Бондронат
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Бондронат – ингибитор костной резорбции, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях.
Форма выпуска и состав
- концентрат для приготовления раствора для инфузий: бесцветная прозрачная жидкость (по 2 или 6 мл во флаконе, в картонной пачке 1 флакон);
- таблетки, покрытые оболочкой: почти белого или белого цвета, продолговатой формы, с гравировкой на одной стороне «L2», на другой – «IT» (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 4 блистера; по 28 шт. во флаконе, в картонной пачке 1 флакон).
В 1 мл концентрата содержатся:
- действующее вещество: ибандроната натрия моногидрат – 1,125 мг, что эквивалентно 1 мг ибандроновой кислоты;
- вспомогательные компоненты: 99% кислота уксусная, натрия ацетат, натрия хлорид, вода для инъекций.
В 1 таблетке содержатся:
- действующее вещество: ибандроната натрия моногидрат – 56,25 мг, что эквивалентно 50 мг ибандроновой кислоты;
- вспомогательные компоненты: кислота стеариновая, лактозы моногидрат, силикагель коллоидный безводный, повидон (K 25), кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза;
- состав оболочки: опадрай 00A28646 [титана диоксид (E 171), гипромеллоза, тальк].
Показания к применению
- гиперкальциемия у больных со злокачественными новообразованиями;
- метастатическое поражение костей – для уменьшения боли, понижения риска возникновения патологических переломов и гиперкальциемии, с целью снижения потребности в лучевой терапии при угрозе переломов и болевом синдроме.
Противопоказания
- возраст до 18 лет;
- период беременности и кормления грудью;
- индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать Бондронат пациентам с выраженными нарушениями функции почек [клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин], повышенной чувствительностью к другим бисфосфонатам.
Кроме этого, таблетки с осторожностью рекомендуется назначать при сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
Способ применения и дозировка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Готовый раствор концентрата предназначен для внутривенного (в/в) капельного введения в условиях стационара.
Для приготовления инфузионного раствора концентрат можно смешивать с 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида.
Рекомендованный режим дозирования:
- метастатическое поражение костей при раке молочной железы: по 6 мг 1 раз в 3–4 недели. Препарат смешивают со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят в течение 15 минут. 15-минутную инфузию можно проводить только при нормальной функции почек или легкой степени нарушений (КК больше 50 мл/мин). У больных с КК меньше 50 мл/мин безопасность и эффективность данной процедуры не установлены;
- гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях: тяжелая форма (при альбумин-корригированном кальции сыворотки 12 мг/дл и выше или 3 ммоль/л и выше) – 4 мг однократно; умеренная (при альбумин-корригированном кальции сыворотки меньше 12 мг/дл или 3 ммоль/л) – 2 мг. Для в/в инфузии в течение 60–120 минут концентрат растворяют в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Бондронат применяют после проведения адекватной гидратации 0,9% раствором натрия хлорида. Разовая доза не должна превышать 6 мг, усиление терапевтического эффекта она не вызывает. Повторное введение возможно при отсутствии достаточного эффекта после первого введения или в случае рецидива гиперкальциемии.
При различной степени тяжести нарушения функции почек повышение системной концентрации препарата не ухудшает у пациентов его переносимость. Однако у больных с раком молочной железы при метастатическом поражении костей требуется коррекция длительности инфузии и объема 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы.
Рекомендованное дозирование с учетом КК для больных с раком молочной железы при метастатическом поражении костей:
- КК больше 50 мл/мин: 6 мг концентрата растворяют в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы, продолжительность инфузии – 15 минут;
- КК 30–50 мл/мин: 6 мг, инфузия с использованием 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы в течение 60 минут;
- КК меньше 30 мл/мин: 2 мг, инфузия с использованием 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы в течение 60 минут.
Инфузию проводят 1 раз в 3–4 недели.
Коррекция дозы не требуется у больных в пожилом возрасте и с нарушением функции печени.
Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки принимают внутрь, в положении сидя или стоя, проглатывая целиком, запивая чистой обычной водой (180–240 мл) за 30 минут до завтрака, или приема любой жидкости кроме воды, или других лекарственных средств и биологически активных добавок (БАД) к пище. После приема таблетки больной в течение 60 минут не должен принимать горизонтальное положение. Противопоказано использовать обогащенную кальцием минеральную воду.
Рекомендованное дозирование: по 50 мг 1 раз в сутки, ежедневно.
Коррекция режима дозирования при нарушении функции почек:
- КК от 50 до 80 мл/мин: обычная доза;
- КК от 30 до 50 мл/мин: 50 мг 1 раз в два дня;
- КК меньше 30 мл/мин: 50 мг 1 раз в неделю.
При нарушении функции печени и пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.
Безопасность применения таблеток у больных, неспособных сидеть или стоять в течение 60 минут, не установлена.
Побочные действия
Применение Бондроната может вызывать нежелательные эффекты со стороны лабораторных показателей: часто – гипофосфатемия (не требует терапевтического вмешательства), понижение экскреции кальция почками; иногда – гипокальциемия; очень редко – остеонекроз челюсти.
Кроме этого, побочные действия препарата, характерные отдельно для каждой из лекарственных форм:
- концентрат: лихорадка, головная боль, астения; иногда – реакции гиперчувствительности, гриппоподобный синдром (оссалгия, лихорадка, озноб, миалгия); редко – диарея, диспепсия, при аспириновой бронхиальной астме – бронхоспазм;
- таблетки: часто – диспепсия, гипокальциемия.
Особые указания
До начала лечения Бондронатом больной должен пройти терапию, направленную на устранение гипокальциемии и других нарушений электролитного баланса и метаболизма костной ткани. Пациентам назначают прием достаточного количества кальция и витамина D, в том числе в форме БАД.
Раствор концентрата нельзя применять для внутриартериального введения или допускать его попадание в окружающие ткани.
Лечение должно проводиться под регулярным тщательным контролем функции почек, содержания сывороточного кальция, магния и фосфора.
При внутривенном введении нельзя допускать гипергидратации у больных, предрасположенных к развитию сердечной недостаточности.
Из-за большого риска орофарингеальных изъязвлений жевать или рассасывать таблетки категорически запрещено.
Прием таблеток следует производить в строгом соответствии с рекомендованными правилами, это позволит снизить риск развития нарушений глотания, эзофагита, образования язв пищевода и желудка. К симптомам поражения пищевода относятся изжога, боль при глотании, появление или усиление дисфагии, боль за грудиной. При появлении указанных состояний необходимо прекратить прием таблеток и обратиться к врачу.
Применение Бондроната связано с риском развития остеонекроза челюсти. Случаи остеонекроза челюсти чаще встречаются при онкологических патологиях во время стоматологических процедур, реже – при постменопаузальном остеопорозе или других заболеваниях. К факторам риска относятся диагностированный рак, сопутствующая химио- и лучевая терапия, лечение кортикостероидами, заболевания десен, анемия, коагулопатия, инфекции. При в/в назначении препарата риск развития остеонекроза челюсти больше, чем при приеме внутрь.
При необходимости хирургического стоматологического вмешательства на фоне применения препарата решение о возможности терапии должен принимать лечащий врач для каждого больного индивидуально после соотношения потенциального риска к ожидаемой пользе.
Развитие признаков гриппоподобного синдрома (лихорадка, озноб, оссалгия, миалгия) при в/в введении Бондроната обычно не требует специфического лечения, симптомы исчезают через несколько часов или дней самостоятельно.
Влияние на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.
Лекарственное взаимодействие
Ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, не биотрансформируется, кроме почек путь ее выведения не включает транспортные системы, участвующие в экскреции других лекарственных средств, поэтому вероятность взаимодействия Бондроната незначительна.
Препарат не оказывает влияния на действие основных изоферментов системы цитохрома Р450.
Отсутствует взаимодействие с тамоксифеном, препаратами эстрогенов.
Чтобы не нарушать всасывание препарата, принимать пищу, в том числе молоко и другие напитки кроме обычной воды, следует не ранее чем через 30 минут после приема таблеток.
НПВС и бисфосфонаты могут способствовать раздражению слизистой желудочно-кишечного тракта.
Раствор препарата нельзя смешивать с кальцийсодержащими растворами.
При одновременном приеме ранитидина биодоступность ибандроновой кислоты при инфузионном введении повышается на 20%.
При сочетании с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или другими средствами, увеличивающими кислотность желудка, коррекция дозы не требуется.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить в сухом месте при температуре до 30 °C.
Как использовать бондронат при костных заболеваниях
Противопоказания к применению
метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов;
гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препарата;
детский возраст (отсутствие клинического опыта);
беременность и период кормления грудью.
Cl креатинина
повышенная чувствительность к другим бисфосфонатам;
при приеме внутрь — в комбинации с НПВП.
Форма выпуска препарата Бондронат
концентрат для приготовления раствора для инфузий 2 мг/2 мл; флакон (флакончик) 2 мл, пачка картонная 1;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; флакон (флакончик) 6 мл, пачка картонная 1;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/6 мл; флакон (флакончик) 6 мл, пачка картонная 1;
Состав
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
ибандроновая кислота 1 мг
в виде натрия ибандроната моногидрата 1,125 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия ацетат; кислота уксусная 99%; вода для инъекций
во флаконах по 2 или 6 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ибандроновая кислота 50 мг
(в виде натрия ибандроната моногидрата 56,25 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон (K 25); МКЦ; кросповидон; кислота стеариновая; силикагель коллоидный безводный
оболочка: опадрай 00A28646 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), тальк)
в блистере 7 шт.; в пачке картонной 4 блистера; во флаконе 28 шт., в пачке картонной 1 флакон.
Фармакодинамика
Ингибитор костной резорбции, азот-содержащий бисфосфонат. Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях.
Ибандроновая кислота уменьшает остеокласт-ассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, тормозит распространение и инвазию клеток опухоли, проявляет синергический эффект с таксанами in vitro. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани in vivo.
В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани.
При гиперкальциемии ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и, в частности, на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию, сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке крови и экскреции кальция с мочой. В большинстве случаев содержание кальция в крови нормализуется в течение 4–7 дней после введения препарата. Медиана времени до повторного повышения сывороточного альбумин-корригированного кальция до 3 ммоль/л — 18–26 дней.
Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, интенсивности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым приводя к значительному улучшению качества жизни пациентов.
Ибандроновая кислота дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется при помощи маркеров костной резорбции (пиридинолин и дезоксипиридинолин).
Фармакокинетика
После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 0,5–2 ч (медиана — 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность — 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. Прием пищи или напитков через 30 мин после ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность на 30%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается.
Концентрация в плазме ибандроновой кислоты увеличивается пропорционально дозе введенного внутривенно (в дозе до 6 мг) или принятого внутрь препарата (в дозе 100 мг).
Биодоступность ибандроновой кислоты снижается до 75% при ее приеме через 2 ч после еды, в связи с чем таблетки Бондроната рекомендуется принимать натощак с последующим приемом пищи не ранее чем через 30 мин.
После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Кажущийся конечный объем распределения — 90 л. Связь с белками плазмы — 87%.
Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется нет.
Проникает и накапливается в костной ткани 40–50% количества препарата, циркулирующего в крови, оставшийся препарат выводится в неизмененном виде почками. Невсосавшийся препарат после перорального введения выводится в неизмененном виде с калом.
Терминальный Т1/2 10–60 ч. Концентрация препарата в крови снижается быстро и достигает 10% от максимальной через 3 ч после в/в введения и через 8 ч после приема внутрь.
При в/в назначении ибандроновой кислоты с интервалом 4 нед в течение 48 нед у пациентов с метастатическим поражением костей системной кумуляции не отмечено.
Общий клиренс ибандроновой кислоты — 84–160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) обусловливает 50–60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола. Также не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно негроидной расы данных недостаточно.
Больные с нарушением функции почек. Экспозиция ибандроновой кислоты у больных с различными нарушениями функции почек зависит от клиренса креатинина. После однократной в/в инъекции 6 мг ибандроновой кислоты (15-минутная инфузия) средняя AUC (0–24) выше на 14% у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (среднее значение Cl креатинина = 68,1 мл/мин) и на 86% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (среднее значение Cl креатинина = 41,2 мл/мин) по сравнению с здоровыми добровольцами (среднее значение Cl креатинина = 120 мл/мин). Средняя Cmax не возрастает у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести и увеличивается на 12% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести. У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина
Больные с нарушением функций печени. Данных о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функций печени нет. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки или связывается в костной ткани. У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Кроме того, в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови (87%), поэтому, вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации ибандроновой кислоты в крови.
Пожилой возраст. Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пожилых пациентов.
Дети.Данные о применении Бондроната у лиц моложе 18 лет отсутствуют.
Использование препарата Бондронат во время беременности
Применение препарата Бондронат противопоказано при беременности и в период лактации.
В ходе доклинических исследований было выявлено нарушение фертильности, а также уменьшение количества эмбрионов (мест имплантации), нарушение нормального процесса родов (дистоция). Не обнаружено фетотоксического или тератогенного действия. Обнаружено увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента).
Опыта применения препарата Бондронат у беременных женщин нет.
Неизвестно, выводится ли Бондронат с грудным молоком у человека. Не следует применять Бондронат в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на крысах обнаружено наличие небольшого количества ибандроновой кислоты в молоке после в/в введения препарата.
Особые указания при приеме препарата Бондронат
Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается биотрансформации. Путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов. Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, поэтому возможность лекарственного взаимодействия, обусловленного вытеснением лекарств из участков связывания с белками, невелика.
Раствор Бондроната несовместим с кальцийсодержащими растворами.
Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например алюминий, магний, железо), в т.ч. молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание препарата, их следует употреблять не ранее, чем через 30 мин после перорального приема Бондроната.
Бисфосфонаты и НПВП могут вызывать раздражение слизистой ЖКТ.
При в/в введении ранитидин увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%. Коррекции дозы препарата при одновременном применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или другими препаратами, увеличивающими рН желудка, не требуется.
Взаимодействие между Бондронатом и тамоксифеном, заместительной гормонотерапией (терапия препаратами эстрогенов) у пациенток в постменопаузе отсутствует.
До начала терапии Бондронатом следует скорригировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам следует употреблять достаточное количество кальция и витамина D.
Если пациент получает с пищей недостаточно кальция и витамина D, то следует дополнительно принимать их в виде БАДов.
Препарат для парентерального применения вводят только внутривенно. Следует избегать его внутриартериального введения или попадания в окружающие ткани.
В отличии от других бисфосфонатов данные о нарушении функции почек при длительном приеме Бондроната отсутствуют. Во время лечения следует контролировать функцию почек, содержание сывороточного кальция, фосфора и магния.
Рекомендации по дозированию препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют, в связи с отсутствием опыта применения Бондроната у данной категории пациентов.
Следует избегать гипергидратации при внутривенном введении Бондроната у больных с риском развития сердечной недостаточности.
Применение пероральных бисфосфонатов часто сопровождается нарушением глотания, эзофагитом и образованием язв пищевода и желудка, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению рекомендаций по приему препарата.
При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода (появление или усиление дисфагии, боль при глотании и/или за грудиной, изжога) следует прекратить прием Бондроната и обратиться к врачу.
Учитывая что прием НПВП ассоциируется с раздражением ЖКТ, необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении НПВП и Бондроната.
При назначении бисфосфонатов редко отмечался остеонекроз челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев — у пациентов с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химио- и лучевую терапию, кортикостероиды) и другие нарушения (анемию, коагулопатию, инфекцию, заболевания десен). Большинство случаев отмечено при в/в назначении бисфосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.
Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бисфосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами. Исследования по изучению влияния Бондроната на способность к вождению транспортных средств или работу с машинами и механизмами не проводились.
Взаимодействие с другими препаратами
При в/в введении: лихорадка, астения, головная боль; иногда — гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, оссалгия и миалгия), которые в большинстве случаев специфического лечения не требуют и исчезают через несколько часов или дней, реакции гиперчувствительности; редко — диспепсия, диарея; бронхоспазм у больных с аспириновой бронхиальной астмой.
Со стороны лабораторных показателей: часто — снижение экскреции кальция почками, гипофосфатемия, не требующая терапевтического вмешательства; иногда — гипокальциемия.
При приеме внутрь: наиболее часто наблюдались явления диспепсии и гипокальциемии.
Очень редко при назначении ибандроновой кислоты отмечался остеонекроз челюсти.
Способ применения и дозы
В/в капельно, в течение 2 ч. Содержимое ампулы разводят в 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Доза подбирается индивидуально. У больных с остеолитическими метастазами в кости используется более низкая доза, чем у больных с гуморальным типом гиперкальциемии. При гиперкальциемии 3 ммоль/л (12 мг%) и более вводят однократно 4 мг;
Передозировка
Сообщений об острой передозировке Бондроната нет.
Из-за возможного токсического действия на печень и почки необходимо контролировать функцию этих органов. При передозировке препарата, принятого внутрь, возможно усиление диспептических явлений, появление изжоги, развитие эзофагита, гастрита, язв ЖКТ.
Лечение: глюконат кальция в/в, гемодиализ. Для связывания препарата, принятого внутрь, следует использовать молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту и необходимо оставаться в выпрямленном положении «стоя».
Как использовать Бондронат при костных заболеваниях?
Лекарственный препарат Бондронат является эффективным средством, применяющимся при лечении тяжелых форм поражения костной и хрящевой тканей на фоне злокачественных новообразований. Лекарство рекомендуется использовать для лечения всех форм остеопороза и гиперкальциемии, неуточненных опухолях в суставах и костях. Препарат оказывает мощное селективное действие на ткань скелета, снижает активность остеокластов, минимизирует вероятность осложнений при лечении раковых опухолей. Компоненты медикамента тормозят развитие, размножение и распространение по организму клеток злокачественного новообразования.
Отзывы врачей и пациентов свидетельствуют о том, что медикамент снижает болевой синдром при выявлении метастаз, существенно улучшая качество жизни пациента. При этом применение Бондроната не наносит здоровью человека практически никакого вреда, при условии выполнения рекомендаций лечащего врача и инструкции по применению.
Форма выпуска и состав
Лекарство выпускается компанией Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария) в виде таблеток продолговатой овальной формы. Капсулы покрыты защитной пленкой белого цвета. С двух сторон таблетки Бондронат имеют маркировку: на одной стороне — «IT», на другой — «L2». Таблетки упакованы в блистеры. В каждой пластинке содержится 7 единиц. 4 блистера уложены в картонную коробку, всего в одной упаковке 28 таблеток, что соответствует полному курсу лечения осложненных форм остеопороза. В коробке подлинного препарата от производителя находится инструкция по применению Бондроната, напечатанная типографским способом, со штрих кодом и логотипом.
В состав препарата входят такие компоненты:
- ибандроновая кислота (натрия ибондроната моногидрата);
- лактозы моногидрат;
- повидон (K 25);
- кросповидон;
- кислота стеариновая;
- силикагель коллоидный безводный;
- гипромеллоза;
- титана диоксид;
- тальк.
Лекарство рекомендуется хранить в темном месте при положительной температуре. Целесообразно исключить возможность доступа к медикаменту домашних животных, детей, лиц с нарушениями психики. Хранить таблетки можно 5 лет со дня даты изготовления, указанной на блистере. По истечении гарантийного срока медикамент нужно утилизировать.
Стоимость препарата
Цена лекарства варьируется в зависимости от статуса населенного пункта и аптеки. Она составляет от 11400 до 13900 рублей за упаковку. Цена не постоянна, она может колебаться в сторону уменьшения или увеличения по мере изменения валютного курса.
Лечебное действие
Фармакологическое действие препарата основано на взаимодействии ибандроновой кислоты с костной и хрящевой тканью. Это вещество активно ингибирует опухолевый остеолиз. Результатом лечения является снижение роста костных метастазов и появления новых патологических клеток. Лекарство способствует насыщению скелета полезными минералами и вытеснению злокачественных новообразований. После применения медикамента в большинстве случаев отпадает необходимость не только хирургического вмешательства, но и назначения химической терапии.
Ингибирующее воздействие лекарства на опухоль сопровождается нормализацией состава крови и мочи. Уже после первой недели приема таблеток уровень кальция снижается до предельно допустимого уровня.
Всасывание ибандроновой кислоты происходит сразу после глотания таблетки в верхней части пищевода, частично в желудке. При условии приема лекарства натощак, оно полностью поступает в кровоток. До костной ткани доходит примерно половина активных компонентов капсулы. Оставшееся в крови вещество выводится почками через мочеточник. Если по каким-либо причинам не произошло всасывание таблетки, то она через кишечник вместе с калом в течение суток выводится из организма. Ингредиенты препарата не оказывают токсическое воздействие на внутренние органы. Их концентрация в крови снижается до 10% через 3 часа после приема и полностью исчезает через 8 часов.
Показания к применению
Ибандроновая кислота, входящая в состав Бондроната, является веществом с узким спектром действия. Она практически не связывается с белками крови, что исключает ее концентрацию в мягких мышечных тканях и внутренних органах. Показания к применению Бондроната в виде таблеток довольно ограниченные.
Назначают препарат для лечения таких заболеваний:
- Поражение костей метастазами при раке 3 и 4 степени. Целью лечения является снижение риска возникновения опасных переломов и угнетение злокачественных клеток. Лекарство применяется для снижения болевого синдрома и улучшения состояния пациента. В тех случаях, когда отсутствует угроза для жизни больного, препарат применяют в качестве заместительной медикаментозной терапии вместо химического облучения и резекции.
- Для лечения гиперкальциемии при злокачественных новообразованиях. Целью терапии является укрепление костной ткани, увеличение ее устойчивости к воздействию патологических клеток.
Лечение назначается только специалистом после проведения комплексной диагностики в условиях клиники.
Противопоказания к применению
Условием для назначения Бондроната является проведение комплексной диагностики и изучение медицинской книжки. Это необходимо для того, чтобы выявить факторы, которые могли бы вызвать осложнения при лечении.
Противопоказания к приему Бондроната следующие:
- Невосприимчивость организма к ибандроновой кислоте. Реакция проверяется путем введения небольшой дозы препарата внутривенно.
- Аллергия на компоненты, входящие в состав лекарства. Если такое происходит, то проводится замена на аналоги Бондроната.
- Возраст до 16 лет. Влияние препарата на детей неизвестно, так как клинические исследования в этом направлении не проводились.
- Беременность и период лактации. Испытания проводились только на лабораторных крысах. Было выявлено незначительное количество ибандроновой кислоты в их молоке.
- Язвенная болезнь в стадии обострения. Другие тяжелые поражения желудочно-кишечного тракта.
- Шизофрения и прочие нарушения психики.
- Паралич и послеоперационный период. Прием таблеток в обязательном порядке предполагает способность пребывания больного в положении стоя или сидя на протяжении минимум 1 часа.
Перед началом приема Бондроната пациент должен прекратить лечение всеми препаратами, содержащими кальций.
Способ применения и дозы
Если у пациента не выявлены противопоказания к Бондронату, то ему назначается дозировка по 1 таблетке ежедневно. Продолжительность курса лечения зависит от эффективности воздействия лекарства на патологию, наличия побочных эффектов и осложнений.
Способ применения таблеток предполагает соблюдение некоторых обязательных правил:
- Употреблять таблетки нужно сразу после утреннего пробуждения натощак. До первого приема пищи должно быть не менее часа.
- Разжевывать таблетки нельзя. Их нужно глотать целиком и сразу, чтобы защитная оболочка не растворилась раньше времени.
- Запивать таблетку необходимо большим количеством жидкости (не менее 200 мл). Желательно, чтобы это была чистая вода без сахара и кальция.
- После приема лекарства запрещается ложиться. Требуется провести в положении сидя или лежа не менее часа.
- При нарушении функции почек ежедневная дозировка снижается до 25 мг или принимается таблетка 50 мг 1 раз в 2 дня.
- При появлении затруднений с глотанием, болей в области почек и желудка следует прекратить лечение и незамедлительно обратиться к лечащему врачу.
Следует помнить, что эффективность препарата снижается на 60–80% при его приеме сразу после еды.
Побочные явления и осложнения
Анализ результатов клинических исследований и наблюдений позволил определить и систематизировать побочные явления, возникающие при пероральном приеме лекарства в дозе 50 мг ежедневно.
У больных наблюдались такие нежелательные реакции:
- Со стороны желудочно-кишечного тракта — изжога и тошнота. Редко развиваются гастрит и панкреатит, часто — диарея, которая проходит только после окончания курса лечения.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата — опухание суставов, ломота в костях. Как правило, неприятные симптомы возникают в нижних конечностях. Редко — остеонекроз челюсти.
- Со стороны обмена веществ наиболее часто наблюдается гипокальциемия. Редко у больных возникают высыпания по телу.
- Со стороны зрительной системы — воспаление глаз, снижение остроты зрения, редко — отслоение сетчатки.
- Со стороны мочеполовой системы — образование песка в почках. Редко — цистит, сопровождающийся хлопьями и камнями в мочевом пузыре.
Влияние препарата на центральную нервную систему, сердце и печень на зафиксировано. Также нет информации о каких-либо осложнениях, связанных с возрастом, полом и расовой принадлежностью больных.
Беременность и лактация
Не рекомендуется применять препарат во время беременности и кормления грудью. При проведении доклинических испытаний ибандроновой кислоты на животных было выявлено несколько патологий, которые негативно влияют на плод и появившееся на свет потомство.
У подопытных животных были выявлены такие отклонения:
- уменьшение количества зародышей;
- гибель части эмбрионов во время беременности;
- затрудненные роды, связанные с недостаточным раскрытием влагалища и шейки матки;
- рождение потомства с нарушениями в развитии;
- низкая выживаемость потомства.
Сделан вывод о том, что не следует принимать Бондронат до окончания периода лактации. Решение о преждевременных родах или аборте принимается индивидуально в каждом случае.
Лекарственное взаимодействие
Ибандроновая кислота не подвергается биотрансформации, из организма она выводится исключительно через почки. Активный компонент препарата практически не связывается белками плазмы крови. Исходя из этого, его лекарственное взаимодействие с другими медикаментами практически исключено.
Запрещено употребление Бондроната одновременно с препаратами, содержащими кальций. Кроме этого, рекомендуется исключить из рациона кальцийсодержащие продукты (молоко, творог, сметана). Если эти продукты входят в меню лечебной диеты, то употреблять их нужно не ранее, чем через 30–40 минут после приема таблеток Бондроната.
В сочетании с антибиотиками ибандроновая кислота может вызывать раздражение желудочно-кишечного тракта. Отсутствует реакция на употребление гормональных и противовирусных препаратов.
Отзывы пациентов о Бондронате
Михаил, 53 года, Владивосток
В плечевом суставе была выявлена онкология на фоне уже диагностированного остеопороза. Врач сказал, что необходима химиотерапия, а, возможно, и операция. Поскольку рак был на 2 стадии, доктор посоветовал пройти курс лечения Бондронатом. Деньги на медикамент были, лечение прошло успешно. Рак отступил, кости насытились минералами и окрепли.
Мария, 65 лет, Вологда
Таблетки хорошие, но очень дорогие. Приобрести препарат помогли дети. Во время лечения начали болеть почки, после снижения дозировки все пришло в норму. Принимала таблетки полгода, сейчас стало намного лучше, операция и химиотерапия уже не требуются. Всем рекомендую лечиться Бондронатом.
Леонид, 39 лет, Сыктывкар
Во время лечения онкологии Бондронатом на ноге возникали побочные эффекты. Больше всего досталось желудку, так как несколько лет назад была язва. После уменьшения дозы все нормализовалось. Еще одной проблемой стала диарея, но к ней пришлось привыкать и мириться до конца лечения. Главное то, что избавился от рака и остеопороза.
БОНДРОНАТ
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
- Дополнительно
Препарат Бондронат – костной резорбции ингибитор-бисфосфонат, оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях.
Ибандроновая кислота уменьшает остеокласт-ассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, тормозит распространение и инвазию клеток опухоли, проявляет синергический эффект с таксанам in vitro. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани in vivo.
В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани.
Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, уменьшению интенсивности болевого синдрома и потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым способствуя значительному улучшению качества жизни пациентов.
Ибандроновая кислота дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется при помощи маркеров костной резорбции (пиридинолин и дезоксипиридинолин).
Фармакокинетика
Кажущийся конечный объем распределения – 90 л; количество препарата в костной ткани обычно достигает 40-50% от циркулирующей в крови дозы. Связь с белками плазмы при терапевтических концентрациях препарата – 87%. Таким образом, вероятность возникновения межлекарственного взаимодействия, вследствие вытеснения из связи с белками, достаточно низкая.
Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется (как у людей, так и у животных) нет.
40-50% количества препарата, циркулирующего в крови, проникает в костную ткань и накапливается в ней, оставшийся препарат выводится в неизмененном виде почками. Невсосавшийся препарат после перорального введения выводится в неизмененном виде с калом.
Величина наблюдаемого кажущегося конечного периода полувыведения варьируется в широких пределах (10-60 ч) и зависит от дозы препарата и чувствительности анализа. Концентрация препарата в крови снижается быстро и достигает 10% от максимальной через 3 ч после в/в введения и 8 ч после приема внутрь.
После 12 месяцев перорального приема пациентами с остеопорозом наблюдалась не более чем двукратная кумуляция препарата в плазме. При в/в назначении ибандроновой кислоты с интервалом 4 недели в течение 48 недель у пациентов с метастатическим поражением костей системной кумуляции не отмечено.
Общий клиренс ибандроновой кислоты низкий, со средними значениями 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) обуславливает 50-60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Бондронат являются: метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов; гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
Бондронат
Содержание
Фармакологические свойства препарата Бондронат
Фармакодинамика
Ибандроновая кислота (3-(N-Метил-3-(метилпентиламино)-1-гидроксипропан)-1,1-дифосфоновой кислоты мононатрия моногидрат) — высокоактивный азотсодержащий бисфосфонат, ингибитор костной резорбции и активности остеокластов. Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам костной ткани. Угнетает активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях.
Ибандроновая кислота уменьшает остеокластассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, угнетает распространение и инвазию клеток опухоли, проявляет синергический эффект с таксанами in vitro. Ибандроновая кислота предупреждает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами и экстрактами опухолей, введенных in vivo. Ингибирует эндогенную костную резорбцию и способствует выведению радиоактивного тетрациклина, который предварительно был введен в костную ткань.
Не нарушает минерализацию костей при назначении в дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные.
При гиперкальциемии ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке крови и экскреции кальция с мочой. В большинстве случаев содержимое кальция в крови нормализуется на протяжении 4–7 дней после введения препарата.
Ибандроновая кислота предупреждает развитие новых и уменьшает рост уже имеющихся костных метастазов, в результате чего снижается частота скелетных осложнений, интенсивности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костной ткани, что значительно улучшает качество жизни пациентов.
Ибандроновая кислота дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется по помощи маркеров костной резорбции (пиридинолин, дезоксипиридинолин).
Фармакокинетика
Всасывание. После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 30 мин – 2 ч (в среднем через 1 ч) при приеме натощак, абсолютная биодоступность составляет около 0,6%. Всасывание ухудшается при одновременном приеме с пищей или напитками (кроме обычной воды). Биодоступность снижается приблизительно на 90% при употреблении обычного завтрака по сравнению с биодоступностью при приеме препарата натощак. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значительного снижения биодоступности не отмечено.
После в/в введения ибандроновая кислота быстро связывается с костной тканью или выделяется с мочой.
Распределение. После первого системного распределения ибандроновая кислота быстро связывается с костной тканью или выделяется с мочой. 40–50% количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. С белками плазмы крови связывается около 85%.
Метаболизм. Нет данных о метаболизме ибандроновой кислоты у животных и человека.
Выведение. Ибандроновая кислота элиминируется из системной циркуляции путем костной абсорбции (40–50%), остальное количество выделяется в неизмененном виде через почки. Та часть ибандроновой кислоты, которая не всосалась, выводится в неизмененном виде с калом.
Период полувыведения составляет 10–60 ч. Начальный уровень препарата в плазме крови быстро снижается и достигает 10% максимального значения на протяжении 8 ч после перорального приема.
При в/в введении ибандроновой кислоты с интервалом в 4 нед на протяжении 48 нед у пациентов с метастатическими поражениями костей системной кумуляции препарата не отмечали.
Общий клиренс ибандроновой кислоты — 84–160 мл/мин. Почечный клиренс (около 60 мл/мин у здоровых женщин в постменопаузальный период) составляет 50–60% общего и зависит от клиренса креатинина. Разность между общим и почечным клиренсом отображает поглощение препарата костной тканью.
Фармакокинетика в особых случаях.
Пол. Биодоступность и показатели фармакокинетики ибандроновой кислоты не зависят от пола.
Раса. Нет данных о клинически значимых межэтнических различиях между пациентами монголоидной и европеоидной расы относительно распределения ибандроновой кислоты. О пациентах негроидной расы данных недостаточно.
Пациенты с почечной недостаточностью. Почечный клиренс ибандроновой кислоты у пациентов с разными стадиями почечной недостаточности линейно зависит от клиренса креатинина. У больных с умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥30 мл/мин) дозу препарата корректировать не нужно. У лиц с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин), которые применяют внутрь 10 мг ибандроновой кислоты в сутки на протяжении 21 дня, отмечали повышение концентрации препарата в плазме крови в 2–3 раза по сравнению с пациентами с неизмененной функцией почек (клиренс креатинина — 129 мл/мин). Общий клиренс ибандроновой кислоты был снижен до 44 мл/мин у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек.
После однократного в/в введения 6 мг ибандроната (инфузия на протяжении 15 мин) значение AUC0-24 увеличивается на 14 и 86% соответственно у лиц c незначительной (средний клиренс креатинина — 68,1 мл/мин) и умеренно выраженной (средний клиренс креатинина — 41,2 мл/мин) почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами (средний клиренс креатинина — 120 мл/мин). Среднее значение максимальной концентрации в плазме крови не возрастало у пациентов с незначительной почечной недостаточностью и возрастало на 12% у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Нет данных о нарушении переносимости при повышении дозы препарата. Однако коррекция дозы или времени введения необходима для пациентов с метастатическими поражениями костей в результате рака молочной железы.
Около 37% ибандроната выводится из организма на протяжении стандартного 4-часового гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Нет данных по фармакокинетике ибандроновой кислоты у пациентов с нарушенной функцией печени. Печень не принимает значительного участия в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выделяется через почки и путем поглощения костной тканью. Таким образом, у больных с нарушением функции печени коррекции дозы препарата не требуется. Поскольку связывание ибандроновой кислоты в терапевтических концентрациях с белками плазмы крови незначительное (85%), маловероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени приведет к клинически значимому повышению концентрации свободного препарата.
Пациенты пожилого возраста. Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Поскольку функция почек с возрастом снижается, это единственный фактор, который необходимо учитывать (см. Пациенты с почечной недостаточностью).
Дети. Нет данных о применении Бондроната у пациентов младше 18 лет.
Показания к применению препарата Бондронат
Метастатические поражения костной ткани в результате рака молочной железы с целью снижения риска возникновения патологических переломов, уменьшения выраженности болевого синдрома, гиперкальциемии, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов; гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
Применение препарата Бондронат
Таблетки
Рекомендуется принимать по 1 таблетке 50 мг 1 раз в сутки. Таблетки принимают не меньше чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости (за исключением чистой воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок, содержащих кальций. Таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывать и запивать стаканом обычной воды (180–240 мл), сидя или стоя. Пациентам не следует лежать на протяжении 60 мин после приема препарата. Не следует разжевывать или рассасывать таблетки ввиду возможности образования язв на слизистой оболочке ротоглотки. Можно употреблять только обычную воду на протяжении курса терапии. Не следует использовать воду с высоким содержанием кальция.
Специальные рекомендации относительно дозирования
Пациенты с печеночной недостаточностью
Коррекции дозы не требуется (см. Фармакокинетика в особых случаях).
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекции дозы не требуется пациентам с умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥30 мл/мин). При клиренсе креатинина ≤30 мл/мин решение о назначении Бондроната должно базироваться на индивидуальной оценке соотношения риск/польза (см. Фармакокинетика в особых случаях).
Концентрат для приготовления инфузионного р-ра
Метастатические поражения костей
6 мг в/в капельно на протяжении по крайней мере 15 мин 1 раз в 3–4 нед после разведения в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 100 мл 5% р-ра декстрозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет данных об ухудшении переносимости препарата в связи с повышением дозы ибандроната у пациентов с почечной недостаточностью разных стадий. Однако с целью предупреждения скелетных нарушений у больных раком молочной железы и метастатическими поражениями костей необходимо следовать нижеприведенным рекомендациям:
Бондронат
Бондронат – бисфосфонат, ингибитор резорбции костной ткани.
Форма выпуска и состав
- концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (по 2 мл в бесцветных стеклянных флаконах, 1 флакон в картонной пачке);
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, белого или почти белого цвета, с гравировкой L2 на одной стороне и IT – на другой (по 7 шт. в блистерах, 4 блистера в картонной пачке).
В 1 мл концентрата содержатся:
- активное вещество: ибандроната натрия моногидрат, его содержание в перерасчете на ибандроновую кислоту – 1 мг;
- вспомогательные вещества: уксусная кислота 99%, натрия хлорид, вода для инъекций, натрия ацетата тригидрат.
В 1 таблетке содержатся:
- активное вещество: ибандроната натрия моногидрат, его содержание в перерасчете на ибандроновую кислоту – 50 мг;
- вспомогательные вещества: стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К25), лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (безводный), кросповидон;
- состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид (Е171), гипромеллоза и тальк либо готовая смесь Опадрай (Opadry) 00А28646.
Показания к применению
Бондронат применяется при метастатических поражениях костей для уменьшения боли, снижения риска развития гиперкальциемии и возникновения патологических переломов, а также для снижения потребности в проведении лучевой терапии у пациентов с болевым синдромом и угрозой переломов.
В форме концентрата препарат также применяется для лечения гиперкальциемии при злокачественных новообразованиях.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания для обеих лекарственных форм Бондроната:
- гипокальциемия;
- беременность и кормление грудью;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Дополнительные противопоказания для таблеток:
- неспособность пациента находиться в положении стоя или сидя в течение 1 часа;
- наличие поражения пищевода, которое может привести к задержке его опорожнения (например, ахалазия, стриктура).
Способ применения и дозировка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
В этой форме Бондронат применяется в условиях стационара.
При метастатическом поражении костей препарат вводят внутривенно капельно. Перед введением концентрат разводят в 100 мл раствора декстрозы 5% или раствора натрия хлорида 0,9%. Разовая доза – 6 мг. Продолжительность введения – минимум 15 минут. Частота применения – 1 раз в 3–4 недели.
При гиперкальциемии, обусловленной злокачественными новообразованиями, препарат вводят внутривенно в виде однократной инфузии продолжительностью 1–2 часа. Перед введением концентрат разводят в 500 мл раствора декстрозы 5% или раствора натрия хлорида 0,9%.
Лечение гиперкальциемии начинают после проведения адекватной гидратации раствором натрия хлорида 0,9%. Доза Бондроната зависит от степени тяжести гиперкальциемии и типа злокачественного заболевания. Как правило, при тяжелой гиперкальциемии (альбумин-корригированный кальций сыворотки ≥ 3 ммоль/л или ≥ 12 мг/дл) препарат назначают в дозе 4 мг, при умеренной гиперкальциемии (альбумин-корригированный кальций сыворотки Оцените статью:
Бондронат – средство для замедления разрушения костей
Заболевания опорно-двигательного аппарата, поражения хрящевой ткани при несвоевременно начатом лечении, приводят к негативным последствиям (усиление боли, скованность движений, появление новых злокачественных образований).
Необходимо обращаться к врачу при появлении первых симптомов.
Одним из препаратов для лечения заболеваний костей является лекарственное средство «Бондронат».
Препарат замедляет воспалительные процессы в костях, препятствует образованию метастазов, опухолей.
При повышенном значении кальция в организме «Бондронат» снижает значения до нормальных показателей.
Лекарственное средство имеет противопоказания, необходима консультация у врача. Существуют аналоги со схожим действием, цены различаются в большую или меньшую сторону.
Инструкция по применению
Вкладывается в упаковку лекарственного средства. Инструкция содержит сведения о возможных противопоказаниях, побочных эффектов. Расписывается дозировка, взаимодействие с другими препаратами. Точную дозировку расписывает специалист.
Фармакологическое действие
Препарат замедляет процессы разрушения костной ткани. Относится к группе бисфосфонатов, содержит в своем составе два атома азота. Лекарственные средства, входящие в эту группу назначаются при болезнях костной ткани.
Входящее в состав активное вещество снижает активность клеток, которые разрушают кости, растворяя минеральные вещества и разрушая коллаген (клетки остеокласты).
Уменьшает рост опухолевых образований, препятствует распространению злокачественных клеток в другие ткани. Снижает болевой синдром. Уходит необходимость в проведении лучевой терапии при метастазах в кости.
Не влияет на минеральные вещества в костях. При повышенном уровне кальция снижает значения до нормальных показателей.
50% препарата проникает в костную ткань, остальные 50% выводятся почками. Биодоступность при одновременном приеме еды или напитков составляет 90%. Связывание с белками крови – 87%. Биодоступность не зависит от пола.
Через 3 часа после приема лекарственного средства концентрация в крови составляет 10%, при внутривенном введении – через 8 часов.
Форма выпуска, состав
| Описание | Активное вещество | В состав входят: | |
| Выпускается в форме таблеток | Белого цвета продолговатой формы. Таблетки упакованы в блистеры по 7 штук. Продается в картонной упаковке. | Ибандроната натрия моногидрат, что соответствует 50 мг ибандроновой кислоты |
|
| Выпускается в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий. | Прозрачная бесцветная жидкость. Продается в флаконах. | Ибандроната натрия моногидрат |
|
Показания к применению
Препарат имеет узкую специализацию:
- Метастазы в костях 3 и 4 степени. Лечение направлено на снижение болевого синдрома, уменьшения риска переломов. Если нет угрозы жизни, прием препарата может заменить лучевую терапию;
- Гиперкальциемия при образованиях злокачественного характера. Прием «Бондроната» направлен на укрепление костей.
Способ применения, дозировка
Таблетки принимают перорально. Суточная дозировка – 50 мг, принимают 1 раз.
Принимают за 30 минут до приема пищи, запивая водой. Проглатывают целиком, нельзя рассасывать, раскусывать. После приема в течение 1 часа не рекомендуется ложиться. Запивают обычной водой.
В виде раствора для инфузий вводят внутривенно 6 мг в течение 15 минут, 1 раз в 3-4 недели, при поражениях костей метастазами.
Концентрат разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% раствора декстрозы.
При гиперкальцемии раствор вводится внутривенно в виде 1-2 часовых инфузий.
Точная дозировка зависит от тяжести заболевания. Максимальная суточная дозировка – 6 мг. Уровень кальция восстанавливается на 7 день лечения. При введении 6 мг повторное повышение кальция происходит через 26 дней.
Взаимодействие с другими препаратами
Запрещен совместный прием «Бондроната» и препаратов, содержащих кальций.
При совместном приеме с НПВС возможно раздражение слизистой оболочки ЖКТ.
Ибандроновая кислота выводится через почки, не задействует системы, через которые выводятся другие препараты. Лекарственное взаимодействие практически отсутствует.
Видео: “Бисфосфонаты – лекарства для лечения остеопороза”
Побочные действия
Лекарственное средство обладает рядом негативных последствий, которые могут проявиться при приеме.
При приеме таблеток наблюдалось диспепсия и гипокальцемия.
При внутривенном введении:
- Головная боль;
- Миалгия;
- Лихорадка;
- Аллергия;
- Диарея;
- Заболевания глаз;
Передозировка
В случае превышения максимальной дозы возможно появление негативных последствий: изжога; язва; расстройство желудка.
Противопоказания
Прием лекарственного средства запрещен:
- Гипокальцемия;
- Беременность и период кормления грудью;
- Повышенная чувствительность к активному веществу;
- Детский возраст.
Во время беременности, период кормления грудью
В период вынашивания ребенка и при кормлении грудью прием лекарственного препарата запрещен.
Проводившиеся доклинические исследования выявили нарушения процесса родов, снижение способности к продолжению рода. Клинический опыт применения препарата у беременных отсутствует. Нет данных, выделяется ли ибандроновая кислота через грудное молоко.
Особые указания
При наличии некоторых видов заболеваний важно знать, какое влияние окажет прием лекарственного средства.
Пациентам нужно употреблять в достаточном количестве продукты, содержащие кальций и витамин Д. Если в организме выявлен недостаток витамина Д и кальция следует принимать добавки, содержащие эти компоненты.
Запрещено внутриартериальное введение.
Пациентам с сердечной недостаточностью следует ограничивать питьевой режим, в целях недопущения избыточного количества воды в организме.
Для пациентов пожилого возраста величина дозировки не изменяется.
В редких случаях возможен остеонекроз челюсти. Диагноз ставился в основном людям с раковыми заболеваниями. При прохождении химиотерапии, лучевой терапии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования, направленные на изменение концентрации внимания, скорости реакции в результате приема препарата, не проводились. Влияние на способность к управлению автомобилей и управлению механизмов неизвестно.
Применение в детском возрасте
Детям прием «Бондроната» запрещен. Отсутствует клинический опыт.
При нарушении функции почек
При незначительных нарушениях изменение схемы лечения не требуется. Наличие умеренных нарушений требует приема суточной дозы в два приема в течение дня. Тяжелые нарушения предполагают применение лекарственного средства 1 раз в неделю.
При нарушении функции печени
Пациентам, имеющим заболевания печени, изменение дозировки не требуется.
Условия и сроки хранения
Лекарственный препарат хранят при температуре окружающего воздуха не выше +30. Срок хранения составляет 5 лет. После окончания срока годности препарат использовать нельзя.
Готовый раствор для инфузий можно использовать в течение 24 часов, если он хранится при температуре от 2 до 8 градусов.
Стоимость препарата варьируется. Зависит от аптечной сети, реализующей препарат и от региона, в котором продается лекарственное средство.
Условия отпуска из аптек
«Бондронат» продается в аптеках только по рецепту врача.
Средняя цена
| Средняя цена в России | Средняя цена в Украине | |
| В таблетках | 9-10 тысяч рублей | 3500 гривен |
| В форме раствора для инфузий | 10 тысяч рублей | 2500-3000 гривен |
Аналоги
Если препарат не приносит результата, либо цена слишком высока, можно найти лекарственные средства, со схожим действием и ценой, дешевле оригинального препарата.
Основные аналоги «Бондроната»:
- «Бонвива». Самый популярный аналог. Цена в таблетках в среднем 1500 рублей (635 гривен). Раствор для инъекций – 4500-5000 рублей (1900-2100 гривен);
- «Алендронат». 250 рублей (100-150 гривен), в форме таблеток;
- «Фороза». Стоимость 600-700 рублей (250-300 гривен);
- «Теванат». 1300-1500 рублей (550-650 гривен).
Отзывы
Люди, принимавшие «Бондронат» отмечают, что он хорошо справляется с проблемами костей, восстанавливает костную, хрящевую ткань.
Иногда бывает озноб, неприятные ощущения в суставах, они проходят спустя некоторое время.
Основным минусом является высокая цена на препарат. Бывают случаи, когда лекарственное средство подделывают, следует внимательно выбирать поставщика.
Если Вы имеете опыт в применении данного препарата, оставьте свой отзыв в конце статьи. Это поможет некоторым нашим посетителям. Там же можно подробнее ознакомиться с отзывами людей, принимавших Бондронат.
Заключение
Препарат «Бондронат» относится к группе бисфосфонатов. Способствует улучшению костной ткани, препятствует распространению метастазов в костях. Снижается болевой синдром, уменьшается воспалительный процесс.
Перед покупкой важно помнить ряд момент:
- Препарат принимают только по назначению врача. Точная дозировка, продолжительность лечения также определяет специалист;
- Бывают поддельные препараты, следует тщательно выбирать аптечную сеть;
- Если цена кажется высокой, можно найти более дешевые аналоги;
- Существует ряд ограничений, при которых не следует принимать «Бондронат»;
- Из-за отсутствия клинических результатов нельзя принимать лекарственное средство беременным и детям;
- Не следует превышать максимальную дозировку.
Источники:
http://sustav.space/podagra/ispolzovat-bondronat-kostnykh-zabolevaniyakh.html
http://ortocure.ru/preparaty/bondronat.html
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/bondronat.html
http://www.minclinic.ru/drugs/B/bondronat.html
http://zdorovi.net/preparaty/bondronat.html
http://spinatitana.com/preparaty/bisfosfonaty/bondronat-dlya-kostey.html
http://www.neboleem.net/bonefos.php
Загрузка...