Когда назначают лекарство Лефлайд и как его принимать?

Иммуномоделирующий и антипролиферативный препарат Лефлайд

Лефлайд на основе лефлуномида считается единственным препаратом, безопасность и терапевтическая эффективность которого подтверждена доказательной медициной в лечении ревматоидного артрита.

Положительная динамика у больных наблюдается уже через месяц терапии.

Средство также успешно применяется при наличии псориатического артрита.

Инструкция по применению

Состав препарата

Таблетки двояковыпуклые с плёночной оболочкой. Если разрезать, то видны 2 слоя.

Препарат содержит:

Основное действующее вещество:
Дополнительные компоненты: Состав оболочки:
лефлуномид (10 и 20 мг)
  • моногидрат лактозы;
  • повидон К25;
  • стеарат магния;
  • кукурузный крахмал.
  • диоксид титана;
  • макрогол;
  • гипромеллоза.

Масса таблетки ‒ 154,5‒309 мг.

Фармакологические свойства

Когда нарушается работа иммунной системы, то начинается выработка антител, которые наносят вред собственным системам организма. Такие заболевания относят к группе аутоиммунных. Причину таких патологий пока не определили, но терапия возможна с помощью специальных лекарственных средств. Для лечения тяжёлых поражений суставов (различные артриты) и был разработан Лефлайд.

Препарат обладает противовоспалительным, иммуномоделирующим и антипролиферативным воздействием. После внутреннего приёма средства абсорбция ‒ 80‒95%.

Метаболизация лефлуномида происходит в печени и кишечнике до основного метаболита (А771726) и второстепенных. Максимальная концентрация главного метаболита наступает в течении суток.

Биотрансформация лефлуномида и дальнейший метаболизм А771726 проходит под контролем определённых ферментов в клеточных и микросомальных фракциях.

Выведение основного метаболита довольно медленное: клиренс около 31 мл/ч. Период полувыведения ‒ не больше двух недель. Если больной находится на гемодиализе, то выведение ускоряется

Показания к использованию

Спектр применения Лефлайда не очень широк, но важен. В первую очередь, препарат назначают для лечения ревматоидного артрита, а также его разновидности ‒ псориатического артрита. Средство успешно устраняет симптомы этих патологий и задерживает прогрессирование структурных суставных повреждений.

Способ применения

Таблетки глотаются целиком, разжёвывать нежелательно. Пища на всасывание не влияет.

Лечение начинают с однократной «ударной» дозы ‒ 3 дня по 100 мг. Поддерживающая дозировка ‒ до 20 мг 1 раз в сутки.

Положительный лечебный результат обычно наблюдается через месяц, но может нарастать в течение 5 месяцев. Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Взаимодействие с другими лекарствами

Чтобы исключить побочные явления пациент должен знать о сочетании препарата Лефлайд с другими лекарствами.

Больным, которые принимают Лефлайд, нежелательно назначать активированный уголь и колестирамин, так как это вызывает резкое снижение содержания метаболита лефлуномида. Это объясняется изменением рециркуляции в тонкой кишке и печени или сбоем желудочного диализа.

При наличии ревматоидного артрита взаимодействие между метотрексатом и лефлуномидом не обнаружено.

Негативные реакции усиливаются при сочетании с иммуносупрессивными и гепатотоксичными препаратами (включая алкоголь).

При одновременном приёме с варфарином и фенитоином велика вероятность развития нежелательных явлений.

Видео: “Можно ли вылечить псориатический артрит?”

Побочные действия

Как и любое лекарство, Лефлайд может вызвать негативные реакции со стороны органов и систем организма, если нарушаются правила приёма препарата.

Органы пищеварения. Часто возникает тошнота и диарея, появляются боли в области живота, развивается панкреатит. Могут измениться вкусовые ощущения.

Сердце и сосуды. Повышается артериальное давление.

Обмен веществ. Образуется гипокалиемия, а также гипоурикемия.

Гепатобилиарная система. Нередко активизируются печёночные трансаминазы. Иногда развивается гепатит с серьёзными поражениями печени.

Со стороны нервной системы. Головокружения, беспокойство, невропатия и тендовагинит.

Органы дыхания. Велик риск интерстициальной пневмонии с летальным исходом.

Реакции кожного покрова. Нередко начинают выпадать волосы, развивается экзема, появляется сыпь. Очень редко возникает токсический некролиз, а также многоформная эритема.

Иммунная система. Возможны аллергические реакции, крапивница и кожный васкулит.

Кроветворение. Очень часто развивается лейкопения и анемия. Намного реже ‒ агранулоцитоз и панцитопения.

Репродуктивные органы. Снижается количество спермы и активность сперматозоидов.

Мочевыделительная система. Нередко возникает почечная недостаточность.

Кроме этого, нередко развивается астения, теряется масса тела.

Передозировка

Если пациент превышает назначенную дозу препарата, естественно, могут возникнуть негативные реакции организма. Но, в основном, даже при сильной передозировке, проявление нежелательных явлений сопоставимо с безопасностью препарата.

Обычно появляется боль в области живота, возникает диарея и нарушаются показатели анализов печени. Если произошло отравление, нужно очистить организм, приняв активированный уголь.

Диализ не требуется, так как основной метаболит средства таким способом не выводится.

Противопоказания

В некоторых случаях, приём Лефлайда не рекомендуется.

Основные причины, из-за которых препарат не принимается:

  • Серьёзные нарушения функционирования печени.
  • При наличии нефротического синдрома.
  • Даже умеренная почечная недостаточность.
  • Проблема с костномозговым кроветворением.
  • Иммунодефицит.
  • Присутствие неконтролируемых инфекций.

Мужчины должны быть проинформированы о воздействии препарата на сперму. Средство не принимается до 18 лет.

Беременность и время грудного вскармливания

Лефлайд категорически запрещено принимать беременным и кормящим женщинам. Перед началом курса терапии лефлуномидом нужно убедиться, что беременность отсутствует.

Если имеется подозрение на зачатие, следует сообщить врачу, который оценит риск возможной беременности.

Женщины, которые принимали препарат, но хотят забеременеть, обязаны провести процедуру «отмывания»:

  • 11 дней трижды в сутки вводится 8 г колестирамина;
  • альтернатива: 11 дней принимается активированный уголь, 4 раза в сутки по 50 г.

Независимо от способа «отмывания», проверка проводится 2 раза с перерывом в 2 недели. Затем следует подождать 1,5 месяца до зачатия, чтобы концентрация препарата снизилась до 0,02 мг/л.

Без «отмывания» придётся подождать 2 года с момента прекращения приёма лекарства, иначе беременность может пройти с осложнениями.

Кстати, исследования показали, что метаболиты лефлуномида проникают в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, препарат противопоказан.

Предостережения

Препарат назначается только после медицинского обследования. Активный метаболит препарата характеризуется продолжительным периодом полувыведения. Это может вызвать негативные явления даже после окончания приёма лекарства.

Если у пациента присутствует туберкулиновая реактивность, то велика опасность активации туберкулёза. Во время лечения нежелательно проводить вакцинацию.

При возникновении тяжёлых дерматологических реакций приём Лефлайда прекращается и срочно проводится процедура «отмывания».

Необходимо постоянно следить за уровнем давления.

В период лечения препаратом могут возникнуть головокружение, подташнивание и головная боль, поэтому от управления автомобилем лучше отказаться. Также противопоказана работа, которая требует повышенного внимания и концентрации.

Условия хранения и срок использования

Таблетки используются только 2 года. Когда истекает срок годности, лекарство необходимо утилизировать, иначе могут проявиться тяжёлые последствия. В месте хранения должно быть сухо, температура ‒ 25 градусов. Место обязано быть недоступно для света и детей.

Лекарство отпускается только по рецепту.

В России 30 таблеток в блистере стоят 1500‒2000 рублей. 30 таблеток (20 мг) в банке ‒ 1550‒1950 рублей. 30 штук (10 мг) ‒ 1750‒1900 рублей.

Но, к сожалению, препарат часто отсутствует в аптечной сети, поэтому лучше сразу начинать искать в интернет-аптеках.

На территории Украины таблетки можно приобрести за 1850 гривен.

Аналоги

Препарат очень трудно найти в аптеках, поэтому часто применяют аналоги.

Можно выделить основные заменители:

  • Арава ‒ стоимость от 2700 до 4500 рублей.
  • Лефлуномид ‒ от 1000 до 2400 рублей.
  • Ралеф ‒ 1280‒1500 рублей.
  • Лефлуномид Канон ‒ стоит от 1080 до 2450 рублей.
  • Элафра ‒ цена 1700‒3700 рублей.

Также можно обратить внимание на такие препараты: Бетаспан, Орцерин, Диклоберл Ретард.

Перед приобретением аналога всегда нужно уточнить у врача ‒ будет ли найденный аналог полноценной заменой препарату, который назначен.

Отзывы

Изучив мнения пациентов, принимавших Лефлайд, можно сделать вывод: средство достаточно быстро устраняет болезненные ощущения, улучшает подвижность суставов, но имеет больший недостаток ‒ стоимость.

Уважаемые врачи и пациенты! Если вы обладаете опытом использования этого препарата, поделитесь своим мнением. Помогло ли лекарство или появились побочные реакции? Ваш отзыв будет многим полезен.

Заключение

Лефлайд – иммуномоделирующий препарат с противовоспалительным действием. Выпускается в виде таблеток, а активное вещество – лефлуномид. Назначают для лечения артрита, преимущественно ревматоидного и псориатического.

Пациенты, которым назначили данный препарат, обязаны соблюдать определённые правила:

  • Приём Лефлайда должен контролироваться врачом.
  • Запрещено самостоятельно назначать себе это лекарственное средство.
  • Необходимо постоянно сдавать кровь на анализ.
  • Женщинам необходимо убедиться в том, что они не беременны.

Если не нарушать дозу и рекомендации врача, то лекарство не нанесёт вреда здоровью. Препарат успешно справляется с патологиями, для лечения которых предназначен.

Когда назначают лекарство лефлайд и как его принимать

Как применять: дозировка и курс лечения

На сегодняшний день врачи не могут однозначно сказать, какие причины вызывают ревматоидный артрит, и какой фактор наиважнейший.

Учеными и врачами многих стран исследуется синовиальная жидкость суставов, и разрабатываются новые методы лечения этого заболевания, которые подходят под медицинский стандарт.

Известно, что ревматоидный артрит поражает синовиальную оболочку, которая окружает сустав, при этом полностью нарушаются его свойства. Данное заболевание относится к аутоиммунным, и имеет хроническую форму.

Лечение ревматоидного артрита необходимо проводить комплексно, применяя медикаментозные препараты. Врач подбирает их исходя из причин, вызвавших заболевание суставов, его тяжести, а также с целью исключить его обострение в будущем.

Основной целью назначения лекарственных препаратов является уменьшение прогресса артрита и, по возможности, восстановление функционирования суставов пациента.

Лечение ревматоидного артрита проводится следующими видами препаратов:

  • противоспалительными;
  • базисными;
  • комплексными;
  • глюкокортикоидами принимаемыми вовнутрь;
  • глюкокортикоидами, вводимыми вовнутрь суставов.

К противовоспалительным препаратам относятся препараты нестероидного действия, прием которых подавляет активность особых ферментов, основной функцией которых является синтезирование арахидоновой кислоты.

Среди препаратов можно выделить наиболее часто применяемые: диклофенак-натрия, ибупрофен, пироксикам, напроксен, все они образуют стандарт лечения на начальном этапе.

Действия базисных препаратов направлено на исключение проявления болезни в будущем и возникновении осложнений. Их прием рассчитан не несколько недель.

После курса приема препаратов пациент почувствует эффект. К таким препаратам относятся:

  1. соли золота,
  2. противомалярийные препараты,
  3. сульфасалазин.

Комплексные препараты принимаются с целью производства организмом селективных ингибиторов ЦОГ-2, а также для уменьшения воспалительного эффекта и для модификации течения заболевания, они должны исключать ревматоидный фактор.

Глюкокортикоиды, принимаемые вовнутрь снижают интенсивность воспалительного процесса и уменьшают вероятность изменение структуры суставов и костной ткани вследствие болезни.

Препараты, вводимые вовнутрь суставов, оказывают быстрое действие, которое направлено локально на сустав для снятия воспаления и боли. Стандарт здесь может быть в виде инъекции в коленный сустав, как пример.

Терапию лекарственными препаратами начинают с приема нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), это могут быть как таблетки, так и противовоспалительные нестероидные мази. Их используют для уменьшения проявления заболевания, которое имеет легкую или среднюю степень тяжести. Доза данных лекарств подбирается исходя из ряда особенностей.

При подборе дозы учитывается такие факторы, как:

  1. возраст пациента,
  2. индивидуальная переносимость препарата,
  3. тяжесть заболевания.

Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Лечение должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита.

Лечение ревматоидного артрита обычно начинают с однократного в течение суток приема внутрь ударной дозы 100 мг (принимают 5 таблеток с дозировкой 20 мг одновременно) в течение 3 дней. Однако исключение применения нагрузочной дозы может снизить риск развития побочных явлений (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта и влияние на активность «печеночных» ферментов в крови).

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг препарата один раз в сутки. При приеме поддерживающей дозы 20 мг 1 раз в сутки сразу с начала лечения (то есть без приема нагрузочной дозы) эффективность препарата при ревматоидном артрите не уменьшалась. В случае плохой переносимости дозировки 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг один раз в сутки.

Лечение псориатического артрита

Лечение псориатического артрита также начинается с нагрузочной дозы 100 мг (принимают 5 таблеток с дозировкой 20 мг одновременно) один раз в сутки в течение 3 дней. Поддерживающая доза составляет 20 мг препарата один раз в сутки.

При обоих показаниях (ревматоидный и псориатический артриты) терапевтический эффект обычно проявляется через 4 недели и может нарастать в дальнейшем до 4-6 месяцев. Терапия обычно проводится в течение длительного времени.

Пациенты с нарушением функции почек: имеющегося в настоящее время опыта недостаточно для дачи специальных рекомендаций по режиму дозирования у пациентов с нарушением функции почек. Следует учитывать, что активный метаболит лефлуномида имеет высокое сродство к белкам.

Пациенты пожилого возраста: не требуется коррекции дозы у пациентов старше 65 лет.

Показания к применению

Лефлуномид пьют по схеме, составленной лечащим врачом. Таблетки рекомендуется употреблять целиком, запивая необходимым количеством кипяченой воды. Принимать их можно независимо от еды. Терапевтический эффект от использования препарата становится заметен через 4-6 недель после начала лечения. Для полного купирования симптомов ревматоидного артрита лекарство следует принимать на протяжении длительного периода (до полугода).

Лефлуномид хорошо переносится не всеми пациентами. У некоторых людей применение данного лекарственного средства может спровоцировать развитие побочных реакций. Наиболее распространенными нежелательными явлениями, возникающими в период терапии, являются:

  • расстройство стула;
  • рвота;
  • снижение массы тела;
  • эпигастральные боли;
  • афтозный стоматит;
  • повышение артериального давления;
  • сухость кожных покровов;
  • алопеция;
  • гематологические нарушения (анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия);
  • аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).

Иногда применение таблеток приводит к развитию у человека холестаза, печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, многоформной эритемы, синдрома Стивена-Джонсона, ринита, сепсиса, бронхита, синдрома Лайелла. В редких случаях на фоне лечения Лефлуномидом у пациентов диагностировались разрывы связок, острый некроз печени, злокачественные и лимфопролиферативные процессы в организме. У мужчин длительное использование лекарственного средства может повлечь за собой ухудшение качества спермы и снижение подвижности сперматозоидов.

Следует учитывать, что Лефлуномид отличается длительным периодом полувыведения, поэтому нежелательные симптомы от него могут возникнуть даже после прекращения лечения. Вероятность развития побочных явлений выше у пациентов, которым раньше проводилась терапия противоревматическими препаратами с гематотоксическим и гепатотоксическим действием. При возникновении нежелательных эффектов больному следует прекратить прием таблеток и обратиться к доктору.

Таблети Лефлуномид Канон назначает только врач, имеющий опыт лечения ревматоидного и псориатического артрита. Терапия проводится под тщательным наблюдением.

Препарат следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком с достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приемов пищи.

Начинают лечение с ударной дозы – по 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. В дальнейшем назначают по 10–20 мг 1 раз в сутки при ревматоидном артрите, по 20 мг 1 раз в сутки – при псориатическом артрите.

Эффект Лефлуномида Канон проявляется, как правило, через 4–6 недель, на протяжении дальнейших 4–6 месяцев может нарастать.

Показаниями к применению являются:

  • ревматоидный артрит;
  • структурные повреждения суставов;
  • активная форма псориатического артрита.

Омник выпускают только в одной дозировке – 400 мкг. Дозировка Омник 0,4 мг в капсулах подходит всем мужчинам вне зависимости от веса. Употребляют по 1 капсуле в день. Следует избегать передозировки, поскольку она способна привести к дисфункции почек и тахикардии. Также, чтобы не навредить своему здоровью, важно учитывать противопоказания.

Внимание! К абсолютным противопоказаниям к применению средства Омник относятся:

  • гиперчувствительность к активному или вспомогательному компоненту лекарства;
  • постуральная гипотония;
  • отклонения со стороны эндокринной системы (сахарный диабет);
  • выраженная печеночная недостаточность.

Действующее вещество Омника – тамсулозин. Тамсулозин отлично всасывается в кишечнике, характеризуется практически 100% биодоступностью. Он медленно метаболизируется в печени, образуя наименее активные метаболиты. В инструкции по применению Оникса курс лечения составляет около 2 месяцев.

Способность средства влиять на α1А-адренорецепторы в несколько раз превышает его умение контактировать с α1B-адренорецепторами, локализирующихся в гладких мышцах сосудов. Вследствие высокой селективности, вещество не провоцирует сильного снижения АД (в том числе у людей с артериальной гипертензией).

Лекарство употребляют перорально, после приема пищи (предпочтительнее в утренние часы). Продолжительность лечения зависит от состояния больного. У некоторых пациентов положительный эффект достигается уже спустя 3-5 дней регулярного употребления.

Прием капсул лекарства Омник предполагает их пероральный (внутрь) прием сразу после завершения завтрака, запивая 100-200 мл воды. В сутки показан прием 400 мкг препарата (1 капсула). Инструкция по применению Омника не допускает разжевывания капсул, так как это может привести к увеличению скорости высвобождения из них активного ингредиента.

Дозировку и схему приема, равно как и длительность курса, определяет ревматолог, обладающий соответствующими знаниями и опытом. Пациенты с некоторыми нарушениями в работе органов должны проходить лечение под постоянным наблюдением.
Таблетки, согласно инструкции, употребляют перорально, без привязки к пищевому режиму, целиком, разрешается запивать их нужным количеством жидкости.

Стартовая (однократная) доза составляет 100 мг на протяжении трех суток, в поддерживающей терапии артрита псориатического типа используется одинарный прием в сутки 20 мг. Больным с ревматоидным видом недуга прописывается 10-20 мг однократно в день. Это необходимо для закрепления положительного результата лечения и стабильно удовлетворительного состояния пациента.

При лечении суставных патологий длительность терапии составляет от 4 месяцев до полугода, но улучшение самочувствия ощутимо уже в течение первых полутора месяцев. Для пожилых больных в пересмотре дозировок нет необходимости.
Лекарство назначается после лабораторных и инструментальных обследований, поэтому Лефлайд можно купить, имея рецепт, прописанный ревматологом.

Отзывы мужчин

Игорь Баринов, 35 лет, Екатеринбург

Прописали препарат для приема по 1 капсуле в день. После первого приема упала эрекция на 70%, просыпался от плохого самочувствия. Пытался пить, но потом пропала эякуляция, началось головокружение. И все это за 4 дня терапии. Мочеиспускание улучшает, но для моего организма не подошел.

Александр Твердолобов, 43 года, Ростов-на-Дону

Выписали капсулы Омника после УЗИ предстательной железы, на котором нашли аденому. Пил в течение года 2 раза по одному месяцу. Улучшения наблюдались после первого приема, потому что сразу почувствовал облегчение при мочеиспускании. Но есть единственный сильный недостаток — препарат расширяет сосуды. У меня хронический ринит и в течение 2 часов после приема до такой степени закладывает нос, что перестаю дышать. Приходится капать сосудосуживающие. Мочеиспускание нормализовалось, поэтому рекомендую тем, кто не страдает гипотензией и насморком.

Лефлайд

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– Лечение взрослых больных с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов (в качестве базисного средства).

– Активная форма псориатического артрита.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– пациентам с гиперчувствительностью к лефлуномиду или любому другому компоненту препарата.

– пациентам с нарушениями функции печени;

– пациентам с тяжелым иммунодефицитом (например, СПИД);

– пациентам со значительными нарушениями костномозгового кроветворения или с выраженной анемией, лейкопенией или тромбоцитопенией в результате других причин (кроме ревматоидного артрита);

– пациентам с тяжелыми, неконтролируемыми инфекциями; у больных с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (ввиду малого опыта клинического наблюдения);

– пациентам с тяжелой гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме);

– беременным или женщинам детородного возраста, не пользующимся надежной контрацепцией в период лечения лефлуномидом, и затем до тех пор, пока плазменный уровень активного метаболита остается выше 0,02 мг/л. Беременность должна быть исключена перед началом лечения лефлуномидом;

– женщинам, кормящим грудью.

Мужчины, получающие лечение, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии препарата (связанном с его возможным влиянием на сперматозоиды отца) и о необходимости применения надежных средств контрацепции.

Лефлуномид не рекомендуется к использованию у пациентов младше 18 лет, так как данные об эффективности и безопасности в этой группе больных отсутствуют.

Как применять: дозировка и курс лечения

Лечение должно назначаться специалистами, имеющими необходимый опыт лечения ревматоидного артрита, и должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита.

Лечение начинают с однократного приема внутрь ударной дозы в 100 мг в течение 3 дней. В качестве поддерживающей дозы при ревматоидном артрите рекомендуется прием от 10 мг до 20 мг лефлуномида один раз в день, при псориатическом артрите – 20 мг 1 раз в сутки.

Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем до 4 – 6 месяцев.

Нет никаких рекомендаций относительно дозировки препарата для больных, страдающих почечной недостаточностью легкой степени.

Не требуется корректировки дозы для больных старше 65 лет.

Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.

Фармакологическое действие

Лефлуномид принадлежит к классу базисных противоревматических препаратов и обладает антипролиферативными, иммуномодулирующими, иммуносупрессивными и противовоспалительными свойствами. Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита. Терапевтический эффект обычно наступает через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 месяцев.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но 2000/мкл до нижней границы нормы); нечасто – анемия, небольшая тромбоцитопения (тромбоциты *

Когда назначают лекарство Лефлайд и как его принимать?

Лефлайд — это препарат, обладающий иммуномодулирующими, противовоспалительными, антипролифиративными свойствами. Лекарство тормозит синтез Т–лимфоцитов. Средство предназначено для лечения аутоиммунных заболеваний, в том числе ревматоидного артрита.

Состав и форма выпуска

В состав препарата входит действующее вещество лефлуномид.

  • лактоза;
  • кукурузный крахмал;
  • повидон;
  • целлюлоза;
  • магния стеарат.

Форма выпуска: таблетки белого цвета, покрытые оболочкой.

Показания к применению

Показаниями к применению являются:

  • ревматоидный артрит;
  • структурные повреждения суставов;
  • активная форма псориатического артрита.

Схема приема

Лечение назначает врач. Вначале принимают внутрь 100 мг лекарства в течение 3 дней. Пациенты с ревматоидным артритом принимают поддерживающую дозу от 10 до 20 мг. Пациентам с псориатическим артритом назначают лекарство 1 раз в сутки по 20 мг. Таблетки глотают целиком, запивают водой. Прием пищи значения не имеет. Результат лечения наблюдается через 4–5 недель. Терапия может быть продлена до полугода. При терапии нужно соблюдать инструкцию по применению. Людям старше 60 лет не нужно корректировать дозу лекарства.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему Лефлайда являются:

  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
  • патологии печени;
  • СПИД;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • анемия;
  • тромбоз;
  • острые инфекционные заболевания;
  • нарушения функции почек;
  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст до 18 лет.

Побочные действия и особые указания

В период лечения препаратом у больных могут возникать побочные реакции. Со стороны сердца и сосудов: увеличение АД. Со стороны органов ЖКТ:

  • тошнота;
  • рвотные позывы;
  • понос;
  • болезни слизистой оболочки рта (стоматит, язвы на губах);
  • болевой синдром в области живота;
  • нарушение вкуса.

Со стороны печени:

  • повышение количества ферментов;
  • увеличение содержания билирубина в крови;
  • гепатит;
  • холецистит;
  • печеночная недостаточность.

Со стороны органов дыхания:

  • интерстициальные нарушения в легких;
  • пневмония.

  • увеличение содержания КФК;
  • гипокалиемия.

Со стороны ЦНС:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • расстройство эмоционального фона;
  • невропатия;
  • парезы.

Со стороны опорно–двигательного аппарата:

  • тендовагинит;
  • повреждение сухожилий.

Со стороны кожи:

Иммунная система:

  • аллергическая реакция;
  • крапивница;
  • васкулит;
  • анафилактический шок.
  • бронхит;
  • ринит;
  • воспаление легких;
  • оппортунистические инфекции;
  • сепсис.

Со стороны органов кроветворения:

Репродуктивная система: снижение в составе спермы общего количества сперматозоидов. Мочевыделительная система:

  • нарушение функции почек,
  • расстройство мочеиспускания.

Патологии общего характера:

  • анорексия;
  • астения;
  • риск развития онкологических заболеваний.

У пациентов при лечении препаратом возникающие побочные реакции были сопоставимы с уровнем безопасности лекарственного средства. Среди побочных эффектов наиболее часто проявлялись:

При возникновении побочных эффектов надо прекратить лечение и обратиться к врачу.

При передозировке пьют активированный уголь, чтобы убрать из организма излишнюю концентрацию препарата.

  1. Медикамент рекомендуют только после тщательного обследования.
  2. Следует учитывать возможное появление побочной реакции у больных, которые ранее принимали другие средства от ревматоидного артрита, обладающие гепатотоксическим воздействием.
  3. Лефлуномид отличается длительным периодом выведения — от 1 до 4 недель. Иногда при прекращении терапии могут возникать побочные эффекты. При этом врач назначает активированный уголь или другие адсорбенты.

При увеличении уровня АЛТ врач может назначить снижение дозировки до 10 мг в день. Пациент может продолжать прием лекарства при условии врачебного контроля за АЛТ. Если содержание АЛТ продолжает увеличиваться и превышает норму более чем в 3 раза, то терапию надо прекратить и провести очищение ЖКТ.

При лечении данным медикаментом нельзя употреблять алкогольные напитки. Анализ крови, определение уровня лейкоцитов и тромбоцитов надо проводить до начала терапии, во время ее проведения и по окончании курса лечения.

Лекарственное взаимодействие

У пациента могут возникнуть побочные эффекты при совместном применении лекарства с другими препаратами, обладающими гепатотоксичными свойствами. При одновременном приеме с Варфарином, Фенитоином, Толбутамидом могут возникнуть побочные эффекты. У пациентов с ревматоидным артритом не наблюдалось лекарственного взаимодействия между Лефлайдом и Метотрексатом.

Не рекомендуется принимать совместно с данным препаратом Колестирамин, так как это ведет к понижению концентрации действующего вещества в крови. Это объясняется нарушением его всасывания в пищеварительной системе. Если человек пьет НПВ или кортикостероиды, то их прием можно продолжать во время терапии Лефлайдом. Исследование взаимодействия препарата с Циметидином дало отсутствие негативных реакций.

При применении с Рифампицином содержание активного компонента лекарства в крови увеличилось на 40%. Также выяснилось, что медикамент угнетает активность цитохрома. При совместном применении с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол, снижения эффекта не наблюдалось. Совместно принимать Лефлайд с Метотрексатом не желательно.

Иммунодепрессанты повышают риск возникновения инфекций и онкологических заболеваний. Одновременное использование миелотоксичных препаратов может вызвать риск гематологических реакций. Во время терапии не рекомендуется осуществлять вакцинацию. Также нужно учитывать медленное выведение препарата при планировании прививок после отмены терапии.

Цена препарата и его аналоги

Стоимость препарата составляет от 1 740 до 2 200 руб. Фото оригинальной упаковки можно увидеть на сайте производителя. Если в аптеках нет в наличии данного препарата, врач может назначить прием аналогов или заменителей лекарственного средства. Аналогами препарата являются: Лефлуномид, Канон, Лефлуномид, Элафра, Ралеф.

Отзывы

Вера Васильевна, 57 лет

Несколько лет страдаю ревматоидным артритом. Регулярно прохожу лечение и консультации врача ревматолога в поликлинике. Недавно ездила в райцентр и попала на консультацию к профессору в диагностическом центре. После обследования врач порекомендовал провести лечение препаратом Лефлайд. По назначению врача принимала лекарство 5 месяцев. После курса терапии состояние намного улучшилось, прошла боль в суставах, общее состояние стало лучше.

Сергей, 40 лет

Мучаюсь постоянными болями в суставах. После обследования в поликлинике врачи поставили диагноз псориатический артрит и назначили препарат Лефлайд. Принимал таблетки по схеме, назначенной врачом. Вначале ощущались небольшие головные боли и головокружение, но вскоре побочные эффекты прошли. Принимаю препарат уже 2 месяца. Боли в суставах исчезли. Препарат отличный!

Вениамин Алексеевич, 63 года

Несколько лет страдаю ревматоидным артритом, который привел к деформации суставов. Регулярно прохожу лечение препаратами и физиотерапию. Лучше всех лекарств помогает Лефлайд. После терапии этим препаратом исчезает болевой синдром в суставах. Тепловые процедуры: прогревания, растирания и отмывания тоже приносят облегчение. Комплексное лечение: таблетки и процедуры наиболее эффективно.

Лефлайд (Leflaid) – инструкция по применению

Международное наименованиеleflaid

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 таб. содержит лефлуномида 10 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 таб. содержит лефлуномида 20 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 таб. содержит лефлуномида 100 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Базисный противоревматический препарат.

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.

Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.

Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.

В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 – около 2 недель.

У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.

Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.

Активная форма псориатического артрита.

Режим дозирования и способ применения

Начальная доза – 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза – 10-20 мг 1 раз/сут.

Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД.

Со стороны системы кроветворения: часто – лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны – анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко – эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях – агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.

Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – тендовагинит; возможны – разрыв связок.

Дерматологические реакции: часто – выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.

Аллергические реакции: часто – сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные – крапивница; в отдельных случаях – анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже – ГГТ, ЩФ, билирубина); редко – гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях – печеночная недостаточность, острый некроз печени.

Прочие: в отдельных случаях – развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Противопоказания к применению Лефлайда

Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД); выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита),беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), повышенная чувствительность к лефлуномиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.

Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при умеренной или тяжелой почечной недостаточности.

Применение препарата у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания при приеме Лефлайда

Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.

Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.

Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T1/2. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру “отмывания” (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).

Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру “отмывания”.

Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.

Учитывая длительный T1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры “отмывания”.

Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Применение препарата Лефлайд только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Как спасти себе жизнь, если отравился грибами?

Лефлайд

Найти в аптеке и купить Лефлайд

Инструкция по применению

Показания к применению Лефлайд

Информация, от чего помогает Лефлайд:

По данным Physician Desk Reference (2005), лефлуномид показан у взрослых для лечения активного РА, снижения объективных симптомов и улучшения субъективного состояния больных, задержки образования краевых эрозий суставов и сужений суставных щелей, выявляемых рентгеноскопически. Лечение ацетилсалициловой кислотой, НПВС и/или низкими дозами кортикостероидов может быть продолжено при терапии лефлуномидом. Комбинированное использование лефлуномида с противомалярийными препаратами, препаратами золота для внутримышечного введения или приема внутрь, пеницилламином, азатиоприном и метотрексатом достаточно не исследовано.

Противопоказания Лефлайд

Беременность и лактация Лефлайд

Лефлуномид может нанести вред плоду при приеме беременными женщинами. Лефлуномид обладал тератогенностью при пероральном введении крысам во время органогенеза в дозе 15 мг/кг (в основном анофтальмия или микрофтальмия и внутренняя гидроцефалия). Системная экспозиция у крыс при этой дозе составляла приблизительно 1/10 уровня экспозиции, основанной на AUC , у человека. При этих условиях лефлуномид также вызывал снижение веса тела самок и усиление эмбриолетальности и снижение веса плодов выживших новорожденных. У кроликов пероральное введение лефлуномида в дозе 10 мг/кг во время органогенеза приводило к образованию сращенных диспластичных сегментов грудины. Уровень экспозиции при этой дозе был практически равен максимальному уровню экспозиции, основанной на AUC , у человека. При дозе 1 мг/кг лефлуномид не проявлял тератогенности у крыс и кроликов.

При воздействии на самок-крыс лефлуномидом в дозе 1,25 мг/кг, начиная за 14 дней до скрещивания и кончая завершением лактации, наблюдается снижение выживаемости потомства более чем на 90%. Уровень системной экспозиции при дозе 1,25 мг/кг был около 1/100 уровня экспозиции у человека, основанной на AUC .

Применение у женщин детородного возраста. Адекватных и строго контролированных исследований по оценке действия лефлуномида у беременных женщин проведено не было. Однако основываясь на данных исследований на животных, лефлуномид может повышать риск гибели плода при приеме в период беременности. Женщинам детородного возраста нельзя начинать лечение лефлуномидом до исключения беременности и (или) подтверждения использования надежной контрацепции. Перед началом лечения лефлуномидом пациентки должны быть в полном объеме проконсультированы о потенциальной серьезной опасности для плода.

Пациентки должны быть предупреждены, что при любой задержке наступления менструации или другой причине, предполагающей беременность, они должны немедленно известить врача для прохождения теста на беременность, и, при положительном результате, врач и пациентка должны обсудить риск для беременности. Вероятно, что быстрое снижение уровня активного метаболита в крови при использовании методики выведения препарата, при первой задержке менструации, сможет снизить риск применения лефлуномида для плода.

Всем женщинам детородного возраста после прекращения лечения лефлуномидом рекомендуется пройти процедуру выведения препарата. Женщинам, проходящим лечение лефлуномидом и желающим забеременеть, необходимо прервать прием препарата и пройти процедуру его выведения, включающую подтверждение снижения уровня метаболита М1 в плазме ниже чем 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл). Полагают, на основании данных исследований у животных, что при концентрации активного метаболита М1 в плазме человека ниже чем 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл) риск минимизирован.

Категория действия на плод по FDA — X.

Кормление грудью. Лефлуномид нельзя применять при кормлении грудью. Неизвестно, выделяется ли лефлуномид с грудным молоком. Поскольку многие ЛС проникают в молоко кормящих женщин, существует вероятность возникновения под влиянием лефлуномида серьезных неблагоприятных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании. Однако решение о начале лечения лефлуномидом или продолжении грудного вскармливания должно приниматься с учетом важности препарата для матери.

Побочное действие Лефлайд

Побочные реакции, связанные с применением лефлуномида при лечении РА, включают: диарею, увеличение активности печеночных ферментов ( АЛТ и АСТ ), алопецию и сыпь. Ниже представлены побочные реакции, выявленные в ходе контролируемых испытаний (независимо от причинности) и наблюдавшиеся с частотой ≥3% хотя бы в одной из исследованных групп (табл. 4).

Побочные действия лефлуномида

Организм в целом

Желудочно-кишечная

Метаболизм

Системы организма Частота побочных реакций, %
Все исследования Плацебо-контролируемые исследования Плацебо-неконтролируемые исследования
MN301 и US301 MN 302
Лефлуномид, n=1339 1 Лефлуномид, n=315 Плацебо, n=210 Сульфасалазин, n=133 Метотрексат, n=182 Лефлуномид, n=501 Метотрексат, n=498
Аллергические реакции 2 5 2 0 6 1 2
Астения 3 6 4 5 6 3 3
Гриппозный синдром 2 4 2 0 7 0 0
Инфекции 4 0 0 0 0 0 0
Случайная травма 5 7 5 3 11 6 7
Боль 2 4 2 2 5 1 2 10 9 4 4 3 10 4
Боль в груди 2 4 2 2 4 1 2
Анорексия 3 3 2 5 2 3 3
Диарея 17 27 12 10 20 22 10
Диспепсия 5 10 10 9 13 6 7
Гастроэнтерит 3 1 1 0 6 3 3
Увеличение печени 5 10 2 4 10 6 17
Тошнота 9 13 11 19 18 13 18
Гастроинтестинальная/абдоминальная боль 5 6 4 7 8 8 8
Язвы во рту 3 5 4 3 10 3 6
Рвота 3 5 4 4 3 3 3
Гипокалиемия 1 3 1 1 1 1 1 – включая все контролируемые и не контролируемые испытания с лефлуномидом.

2 – гипертензия, как состояние, возникшее до начала испытаний, присутствовала во всех группах по исследованию действия лефлуномида в III фазе испытаний. Анализ случаев вновь возникшей гипертензии показывает отсутствие различий среди исследуемых групп.

В дополнение представлены побочные реакции, наблюдавшиеся у пациентов с РА, проходивших лечение лефлуномидом в контролируемых клинических испытаниях, с частотой от 1% до мм 3 (редко). В постмаркетинговых исследованиях наблюдались отдельные случаи панцитопении, синдрома Стивенса — Джонсона, токсического эпидермального некролиза и многоформной эритемы.

Информация для пациентов. Необходимо обсудить с пациентками — женщинами детородного возраста — вероятность повышенного риска врожденных дефектов у плода. Женщинам при посещении врача необходимо объяснять, что они будут находиться в группе повышенного риска рождения ребенка с врожденными дефектами, если начинать принимать лефлуномид во время беременности, забеременеть во время прохождения курса лечения или до прерывания лечения и проведения процедуры выведения препарата. Мужчины, желающие стать отцами, должны прервать лечение лефлуномидом.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности редких, но серьезных кожных реакций, о необходимости безотлагательного контакта с врачом в случае появления кожной сыпи или поражения слизистых оболочек.

Пациенты должны быть извещены о возможных гепатотоксических эффектах лефлуномида и необходимости контроля активности ферментов печени.

Пациенты, которые получают иммунодепрессивную терапию совместно с приемом лефлуномида, или закончили эту терапию перед лечением лефлуномидом, или имеют в анамнезе существенную гематологическую патологию, должны быть извещены о возможном развитии панцитопении и необходимости частого гематологического контроля. Они должны быть проинструктированы о незамедлительном извещении врача в случае обнаружения симптомов панцитопении (легкое образование подкожных гематом, предрасположенность к инфекциям, бледность и повышенная утомляемость).

Необходимость в выведении препарата. Активный метаболит лефлуномида медленно выводится из плазмы. В случаях проявления высокой токсичности лефлуномида и/или гиперчувствительности, необходимо применение методики выведения препарата для более быстрого снижения концентрации ЛС в плазме после прекращения терапии лефлуномидом. Пролонгированный прием колестирамина или активированного угля является необходимым для достижения быстрого и достаточного выведения, длительность приема может изменяться в зависимости от клинического статуса пациента. Колестирамин, принимаемый внутрь в дозировке 8 г 3 раза в день в течение 24 ч тремя здоровыми добровольцами, снижал плазматические уровни М1 в течение 24 ч приблизительно на 40%, а в течение 48 ч

Лефлайд

Инструкция по применению

Описание

Лефлайд (leflaid) – иммуносупрессивное, противоревматическое лекарство, отличающееся противовоспалительным действием. Применяется для терапии повреждений структурной ткани суставов в результате травм, при артритах псориатического и ревматоидного типа.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат представляет собой таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. Рабочее вещество – лефлуномид, вспомогательные компоненты – крахмал кукурузный, кислота стеариновая, повидон, лактат в виде моногидрата. Покрытие включает титановые белила, гипромеллозу, макрогол. В коробке из картона 3 блистера (10 табл., 20 мг), либо 30 шт. (10, 20 мг) в полимерной банке. Приобрести иммуномодулирующее противовоспалительное средство Лефлайд можно по цене 1750-1950 руб. за 30 табл. в дозе 10 мг.

Фармакологическое действие

Рабочее вещество препарата было разработано для терапии тяжелых структурных изменений суставов, вызванных воспалительными процессами и деформацией в результате механических повреждений. Чаще всего, подобные нарушения обусловлены неправильной работой иммунной системы, усиленно синтезирующей антитела, наносящие ущерб собственному организму. Лефлуномид подавляет выработку этих веществ, препятствует распространению воспаления, уменьшает его симптомы. В итоге структура костной и хрящевой ткани регенерирует, усиливается функциональность сочленений, исчезает болезненность. После перорального приема состав на 85-96% всасывается из желудочно-кишечного тракта, преобразовывается в печени до главного и вспомогательных метаболитов, затем биотрансформация осуществляется посредством ферментации в различных клетках органа. Основной метаболит выводится около 15 дней, через кишечник и мочевыделительную систему. Сравнительно быстрее клиренс лекарства у пациентов, находящихся на искусственном внепочечном очищении крови.

Показания

Иммунодепрессивное средство показано в качестве начальной (базисной) терапии прогрессирующего артрита ревматоидного типа, а также используется в лечении псориатического артрита и прочих серьезных патологий, при которых выявлены повреждения внутренних структур суставов. Применение средства позволяет снизить болевой синдром, скованность и другие признаки недуга, приостановить дальнейшее разрушительное воздействие продуктов, синтезируемых иммунным аппаратом. Благодаря этому, последующее лечение, предусматривающее использование специфических средств и методов, проходит успешнее и быстрее. В аптеках Москвы и других городов лекарства Лефлайд часто нет в наличии, поэтому его лучше искать в интернете на медицинских сайтах.

Противопоказания

Ряд присутствующих заболеваний и нарушений может стать препятствием к использованию иммуносуспрессора:

  • патологии кроветворения, вследствие расстройств работы костного мозга;
  • выраженная дисфункция печени;
  • сниженный уровень тромбоцитов, лейкоцитов и гемоглобина в крови, спровоцированный сопутствующими заболеваниями;
  • иммунодефицитные состояния, включая тяжелые стадии ВИЧ, СПИД;
  • недостаточность функции почек средней или тяжелой степени;
  • поражения почек, включающие такие аномальные явления, как протеинурия, гипоальбуминемия, гиперхолестеринемия;
  • неуправляемые медикаментозно инфекции, для борьбы с которыми лекарственные средства еще не разработаны.

Способ применения и дозы

Дозировку и схему приема, равно как и длительность курса, определяет ревматолог, обладающий соответствующими знаниями и опытом. Пациенты с некоторыми нарушениями в работе органов должны проходить лечение под постоянным наблюдением. Таблетки, согласно инструкции, употребляют перорально, без привязки к пищевому режиму, целиком, разрешается запивать их нужным количеством жидкости. Стартовая (однократная) доза составляет 100 мг на протяжении трех суток, в поддерживающей терапии артрита псориатического типа используется одинарный прием в сутки 20 мг. Больным с ревматоидным видом недуга прописывается 10-20 мг однократно в день. Это необходимо для закрепления положительного результата лечения и стабильно удовлетворительного состояния пациента. При лечении суставных патологий длительность терапии составляет от 4 месяцев до полугода, но улучшение самочувствия ощутимо уже в течение первых полутора месяцев. Для пожилых больных в пересмотре дозировок нет необходимости. Лекарство назначается после лабораторных и инструментальных обследований, поэтому Лефлайд можно купить, имея рецепт, прописанный ревматологом.

Побочные действия

Нежелательные проявления бывают вызваны не соблюдением противопоказаний и некорректным применением назначенного средства. Чаще всего в начале лечения наблюдаются следующие симптомы:

  • потеря аппетита, отказ от пищи;
  • приступы тошноты;
  • высокая активность печеночных ферментов – билирубина, гамма глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы;
  • расстройство кишечной функции в виде поноса;
  • обратимая алопеция;
  • повышение уровня липидов, липопротеинов в крови;
  • уменьшение концентрации мочевой кислоты, фосфора;
  • снижение уровня всех клеток в периферической крови;
  • застой желчи в печени и желчном пузыре;
  • развитие экземы;
  • вероятность приступов рвоты;
  • признаки гепатита;
  • крапивная сыпь;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • буллезное поражение слизистой и кожных покровов аллергического характера;
  • анафилаксия;
  • воспалительные процессы с сухожилий и находящихся рядом соединительных, мягких тканей;
  • папулезные и макулопапулезные высыпания;
  • повышение уровня лактатдегидрогеназы, креатинфосфокиназы;
  • аномальное снижение уровня нейтрофильных гранулоцитов, уменьшение числа тромбоцитов.

В медицинской практике были зафиксированы случаи развития диффузно-воспалительных заболеваний бронхов, воспалительных поражений легочных тканей, острых гнойных инфекций с проникновением патогенных возбудителей в кровь. Также отмечалось развитие опухолей лимфатической системы. При использовании лекарства не исключено ухудшение состава и объема спермальной жидкости у репродуктивных пациентов мужского пола, снижение активности сперматозоидов, в связи с чем требуется «процедура отмывания» лефлуномида из организма при запланированном оплодотворении. Препарат способен обратимо снижать иммунитет, из-за чего пациенты подвержены поражению различными инфекциями. При таких сопровождающих заболеваниях лечение надо начинать при ранних признаках, иногда для этого иммуносупрессивную терапию лефлуномидом временно прерывают до выздоровления больного. Из-за наличия противопоказаний, либо по причине отсутствия препарата Лефлайд в аптеках, его могут заменить аналоги с идентичным составом – Ралеф, Лефлуномид, Лефлуномид, Арава. Но для лечения могут подойти и другие ЛС со сходным действием, такие как Диклоберл, Бетаспан, Ретард, Орцерин, у которых такие же показания.

Передозировка

Вероятность передозировки возникает при многократном превышении дозы (примерно в 5 раз). Наиболее распространенными симптомами считается боль в области живота, понос, снижение числа лейкоцитов и гемоглобина, повышение показателей печеночных ферментов. Чтобы как можно скорее очистить организм от лефлуномид, необходим прием активированного угля. Активированный уголь принимают внутрь или при помощи желудочного зонда в виде суспензии, такой способ дает возможность снижать уровень основного метаболита на 48% за двое суток. Подобные мероприятия проводят до приемлемых показателей лефлуномида. Относительно диализа, для выведения А771726 он не действенен. Холестирамин принимают трижды в день по 8 мг на протяжении трех суток, что позволяет снизить концентрацию вещества на 50-60%.

Лекарственное взаимодействие

Возникающие в ходе лечения негативные эффекты, зачастую, связаны с параллельным употреблением лекарств, которые способны снижать и повышать действенность лефлуномида. Но некоторые комбинации прямо противопоказаны, так как вызывают осложнения, в том числе, и тяжелые. О таких сочетаниях доктор должен знать и предупреждать комбинированный прием, представляющий опасность для здоровья пациента:

  • Нежелательно использовать алкогольные напитки, а также препараты с содержанием этанола вместе с лефлуномидом, поскольку это наносит вред тканям печени. Другие иммунодепрессанты и токсичные по отношению к крови, печени и почкам ЛС разрешается использовать, спустя определенный временной интервал после лечения Лефлайдом.
  • Терапия глюкокортикостероидами и негормональными противовоспалительными лекарствами, проводимая до начала курса, может быть продолжена.
  • Не до конца выяснен вопрос обо всех метаболитах лефлуномида и их свойствах, однако есть сведения, что с Циметидином вещество, фактически, не вступает в значимые, взаимные реакции. В сочетании с противотуберкулезным антибиотиком Рифампицином, применяемым многократно, показатели основного метаболита А771726 увеличивались на 40%, в то время как площадь под AUC (фармакокинетической кривой) не претерпела существенных изменений.
  • Запрещается совместное применение лефлуномида с Колестирамином и другими адсорбентами, включая активированный уголь. За счет нарушения процессов преобразования главного метаболита в тонком кишечнике и печени, снижается его уровень в крови и биодоступность.
  • Исходя из результатов клинических испытаний, одновременный прием рабочего вещества с трехфазными пероральными контрацептивами на основе этинилэстрадиола в дозировке 30 ед, не уменьшает эффективности противозачаточных средств, и дополнительная барьерная защита альтернативными средствами не нужна.
  • Разрешается использовать совместно НПВП, метаболизм которых связан с цитохромами CYP2C9, однако исключение составляют Толбутамид, Варфарин, Фенитоин, не относящиеся к этой группе. Что касается непрямого антикоагулянта Варфарина, то его взаимодействие с лефлуномидом приводит к увеличению времени, необходимого для свертывания крови.
  • Из-за отсутствия данных о безопасности и специфике взаимных реакций между лефлуномидом и иммуносупрессивными, противоревматическими медикаментами, антиметаболитами, Пенициллином, Хинином, препаратами индивидуальной аптечки (Аи-2), их параллельное применение не рекомендовано.

Доказано, что иммунодепрессивные средства способны провоцировать доброкачественные и злокачественные опухоли, лимфолейкоз, развитие инфекционных болезней. Также в период лечения желательно не вводить живые вакцины, и проводить процедуру после полного очищения организма от лефлуномида.

Особые указания

Перед назначением лекарства необходимо полное медицинское обследование больного. На первом этапе лечения возможно проявление негативных реакций организма у больных, до этого проходивших базисный курс терапии артрита. Постоянный контроль требуется над показателями аланинаминотрансферазы пациентам, страдающим болезнями печени. Превышение значений может означать развитие серьезных повреждений органа. Частично высокий уровень АЛТ способен отражать нарушения в работе сердца. При появлении серьезных дерматологических поражений кожного покрова, связанных с предрасположенностью к аллергии, рекомендуется прекратить использование иммуносупрессивной терапии и воспользоваться сорбентами. Врачи не рекомендуют лечение препаратом женщин репродуктивного возраста без использования надежной контрацепции. Из-за того, что нет надежной информации о безопасности влиянии лекарства на детородную функцию, мужчинам при планировании зачатия нужно отказаться от приема таблеток и провести процедуру «отмывания», посредством активированного угля и Колестирамина на протяжении 11 дней. Воздействие лефлуномида способно нарушать моторно-двигательную функцию, поэтому временно следует отказаться от самостоятельного вождения транспорта и опасной деятельности, требующей повышенного внимания и остроты реакций.

Сроки и условия хранения

Противоревматическое средство производится фармацевтической компанией «Технология лекарств», пригодно к приему на протяжении 2 лет при хранении в сухом, защищенном от света помещении с температурой, не поднимающейся выше 26 градусов. Положительные отзывы пациентов о Лефлайде – не редкость. По словам больных, страдающих ревматоидной формой хронического артрита, лечение препаратом в течение 4-5 месяцев дает превосходные результаты. Суставы восстанавливаются, повышается их подвижность, проходят мучительные боли. При псориатическом артрите болевой синдром устраняется буквально за пару месяцев, и если в начале терапии присутствуют побочные эффекты в виде головных болей умеренной интенсивности, в дальнейшем они проходят. Также отмечается, что лекарство лучше использовать в комбинации с физиотерапевтическими процедурами – комплексное лечение, особенно, результативно.

Источники:
http://rostov-na-donu-catalog.ru/massazh/kogda-naznachayut-lekarstvo-leflayd-prinimat/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name51297.html
http://ortocure.ru/preparaty/leflajd.html
http://www.medicinform.net/spravka/l/l228.htm
http://www.medsovet.info/herb/33590
http://wer.ru/opisanie/leflayd/
http://medside.ru/leflunomid

Ссылка на основную публикацию