Характеристика препарата Диклонат П и его применение

Диклонат П: инструкция по применению

Диклонат П (непатентованное название действующего вещества – диклофенак) относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Производится фирмой АО «ПЛИВА», центральное представительство которой расположено в Загребе, Республика Хорватия.

Химическое название самого вещества более точно можно назвать формулой: натриевая соль 2-(2,6-Дихлорфенил)-амино-бензолуксусной кислоты.

Внешне представлен прозрачным бесцветным, иногда с желтоватым оттенком, раствором для внутримышечного и внутривенного введения, имеет запах бензилового спирта.

В 1 ампуле объемом 3 мл находится диклофенака натрия 75 мг, дополнительно в состав входят спирт бензиловый, метабисульфит и гидроксид натрия, а также манит, пропиленгликоль и вода для инъекций. 5 ампул раствора по 3 мл помещают в прозрачный пластиковый поддон и инструкцию упаковывают в пачку из картона.

Фармакодинамически препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Угнетая циклооксигеназу обоих видов, диклофенак способен нарушать пути метаболизма арахидоновой кислоты, что, в свою очередь, приводит к подавлению синтеза простагландинов, которые выступают в роли биохимических агентов провоспалительных реакций, в том числе приводящих к развитию болевых ощущений и подъему температуры.

В результате применения препарата снижается степень выраженности болевого синдрома, уменьшается отечность в суставной области, а также утренняя скованность, имеющаяся при ревматических процессах. Как и все НПВС Диклонат П имеет антиагрегантную активность.

Фармакокинетически после в/м введения 75 мг диклофенака натрия, его максимальная концентрация в плазме достигает 8 мкмоль/л (соответственно 2,5 мкг/мл) и отмечается уже через 20 минут, при этом зависимость от введенной дозы препарата линейная.

После в/в капельного введения Диклоната П в дозировке 75 мг на протяжении не менее 2-х часов максимальная концентрация препарата в плазме имеет объем в количестве 1.9 мкг/мл (соответствует 5.9 мкмоль/л), находясь при этом в обратной зависимости от времени инфузии.

У Диклоната П наблюдается высокая связь с белками плазмы крови (до 99), причем большая часть связывается с альбуминами. Период полувыведения из плазмы составляет около полутора часов.

При правильном применении и соблюдении интервала дозирования, препарат не кумулируется в организме, в то же время способен хорошо распределяться по жидкостям и тканям. Также Диклонат П достаточно легко проникает в синовиальную жидкость, при этом достигая максимальной концентрации за 4-5,5 часов после введения.

Препарат проходит метаболизм в печени: около половины всего вещества подвергается эффектам «первого прохождения» через печень; площадь под кривой зависимости «концентрация-время» в 2 раза меньше после перорального приема, чем после парентерального введения той же дозы. Метаболизм происходит путем гидроксилирования и конъюгирования, в котором задействована ферментная система Р450 CYP2C9. Метаболиты имеют меньшую фармакологическую активность, чем диклофенак.

Путь выведения Диклоната П проходит в основном через почки. При этом системный клиренс равен 260 мл/мин, период полувыведения около 1,5 часов. 60 введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов, менее чем 1 в неизмененном виде. Остальная часть в виде метаболитов выводится с желчью.

На фармакокинетику Диклоната П не влияет возраст пациента, также она не меняется при многократном применении препарата.

У пациентов, имеющих выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается процент метаболитов, выводимых с желчью, в то же время не происходит увеличения их концентрации в крови.

У пациентов, имеющих в анамнезе хронический гепатит, а также компенсированный цирроз печени, фармакокинетика диклофенака та же, что и у пациентов без паталогии печени.

Показания

Внутримышечные инъекции Диклоната П назначаются при воспалительных заболеваниях опорно-двигательной системы (например, при анкилозирующем спондилоартрите, псориатическом и ревматоидном артритах, в случае ювенильного хронического артрита, а также острого подагрического артрита).

Инъекции применяются также при воспалительных процессах в малом тазу, аднексите, первичной альгодисменорее, при почечной или желчной колике, при проктите.

Показанием служат и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (например, случаи остеохондроза, деформирующего остеоартроза и другие вертеброгенные поражения).

Диклонат П в виде внутримышечных инъекций назначается при болевом синдроме, который может проявляться в случае миалгии или невралгии, при ишиасе, люмбаго, в случае бурсита, тендовагинита, а также при наличии ревматического поражения мягких тканей, в случае мигрени, головной боли, и умеренной боли другого генезиса).

Хорошо себя зарекомендовал и в терапии посттравматического болевого синдрома, который при этом сопровождается воспалительными явлениями, а также для купирования послеоперационной боли.

В составе комплексного применения для терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла или носа, сопровождающихся в том числе выраженным болевым синдромом (например, при отитах, фарингите, тонзиллите).
Внутримышечные инъекции назначаются и при лихорадочном синдроме.

Диклонат П в качестве внутривенных капельных инфузий применяется для профилактики, а также лечения послеоперационных болей.

Противопоказания

Противопоказано применение препарата при гиперчувствительности к любым НПВС (также и ацетилсалициловой кислоты), «аспириновой» астме.

Диклонат П не применяется при состояниях, в которых высок риск кровотечений (также и в анамнезе), в случае эрозивно-язвенных поражений органов пищеварительной системы (в фазе обострения), а также и при кровотечениях из ЖКТ (включая анамнестические сведения). Противопоказан при угнетенном костномозговом кроветворении и при случаях нарушения гемостаза (например, при гемофилии)

Диклонат П не применяется в педиатрии до 15 лет, в периоды грудного кормления и при беременности.

С осторожностью следует применять препарат при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, отечном синдроме, в случае застойной сердечной недостаточности, а также почечной и печеночной недостаточности, индуцируемой острой печеночной порфирии, при анемии и сахарном диабете в анамнезе.

Также необходима осторожность при использовании Диклоната П при наличии алкоголизма, эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ вне периода обострения, дивертикулита, в послеоперационном периоде, и у пациентов пожилого возраста.

Способ применения

Диклонат П применяется внутримышечно, а также внутривенно капельно в виде инфузии. Рекомендуется введение препарата не более 3-х дней. При необходимости дальнейшей терапии, назначается препарат в виде таблеток или суппозиторией.

Внутримышечное применение препарата. При острых болях назначается 75 мг препарата ежедневно внутримышечно. В случаях необходимости (например, при почечной или желчной колике) допустимо увеличение ежедневной дозы до 150 мг (соответственно 1 ампуле 2 раза в день).

Внутривенное применение Диклоната проводятся капельно. Перед введением содержимое 1 ампулы разводится в 100-450 мл физ раствора или в растворе декстрозы концентрацией пять процентов (в инфузионные растворы добавляют для нормализации кислотно-щелочного равновесия раствор бикарбоната натрия 8,5 в количестве 0,5 мл). Необходимо отметить, что приготовленный раствор для инфузии должен быть прозрачным.

При терапии послеоперационного болевого синдрома как средней, так и сильной степени выраженности, Диклонат П вводится в количестве 75 мг в течение от получаса до двух часов. Раствор Диклоната допускается вводить повторно через несколько часов при необходимости. При этом доза не должна быть выше 150 мг за 24 часа.

Для предотвращения послеоперационных болей допустимо проведение инфузии «ударной» дозой Диклоната П в объеме 25-50 мг в течение 15-60 минут. Затем инфузионное введение продолжается со скоростью 5 мг/ч вплоть до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.

Побочные эффекты

Как и при применении других НПВС, при терапии Диклонатом П возможно проявление различных побочных эффектов.

Со стороны органов пищеварения часто (>1 случая на 100) может появиться НПВС-гастропатия (выражающаяся в гастралгии, тошноте и дискомфорте в эпигастральной области, изжоге, отрыжке, ощущении переполненности желудка и рвоте, метеоризме, диарее, а также абдоминальной боли).

С той же частотой могут появляться и эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (им могут подвергаться пищевод, желудок, при этом образуются пептические язвы, возможны множественные поражения ЖКТ); возможна перфорация стенки кишечника (характерными признаками которой является интенсивная режущая боль, чувство жжения в эпигастральной области, появление гематемезиса, а также мелены кровавого стула), а также кровотечение в ЖКТ (симптомами служат гематемезис и мелена).

Возможны и случаи неспецифического колита, сопровождающегося кровотечением, сухость во рту, стойкие запоры, а также токсический гепатит и панкреатит.

Кроме вышеперечисленных симптомов, возможно не часто (менее 1 случая на 100, но не более 1 случая на 1000) возникновение спазмов, рвоты, колита, а также его обострения, может наблюдаться снижение аппетита, а также анорексия. Возможны явления сухости и болезненности слизистой оболочки полости рта, афтозного стоматита (белого налета на слизистой полости рта, эрозии и язв).

Со стороны нервной системы часто (более 1 случая на 100) могут наблюдаться головокружения и головная боль.

Менее часто (от 1 случая на 1000 до 1 случая на 100 применений) могут возникать судороги, асептический менингит, снижаться память. Возможны психотические реакции, периферическая полинейропатия (выражающаяся в появлении тремора, гипостезии, боли и слабость в мышцах конечностей), возможны проявления депрессии, повышенной утомляемости, сонливости или же бессонницы, а также нервозности и раздражительности, чувства страха.

Со стороны органов чувств часто возможно снижение остроты зрения, появление диплопии, токсическая амблиопия, скотома, а также снижение слуха или другие нарушения слуха, появление звона в ушах.

Со стороны кожных покровов часто возможно появление кожного зуда, кожной сыпи (в основном это эритематозная и уртикарная сыпь), гиперемии кожи.

Менее часто (менее 1 случая на 100) возможно появление многоформной экссудативной эритемы, в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла), а также явлений фотодерматита.

Также, со стороны кожного покрова, в местах внутримышечных инъекций редко (меньше чем 0,001 случаев) могут появиться чувство жжения, инфильтрация, а также образоваться асептический некроз и некроз жировой ткани.

Со стороны мочеполовой системы часто задержка жидкости, не часто возможно возникновение повторяющихся вагинальных болей неясного генеза, а также цистита, гематурии, протеинурии, поллакиурии, олигурии или анурии, дисменореи. Также (не часто) существует вероятность развития интерстициального нефрита, нефротического синдрома, а также снижение функции почек, периферические отеки.

Со стороны органов кроветворения не часто возможны побочные эффекты в виде агранулоцитоза, экхимоза, появления анемии различного генеза: апластической анемии, гемолитической, анемии, связанной с внутренними кровотечениями, возможны лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения как с пурпурой, так и без.

Со стороны дыхательной системы не часто может возникать одышка.

Со стороны ССС часто (более одного процента случаев) возможна гипертензия. Не часто могут появляться аритмия, а также кардиалгия, возможен коллапс. Достаточно редко ( Автор статьи: Алексей Борисов (врач-невролог)

Диклонат ® П (Diclonat ® P)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения	1 ампула
диклофенак натрия	75 мг
вспомогательные вещества: спирт бензиловый; маннитол; натрия гидроксид; натрия метабисульфит; пропиленгликоль; вода для инъекций

в ампулах по 3 мл; в коробке 5 ампул.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия	1 табл.
диклофенак натрия	100 мг
вспомогательные вещества:
ядро — сахароза; спирт цетиловый; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; поливидон
оболочка — гидроксиметилпропилцеллюлоза; железа оксид красный (Е172); полисорбат; тальк; титана диоксид; полиэтиленгликоль; сахароза

в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций: в/м или в/в, капельно в виде инфузии. Вводится не более 2-х дней. В случае необходимости продления лечения пациентам назначают препарат в виде таблеток или суппозиториев.

Внутримышечные инъекции: при острых болях — 75 мг ежедневно, при необходимости (желчная или почечная колика) ежедневная доза может быть увеличена до 150 мг (по 1 ампуле 2 раза в день).

Внутривенные инфузии: препарат вводится капельно в виде инфузий. Непосредственно перед введением содержимое 1 ампулы (75 мг) следует развести в 100–500 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната — 0,5 мл 8,4% или 1 мл 4,2% раствора). Приготовленные растворы для инфузии должны быть прозрачными.

При лечении постоперационного болевого синдрома средней и сильной степени выраженности препарат вводят в дозе 75 мг в течение 30–120 мин. При необходимости препарат может вводиться повторно через несколько часов. Однако доза не должна превышать 150 мг за период 24 ч.

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой — 25–50 мг в течение 15–60 мин. В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.

Таблетки пролонгированного действия: внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. Назначают по 1 табл. (таблетки пролонгированного действия по 100 мг) 1 раз в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 150 мг, дополнительно назначая 1 обычную таблетку, содержащую 50 мг диклофенака.

Условия хранения препарата Диклонат ® П

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Диклонат ® П

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Характеристика препарата Диклонат П и его применение

Диклонат П — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) группы производных фенилуксусной кислоты. Оказывая подавляющее действие на ферменты ЦОГ–1 и ЦОГ–2, которые способствуют развитию воспаления и болевого синдрома в организме, лекарство снимает неприятные ощущения, отечность и утреннюю скованность в суставах при патологиях опорно–двигательной системы. Кроме этого, прием препарата приводит к купированию болей при ряде патологий, к снижению температуры тела и уменьшению вероятности образования тромбов.

Cостав и формы выпуска

Терапевтический эффект Диклоната П обеспечивает его действующий компонент диклофенак натрия. Лекарственное средство производится в нескольких медикаментозных формах. В аптеке продаются следующие его виды:

1. Таблетки круглой формы со скошенными краями, покрытые пищевой оболочкой розового цвета. Расфасованы по 10 шт. в контурные ячейковые упаковки. В каждую пачку из картона помещено 2 упаковки.
2. Раствор для введения внутривенно или внутримышечно. Он представляет собой прозрачную бесцветную или бледно-желтую жидкость. Стеклянные ампулы, внутри которых находится по 3 мл лекарства, помещены по 5 шт. в пластиковые поддоны. Коробка содержит 1 поддон.
3. Раствор для внутримышечных инъекций. Производится в виде прозрачной жидкости без цвета или окрашенной в желтоватый оттенок. Продается в ампулах объемом 2 мл. В упаковке из плотной бумаги может находиться 1, 3, 5 или 10 ампул с препаратом.
4. Суппозитории для ректального применения торпедообразной формы со светло-желтой поверхностью. Помещены в блистеры по 5 шт. В картонной коробке находится 2 блистера.
5. Гель для наружного использования в виде однородной полупрозрачной массы белого цвета с приятным ароматом лаванды. Расфасован по 60 г в тубы из алюминия, каждая из которых помещена в отдельную картонную упаковку.

Разные медикаментозные формы Диклоната П различаются между собой по дозировке активного компонента и составу вспомогательных веществ. Содержание диклофенака натрия в одной таблетке составляет 100 мг. Дополнительно эта форма препарата содержит в себе сахарозу, диоксид кремния, диоксид титана, стеарат магния, цетиловый спирт, макрогол, тальк, повидон, гидроксиметилпропилцеллюлозу и пищевой краситель Е172.

Массовая доля активного компонента в 1 мл раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций составляет 25 мг. Вспомогательные компоненты представлены в средстве в виде стерильной воды, маннитола, пропиленгликоля, метабисульфата натрия, гидроксида натрия и бензилового спирта.

Раствор для внутримышечных уколов содержит в 1 мл 37,5 мг диклофенака натрия. В качестве дополнительных компонентов при производстве лекарства используются: стерильная вода, эдетат динатрия, пропиленгликоль, ацетилцистеин, полиэтиленгликоль и гидроксид натрия.

Каждая свеча для ректального введения содержит в своем составе 50 мг действующего компонента. Вспомогательным веществом препарата является твердый жир.

В 1 г геля входит 10 мг диклофенака натрия. К неактивным компонентам лекарственного средства относятся: стерильная вода, парафин, изопропанол, нашатырный спирт, карбопол 934, цетиол, цетомакрогол, ароматизатор лаванды.

Показания к приему

Диклонат П в виде таблеток, инъекционного раствора и ректальных свечей применяется в комплексном лечении:

• патологий опорно–двигательного аппарата воспалительного или дегенеративного характера (болезни Бехтерева, остеохондроза, различных форм артрита и т. д.);
• умеренного болевого синдрома разного происхождения (головных, зубных и мышечных болей, невралгии, ишиаса и т. д.);
• посттравматического синдрома, сопровождающегося воспалительным процессом;
• почечных и желчных колик;
• воспаления слизистой оболочки прямой кишки (проктита);
• гинекологических заболеваний воспалительного происхождения (оофорита, сальпингита);
• болезненных менструаций.

Кроме этого, перечисленные формы выпуска Диклоната П применяются для снижения температуры при лихорадочном состоянии и для купирования болей после хирургических вмешательств.

Гель наружный используют для местного лечения ревматических и неревматических болей в мышцах, артритов, артрозов, травм и воспаления суставов, связок и сухожилий.

Инструкция по применению

Диклонат П используют после консультации с врачом, четко следуя назначенной им дозировке. Самолечение этим препаратом категорически запрещено.

Для купирования умеренного болевого синдрома используются таблетки. Употреблять их следует во время или после приема пищи, проглатывая целиком и запивая несколькими глотками жидкости.

Для устранения острых болезненных проявлений пациентам назначают препарат в форме раствора для внутримышечного введения. При интенсивных болях Диклонат П применяют внутривенно капельно, смешав с хлоридом натрия 0,9%, бикарбонатом натрия 8,4% или декстрозой 5%. Продолжительность инфузии должна составлять от 15 до 60 минут.

Суппозитории предназначены для ректального введения после очищения кишечника и проведения гигиены области заднего прохода. После использования свечи больному рекомендуется оставаться в горизонтальном положении на протяжении 30-40 минут, чтобы ее действующее вещество смогло впитаться в слизистую оболочку толстой кишки.

Гель наносят на пораженный участок тела тонким слоем и аккуратно втирают в кожные покровы. Не следует использовать лекарственное средство на участках с открытыми ранами или аллергическими высыпаниями, а также наносить его на слизистые оболочки.

Противопоказания

Диклонат П в любой лекарственной форме запрещено назначать пациентам, у которых наблюдается:

• повышенная чувствительность к его компонентам;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• эрозии или язвы пищеварительного тракта в стадии обострения;
• кровотечения из ЖКТ или склонность к ним;
• нарушения свертываемости крови;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• бронхиальная астма с повышенной чувствительностью к Аспирину или другим НПВС.

Раствор, свечи и таблетки противопоказаны детям младше 15 лет. Наружный гель нельзя назначать пациентам, не достигшим 6 лет.

Осторожность в период применения Диклоната следует соблюдать людям, страдающим нарушением функции печени, почечной или застойной сердечной недостаточностью, печеночной порфирией острого течения, гипертонической болезнью, анемией, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, отеками, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в стадии ремиссии, воспалительными заболеваниями кишечника, алкогольной зависимостью. Пожилым пациентам использовать препарат необходимо под постоянным контролем врача.

Побочные действия

Применение таблеток, суппозиториев и раствора Диклонат П может привести к возникновению у больного нежелательных реакций со стороны организма. Среди побочных действий лекарственного средства специалисты выделяют:

• расстройства в работе органов пищеварительного тракта (боли и спазмы в животе, отрыжку, рвоту, понос, усиленное газообразование в кишечнике, запор, воспаление поджелудочной железы, снижение аппетита, изъязвление слизистой оболочки желудка или кишечника, внутренние кровотечения);
• нарушения сердечной деятельности (сердцебиение, повышение или понижение артериального давления, усиление сердечной недостаточности);
• снижение веса;
• головокружение;
• головную боль;
• нервные расстройства (раздражительность, паническое состояние, сонливость, быструю утомляемость, депрессивное состояние, ухудшение памяти);
• проблемы со слухом или зрением;
• заболевания крови (анемию, лейкопению, агранулоцитоз и т. д.);
• нарушения в работе мочевыделительной системы (отеки конечностей, уменьшение количества выделяемой мочи или ее полное отсутствие, воспаление мочевого пузыря, интерстициальный нефрит, снижение функции почек);
• аллергические реакции (высыпания и зуд на коже, отеки кожи и слизистых оболочек, одышку, удушье).

При использовании геля у человека могут наблюдаться местные реакции в виде раздражения, жжения, покраснения и зуда кожных покровов, повышенной чувствительности к солнечным лучам, эритемы, экземы, контактного дерматита.

При возникновении нежелательных симптомов во время применения препарата больному нужно прекратить лечение и сообщить о своем состоянии врачу.

Диклонат П относится к медикаментозным средствам средней ценовой категории. Стоимость таблеток составляет около 220 руб. за коробку. Цена раствора для уколов стартует с 92 руб. за упаковку с 5 ампулами. Чтобы купить пачку ректальных суппозиториев, больному придется заплатить 200 руб. Тюбик с гелем ему обойдется около 175 руб. Приобрести лекарственное средство удастся только при наличии рецепта.

Диклонат П

Латинское название: Diclonat P

Код ATX: М01АВ05

Действующее вещество: Диклофенак (Diclofenac)

Производитель: Teva (Тева) Израиль

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 80 руб.

Диклонат П – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Форма выпуска и состав

• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачный, со слабым запахом бензилового спирта, от бесцветного до светло-желтого цвета (по 3 мл в ампулах, 5 ампул в пластиковом поддоне, 1 поддон в картонной пачке);
• раствор для внутримышечного введения (по 2 мл в ампулах, 1, 3 или 5 ампул в пластиковом поддоне, 1 или 2 поддона в картонной пачке);
• таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: круглой формы, со скошенными краями, розового цвета, с однородной и гладкой поверхностью; на изломе видно ядро белого цвета (по 10 шт. в блистерах, 2 блистера в картонной пачке);
• суппозитории ректальные: конусообразной формы, желтовато-белого цвета, со слабым запахом жира; на продольном срезе возможно наличие воронкообразного углубления или воздушного стержня (по 5 шт. в стрипах, 2 стрипа в картонной пачке);
• гель для наружного применения (по 60 г в алюминиевых тубах, 1 туба в картонной пачке).

Активное вещество Диклоната П – диклофенак натрия, его содержание:

• 1 мл раствора для в/в и в/м введения – 25 мг;
• 1 мл раствора для в/м введения – 37,5 мг;
• 1 таблетка – 100 мг;
• 1 суппозиторий – 50 мг;
• 1 г геля – 10 мг.

Вспомогательные компоненты Диклоната П в зависимости от формы выпуска:

• раствор для инъекций: натрия гидроксид, маннитол, натрия метабисульфит, вода для инъекций, пропиленгликоль, бензиловый спирт;
• таблетки: кремния диоксид коллоидный, поливидон, сахароза, магния стеарат, цетиловый спирт; оболочка: полисорбат, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, сахароза, железа оксид красный (Е172);
• суппозитории: твердый жир;
• гель: раствор аммония 25%, пропиленгликоль, жидкий парафин, цетиол, изопропиловый спирт, цетомакрогол, карбомер 934, вода очищенная, ароматизатор «лаванда».

Фармакологические свойства

Диклофенак натрия – производное фенилуксусной кислоты, оказывающее противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Вещество неизбирательно угнетает циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, вследствие чего нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и подавляет биосинтез простагландинов – гормоноподобных веществ, которые являются медиаторами воспаления, боли и подъема температуры.

Благодаря таким свойствам диклофенак снижает отечность в области суставов, купирует болевой синдром (как в покое, так и в движении), уменьшает утреннюю скованность при ревматических заболеваниях.

Фармакокинетика

Диклофенак быстро абсорбируется вне зависимости от способа введения – внутривенного, перорального или ректального.

После в/м введения разовой дозы диклофенака, составляющей 75 мг, максимальная концентрация (C_max) в плазме (2,5 мкг/мл, или 8 мкмоль/л) наблюдается через 20 минут и находится в линейной зависимости от объема введенной дозы.

После в/в капельного введения аналогичной дозы C_max диклофенака составляет 1,9 мкг/мл (или 5,9 мкмоль/л), отмечается в течение более 2 часов и находится в обратной зависимости от времени инфузии Диклоната П.

При приеме внутрь пролонгированной формы Диклоната П C_max (0,5 мкг/мл) достигается в течение 5 часов, при ректальном ведении – через 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от полученной дозы диклофенака.

До 99% препарата связывается с белками плазмы, большая часть – с альбуминами.

При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования кумуляция лекарственного вещества не наблюдается. Оно хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, в т. ч. проникает в синовиальную жидкость.

Метаболизируется препарат в печени при участии ферментной системы Р450 CYP 2C9, при этом 50% подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. AUC после парентерального применения в 2 раза больше, чем после перорального приема препарата. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Выводится препарат в основном через почки: 60% – в виде метаболитов, менее 1% – в чистом виде. Остальная часть выводится с желчью в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови – 1–2 часа. Системный клиренс – 260 мл/минуту.

В зависимости от возраста пациента и при многократном введении Диклоната П фармакокинетика не меняется.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 1/100, нечасто – от 1/1000, редко –

Диклонат П: цены в интернет-аптеках

Диклонат П 37.5 мг/мл раствор для внутримышечного введения 2 мл 5 шт.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами.

Диклонат П 50 — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Диклонат П 50 (Diklonat P 50)

международное и химическое название: диклофенак; натриевая соль 2-[(2, 6-дихлорфенил)-амино]фенилуксусной кислоты;

Основные физико-химические характеристики: суппозитории жёлтовато-белого цвета, конусоподобной формы со слабым запахом жиру;

Состав 1 суппозиторий включает 50 мг диклофенака натрия;

другие составляющие: твердый жир.

Форма выпуска лекарственного средства. Суппозитории.

Фармаколотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М 01А B 05

Действие лекарства.

Диклофенак является нестероидным противоревматическим средством с мощным анальгетической, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Эти эффекты является следствием торможение синтеза простагландинов – важных медиаторов воспаления, боли и повышение температуры тела.

Диклофенак эффективно уменьшает боль (как в состоянии покоя, так и в период физической активности), припухлость и отеки в посттравматическом и послеоперационном периодах.

Он препятствует боли, припухлости и утренней скованности суставов при ревматических заболеваниях. Также облегчает симптомы дисменорее, уменьшая длительность кровотечения.

Фармакокинетика.

Диклофенак всасывается из свечек достаточно быстро, но медленнее, чем с таблеток. После использования суппозитория 50 мг пиковая концентрация в плазме достигается в среднем через 1 час и составляет приблизительно две трети максимальной концентрации после внутреннего использования такой же дозы в таблетках. Поглощенное количество находится в линейной пропорции до величины дозы. Только 50 % поглощенной дозы попадает в системный кровоток, потому что почти половина диклофенака метаболизируется уже при первом прохождении через печень.

Фармакокинетика не изменяется при повторном применении свечек. При приеме рекомендованного режима дозировки накопления препарата не проистекает.

Объем распределения — 550 мл/кг. Более 99 % диклофенака связывается с белками сыворотки крови.

Диклофенак диффундирует в синовиальную жидкость из плазмы, когда его концентрация в плазме выше, и наоборот.

Диклофенак метаболизируется в печени путём глюкуронизации и конъюгации. Приблизительно 65 % дозы выводится с мочой и 35 % — с жёлчью. Метаболиты выделяются большей частью почками. Период полувыведения метаболитов меньший, чем неизмененного препарата.

Вибовит Беби – инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Показания для использования.

Диклонат П суппозитории применяются для лечения различных болевых синдромов и воспалительных состояний:

· артриты (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острый приступ подагры);

· внесуставный ревматизм (периартриты, тендиниты, тендосиновиты, бурситы);

· другие болезненные состояния (посттравматический боль при переломах и растяжении связок, первичная дисменорея, болевые синдромы при заболеваниях позвоночника, ортопедические, стоматологические и другие «малые» операции);

· дополнительное обезболивание при инфекционных воспалениях уха, носа или горла.

Способ использования и дозы.

Диклофенак должен применяться в минимальной дозе, что производит удовлетворительный терапевтический эффект.

Для взрослых обычная доза в лечении артритов, внесуставного ревматизма и остальных болезненных состояний составляет 100 – 150 мг в день (свечки Диклонат П по 50 мг 2 или 3 раза в день). Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Для лечения незначительного боли и детей старше 14 лет достаточно принимать 50-100 мг ежедневно.

В случаях сильного боли при первичной дисменорее начальная суточная доза может быть увеличена до 200 мг (свечки Диклонат П по 50 мг 4 раза в день).

Побочное действие

При применении Диклонат П суппозиториев побочные эффекты обыкновенно редки и умеренно выраженные: раздражения слизистой оболочки прямой кишки, ослабленное опорожнение, диарея, обострение проктита, геморроя.

Могут встречаться нарушения желудочно-кишечного тракта.

Также может случаться головная боль и головокружение, реже – сонливость и ощущение утомленности.

Наблюдались случаи кожных высыпаний; изредка – реакции крапивницы и системной сверхчувствительности. Исключительно редко – отеки, острая почечная недостаточность.

Периодично может отмечаться временное увеличение уровня печеночных ферментов в сыворотке, изредка нарушение функции печени с желтухой или без неё.

Парацетамол – инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Известны единичные случаи тромбоцитопении, лейкопении, гемолитической анемии, апластической анемии, агранулоцитоза.

Противопоказания. Диклофенак не должен назначаться пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, с повышенной чувствительностью к нему или до любой из вспомогательных веществ, к салицилатам или остальных ингибиторов синтеза простагландинов. Вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПЗП) противопоказан больным, у которых НПЗП убыстряли развитие припадков астмы, крапивницы или острого ринита.

Диклонат П в свечах не должен применяться у больных на проктит.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка)

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка) не имеет типичных признаков: возможны токсические проявления со стороны гастроинтестинальной системы (от раздражения до кровотечения), гипотензия, депрессия дыхания, нефротоксичность (даже до острой почечной недостаточности) и токсическое действие на ЦНС (от летаргии и сонливости до конвульсии и комы).

Лечение – симптоматическое и поддерживающее. В случае повреждения почек назначается допамин или добутамид. При значительной гипотензии применяют плазмозаменители, при судорогах – диазепам или другие бензодиазепины. Необходим мониторинг жизненных функций.

Диклонат П применяется с осторожностью у пациентов с патологией сердца, почек или печени, порфирией, заболеваниями ЖКТ или язвенною болезнью в анамнезе.

Также с осторожностью препарат нужно назначать при одновременном приёме диуретиков и при уменьшении объема внеклеточной жидкости (например, после хирургических операций). В таких случаях необходимо контролировать функцию почек. Больным пожилого возраста Диклонат П назначается с осторожностью в минимально эффективных дозах.

Больные гемофилией и с нарушениями гемостаза могут принимать Диклонат П под контролем врача; пациентам с нарушениями гемопоэза и с депрессией костного мозга ДиклонатП не рекомендуется.

Через отсутствие исследований безопасности в педиатрии Диклонат П суппозитории не рекомендуются для детей возрастом до 14 лет. При подозрении на возникновения язв или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, в т. ч. бессимптомных, прием диклофенака нужно немедленно прекратить.

Оксипор — Oxipor – инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Любая НПЗП, в т. ч. диклофенак, без опыта предварительного использования в данного пациента, может повлечь анафилактические реакции.

Во время длительного лечения диклофенаком необходимо контролировать с профилактической целью картину крови, показатели функции почек и печени.

Беременность и период лактации

Использование Диклоната П в период беременности не рекомендуется, особенно в течение последнего триместра, за исключением случаев клинически обоснованной потребности в минимально эффективных дозах.

Диклонат П суппозитории можно применять в период лактации.

Влияние на способность вождения автотранспортом и механизмами.

Пациенты, что чувствуют головокружение или другие нарушения ЦНС, включительно с нарушениями зрения, не должны управлять автотранспортом или движущимися механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Диклофенак может повышать плазменные уровни дигоксина или лития.

Среди НПЗП является много таких, которые уменьшают активность диуретиков, но потенцируют активность калийсберегающих диуретиков и тем самым увеличивают сывороточный калий.

Одновременное назначение разных системных НПЗП может увеличивать частоту возникновения побочных эффектов.

Хотя в исследованиях не наблюдалось влияния диклофенака на активность антикоагулянтов, рекомендуется мониторинг соответствующих функций.

Диклофенак может применяться вместе с пероральными сахаропонижающими средствами, но известные отдельные случаи, что требовали изменений дозировки гипогликемических средств в период лечения диклофенаком.

Диклофенак не должен применяться раньше, как за 24 часа до или после терапии метотрексатом, поскольку это увеличивает токсичность метотрексата.

Диклофенак может увеличивать нефротоксичность циклоспорина.

С осторожностью назначается вместе с хинолонами через небезопасность возникновения судорог.

Особенности условий, сроков хранения и реализации.. Хранят в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (до 25˚C).

Диклонат П

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), артрит при болезни Рейтера.

Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит; роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Лихорадочный синдром при “простудных” и инфекционных заболеваниях.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

драже, капсулы, капсулы пролонгированного действия, капсулы ректальные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, суппозитории ректальные [для детей], таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), “аспириновая” астма, “аспириновая” триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), различные нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ, беременность, период лактации, младший детский возраст (до 6 лет).

При ректальном применении: ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки (в т.ч. ануса).C осторожностью. Анемия, бронхиальная астма, декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, пожилой возраст, послеоперационный период, индуцируемые острые печеночные порфирии.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, взрослым – по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза – 2 мг/кг ребенка.

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.

Диклофенак пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени – до 200 мг/сут). При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг).

В/в капельно. Максимальная суточная доза – 150 мг. Непосредственно перед в/в введением диклофенак (содержимое 1 ампулы – 75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия гидрокарбоната – 0.5 мл 8.4% или 1 мл 4.2% раствора). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин.

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию “ударной” дозой препарата (25-50 мг за 15-60 мин). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг).

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания возможно также в/м (однократное) введение, дальнейшее лечение продолжают пероральным назначением диклофенака с учетом максимальной суточной дозы – 150 мг (в т.ч. и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в/м в течение не более 2 нед.

Ректально, по 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в сутки. Приступ мигрени – ректальные свечи в дозе 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости – повторно 100 мг.

Фармакологическое действие

НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения. Чаще 1% – абдоминальная боль или спазм, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз, пептическая язва, в т.ч. с осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение без язвы.

Реже 1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. полости рта), гепатит, гепатонекроз, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит (в т.ч. с сопутствующим гепатитом), колит.

Со стороны нервной системы. Чаще 1% – головная боль, головокружение.

Реже 1% – нарушение сна, сонливость, депрессия, диплопия, тревожность, раздражительность, асептический менингит, судороги, слабость.

Со стороны органов чувств. Чаще 1% – шум в ушах.

Реже 1% – нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, снижение слуха (в т.ч. необратимое), скотома.

Со стороны кожных покровов. Чаще 1% – кожная сыпь, зуд кожи.

Реже 1% – алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы. Чаще 1% – задержка жидкости.

Реже 1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения. Реже 1% – анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы. Реже 1% – кашель, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны ССС. Реже 1% – повышение АД, застойная сердечная недостаточность.

Аллергические реакции. Реже 1% – отек губ и языка, анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно).Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Особые указания

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов Li+ и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

АСК снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических ЛС.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты Au повышают влияние диклофенака на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность.

Диклонат П – официальная инструкция по применению

Инструкция
по медицинскому применения лекарственного препарата

Регистрационное удостоверение
Название препарата: ДИКЛОНАТ® П

Международное непатентованное название:

Химическое название: 2-[(2,6-Дихлорфенил)амино] бензолуксусная кислота (в виде натриевой соли)

Лекарственная форма:

Состав:

Прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета раствор, со слабым запахом бензилового спирта.

Фармакологическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX: М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Является производным фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, боли и подъема температуры.

Диклофенак приводит к снижению выраженности болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических заболеваниях. Как и все НПВП препарат обладает антиагрегантной активностью.

Фармакокинетика

После в/м введения 75 мг диклофенака натрия максимальная концентрация в плазме – 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) отмечается уже через 20 мин и находится в линейной зависимости от величины введенной дозы.

После в/в капельного введения 75 мг в течение свыше 2-х часов максимальная концентрация диклофенака в плазме составляет 1.9 мкг/мл (5.9 мкмоль/л) и находится в обратной зависимости от времени инфузии препарата.

Связь с белками плазмы крови высокая (до 99%) и большая часть связывается с альбуминами. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа.

Не наблюдается кумуляции при соблюдении рекомендуемого интервала дозирования. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма. Проникает в синовиальную жидкость и достигает максимальной концентрации за 3-6 часов после введения.

Препарат метаболизируется в печени: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального приема препарата, чем после парентерального введения той же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Препарат выводится в основном через почки. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения составляет 1-2 часа. 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% – в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Отмечено, что фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста пациента.

На фоне многократного введения диклофенака не происходит изменения фармакокинетики.

У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью. При этом, увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению

Внутримышечные инъекции при :

• Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; острый подагрический артрит).
• Воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, первичная альгодисменорея, почечная или желчная колике, проктит.
• Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
• Болевой синдром (люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей, зубная и головная боль, мигрень и боли умеренной выраженности др. генеза).
• Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
• Послеоперационная боль.
• В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
• Лихорадочный синдром.

Внутривенные капельные инфузии
Профилактика и лечение послеоперационных болей.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к НПВП (в том числе ацетилсалициловой кислоты), «аспириновая» астма,
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ,
• угнетение костномозгового кроветворения,
• различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия),
• при состояниях, ассоциированных с высоким риском кровотечений (в том числе в анамнезе),
• детский возраст до 15 лет,
• беременность,
• период лактации

С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, послеоперационный период, индуцируемая острая печеночная порфирия, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно капельно в виде инфузии. Вводится не более 2-х дней. В случае необходимости продления лечения пациентам назначают препарат в виде таблеток или суппозиторий.
Внутримышечные инъекции :
пациентам при острых болях назначают 75 мг ежедневно внутримышечно. В случае необходимости (желчная или почечная колика) ежедневная доза может быть увеличена до 150 мг (по 1 ампуле 2 раза в день)

Внутривенные инфузии : Препарат вводится капельно в виде инфузий. Непосредственно перед введением содержимое 1 ампулы (75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната – 0.5 мл 8.4%). Приготовленные растворы для инфузии должны быть прозрачными.

При лечении постоперационного болевого синдрома средней и сильной степени выраженности препарат вводят в дозе 75 мг в течение 30 – 120 мин. При необходимости, препарат может вводиться повторно через несколько часов. Однако доза препарата не должна превышать 150 мг за 24 часа.

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию “ударной” дозой препарата 25-50 мг в течение 15-60 мин. В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.

Со стороны пищеварительной системы

• часто (>1 случая на 100 назначений): НПВП-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (включая поражение пищевода, желудка, пептическую язву, множественные поражения ЖКТ); перфорация стенки кишечника (интенсивная режущая боль, жжение в эпигастральной области, кровавый стул, мелена, гематемезис), кровотечение ЖКТ (гематемезис, мелена), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит.

• не часто ( 1 случая на 1000 назначений) -рвота, колит или его обострение, снижение аппетита или анорексия, сухость, болезненность слизистой оболочки полости рта, спазмы, афтозный стоматит (эрозии, язвы, белый налет на слизистой оболочке полости рта)

Со стороны нервной системы

• часто (> 1 случая на 100 назначений): головная боль, головокружение

• не часто ( 1 случая на 1000 назначений): судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полинейропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, повышенная утомляемость.

Со стороны органов чувств:

• часто (> 1 случая на 100 назначений): токсическая амблиопия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха и др. нарушения слуха, звон в ушах.

Со стороны кожных покровов:

• часто (> 1 случая на 100 назначений): кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), гиперемия кожи;

• не часто ( 1 случая на 1000 назначений): многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит (тяжелые солнечные ожоги, кожная сыпь, нарушение пигментации);

• редко ( 1 случая на 100 назначений): задержка жидкости;

• не часто ( 1 случая на 1000 назначений): повторяющиеся вагинальные боли неясного генеза, дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, снижение функции почек или ее усугубление периферические отеки.

Со стороны органов кроветворения

• не часто ( 1 случая на 1000 назначений): агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, экхимозы, лейкопения, нейтропения тромбоцитопения с пурпурой или без нее.

Со стороны дыхательной системы

• не часто ( 1 случая на 1000 назначений): одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

• часто (>1 случай на 100 назначений): повышение АД;

• не часто ( 1 случая на 1000 назначений): аритмии, кардиалгия, коллапс;

• редко ( Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает гипогликемический эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Упаковка

5 ампул по 3 мл помещают в прозрачный поддон и вместе с инструкцией по применению вкладывают в картонную пачку.

Срок годности 5 лет

Не использовать по окончании срока годности.

Условия хранения Список Б

При температуре 15-25°С, в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек

По рецепту
Фирма-производитель
АО «ПЛИВА»,
Загреб, Республика Хорватия
Представительство в России: 117418 Москва, Новочеремушкинская, д. 61

Источники:
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1266.htm
http://ortocure.ru/preparaty/diklonat-p.html
http://www.neboleem.net/diklonat-p.php
http://zbi.biz/lekarstva/diklonat-p-50/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name2040.html
http://medi.ru/instrukciya/diklonat-p_4408/
http://medside.ru/dikloran-plyus