
- Тальк – 0,6 мг.
- Макрогол – 0,3 мг.
- Гидроксипропилцеллюлоза – 0,3 мг.
Преимущество действия ацеклофенака – быстрое купирование воспалительного процесса, ослабление болевого спазма, устранение жара. Такое влияние обусловлено угнетением синтеза простагландинов, воздействием непосредственно на патогенез болезни. Наиболее явно анальгезирующий эффект препарата заметен при нарушениях ревматического характера. Помимо купирования спазма, отмечается ослабление утренней скованности, уменьшение отёчности суставов.
Показания к применению
Активное вещество под латинским названием acеclofenac и препараты на его основе назначают в следующих ситуациях:
- Ревматоидный артрит (симптоматическая терапия).
- Остеоартроз.
- Болезнь Бехтерева (второе название – анкилозирующий спондилит).
- Зубная боль, люмбаго (ослабление воспалительного процесса, неприятных ощущений).
- Симптоматика плечелопаточного периартрита.
- Ревматическое поражение мягких тканей.
Купирование воспаления и снижение болевого синдрома возможно только на момент лечебной терапии.
Противопоказания
Аналоги с заменой активного компонента целесообразно подбирать, когда выявлены следующие состояния:
- Повышенная чувствительность к лекарствам группы нестероидных препаратов.
- Клиническая картина свидетельствует, что проявляется рецидивирующий полипоз носа, бронхиальная астма.
- Подтверждена непереносимость ацетилсалициловой кислоты.
- Диагностирована язва или эрозия ЖКТ, двенадцатиперстной кишки.
- Выявлена прогрессирующая патология почек или нарушение функции печени.
- Развиваются воспалительные процессы в кишечнике.
- Налицо проблемы со щитовидной железой.
- В анамнезе присутствуют болезни сердечно-сосудистой системы – инфаркт, восстановительный период после шунтирования, острая дисфункция мозгового кровотока.
- Пациент страдает от повышенного или пониженного давления.
- Выражена миопатия, развивается тяжёлая форма миастении.
- Подтверждены патологии кроветворной системы, костного мозга.
К списку противопоказаний также относят период беременности, грудного кормления, возраст до 18 лет.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции касаются различных анатомических структур.
Система | Часто возникающие негативные проявления | Редкие побочные эффекты |
ЖКТ | К этой группе относят рвоту, тошноту, диарею, метеоризм, запор, кишечную колику, эпигастральные спазмы, анорексию. | Иногда на фоне игнорирования противопоказаний возникают эрозивно-язвенные поражения, перфорации, кровотечения, панкреатит. |
Нервная система | Возможны жалобы на головную боль, нарушение координации, повышенную сонливость или, наоборот, трудности с засыпанием, чрезмерную возбудимость | Некоторые пациенты жалуются на нарушение чувствительности, памяти, дисфункцию органов обоняния. Вероятны судороги, депрессивные ощущения, парестезии. |
Аллергия | Кожные высыпания, бронхоспазмы, крапивница. | Не исключено развитие анафилактических реакций, шока, васкулита, дискоидной красной волчанки, полиморфной эритемы, экземы. |
Мочевыделительная система | Могут проявляться признаки острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита, гематурии. Дополнительный негативный эффект – периферические отёки. | |
Желчевыводящие пути, печень | Возможное развитие одной из форм гепатита. | |
Кроветворная система | Не исключают лейкопению, тромобоцитопению, агранулоцитоз, апластическую анемию. | |
Сердце и сосуды | Отмечены единичные проявления тахикардии, повышения артериального давления, ишемии. | |
Дыхательная система | К числу редких побочных эффектов относят отёк лёгких, одышку, бронхоспазм. | |
Соединительная, скелетно-мышечная ткань | У отдельных лиц возникают судорожные сокращения икроножных мышц. |
Изменения могут коснуться и лабораторных показателей. О негативном влиянии говорят при транзиторном повышении в кровеносном русле активности трансаминаз, росте концентрации креатинина, уровня щелочной фосфатазы, мочевины.
Инструкция по применению Ацеклофенака
Отпускаемое без рецепта лекарство во избежание развития побочных явлений назначают в минимально эффективной дозе и коротким курсом, особенно при выборе для терапии таблеток. Их проглатывают целиком и запивают 200 мл жидкости. Оптимальная схема приёма – дважды в сутки (утренние и вечерние часы) по 100 мг. Аналогичный принцип работает и для пожилых пациентов. Если диагностирована печёночная недостаточность, а лечение требует применения Ацеклофенака, начальную дозу оставляют прежней, длительность курса сокращают до недели. Порошок разово употребляют в количестве одного пакета, растворяя его в 50 мл воды. Максимальная дневная доза составляет 200 мг, разделённые на 2 приёма.
В лечении ревматизма хорошо себя показывает крем, который наносят исключительно под тесные повязки. В сутки обработки повторяют трижды, осуществляя лёгкие массажные движения. Для участка длиной не более 7 см достаточно 2 г средства.
Особые указания
Не пропустить негативную реакцию на лекарство помогут следующие рекомендации:
- Во время терапии регулярно оценивают показатели периферической крови, работы почек, печени. Целесообразно исследовать кал на посторонние включения.
- Воздерживаются от деятельности, связанной с быстрой реакцией.
- Исключают употребление алкоголя.
- Если появляются признаки нарушения функции печени, препарат сразу отменяют.
- Не принимают лекарство женщины, планирующие материнство, ввиду негативного влияния на фертильность.
- При бесплодии средство заменяют подходящим аналогом.
- Если Ацеклофенак назначают пациентам, принимающим диуретики, или больным после обширных операций, важно контролировать работу почек.
- Использование препарата в последние месяцы беременности чревато ослаблением маточного тонуса, продолжительной лёгочной гипертензией плода, поздней родовой деятельностью.
Передозировка
Если на фоне приёма возникают выраженные проблемы с ЖКТ, ощущения гипервентиляции, головокружения, требуется промывание желудка, употребление сорбентов. Далее, следует симптоматическая терапия.
Взаимодействие с алкоголем и другими лекарствами
Распитие спиртных напитков или приём других лекарств становится причиной следующих ситуаций:
- При дополнении схемы Фенитоином, препаратами лития, Дигоксином не исключено повышение в плазме уровня перечисленных веществ.
- Одновременный приём лекарств с гипотензивным эффектом и диуретиков вызывает ослабление их действия.
- Калийсберегающие средства с Ацеклофенаком способны спровоцировать гиперкалиемию, поэтому рекомендуется контролировать показатели плазм крови.
- Комбинация с другими нестероидными препаратами влечёт возможное развитие нарушений ЖКТ.
- Дополнение схемы Циклоспорином может привести к токсическому поражению почек.
- Введение хинолоновых антибиотиков чревато развитием судорог.
- При одновременном приёме Аспирина падает концентрация Ацеклофенака в крови.
Цена и аналоги
Стоимость лекарства невелика. В таблетированной форме средство выпускается упаковками. Цена одной составляет от 130 до 180 рублей. Если требуется подобрать заменитель, рассматривают следующий список:
- Аэртал крем или таблетки.
- Ацефен раствор.
- Фенибут.
- Зеродол.
- Инфенак.
- Тронак.
- Актинак.
Препарат Airtal можно назвать синонимом описываемого средства, но с различием в стоимости. Цена 100 мг таблеток в количестве 60 штук (стандартный объём упаковки) составляет 830 рублей. Рассматривая, Ацеклофенак или Аэртал, что лучше, врачи ставят в приоритет второе лекарство, хотя достигаемый эффект одинаков.
Ацеклофенак и Диклофенак отличия
Такое сравнение оправдано по причине того, что обе позиции относят к производным фенилуксусной кислоты. Но первое средство даёт меньше побочных реакций и не накапливается организмом. Ещё один плюс – аккуратное вмешательство в хрящевой метаболизм.
Отзывы после применения
Использование Ацеклофенака для разового купирования воспалительных приступов и болевого синдрома объясняет наличие в сети большого количества мнений о результативности терапии:
После поднятия тяжёлой сумки стало беспокоить плечо. По совету знакомого для устранения неприятных ощущений купила описываемые таблетки. В первые двое суток пила препарат по 2 раза. Спустя 4 дня рука снова стала подвижной, поэтому теперь планирую справляться с подобными ситуациями с помощью проверенного лекарства. Отзыв оставляю исключительно положительный, так как побочного действия не ощутила.
Ацеклофенак принимал при остеохондрозе. Пил таблетки по 2 в сутки, боли ушли довольно быстро. Для полного купирования дискомфорта потребовалась неделя.
Таблетки и крем врач прописал для терапии ревматизма. Могу отметить быстрое уменьшение воспаления, устранение суставной зажатости. Что касается осложнений, они никак не проявились. При слабой боли обходился одной таблеткой и местной обработкой поражённого участка. Эффект всегда проявлялся немедленно.
Заключение врача
Терапия Ацеклофенаком оправдана и приемлема при условии учёта всех рисков. Главное – помнить о кратковременности лечения, дозировке и возможном побочном воздействии при употреблении лекарства внутрь.
Аэртал (Ацеклофенак)
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Acifon, Acota, Aflamin, Altraflam, Aroff, Barcan, Biofenac, Cartrex, Cincofen, Clanza, Dolowin, Hifenac, Elven, Letgo, Locomin, Micronac, Movace, Movexx, Movon, Niplonac, Peale, Preservex, Sanein, Toroxx-A, Valus-A, Vetory, Vorth-A, Xadoo, Zerodol, Zynac.
В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!
Все ненаркотические анальгетики и НПВС здесь .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Препараты, содержащие Ацеклофенак (Aceclofenac, код АТХ (ATC) M01AB16):
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
---|---|---|---|---|---|
Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
Аэртал (Airtal) | таблетки 100мг | 20 и 60 | Испания, Алмиралл | за 20шт: 245- (средняя 390↗) -541; за 60шт: 592- (средняя 847↗) – 1179 |
469↗ |
Аэртал (Airtal) | крем 1,5% 60г | 1 | Венгрия, Гедеон Рихтер | 141- (средняя 288↗) -495 | 439↗ |
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
Аэртал | порошок для приготовл. раствора для приема внутрь 100мг в пакетиках | 20 | Испания, Алмиралл | 205- (средняя 252) -5530 | 70 |
Аэртал (Ацеклофенак) – инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС (нестероидное противовоспалительное средство).
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме после приема внутрь достигается через 1.25-3 ч.
Связывание с альбуминами плазмы на 99%.
Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и Cmax достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Vd – 25 л.
Подвергается метаболизму в незначительной степени. Основным его метаболитом, обнаруживаемым в плазме, является 4′-гидроксиацеклофенак.
T1/2 – 4 ч. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).
Показания к применению препарата АЭРТАЛ®
Купирование воспаления и болевого синдрома при:
- люмбаго;
- зубной боли;
- плечелопаточном периартрите;
- ревматическом поражении мягких тканей.
- ревматоидного артрита;
- остеоартроза;
- анкилозирующего спондилита.
Режим дозирования
Взрослым назначают внутрь по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко – эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ (гематэмезис, мелена), стоматит (в т.ч. афтозный), панкреатит, гепатит; в отдельных случаях – фульминантный гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда – головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение; в отдельных случаях – нарушения чувствительности, дезориентация, нарушение памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, тревожность, вертиго, асептический менингит, парестезия.
Аллергические реакции: иногда – кожная сыпь; редко – крапивница, бронхоспазм, системные анафилактические реакции; в отдельных случаях – экзема, многоформная эритема, эритродермия, васкулит, пневмонит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – периферические отеки; в отдельных случаях – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения; в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – тахикардия, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, ИБС.
Противопоказания к применению препарата АЭРТАЛ®
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
- указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);
- период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- нарушения кроветворения и коагуляции;
- выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к ацеклофенаку или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, снижении ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств), ИБС, хронической почечной, печеночной и сердечной недостаточности, при КК
Применение препарата АЭРТАЛ® при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Клинические данные о применении препарата Аэртал® при беременности отсутствуют. Регулярное применение НПВС в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.
В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих эмбриотоксичность НПВС. Однако в экспериментальных исследованиях на кроликах при введении ацеклофенака (10 мг/кг/сутки) в некоторых случаях наблюдались морфологические изменения у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта у крыс отсутствуют.
Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного 14С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени. Следует учитывать, что у пациентов с печеночной недостаточностью возможны изменения кинетики и метаболизма препарата.
Препарат противопоказана при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями почек с хронической почечной недостаточностью.
Препарат противопоказана при выраженной почечной недостаточности, прогрессирующем заболевании почек, подтвержденной гиперкалиемии.
Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, со сниженным ОЦК (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуется контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью кинетика и метаболизм отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, страдающим головокружениями, и другими нарушениями со стороны ЦНС в период приема препарата Аэртал®, необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождения автотранспорта и работы с опасными механизмами).
Передозировка
Симптомы: клиническая картина определяется нарушениями со стороны ЦНС (в т.ч. головная боль, головокружение, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и пищеварительной системы (в т.ч. боли в животе, тошнота, рвота).
Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови малоэффективны.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратом Аэртал® возможно повышение концентраций в плазме крови дигоксина, фенитоина, лития.
При одновременном применении с препаратом Аэртал® возможно уменьшение эффективности диуретиков и антигипертензивных средств.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков и препарата Аэртал® может привести к развитию гипергликемии и гиперкалиемии.
При одновременном приеме препарата Аэртал® и ГКС или других НПВС повышается риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
При одновременном приеме препарата Аэртал® и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышает риск развития кровотечения из ЖКТ.
Одновременный прием препарата Аэртал® может повысить нефротоксическое действие циклоспорина.
На фоне одновременного приема Аэртала и гипогликемических препаратов возможно развитие как гипо-, так и гипергликемии (необходим контроль уровня глюкозы в крови).
Прием препарата Аэртал® в течение 24 ч до или после применения метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме и к усилению его токсического действия.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови.
При одновременном применении антиагрегантов и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертывания крови).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.
Ацеклофенак – безопасность и эффективность
*Импакт фактор за 2017 г. по данным РИНЦ
Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.
Читайте в новом номере
Институт ревматологии РАМН, Москва
А цеклофенак (дериват фенилуксусной кислоты) – новый препарат из группы нестероидных противовоспалительных (НПВП), недавно зарегистрированный в России под названием «Аэртал» (фирма Никомед). Небезынтересно, что в одном из первых обзоров по ацеклофенаку Huskisson озаглавил передовую статью «Ацеклофенак: очко или еще одно попадание в цель?» [1], в которой он выделяет ряд особенностей: 4–часовой период полураспада и поэтому отсутствие угрозы аккумуляции; удобный двукратный прием (по 100 мг утром и вечером); фармакокинетика не меняется с возрастом, что очень важно для пожилых больных, биодоступность не снижается при приеме с пищей, не отмечено взаимодействия с другими лекарствами, в частности, с диуретиками и антикоагулянтами. Во–вторых, при клинических испытаниях ацеклофенак по эффективности был сравним с диклофенаком, пироксикамом и напроксеном при ревматоидном артрите (РА), остеоартрозе (ОА) и анкилозирующем спондилоартрите (АС). При этом отмечен быстрый анальгетический эффект, на что обращается особое внимание. Не менее важна лучшая ЖКТ переносимость, чем у сравниваемых НПВП, и менее выраженное повреждающее действие на хрящ при ОА. Не удивительно, что Huskisson оценивает ацеклофенак, как «имеющий смысл шаг в развитии процесса» (т.е. синтеза новых НПВП).
За прошедшие годы произошло дальнейшее накопление клинического материала, который не только подтвердил полученные ранее данные по механизмам действия, эффективности и безопасности ацеклофенака, но показал новые важные фактические данные.
Как и при других НПВП, одним из механизмов действия ацеклофенака, является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) – ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ). Известны две изоформы – ЦОГ–1 и ЦОГ–2, вовлеченные соответственно в продукцию физиологических ПГ и провоспалительных. ЦОГ–1 определяется в эндотелии, слизистой оболочке желудка и почках, в то время как ЦОГ–2 индуцируется провоспалительными цитокинами и эндотоксином в клетках in vitro и очаге воспаления in vivo. Недавно проведенное сравнение ацеклофенака с такими селективными НПВП, как целекоксиб и рофекоксиб в отношении подавления активности ЦОГ–1 и ЦОГ–2 в цельной крови человека [2] показало, что ацеклофенак ингибирует оба изофермента, но преимущественно экспрессию ЦОГ–2 и таким образом приближается к селективным. Однако ацеклофенак ингибирует еще и синтез таких воспалительных цитокинов, как IL–1 b , который синтезируется многими клетками, в том числе хондроцитами. Как известно, именно IL–1 b подавляет синтез хондроцитов и активизирует деградацию хряща, повышая высвобождение протеолитических ферментов. В этом отношении противовоспалительная ингибирующая активность ацеклофенака многосторонне влияет на воспаление и боль, подавляя и ЦОГ–2 и IL–1 b . Ингибирующий эффект ацеклофенака на ПГЕ2 был показан не только в эксперименте, но и в клинике на примере снижения уровня ПГЕ2 в синовиальной жидкости при обострении ОА коленного сустава [3] и ПГЕ2 в лейкоцитах периферической крови после приема 200 мг ацеклофенака ежедневно длительно, также при ОА [4].
Особенно интересны исследования, касающиеся влияния на процессы деградации матрикса хряща за счет ингибиции активности IL–1 b и стимулирующего эффекта на синтез глюкозаминогликанов (ГАГ) в остеоартротическом хряще [5]. Ацеклофенак также показал стимулирующее влияние на синтез антагониста рецепторов IL–1 b в человеческих хондроцитах, а его метаболит 4–гидрокси–ацеклофенак подавлял продукцию металлопротеиназ [6].
Ацеклофенак быстро всасывается (пиковая концентрация достигается уже через 1–3 часа после приема), поэтому активно связывается с белками плазмы (>99%). Максимальная концентрация в плазме после однократной дозы и недельного приема схожи, при этом не отмечено статистически достоверного различия в плазменной концентрации у молодых и пожилых людей [7]. В синовиальной жидкости концентрация ацеклофенака составляет 50% плазменной. Ацеклофенак превращался в несколько метаболитов, из которых наиболее значимый 4–гидрокси–ацеклофенак, и элиминируется преимущественно (до 66%) с мочой [8].
Исследование фармакокинетики ацеклофенака после однократной дозы (100 мг) и повторных приемов (по 200 мг в течение 7 дней) сравнивали в двух возрастных группах: 18–31 год и 60–80 лет. Прежде всего, не отмечено больших различий в фармакокинетике после однократной дозы и при повторных приемах, в разных возрастных группах, но она чуть короче у пожилых людей (7). Также не отмечено изменений в клиренсе креатинина или мочевой N–ацетил–глюкозаминидазы по возрастным группам. Некоторое замедление фармакокинетики ацеклофенака у больных циррозом печени обосновало рекомендацию назначать таким больным половину нормальной дозы ацеклофенака и проводить тщательный мониторинг. Фармакокинетика ацеклофенака также была исследована у больных с умеренной почечной недо статочностью. И хотя больших изменений не было обнаружено, но поскольку ацеклофенак экскретируется преимущественно почками, при скомпроментированной клинической картине необходим тщательный контроль за динамикой функциональных нарушений со стороны почек.
Поскольку ацеклофенак достаточно быстро и в значительной мере связывается с белками плазмы, было изучено его взаимодействие с другими лечебными препаратами. При сочетанном назначении ацеклофенака и диуретиков не отмечено изменений в артериальном давлении и осмолярности мочи. Также не отмечено каких–либо клинических эффектов при совместном приеме ацеклофенака с антидиабетическими препаратами, однако имеется редкое описание гипо– и гипергликемии, что требует индивидуального подбора дозировок гипогликемических препаратов. Совместный прием ацеклофенака и варфарина приводил к некоторому повышению плазменной концентрации последнего, но не отмечено существенного влияния на свертываемость крови. Также не выявлено каких–либо изменений при совместном приеме с метотрексатом у больных РА.
Эффективность ацеклофенака при ОА коленных суставов сравнивалась в двойных слепых рандомизированных исследованиях с пироксикамом [9], с диклофенаком [10] и напроксеном [11]. Длительность лечения колебалась от 2–х до 3–х месяцев. Показано сопоставимое снижение болей в суставах (в покое и при движении), уменьшение припухлости суставов и улучшение функциональной активности. Отмена из–за недостаточной эффективности отмечена у 4,2% [11] и 4,5% леченных больных [10].
Несколько двойных слепых рандомизированных исследований в конце 96–х годов было проведено при ревматоидном артрите (РА). При этом ацеклофенак в дозе 200 мг в день сравнивали с диклофенаком в дозе 150 мг в день [12], индометацином 100 мг в день [13] и кетопрофеном 150 мг в день [14]. Все больные продолжали прием болезнь–модифицирующих средств и стабильную дозу глюкокортикостероидов (ГК). Исследование продолжалось в течение 3–6 месяцев и показало, что уменьшение болей и воспаления у принимающих ацеклофенак достоверно не отличалось от тех больных, которые принимали сравниваемые НПВП. В целом глобальная оценка эффективности, основанная на данных исследователей, и со стороны больных, леченных ацеклофенаком не отличалась от принимавших сравниваемые НПВП, достигая 62,1–76,3% (по группам). При этом не отмечено разницы в начале действия лекарств, положительной динамики симптомов, индекса Ричи и др. В то же время среди леченных ацеклофенаком от 4,6% до 8% больных прекратили его прием из–за недостаточной эффективности, что близко к данным по контрольным группам – от 5,5% до 13%.
В перечисленных исследованиях серьезное внимание уделялось безопасности применения ацеклофенака. В первую очередь изучались побочные эффекты со стороны ЖКТ, среди которых учитывались все симптомы, которые могли быть связаны с этой патологией, и объективные признаки. Среди первых – тошнота, диарея, метеоризм, запоры, язвенный стоматит, по которым не было отмечено существенных различий между ацеклофенаком и сравниваемыми НПВП, о чем говорилось выше. Частота этих побочных эффектов у принимавших ацеклофенак колебалась от 8% до 28%, в контрольных группах от 15% до 36% [10,11,13]. Тем не менее в подавляющем числе наблюдений не было оснований для отмены препаратов. Лишь в двух клинических испытаниях ацеклофенака и кетопрофена было прекращено лечение, соответственно у 1,1% против 11% [14].
Кишечные кровотечения при лечении ацеклофенаком наблюдались у 1,2–9% и от 0 до 8,8% в группах больных, принимавших диклофенак, пироксикам или индометацин.
Но особое внимание необходимо привлечь к исследованиям SAMM (Safety Assessment of Marketed Medicines), охватившим 10142 больных, страдавших РА, ОА, АС [16].
В SAMM–исследование не включались больные с обострением язвенной болезни, поражением почек при уровне креатинина >360 мкмоль/л, беременные, страдающие бронхиальной астмой, крапивницей, гиперчувствительностью к НПВП или ацетилсалициловой кислоте. Предшествующая терапия (за исключением ибупрофена) отменялась за 30 дней до начала настоящего опыта. Ацеклофенак назначался по 100 мг дважды в день, а диклофенак по 75 мг также дважды, период лечения продолжался 12 месяцев. Плановые визиты к врачу осуществлялись на 1, 6 и 12–м месяцах исследования.
В SAMM–исследовании принимали участие 1078 врачей, включившие 10142 больных, из которых 7890 принимали ацеклофенак, а 2252 – диклофенак (соотношение 3,5:1) в возрасте > 50 лет, страдавших преимущественно ОА (91,4%).
12–месячный период лечения закончили 27,9% больных, получавших ацеклофенак, и 27% – диклофенак. Оба препарата переносились хорошо, а возникавшие побочные реакции были легкими или умеренно выраженными. Всего нежелательные эффекты отмечены у 22,4% больных в группе ацеклофенака и в 27,1% – диклофенака. При этом наиболее часто регистрировались признаки со стороны ЖКТ, составляя по группам больных 10,6%, принимавших ацеклофенак и 15,2% – диклофенак (р b , что создает предпосылку к целесообразности дальнейших исследований ацеклофенака при ОА.
1. Huskisson E.C. Editorial. Aceclofenac: Ace or just another Jack? Europ.J.Rheum.Inform. 1996, 16,1,1–2.
2. Lidburg P.S., Vojnovic J., Warner T.D. COX 2/COX–1 selectivity of aceclofenac in comparison with celecoxib and rofecoxib in the human whole blood assay/ Fifth world Congress of the OARS. Barcelona, Spain,4–6 October,2000,v.8, Supplement B. TH053.
3. Martel–Pelletier J. Cloutier J–M, Pelletier J–K. Effects of aceclofenac and diclofenac on synovial inflammatory factors in human osteoarthritis. Clin.Drug Invest., 1997,14,226–232.
4. Gonzales E., de la Cruz C, et al. Long–term effect of nonsteroidal anti–inflammatory drugs on the production of cytokines and other inflammatory mediators by blood cells of patients with osteoarthritis. Agents Action 1994,41,171–178.
Ацеклофенак (Aceclofenac)
Действующее вещество
Ацеклофенак
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-003227
Дата последнего изменения: 10.05.2017
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой –
Состав
Состав па 1 таблетку:
Ацеклофенак 100,0 мг.
Целлюлоза микрокристаллическая – 89,2 мг, повидан – 6,6 мг, кроскармеллоза натрия – 6,6 мг, глнцерил дистеарат – 2,6 мг.
Вивакоат РМ-1Р-000 белого цвета – 6,0 мг, и т.ч. гипромеллоза – 3,0 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0,3 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 0,3 мг, тальк -0,6 мг, титана диоксид – 1,8 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти белый цвет.
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Фармакодинамика
Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, неизбирательно ингибирует циклооксигеназу I и II типов. Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее Действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика
Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации – 1,25-3 ч.
Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме, и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения -30 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) – 99%.
Ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP 2 C 9 с образованием метаболита 4- гидроксиацеклофенака, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным.
Период полувыведения – 4 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы). Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде
Показания
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева) Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей. Препарат предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессировать заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; активное заболевание печени; заболевания щитовидной железы; подтверждeнная гиперкалиемия, острый инфаркт миокарда; период после проведения аортокоронарного шунтирования; гипотония, гипертензия; острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия; выраженная миопатия, тяжелая миастения ; .беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет)
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т. ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксстина, пароксетин, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия /гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori , длительное использование НПВП, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан во время беременности (см. раздел «Противопоказания»). Информация об использовании ацеклофенака во время беременности отсутствует. Регулярное применение НПВП в последнем триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВП может приводить к преждевременному закрытию Боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов. В эпидемиологических исследованиях на людях не было получено данных, указывающих на токсичность НПВП для эмбриона. Однако в экспериментах на кроликах назначение ацеклофенака (10 мг/кг/сутки) в некоторых случаях приводило к ряду морфологических изменений у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта для крыс отсутствуют. Ацеклофенак не следует принимать во время грудного вскармливания (см. раздел «11ротивопоказання»). Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют, при назначении радиоактивного 14 С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось,
Способ применения и дозы
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Предпочтительно принимать ацеклофенак во время пли после еды. Обычно взрослым назначают по 100 мг 2 раза в день утром и вечером.
Пациенты пожилого возраста:
Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения суточной дозы ацеклофенака или частоты его применения.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Нет данных о том. что требуется изменение суточной дозы ацеклофенака при применении у пациентов с почечной недостаточностью. Но, как и с другими НПВП, при применении ацеклофе нака требуется проявлять осторожность.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Начальная доза ацеклофенака у пациентов с печеночной недостаточностью составляет 100 мг в сутки. Продолжительность терапии, без консультации у врача, не должна превышать 7 дней.
Побочные действия
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0.01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных даниь1х).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто – тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрии, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор; в редких случаях – отмечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и Перфораций желудочно-кишечного тракта (кровавая рвота, мелена), стоматит (в т.ч. афтозный), панкреатит.
Со стороны нервной системы:
редко- головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение; в отдельных случаях отмечены нарушения чувствительности,
дезориентация, нарушения памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущении, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, тревожность, вертиго. асептический менингит, парестезия.
нечасто- кожная сыпь; редко – крапивница, бронхоспазм, системные анафилактические реакции; очень редко – васкулит, пневмонит, синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла, анафилактический шок, дискоидная красная волчанка; отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермии.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко- периферические отеки; очень редко – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко – гепатит; очень редко – фульминантный гепатит.
Со стороны органов кроветворения:
очень редко — лейкопения; описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии, нейтропении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца (ИБС).
Нарушения со стороны дыхательной системы:
редко – одышка, отек легких;
очень редко бронхоспазм.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
отмечены единичные случаи возникновения судорог Ног,
часто – транзиторное повышение активности трансаминаз в крови; нечасто – повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.
Передозировка
Клиническая картина определяется нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и желудочно-кишечные нарушения (боли в животе, тошнота, рвота).
В случае передозировки покачано промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови – малоэффективны.
Взаимодействие
При одновременном применении ацеклофенака и:
- дигоксина, фенитоина или препаратов лития – может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;
- диуретиков и гипотензивных средств – может ослабляться действие этих средств;
- калийсберегаюших диуретиков – может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии. При этой комбинации средств необходим контроль уровня кадия и плазме крови.
- других ППВП или пероральных глюкокортикостероидов (преднизолон) – повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (цнталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
- циклоспорина и такролимуса – может повыситься токсическое воздействие препаратов па почки;
- противодиабетических средств – может вызвать как гипо- так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
- метотрексата в течение 24 часов до или после его приема – может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия;
- ацетилсалициловой кислоты – снижается концентрация ацеклофенака в крови;
- антиагрегантов и антикоагулянтов (варфарин, клопидогрел) – повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови);
- мифепристона – не следует принимать ацеклофенак, как и другие НПВП, в течение 8-12 дней после применения мифепристона из-за риска снижения его действия;
- хинолоновые антибиотики – увеличение риска развития судорог;
- зидовудина – повышается риск кровотечений, возможно появление гемартроза и гематом.
Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие кропи. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтуха, тошнота, рвота, бола в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. У пациентов с печеночной недостаточностью кинетика и метаболизм отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больным со сниженным объемом циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуется контролировать функцию почек. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Пациентам, страдающим головокружениями и другими нарушениями со стороны центральной нервной системы, в период приема ацеклофенака следует воздерживаться от вождения и работы с опасными механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по полимерную с крышкой. Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 6, 9 контурных ячейковых упаковок
вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Источники:
http://medside.ru/atseklofenak
http://ortocure.ru/preparaty/atseklofenak-analogi.html
http://wiki-farm.ru/instruktsiya/atseklofenak
http://xn----7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/airtal
http://www.rmj.ru/articles/revmatologiya/Aceklofenak_-_bezopasnosty_i_effektivnosty/
http://pda.rlsnet.ru/tn_index_id_51308.htm
http://medside.ru/badyaga-911