Целекоксиб в Москве
| Название препарата | Страна производитель | Действующее вещество (МНН) |
|---|---|---|
| Дилакса | Россия | Целекоксиб |
| Название препарата | Страна производитель | Действующее вещество (МНН) |
|---|---|---|
| Целебрекс | Пуэрто-Рико, США, Германия | Целекоксиб |
| Целекоксиб-Виал | Индия, Россия | Целекоксиб |
| Название препарата | Форма выпуска | Цена (со скидкой) |
|---|
Раскрыть таблицу полностью »
| Название препарата | Форма выпуска | Цена (со скидкой) |
|---|
Раскрыть таблицу полностью »
- Препараты
- Целекоксиб
Инструкция
- Владелец регистрационного удостоверения: Вертекс, ЗАО (Россия)
| Форма выпуска |
|---|
| Капсулы 100 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. |
НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.
В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.
Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.
При приеме внутрь для взрослых доза составляет 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости – по 200 мг 2 раза/сут.
Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; иногда – усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко – проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда – рвота; редко – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения – желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда – беспокойство, сонливость; редко – спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.
Со стороны мочевыделительной системы: часто – инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения – острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.
Со стороны дыхательной системы: часто – бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Дерматологические реакции: часто – кожный зуд, кожная сыпь; иногда – алопеция, крапивница; имеются сообщения – фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: иногда – шум в ушах, затуманивание зрения; редко – потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения – нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения – анафилаксия, васкулит.
Со стороны организма в целом: часто – обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод; показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.
Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности – только в исключительных случаях.
Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует.
Какие аналоги препарата Целекоксиб существуют?
Целекоксиб и аналоги данного препарата относятся к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), к группе некислотных производных сульфонамида. Назначать такие препараты должен только лечащий врач после проведенного обследования пациента и постановки диагноза.
Показания к применению
Целекоксиб используют при артритах, артрозах и иных заболевания опорно-двигательного аппарата. Выпускается препарат в форме капсул. У Целекоксиба есть заменители, которые выпускаются под другим названием, но обладают схожим терапевтическим эффектом. Рассмотрим некоторые из них.
Основные аналоги препарата
Аркоксиа
АркоксиаНестероидное средство, относящееся к эторикоксибам. После принятия внутрь быстро всасывается. Биодоступность вещества составляет 100%. Это означает, что при усвоении не происходит потерь лекарственного средства. В кровь вещество всасывается через 1 час после приема. Около 70% эторикоксиба выводится из организма почками. Данный медикамент показан при:
- остеоартрите;
- артрите;
- начале воспалительного процесса;
- подагре.
Аркоксиа назначают при болях в послеоперационный период, а также после хирургических вмешательств в стоматологии.
Артоксиб
АртоксибПрепарат производится индийской компанией «Дженом Биотек». Действующее вещество — целекоксиб. В нашей стране были проведены исследования по безопасности и эффективности препарата, во время которых выяснилось, что он намного безопаснее для больных с патологией сердца и гастрологическими проблемами. Это значительно облегчает лечение. Пациенты, принимающие Артоксиб, меньше жаловались на такие побочные эффекты, как тошнота и вздутие живота. Со стороны печени и почек не были выявлены значимые отклонения.
Бекстра
Заменить Целекоксиб можно валдекоксибом, который содержится в препарате Бекстра. Его используют как анальгетик при:
- болезненных менструациях;
- сильных болях при артрите;
- артрозе;
- ревматизме;
- радикулите.
Препарат выпускается в таблетках и очень удобен в применении. Однократный прием лекарства снимает болевые ощущения на 24 часа. По терапевтическому эффекту его можно сравнить с такими препаратами, как Диклофенак, Ибупрофен, Напроксен. Медикамент не обостряет болезни пищеварительного тракта и не осложняет сердечно-сосудистые патологии.
Денебол
ДенеболЛекарство производится английской компанией «Мили Хелскер». Рофекоксиб — основное вещество данного препарата. Денебол показан при любых патологиях опорно-двигательного аппарата. Это препарат довольно широкого спектра действия. Он снимает боль и воспаление при таких распространенных заболеваниях:
- остеохондроз (шейный, грудной, поясничный);
- ишиас;
- бурсит коленного сустава;
- невралгия;
- люмбаго и пр.
После приема Денебола, как показали исследования, почти не возникает побочных действий. Поэтому им можно лечиться более длительное время. Есть также Денебол гель, который используется местно.
Дилакса
ДилаксаПрепарат является дженериком, который содержит целекоксиб. Производится он в Словении фармацевтической компанией «КРКА», а также в России — фирмой «КРКА-РУС». Поскольку основным веществом препарата является целекоксиб, то и показания к применению у них одинаковые. Но Дилакса стоит намного дешевле. Цена одной упаковки начинается от 250 руб.
Средство Династат
Династат (парекоксиб натрия) выпускает немецкая компания Пфайзер. Данный препарат является одним из первых из данной группы средств, производимых для парентерального введения. Это означает, что его можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно.
Обладая сильным обезболивающим свойством, которое по эффективности сравнимо с морфином, он часто используется в хирургии.
Действовать лекарство начинает через 7 минут после введения.
Другие заменители средства
Долороф выпускается в форме таблеток. Основное вещество — рофекоксиб. Препарат из той же группы НПВС, что и целекоксиб, поэтому его назначают для снятия воспаления, болей и отеков при обострении болезней костно-мышечной ткани.
Зицел является полноценным заменителем Целекоксиба, так как действующее вещество у них одинаковое. Выпускается в форме капсул, покрытых желатиновой оболочкой.
Прексиж (химическое название — люмиракоксиб) — это овальные таблетки красного цвета. После приема внутрь лекарство полностью всасывается в кровь через два часа. Биодоступность составляет 78%. Большая часть лекарственного средства накапливается в синовиальной жидкости, поэтому препарат оказывает высокую эффективность при воспалении суставов.
Ранселекс производит индийская компания «Ранбакси Лабораториз». Действующее вещество — целекоксиб.
Ревмоксиб — капсулы, с активным веществом целекоксибом. Назначается для уменьшения болей при артритах различной этиологии. Поскольку у препарата есть множество побочных эффектов, нужна консультация врача.
Рофика — препарат из группы коксибов, действующим веществом которого является рофекоксиб. Выпускается в форме таблеток.
Рофникс (рофекоксиб) применяется при лечении спондилоартроза, для снятия болей. Все препараты данного ряда взаимозаменяемые.
Рофф снимает симптомы остеоартрита. Используется для снятия болей и воспаления в гинекологии, урологии, ортопедии, стоматологии и других областях медицины. Используют при болевых ощущениях в опорно-двигательном аппарате — при растяжениях, вывихах и иных травмах.
Флогоксиб — аналог Целекоксиба, выпускается в форме капсул. Используется при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.
Целебрекс является типичным аналогом Целекоксиба и выпускается немецкой компанией Пфайзер (Pfizer).
Целкокс — таблетки, содержащие целекоксиб. Производится в Пакистане фирмой «Гетц Фарма».
Эксинеф (основное вещество — эторикоксиб) прекрасно справляется с сильной болью. Не является наркотическим средством.
Как выбирают аналог препарата
Целекоксиб и его аналоги имеют возрастное ограничение, поэтому лечение должен назначать специалист. Болезни опорно-двигательного аппарата очень часто принимают хроническую форму, лечить которую приходится продолжительное время. И перед врачом ставится важная задача — подобрать для пациента максимально безопасный аналог препарата.
Лекарства НПВС имеют много побочных эффектов, наиболее выраженными из которых являются обострения заболеваний желудочно-кишечного тракта. Все препараты в той или иной степени негативно влияют на органы и системы организма. Поэтому подбирать их нужно с большой осторожностью.
Что касается коксибов, то эти нестероидные средства нового поколения пока еще находятся в процессе изучения. Единственное, о чем с уверенностью можно сказать на сегодняшний день — данная подгруппа НПВС меньше всех остальных препаратов раздражает желудок. А это уже немалый прогресс.
Целекоксиб аналоги: российские и зарубежные заменители
Целекоксиб, получивший название в честь главного действующего вещества в составе, и его аналоги это новое поколение нестероидных противовоспалительных средств, оказывающих жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Его эффективность обусловлена блокировкой образования простагландинов, которые провоцируют развитие воспаления, отека в больном месте и болевых ощущений. Данный спектр лекарств рекомендован к применению в ревматологической практике.
Цена препаратов может сильно отличаться друг от друга из-за таких факторов, как форма выпуска, степень очистки, страна и завод, где производится медикамент, а также дозировка. Внимательно подбирайте замену. В данном случае лучше проконсультироваться с врачом, чтобы лечение было эффективным, и не появились побочные эффекты.
Инструкция:
Терапевтическая доза зависит от тяжести и вида заболевания, назначается лечащим врачом. Принимать внутрь не растворяя, не разжевывая, запивая достаточным объем жидкости. Не имеет прямой связи со временем приема пищи.
Курсовое лечение длиться несколько дней, при этом дозировка минимальная. Рекомендовано придерживаться следующей схемы: 200 мг разделить на 2 приема или выпить разово. В отдельных случаях дозировка может быть увеличена вдвое.
Самостоятельно увеличивать лекарственную дозу нельзя, поэтому при пропуске приема целекоксиб или его аналога- заменителя лучше дождаться времени следующего приема (при условии, что осталось немного времени).
Людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями рекомендуется начинать лечение с минимально возможно дозы, чтобы не спровоцировать осложнения.
При болезнях, характеризующихся задержкой жидкости в организме, дозировку должен подбирать врач с учетом индивидуальных особенностей и показателей анализов.
Препарат выпускается только в виде капсул.
Показания к применению:
Данное медикаментозное средство назначается по следующим показаниям:
- Остеоартроз.
- Артрит различной этиологии.
- Интенсивный болевой синдром в области спины.
- Болезнь Бехтерева.
- Острые приступы подагры.
- Реактивный синовит.
Дешевые заменители лекарства Целекоксиб
У данного медикамента, как и у всех лекарств, есть заменители, цена на которые может сильно разниться. Целекоксиб имеет следующие аналоги дешевле, чем остальные представители данной категории:
| Название | Биодоступность, % | Формы выпуска | Время достижения максимальной концентрации, ч | Разрешено | |
| При беременности | Детям, подросткам | ||||
| Коксиб | Не исследовалась. | Капсулы. | 2-3. | I-III триместры запрещен. | С 18 лет. |
| Дилакса | 99. | Пероральный прием. | 2-3. | Нельзя. | Нельзя. |
Зарубежные фармацевтические компании производят целекоксиб с аналогичным составом в виде следующих лекарств:
| Название | Биодоступность, % | Страна производитель | Форма выпуска | Разрешено | |
| При беременности | Детям, подросткам | ||||
| Целебрекс | Высокая, не исследовалась. | Германия, Пуэрто-Рико. | Желатиновые капсулы. | Не исключено. | С 18 лет. |
В настоящий момент времени целекоксиб имеет только один аналог российского производства с одним и тем же действующим веществом в составе. Им является Дилакса.
Среди импортных заменителей можно выделить следующие виды лекарств, имеющих похожий принцип воздействия на организм:
| Название | Биодоступность, % | Страна производитель | Форма выпуска | Главный компонент | Разрешено | |
| При беременность | Детям, подросткам | |||||
| Аркоксиа | 100. | Нидерланды. | Таблетки. | Этерикоксиб. | Запрещено. | С 16 лет. |
| Династат | Высокая. | Бельгия. | Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций. | Парекоксиб. | В первых двух триместрах только по жизненным показаниям. | С 18 лет. |
Цена на указанные препараты может сильно отличаться в зависимости от фабрики-производителя.
Применение при беременности, в период лактации и в детском возрасте
В связи с тем, что нет достаточно информации о влияние лекарств, содержащих целекоксиб, на течение беременности и развитие плода, инструкция по применению предупреждает, что все аналоги препарата могут негативно влиять на здоровье матери и ребенка. Терапия допускается только в крайнем случае.
Действующее вещество обладает способностью проникать в грудное молоко, поэтому на время лечения лучше отказаться от кормления ребенка или дождаться окончания лактации.
Также не изучалось влияние препарата на детский организм.
Противопоказания, побочные эффекты, передозировка
Инструкция по применению запрещает назначать Целекоксиб в следующих случаях:
- приступы астмы;
- анемии;
- аортокоронарное шунтирование, если с момента операции прошло малое количество времени;
- скопление крови в просвете ЖКТ;
- аллергические реакции на аспирин, НПВС и другие группы лекарств с похожим принципом действия;
- сердечная недостаточность в хронической форме;
- функциональные нарушения в работе печени и почек в тяжелой стадии;
- язва желудка;
- нарушения кровообращения головного мозга;
- воспалительные заболевания кишечника.
Целекоксиб в любой форме и виде, вне зависимости, какая цена указана на его аналоги, запрещено принимать людям, имеющим повышенную чувствительность хотя бы к одному из компонентов препарата.
Инструкция по применению предупреждает, что данная группа лекарств может вызывать побочные реакции организма:
- снижение аппетита;
- зуд;
- обострение аллергических реакций;
- болезненные ощущения в животе;
- головные боли;
- необъяснимая нервозность;
- снижение сопротивляемости иммунной системы к инфекциям и вирусам;
- бессонница;
- диарея;
- приступы тошноты;
- головокружения;
- снижение слухового восприятия;
- лейкопения;
- ринит;
- одышка;
- кашель;
- лейкопения;
- отек в области лица, гениталий и конечностей;
- повышение АД.
В случае появления признаков непереносимости препарата, необходимо обратиться к лечащему врачу для перерасчета дозировки или замены.
Передозировка:
Если дорогие или дешевые аналоги медикамента Целекоксиб ошибочно принимаются в большей дозе, чем рекомендовано в инструкции по применению, то не стоит паниковать. В результате многочисленных опытов доказано, что данная группа лекарств не токсична.
Случаи передозировки не известны, но прогнозируются следующие симптомы: нарушение дыхания, болезненные ощущения в животе и тошнота, кровотечения в просвете ЖКТ, рвотный рефлекс, может нарушиться работа печени, повыситься артериальное давление. В крайнем случае рассматривается возможность впадения в кому или анафилактического шока.
Если есть подозрения на передозировку медикаментом, содержащим Целекоксиб, то в течение 4-х часов необходимо промыть желудок, вызвать диарею, а затем вывести остатки при помощи активированного угля.
Специальной схемы устранения симптомов нет, поэтому следует придерживаться общих рекомендаций.
Целебрекс (Целекоксиб)
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Aclarex, Artilog, Artose, Celact, Celcox, Celebra, Celedol, Celemax, Celetop, Celib, Cobix, Colcibra, Euroflam, Icel, Lincox, Onsenal, Revibra, Solexa, Zycel.
В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!
Все анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства здесь .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Препараты, содержащие Целекоксиб (Celecoxib, код АТХ (ATC) M01AH01):
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Целебрекс (Celebrex) | капсулы 100мг | 10 | Пуэрто-Рико, Пфайзер | 374- (средняя 461↗) -628 | 689↘ |
| Целебрекс (Celebrex) | капсулы 200мг | 10 и 30 | Пуэрто-Рико, Пфайзер | за 10шт: 373- (средняя 464↗) -667; за 30шт: 950- (средняя 1195↗) – 1849 |
846↘ |
Целебрекс (Целекоксиб) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Нестероидное ПротивоВоспалительное Средство (НПВС). Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2
Фармакологическое действие
НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба – продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия.
У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Фармакокинетика
При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.
Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.
Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ.
Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 400 л.
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично – глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.
Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы – в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.
Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) > 65 мл/мин/1.73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.
Показания к применению препарата ЦЕЛЕБРЕКС®
- симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
- болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие (сравнимые по интенсивности) виды боли);
- лечение первичной дисменореи.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой.
Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме – 400мг.
При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200мг в сутки за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400мг 2 раза в сутки.
При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100мг или 200мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400мг 2 раза в сутки.
При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200мг в сутки за 1 или 2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.
При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки (по необходимости).
Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.
Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.
Целекоксиб
Состав
В составе препарата содержится активный компонент целекоксиб.
Дополнительные составляющие: моногидрат лактозы, стеарат Mg, лаурилсульфат Na, повидон и кроскармеллоза Na.
Форма выпуска
Выпускается Целекоксиб в форме капсулы с содержанием 100 или 200 мг активного компонента, по 10 или 20 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
Препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Отмечено, что данный препарат способен селективно ингибировать ЦОГ-2 и блокировать развитие провоспалительных ПГ. При этом его терапевтические концентрации не могут ингибировать ЦОГ-1, снижать агрегацию тромбоцитов или увеличивать время кровотечения. В результате подавления синтеза ПГЕ2 возможна задержка жидкости, так как повышается реабсорбция толстого восходящего сегмента петли Генле, а также прочих дистальных участков нефрона. Кроме того, известно, что ПГЕ2 может угнетать реабсорбцию воды в области собирательных трубочек, не допуская действия антидиуретического гормона.
Внутри организма препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации спустя 3 ч. Замедлить этот процесс может приём жирной пищи. При этом связь с белками плазмы составляет 97%, достижение равновесной концентрации обнаруживается через 5 дней с начала лечения.
Биотрансформация препарата происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Из организма Целекоксиб выводится через ЖКТ неактивными метаболитами и небольшая часть при помощи почек в неизмененном виде.
Показания к применению
Показаниями для назначения Целекоксиба являются:
Противопоказания к применению
Препарат не назначают при:
- гиперчувствительностии непереносимостиего компонентов и других препаратов группы;
- бронхиальной и«аспиринововой» астме;
- пептической язве при обострениях или кровотечениях в ЖКТ;
- колите;
- хронической сердечной недостаточности;
- операциях аортокоронарного шунтирования;
- заболеваниях периферических артерий;
- выраженных цереброваскулярных болезнях;
- тяжёлой печёночнойили почечной недостаточности;
- лактации, беременности.
С осторожностью препарат применяют при лечении пациентов, страдающих язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, кровотечениями из ЖКТ, при одновременном приёме Варфарина и других антикоагулянтов, ингибиторов CYP2C9, отёчности, задержке жидкости, печёночной недостаточности, возрасте до 18 лет.
Побочные эффекты
При лечении Целекоксибом могут развиваться всевозможные побочные эффекты, способные затронуть деятельность практически каждой системы организма: пищеварительной, сердечно-сосудистой, кроветворения, нервной, мочеполовой, респираторной. Также не исключены нарушения в работе органов чувств, опорно-двигательного аппарата, кожных покровов и развитие аллергических реакций.
Инструкция по применению Целекоксиба (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Целекоксиба сообщает, что капсулы предназначены для приёма внутрь. Взрослым пациентам в сутки назначают по 200 мг на один приём, при необходимости препарат принимают по 2 раза в сутки.
Пациентам в пожилом возрасте, вес которых меньше 50 кг или у них имеются средние нарушения функций печени, лечение устанавливают с минимально допустимой суточной дозы.
Передозировка
Установлено, что случаи передозировки возникают достаточно редко. Тем не менее, при их проявлении у пациентов отмечают: повышение сонливости, вялости, болей в эпигастрии, тошноту, рвоту, кровотечения в ЖКТ, гипертензию, острую почечную недостаточность, анафилактоидные реакции, угнетение дыхания и даже коматозное состояние.
Схема лечения симптомов передозировки включает: индукцию рвоты, введение препарата активированного угля или осмотических слабительных, которые следует использовать в течение 4 ч с момента приёма. Специфического антидота не разработано, поэтому требуется проведение необходимого поддерживающего и симптоматического лечения.
Взаимодействие
Одновременное использование с лекарствами, которые способны ингибировать активность изофермента CYP2C9, например, с Флуконазолом, может значительно повысить концентрацию Целекоксиба в составе плазмы. Комбинации с антацидами – алюминием и магнием, сокращают всасывание Целекоксиба примерно на 10%, не вызывая клинически значимого эффекта. Сочетание Целекоксиба с Варфарином увеличивает риск развития кровотечений.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и прочими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости. Использование препарата для лечения больных с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки допускается только при полной ремиссии заболевания; с тяжёлой почечной и печёночной недостаточностью – в исключительных случаях.
Влияние Целекоксиба на пациентов с осложнёнными нарушениями функций печени или почек и в возрасте до 18 лет полностью не изучено.
Условия продажи
Для приобретения препарата Целекоксиб нужен рецепт врача.
Условия хранения
Особых условий для хранения лекарства не требуется. Главное, чтобы место было недоступно детям.
Инструкция по применению Целекоксиба и его аналоги
Дозировки и инструкция по применению
- симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
- болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие (сравнимые по интенсивности) виды боли);
- лечение первичной дисменореи.
- бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
- состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
- пептическая язва в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника;
- сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);
- клинически подтвержденная ИБС;
- заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;
- тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);
- почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет (нет опыта применения);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к сульфонамидам.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), инфицировании Helicobacter pylori, при задержке жидкости и отеках, нарушениях функции печени средней тяжести, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярных заболеваниях, при дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, при заболеваниях периферических артерий, тяжелых соматических заболеваниях;
одновременно с антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином), с антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС для приема внутрь (в т.ч. с преднизолоном), с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), с ингибиторами CYP2C9; у пациентов, длительно получающих НПВС.
Клинический опыт применения целекоксиба при беременности ограничен. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс® при беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, являющийся ингибитором синтеза простагландинов, в случае приема при беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока.
Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов при приеме целекоксиба у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери.
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Противопоказание: возраст до 18 лет (нет опыта применения).
Препарат не назначают при:
- гиперчувствительности и непереносимости его компонентов и других препаратов группы;
- бронхиальной и «аспиринововой» астме;
- пептической язве при обострениях или кровотечениях в ЖКТ;
- колите ;
- хронической сердечной недостаточности;
- операциях аортокоронарного шунтирования;
- заболеваниях периферических артерий;
- выраженных цереброваскулярных болезнях;
- тяжёлой печёночной или почечной недостаточности ;
- лактации , беременности .
С осторожностью препарат применяют при лечении пациентов, страдающих язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки,кровотечениями из ЖКТ, при одновременном приёме Варфарина и других антикоагулянтов, ингибиторов CYP2C9, отёчности, задержке жидкости, печёночной недостаточности, возрасте до 18 лет.
Инструкция по применению Целекоксиба сообщает, что капсулы предназначены для приёма внутрь. Взрослым пациентам в сутки назначают по 200 мг на один приём, при необходимости препарат принимают по 2 раза в сутки.
Пациентам в пожилом возрасте, вес которых меньше 50 кг или у них имеются средние нарушения функций печени, лечение устанавливают с минимально допустимой суточной дозы.
Способ и инструкция по применению могут быть различными для разных заболеваний.
- Деформирующий остеоартроз. 200 мг действующего вещества за 1-2 приема. Если у принимавшего препарат пациента не наблюдается нужного эффекта в течение двух недель (при максимальной дозировке 200 мг 2 раза в сутки), то рассматриваются другие способы лечения.
- Ревматоидный артрит. 200 мг действующего вещества за 1-2 приема – рекомендованная начальная доза. Если средство не начнет давать эффект через две недели при увеличении дозировки до 200 мг 2 раза в сутки, то рассматриваются другие способы лечения.
- Болезнь Бехтерева. 200 мг действующего вещества за 1-2 приема – рекомендованная начальная доза. Если средство не начнет давать эффект через две недели при увеличении дозировки до 200 мг 2 раза в сутки, то рассматриваются другие способы лечения.
Препарат принимают в течение двух недель.
Целекоксиб при гонартрозе является начальной фазой лечения и должно проводиться под надзором врача, так как длительное применение НПВС может ускорить развитие болезни.
Лекарство рекомендовано к применению в следующих случаях:
- деформирующий остеоартроз;
- ревматоидный артрит;
- болезнь Бехтерева;
- подагра;
- псориатический артрит;
- хроническое воспаление с болевым синдромом.
Применение препарата Целекоксиб противопоказано в следующих случаях:
- кожные высыпания;
- бронхиальная астма;
- аллергические реакции на другие нестероидные противовоспалительные средства (аспирин);
- недавние кардиологические операции;
- острая форма пептической язвы;
- кровотечения в пищеварительной системе;
- воспалительные процессы в слизистой кишечника;
- острые или хронические нарушения работы сердца (недостаточность);
- период беременности и лактации;
- несовершеннолетний возраст;
- тяжелые нарушения работы почек;
- тяжелые нарушения работы печени;
- аллергические реакции на действующее или вспомогательные вещества;
- аллергические реакции на компоненты оболочки капсул.
Разрешено осторожное применение препарата с ограничениями:
- язвенные болезни;
- кровотечения пищеварительной системы в прошлом;
- воспаления слизистых оболочек.
Разрешено аккуратное применение препарата под надзором врача:
- нарушенный водный баланс организма;
- отеки мягких тканей;
- средняя печеночная недостаточность;
- заболевания сердечно-сосудистой системы;
- нарушение обмена липидами;
- сахарный диабет.
Применение препарата во время беременности: противопоказано.
Не проводилось достаточных исследований по воздействию препарата на организм беременной и кормящей женщины, поэтому его приемы в эти периоды стоит исключить.
Применение препарата у детей: противопоказано.
Применение препарата у пожилых людей: рекомендованная начальная доза совпадает с таковой у молодых больных, которая чуть позже может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки.
- ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит (симптоматическое лечение);
- болевой синдром, в т. ч. боли в спине, послеоперационные, костно-мышечные и другие виды боли;
- первичная дисменорея.
Целекоксиб принимают перорально, запивая водой, независимо от приема пищи. Капсулу не разжевывая проглатывают целиком, не вскрывая.
Поскольку риск появления осложнений со стороны ССС усугубляется при увеличении дозы и продолжительности терапии, препарат необходимо принимать в наиболее низкой эффективной дозе по возможности наиболее коротким курсом. При длительном приеме максимальная суточная доза не должна быть выше 400 мг.
Рекомендуемый режим дозирования:
- симптоматическая терапия ревматоидного артрита: 2 раза в сутки по 100 или 200 мг;
- симптоматическая терапия остеоартроза/анкилозирующего спондилита: 1 раз в сутки по 200 мг или 2 раза в сутки по 100 мг; при анкилозирующем спондилите в некоторых случаях отмечена эффективность использования средства в суточной дозе 400 мг;
- терапия болевого синдрома/первичной дисменореи: в первый день – начальная доза 400 мг при необходимости с последующим дополнительным приемом дозы в 200 мг; со второго дня терапии – 2 раза в сутки по 200 мг, по необходимости.
Больным с установленным или подозреваемым замедлением метаболизма (у носителей гомозиготного генотипа CYP2С9*3), как и пациентам, получающим лечение флуконазолом (ингибитором изофермента CYP2C9), начальную рекомендуемую дозу препарата следует снизить вдвое.
Прием препарата при беременности противопоказан. Потенциальная угроза лечения во время беременности не установлена, однако не может быть исключена. Адекватные исследования по использованию целекоксиба у беременных женщин не проводились. При лечении НПВС (в т. ч. целекоксибом) согласно механизму действия у некоторых женщин возможно возникновение изменений в яичниках, обуславливающих нарушения фертильности или осложнения при беременности. Женщинам, планирующим беременность или осуществляющим обследование по поводу бесплодия, следует решить вопрос о возможности отмены НПВС.
Получаемые во время беременности, особенно в III триместре, лекарственные средства, входящие в группу ингибиторов синтеза Pg, включая целекоксиб, могут стать причиной слабости сокращений матки и преждевременного закрытия у плода артериального протока. Использование данных препаратов на раннем этапе беременности может оказать негативное влияние на ее течение.
В период лактации прием препарата противопоказан. В исследованиях было установлено, что целекоксиб выделяется в материнское молоко в очень низких концентрациях. Однако необходимо учитывать возможный риск возникновения нежелательных эффектов у находящегося на грудном вскармливании ребенка.
У лиц старше 65 лет средние значения AUC и Сmах целекоксиба увеличены в 1,5–2 раза, что преимущественно обусловлено не возрастом, а изменением массы тела (у больных этой возрастной категории, как правило, отмечается более низкая средняя масса тела, по сравнению с молодыми пациентами). Вследствие чего у них определяются более высокие уровни содержания вещества. По данной причине у женщин старше 65 лет чаще выявляется более высокая плазменная концентрация активного вещества в крови, чем у мужчин пожилого возраста.
Какие аналоги препарата целекоксиб существуют
Меры предосторожности вещества Целекоксиб
Фармакодинамика
Целекоксиб оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, препятствуя продукции воспалительных простагландинов (Pg), преимущественно в результате подавления циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Активация ЦОГ-2 возникает вследствие развития воспаления и приводит к выработке и накоплению Pg, главным образом PgE2, при этом усиливаются симптомы воспаления (боль и отек).
У человека лекарственное средство в терапевтических дозах не приводит к значимому ингибированию циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и не влияет на Pg, продуцируемые в результате индукции ЦОГ-1, а также не влияет на протекание в тканях нормальных физиологических процессов, связанных с ЦОГ-1 (особенно в тканях кишечника и желудка) и в тромбоцитах.
Активное вещество уменьшает экскрецию с мочой PgE2 и метаболита простациклина – 6-кето-PgF1, но не оказывает влияния на уровень тромбоксана В2 в сыворотке и на экскрецию с мочой метаболита тромбоксана В2 – 11-дегидротромбоксана В2 (оба являются продуктами ЦОГ-1).
Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) у лиц пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) не уменьшается в результате действия целекоксиба, также временно снижается экскреция натрия. На фоне артрита частота возникновения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и периферических отеков сопоставима с таковой при терапии неселективными ингибиторами ЦОГ, подавляющими активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Целекоксиб хорошо абсорбируется после перорального приема натощак. Его максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови отмечается приблизительно спустя 2–3 часа и при введении 200 мг составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность вещества не исследовалась. Величина площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) и Сmах примерно пропорциональны дозе целекоксиба, принятой перорально, в диапазоне доз не более 200 мг 2 раза в сутки. Если средство используется в более высоких дозах, возрастание AUC и Сmах происходит менее пропорционально.
Вещество почти полностью (на 97%) связывается с белками плазмы вне зависимости от уровня его концентрации и не демонстрирует связь с эритроцитами крови. Проходит через гематоэнцефалический барьер.
Метаболическая трансформация протекает в печени посредством гидроксилирования, окисления и в некоторой степени глюкуронирования. Метаболизм осуществляется главным образом при участии изофермента цитохрома Р450 CYP2C9. Выявляемые в крови метаболиты целекоксиба не обладают фармакологической активностью по отношению к ЦОГ-1 и ЦОГ-2. У лиц с гомозиготным по CYP2C9*3 полиморфизмом активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена.
Экскретируется Целекоксиб почками и через кишечник в форме метаболитов – 27 и 57% соответственно, в неизмененном виде выводится менее 1% принятой дозы. После повторного приема период полувыведения (Т1/2) составляет 8–12 часов, а клиренс – примерно 500 мл/мин. Равновесные концентрации средства в плазме при повторном использовании достигаются к пятому дню терапии, вариабельность таких фармакокинетических характеристик, как Сmах, AUC и Т1/2 приблизительно составляет 30%.
Пища, имеющая высокое содержание жиров и принятая вместе с препаратом, приводит к повышению его полного всасывания примерно на 20%, а время достижения Сmах при этом в среднем увеличивает на 4 часа.
Установлено, что AUC у представителей негроидной расы приблизительно на 40% выше, таковой у европейцев. Клиническое значение и причины этого явления неизвестны.
- иммунная система: редко – ангионевротический отек; крайне редко – буллезные высыпания (буллезный дерматит);
- кровь и лимфатическая система: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения;
- нервная система: часто – головокружение; нечасто – повышение тонуса мышц;
- нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – сонливость, беспокойство; редко – спутанность сознания (психоз);
- органы чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах;
- ССС: часто – повышение АД, включая усугубление протекания артериальной гипертензии; периферические отеки; нечасто – ощущение сердцебиения, приливы, тахикардия, инфаркт миокарда и ишемический инсульт;
- гепатобилиарная система: усиление активности печеночных ферментов, включая аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатаминотрансферазу (АСТ);
- ЖКТ: часто – метеоризм, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, рвота; нечасто – поражения зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); редко – изъязвление пищевода, язва желудка и 12-перстной кишки; крайне редко – панкреатит, перфорация кишечника;
- дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – кашель, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, бронхит; нечасто – ринит, фарингит;
- мочевыделительная система: часто – инфекции мочевых путей;
- кожный покров и подкожные ткани: часто – кожная сыпь, кожный зуд (в т. ч. генерализованный); нечасто – экхимозы, крапивница; редко – алопеция;
- общие нарушения: нечасто – случайные травмы, гриппоподобный синдром, отек лица, гиперчувствительность.
Нежелательные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговых наблюдениях:
- иммунная система: крайне редко – анафилактические реакции;
- орган зрения: нечасто – конъюнктивит;
- нервная система: крайне редко – потеря обоняния/вкусовых ощущений, асептический менингит, кровоизлияния в головной мозг;
- нарушения психики: редко – галлюцинации;
- дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: редко – пневмонит, тромбоэмболия легочной артерии;
- сосудистая система: крайне редко – васкулит;
- гепатобилиарная система: редко – гепатит; крайне редко – холестаз, желтуха, холестатический гепатит, фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), печеночная недостаточность, некроз печени (в отдельных случаях с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени); большинство данных реакций возникало спустя 1 месяц после начала курса терапии;
- ЖКТ: редко – желудочно-кишечные кровотечения;
- репродуктивная система: редко – нарушение менструального цикла; с неизвестной частотой – снижение фертильности у женщин;
- кожный покров и подкожные ткани: редко – реакции фоточувствительности; крайне редко – мультиформная эритема, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами [DRESS-синдром (синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией) или синдром гиперчувствительности], токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
- мочевыделительная система: редко – гипонатриемия, острая почечная недостаточность; крайне редко – липоидный нефроз (болезнь минимальных изменений), нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит;
- общие нарушения: нечасто – боль в грудной клетке.
- ингибиторы изофермента CYP2C9: возрастает уровень содержания целекоксиба в плазме крови, что требует снижения его дозы;
- флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9): при использовании в суточной дозе 200 мг в 2 раза увеличивает содержание целекоксиба в плазме крови из-за подавления его метаболизма через изофермент CYP2C9, в связи с чем требуется уменьшить дозу целекоксиба вдвое;
- барбитураты, карбамазепин, рифампицин (индукторы изофермента CYP2C9): уменьшается плазменная концентрация целекоксиба в крови и может потребоваться повышение его дозы;
- пероральные антикоагулянты (включая антикоагулянты кумаринового ряда, варфарин, пероральные антикоагулянты прямого действия, в т. ч. дабигатран, апиксабан и ривароксабан): может отмечаться увеличение протромбинового времени, а также повышаться угроза кровотечений; после начала комбинированной терапии или изменения дозы целекоксиба требуется контролировать антикоагулянтную активность и/или показатель международного нормализованного отношения (МНО);
- кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4): клинически значимого влияния на биотрансформацию целекоксиба не наблюдалось;
- метопролол, декстрометорфан (субстраты изофермента CYP2D6): на фоне приема препарата в суточной дозе 200 мг концентрации метопролола и декстрометорфана повышаются в 1,5 и 2,6 раза соответственно вследствие подавления целекоксибом активности изофермента CYP2D6; в начале курса лечения препаратом нужно снижать дозы лекарственных средств, относящихся к субстратам изофермента CYP2D6, а после завершения курса – увеличивать;
- метотрексат: фармакокинетические клинически значимые взаимодействия при данной комбинации не отмечались;
- антигипертензивные препараты, в т. ч. блокаторы ангиотензиновых рецепторов (антагонисты ангиотензина II), β-адреноблокаторы, диуретики/ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ): снижается эффект данных средств в результате подавления выработки Pg; у больных с нарушениями деятельности почек или у пациентов пожилого возраста, обезвоженных (в т. ч. при сопутствующей терапии диуретиками) сочетанное использование селективных ингибиторов ЦОГ-2 и других НПВС с антагонистами ангиотензина II, ингибиторами АПФ и диуретиками может спровоцировать ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, данные эффекты, как правило, обратимы; при такой комбинации необходимо соблюдать осторожность и до начала приема Целекоксиба провести регидратацию; в начале комбинированной терапии и периодически во время ее проведения осуществлять мониторинг деятельности почек;
- лизиноприл: согласно данным исследований, прием целекоксиба два раза в сутки в дозе 200 мг на фоне лечения лизиноприлом у больных с артериальной гипертензией I и II степени не вызывал клинически значимого повышения АД при сравнении с группой плацебо; у 48% участников исследований не наблюдалось ответа на лечение лизиноприлом по сравнению с пациентами, принимающими плацебо, у которых ответ не был отмечен у 27%;
- тиазидные диуретики, фуросемид: возможно снижение натрийуретического эффекта данных средств ввиду уменьшения почечной продукции Pg;
- циклоспорин: усугубляется опасность развития нефротоксичности из-за влияния НПВС на почечный синтез Pg;
- пероральные контрацептивы (норэтистерон в дозе 1 мг/этинилэстрадиол в дозе 0,035 мг): значимого влияния на фармакокинетические параметры контрацептивной комбинации не фиксировалось;
- другие НПВС (не содержащие ацетилсалициловую кислоту): данного сочетания следует избегать;
- препараты лития: наблюдалось возрастание плазменной концентрации лития приблизительно на 17%; больным, получающим лечение литием, требуется тщательное наблюдение при приеме целекоксиба или его отмене;
- алюминий- и магнийсодержащие средства (антациды), глибенкламид, омепразол, толбутамид, фенитоин: клинически значимые взаимодействия не наблюдались;
- ацетилсалициловая кислота (в низких дозах): не отмечалось влияния на антиагрегантное действие данного вещества; т. к. целекоксиб оказывает слабый эффект на функцию тромбоцитов, его нельзя применять в качестве замены ацетилсалициловой кислоты, используемой для профилактики сердечно-сосудистых поражений;
- барбитураты (индукторы изофермента CYP2C9): возможно уменьшение плазменной концентрации целекоксиба в крови, поскольку он метаболизируется в печени под действием изофермента CYP2C9;
- дигоксин: сведения о данном взаимодействии отсутствуют, однако, принимая во внимание влияние целекоксиба на ССС, требуется с осторожностью комбинировать его с данным веществом, тщательно контролируя побочные реакции.
Меры предосторожности вещества Целекоксиб
Бледно-желтое вещество. Молекулярная масса 381,38.
Источники:
http://ortocure.ru/preparaty/tselekoksib-analogi.html
http://pozvonochnikpro.ru/analogi-preparatov/celekoksib-analog.html
http://xn----7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/celebrex
http://medside.ru/tselekoksib
http://sustavrip.ru/razryvy-i-rastyazheniya/kakie-analogi-preparata-tselekoksib-sushchestvuyut.html
http://isustav.top/osteoma-i-osteomielit/kakie-analogi-preparata-tselekoksib-sushchestvuyut/
http://nogi.guru/raznoe/instrukciya-po-primeneniyu/movasin-ukolyi.html
Загрузка...