Характеристика и применение препарата Zometa

Содержание

Зомета

Состав

В 1 флаконе 5 мл — моногидрата золедроновой кислоты 4,264 мг.

Форма выпуска

Готовый раствор для инфузий во флаконе 4 мг/100 мл.

Концентрат для приготовления раствора для внутривенных инфузий 4 мг/5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибирует костную резорбцию. Корректирует метаболизм костной ткани.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Золедроновая кислота — высокоэффективный бисфосфонат, замедляющий костную резорбцию, воздействуя на остеокласты, которые разрушают костную ткань.

Селективное действие на костную ткань объясняется высоким сродством к ней. Бисфосфонаты поглощаются остеокластами только в местах изменения кости. После чего остеокласты замедляют свое действие на костную ткань, и останавливается процесс ее разрушения. Однако, некоторые детали механизма действия препарата не выяснены до конца.

Золедроновая кислота имеет высокую антирезорбционную активность. При применении у лиц с постменопаузным остеопорозом отмечалось достоверное снижение риска переломов позвонков и повторных переломов позвонков. При лечении больных с болезнью Педжета наблюдается достоверный, продолжительный лечебный ответ, нормализация концентрации ЩФ и уровня костного обмена. У пациентов с этими заболеваниями препарат не влияет на состояние нормальной кости, способствует сохранению ее архитектоники и не нарушает процессов минерализации.

Кроме этого, препарат,подавляя пролиферацию клеток, оказывает противоопухолевое действие при миеломе и опухоли молочной железы. Обладает антиметастатическими свойствами, что позволяет применять при наличии костных метастазов и для их профилактики. Ингибирование резорбции кости приводит к значительному уменьшению болевых ощущений.

При онкопатологии с метастатическим поражением костей препарат предотвращает развитие переломов и сдавливание спинного мозга, уменьшает опухолевую гиперкальциемию и выведение кальция с мочой. В большем количестве случаев снижается потребность в лучевой терапии.

Фармакокинетика

Бифосфонаты плохо всасываются в ЖКТ, поэтому целесообразнее применять растворы для внутривенного введения. После инфузии сывороточные концентрации увеличиваются, и достигают пика к концу инфузии. Через 4 ч происходит уменьшение концентрации на 10%, а после 24 ч еще на 1%. Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Золедроновая кислота выводится почками в несколько этапов и конечный T1/2 составляет 146 ч. При повторных введениях (через 28 дней) кумуляции не отмечается. В первые сутки в моче обнаруживается 40±16% дозы. Оставшаяся часть препарата откладывается в костной ткани и медленно высвобождается в системный кровоток. Не подвергается метаболизму и в неизмененном виде выводится почками, с калом — менее 3%.

Показания к применению

Зомета применяется при:

  • вторичной патологии костной ткани (метастазах) при распространенных опухолях (рак молочной и предстательной железы);
  • множественной миеломе;
  • гиперкальциемииопухолевого генеза и при гиперпаратиреозе;
  • профилактике патологических переломов;
  • профилактике компрессии позвоночного столба;
  • хирургических вмешательствах на кости;
  • профилактике остеопорозана фоне лечения онкопатологии молочной железыингибиторами ароматазы.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисфосфонатамизоледроновой кислоте;
  • беременность;
  • лактация;
  • выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина ≤30 мл/мин);
  • детский возраст.

С осторожностью назначают при нарушении функции почек и печеночной недостаточности, аспириновой бронхиальной астме.

Побочные действия

Часто встречаемые нежелательные реакции:

  • лихорадкаи гриппоподобный синдром;
  • головная боль;
  • конъюнктивит;
  • анемия;
  • тошнота, рвота, отсутствие аппетита;
  • боли в костях и суставах;
  • нарушения функции почек;
  • гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение концентраций креатинина и мочевины.

Редко встречаемые реакции:

  • головокружение, спутанность сознания, чувство тревоги, тремор, расстройства сна;
  • лейкопения, панцитопения;
  • нечеткость зрения, увеит;
  • диарея, запор, боли в животе, стоматит, сухость во рту;
  • одышка, кашель;
  • зуд, сыпь;
  • мышечные судороги;
  • повышение или снижение АД, брадикардия;
  • гематурия, протеинурия, ОПН;
  • астения, отеки, увеличение веса;
  • гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

В очень редких случаях наблюдалось развитие сонливости, фибрилляции предсердий, бронхоспазма, анафилактического шока и крапивницы.

Инструкция на Зомету (Способ и дозировка)

Концентрат препарата (4 мг/5 мл) разводят в 100 мл раствора натрия хлорида или раствора декстрозы и используют сразу после приготовления. Инфузия выполняется в течение 15 минут. Приготовленный раствор допускается хранить при температуре 2–8 °C в течение суток. Раствор нельзя смешивать с другими ЛС и вводить нужно, используя отдельную систему для инфузий.

При метастазах в кости распространенных опухолей и миеломной болезни назначается доза 4 мг раз 3–4 недели.

Для профилактики остеопороза и патологических переломов при онкопатологии молочной железы во время лечения ингибиторами ароматазы в постменопаузе — 4 мг 1 раз в 6 мес.

Инструкция по применению Зометы содержит предупреждение о том, что во время лечения необходимо проводить постоянный контроль минералов, креатинина и мочевины в крови. Уровень креатинина контролируется перед каждой инъекцией.

Передозировка

Острая передозировка препарата проявляется нарушением функции почек (даже развитие ОПН), изменение электролитного состава крови (магния,кальция, фосфатов).

При клинически значимой гипокальциемии показаны инфузии глюконата кальция.

Взаимодействие

Одновременное назначение аминогликозидов и золедроновой кислоты увеличивает риск развития гипокальциемии.

Не следует назначать препарат с ЛС, обладающими нефротоксическим действием.

В комбинации с талидомидом возрастает риск возникновения нарушений функции почек и ОПН у больных с множественной миеломой.

Отмечается химическая несовместимость раствора Зометы и раствора Рингера.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 30°C.

Срок годности

Аналоги Зометы

Зомета и ее аналоги (структурные) имеют одно действующее вещество — это Резоскан, Золендроник-Рус 4, Акласта, Блазтера, Золедроновая кислота, Золерикс, Золедрэкс, Золедронат-Тева, Резокластин ФС, Резорба, Верокласт,

Что лучше Зомета или Резорба?

Если сравнивать эти препараты, то они имеют одно действующее вещество в одинаковой дозировке. По действию и эффективности одинаковы. Препараты отличаются лишь производителем: Резорба— дженерик, который выпускается в России (ЗАО «Ф-Синтез»), поэтому цена несколько ниже. Стоимость 1 флакона 6139-8139 руб. Если вы отдаете предпочтение оригинальным препаратам, то стоит выбор сделать в пользу Зомета.

Резокластин или Зомета: что лучше?

Тоже самое можно сказать, если сравнивать Зомету и Резокластин (производитель ЗАО «Ф-Синтез», Россия). Принципиальной разницы нет. Выпускается в виде концентрата двух дозировок — 4 мг и 5 мг золедроновой кислоты. Ориентировочная стоимость одного флакона 4300 руб., однако, в настоящий момент препарат отсутствует в аптечной сети.

Необходимо отметить, что все эти препараты относятся к аминобисфосфонатам и обладают более выраженным действием, чем «простые» бисфосфонаты (Клодронат, Этидронат, Дидронель). Они не усваиваются остеокластами и поэтому оказывают дополнительное действие, выражающееся в большем антирезорбционном эффекте.

Отзывы о Зомете

Золедроновая кислота в настоящий момент является наиболее мощным бисфосфонатом. Она нередко используется при остеопорозе в постменопаузальном периоде. Отмечалось увеличение плотности позвонков поясничного отдела и шейки бедра при применении Зометы в течение года — применялся препарат по 4 мг однократно, по 2 мг 2 раза в год или по 1 мг 4 раза в год. Этим препаратом лечат также и вторичный остеопороз, обусловленный метастатическим процессом.

При клинических испытаниях препарат показал наилучшую эффективность в лечении ряда онкологических заболеваний, и рекомендован для применения в онкологии. Высказывается предположение, что блокирование резорбции костной ткани может позитивно сказаться на прогрессии рака в целом, продлении ремиссии рака молочной железы после хирургического или лучевого лечения.

Чаще встречаются отзывы о Зомете, связанные с наличием побочных реакций. Внутривенно используемые бисфосфонаты после первого введения вызывали повышение температуры, мышечные боли, общее недомогание и гриппоподобные симптомы, которые не повторялись при последующих введениях.

«Ставили капельницу с Зометой– поднялась температура, состояние было как при гриппе! Последующие капельницы переносила нормально, после них чувствовала себя намного лучше — боли уменьшились, кальций в норме»

В единичных случаях отмечался остеонекроз челюсти после недавнего удаления зуба у больных, которые получали большие дозы инфузионных бисфосфонатов.

Цена на Зомету, где купить

Купить в Москве можно во многих аптеках по рецепту врача. Цена Зометы 1 флакона 4 мг/5 мл колеблется в пределах от 8987 руб. до 10518 руб.

Также не представляет трудности купить в Киеве этот препарат. Его можно найти в аптеках Бизнес Центр Фармация, Лекхим, СОДЕКСО. Стоимость раствора для инфузий 4 мг /5 мл №1 составляет 3647- 4512 грн.

Характеристика и применение препарата Zometa

Зомета (Zometa) — синтетический препарат, предназначенный для профилактики метастаз, опухолевых заболеваний в костных тканях.

Состав и форма выпуска

Формы выпуска — бесцветная жидкость в емкости объемом 5 мл, если измерять по граммам, то каждый флакон Зометы содержит 4 мг основного действующего вещества. Таблетки Зомета не производятся.

Каждая емкость содержит следующие вещества:

  • 4,264 мг моногидрата золедроновой кислоты;
  • азот, маннитол, вода для инъекций и натрия цитрат (вспомогательные вещества).

Производитель препарата — фирма Novartis Pharma, расположенная в Швейцарии.

Перед использованием обязательно должна быть изучена инструкция по применению Зометы.

Показания к применению

Средство назначается в том случае, если началась гиперкальциемия на фоне роста раковой опухоли (рак простаты, молочной железы и т.д.), а также если метастазы от этой опухоли проникли в кости и при миеломном заболевании.

Дополнительно препарат назначается в следующих случаях:

  • для уменьшения риска переломов;
  • от компрессии спинномозговой жидкости;
  • при гиперкальциемии, чтобы избежать лучевой терапии или хирургического лечения костей;
  • для профилактики метастаз.

Возможные ограничения

Имеются обстоятельства, когда Зомета не назначается врачом. Происходит это в следующих случаях:

  • при наличии повышенной чувствительности к компонентам препарата, например к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам и прочим веществам Зометы;
  • во время беременности;
  • при кормлении детей грудью;
  • для лечения детей.

Инструкция по применению

Способ применения медикамента следующий: капельница готовится на основе концентрата, из которого делают раствор для внутривенного введения. Для этого используется система для инфузий. Использовать средство необходимо после разведения с раствором для инфузий, в котором не должен содержаться кальций.

Получившийся раствор вводят внутривенно на протяжении 15 минут, повторяется процедура каждые 3–4 недели. Для пожилых пациентов дозировка и длительность лечения определяются врачом. В среднем введение препарата осуществляется 1 раз в 6 месяцев. Кроме того, наряду с Зометой назначаются препараты кальция и витамин Д.

Если у пациента тяжелые почечные нарушения, то лечение назначается только после оценки важности введения препарата Зомета и при отсутствии риска осложнений.

Во время использования должен быть комнатной температуры.

Побочные явления

Нежелательные реакции (побочные эффекты) со стороны организма могут появиться при длительном применении препарата Зомета. Как правило, они выражены слабо и имеют транзиторное направление. Побочные действия развиваются так же, как и во время приема других бисфосфонатов:

  1. После внутривенного введения средства у 9% пациентов развивается гриппоподобное состояние. Кроме того, беспокоят костные боли, появляется лихорадка, общая слабость, озноб.
  2. У 20% больных наблюдается снижение почечной экскреции кальция и резкое уменьшение концентрации фосфора. Протекает это состояние без видимых симптомов. И только у 3% людей снижение кальция приводит к гипокальциемии, но клинически это тоже не проявляется.
  3. Небольшая часть пациентов жаловалась на появление артралгии и миалгии.
  4. После проведения инфузии Зометы некоторые больные ощущают тошноту, иногда появляется рвота. Более редкими проявлениями со стороны желудочно-кишечного тракта являются запоры, диарея, диспепсические состояния, стоматит и сухость во рту.
  5. Местно могут развиться отеки, покраснение, болезненность, но случается это лишь у 1% пациентов. У того же 1% больных отмечались зуд и сыпь на коже, а также конъюнктивит, в редких случаях наблюдалась размытость зрения.
  6. Еще один побочный эффект от препарата Зометы 4 мг — развитие анорексии. Развивается она у 1,5% людей.
  7. Многие больные ощущали ухудшение работы почек во время приема Зометы, но в этом случае стоит учесть и другие факторы, предрасполагающие к дисфункции органа.
  8. Возможно снижение гемоглобина. Органы кроветворения тоже могут пострадать во время применения препарата Зомета, проявляется это анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией и в редких случаях панцитопенией.
  9. Со стороны периферической и центральной нервной системы развиваются боли в голове, головокружения, появляется гипестезия или гиперестезия, меняются вкусовые ощущения, нарушается сон, появляется тревожное чувство, тремор. В редких случаях путается сознание. Появляются одышка и кашель, суставные боли и судороги в мышцах.
  10. Со стороны работы сердца и сосудов иногда фиксируется поднятие или снижение АД, в редких случаях развивается брадикардия.

Взаимодействие с лекарствами

Если наряду с Зометой будут применяться другие лекарства, направленные на лечение опухоли, например диуретики, противоопухолевые средства, анальгетики и антибиотики, то чаще всего это не вызывает отрицательную реакцию организма.

Но стоит отметить то, что клинические исследования в этом направлении не проводились, поэтому о взаимодействии Зометы с другими медикаментами неизвестно.

С осторожностью принимайте бисфосфонаты с аминогликазидами. Это может привести к длительному снижению концентрации кальция в крови.

То же самое относится к одновременному применению Зометы и препаратов нефротоксического действия, возможно развитие гипомагнемии.

Если у пациента множественная миелома, то сочетание бисфосфонатов и такого препарата, как Талидомид, приводит к нарушению работы почек.

Не следует разводить флакон Зометы с растворами для инфузий, в которых содержится кальций (например, с раствором Рингера).

Материал для использования в/в введений (стекло, пластик, ПВХ) значения не имеет. Это никаким образом не влияет на состав лекарства.

На что необходимо обратить внимание

Перед тем как вводить препарат Зомета и другие медикаменты с содержанием золедроновой кислоты, необходимо определить уровень креатинина в крови. Делать это нужно после каждого введения лекарства. При нарушении функции почек препарат отменяется.

После того как лекарство Зомета введено, понадобится контроль концентрации таких веществ в крови, как фосфор, магний и кальций.

Не применяйте препараты с одним действующим веществом. Например, Зомета и Акласта имеют в своем составе золедроновую кислоту. Поэтому их одновременное применение недопустимо, иначе будет передозировка.

Если случилась передозировка, то появляются такие признаки:

  1. Меняется работа почек, при острой передозировке фиксируется почечная недостаточность.
  2. Меняется электролитный состав. В анализах будет выявлена повышенная концентрация магния, фосфатов и кальция.

Поэтому за ходом внутривенных инфузий должен следить специалист и не допускать превышения необходимых доз.

Если случилась передозировка, показана инфузия такого препарата, как кальция глюконат.

Хранение медикамента осуществляется следующим образом:

  1. Храните средство так, чтобы дети не смогли его достать. В случае если ребенок вскрыл упаковку лекарства Зомета и проглотил препарат, то следует незамедлительно вызвать скорую медицинскую помощь.
  2. Место хранения должно быть темным и сухим.
  3. Температура воздуха не должна превышать +30°С.

Если все эти условия хранения соблюдены, то препарат годен в течение 3 лет.

При вскрытии флакона и разведении с раствором для инфузий хранить его можно на протяжении 24 часов при температуре +2…+8°С.

Аналоги препарата

К препаратам того же действия, что и Зомета, относятся:

  • концентрированные средства: Верокласт, Золедронат-Тева, Золерикс, Резокластин ФС;
  • Акласта в виде раствора.

Стоимость и мнение пациентов

Отзывы пациентов об этом лекарстве неоднозначны, т.к. в запущенных случаях лечение порой не помогает. Но если препарат назначен вовремя, соблюдены все условия его применения, то многие пациенты остаются довольны результатом.

Препарат не является дефицитным и продается в большинстве аптек по рецепту врача. Цена лекарства составляет 10642 рублей.

При этом необходимо еще раз отметить, что пациенту ни в коем случае не стоит заниматься самолечением. Решение о том, стоит применять данный препарат или нет, должен принимать только врач.

Зомета

Препарат Зомета – ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат, который обладает избирательным действием на кость, оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.
In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.
Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.
У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

Показания к применению:
Зомета показан к назначению при:
– гиперкальциемии, вызванной с онкологическими патологиями;
– превентивной терапии переломов костей патологического характера;
– превенции компрессии позвоночного столба;
– предупреждении осложнений лучевой терапии;
– превентивном лечении постхирургических осложнений;
– превенции уменьшения костной массы при маммологических онкологических патологиях в период постменопаузы на фоне терапии ингибиторами ароматазы.

Способ применения:
Препарат Зомета применяется в/в.
Профилактика симптомов, связанных с повреждением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями
Взрослые и пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая доза при профилактике симптомов со стороны костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями с повреждением костей — 4 мг золедроновой кислоты. Концентрат должен быть разведен в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы, который в виде одноразовой 15-минутной в/в инфузии 1 раз в 3–4 нед.
Пациентам также необходимо назначение препаратов кальция перорально в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина D ежедневно.
Предотвращение потери массы костной ткани и переломов костей у женщин на ранней стадии рака молочной железы в постменопаузальный период при лечении ингибиторами ароматазы (AIs)
Для взрослых и пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при данном показании представляет 4 мг золедроновой кислоты 1 раз в 6 мес. Концентрат должен быть разведен в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы и назначается в виде одноразовой 15-минутной в/в инфузии.
Пациентам также необходимо назначение препаратов кальция перорально в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина D ежедневно.
Лечение гиперкальциемии, связанной со злокачественной опухолью
Взрослые и пациенты пожилого возраста. При гиперкальциемии (концентрация кальция в сыворотке крови с коррекцией по уровню альбумина ?12,0 мг/дл или 3,0 ммоль/л) рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг золедроновой кислоты. Концентрат должен быть разведен в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, который назначается в виде одноразовой 15-минутной в/в инфузии. До введения Зометы следует оценить степень гидратации пациента. Инфузию Зометы проводят при условии отсутствия признаков обезвоживания пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Гиперкальциемия, связанная со злокачественной опухолью. Лечение Зометой пациентов с гиперкальциемией, с тяжелыми нарушениями функции почек возможно только после оценки риска и пользы лечения. В клинических исследованиях пациенты с уровнем креатинина в сыворотке крови 400 мкмоль/л или 4,5 мг/дл были исключены.

Пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови ?400 мкмоль/л или ?4,5 мг/дл особого режима дозирования не требуется.
Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями и предупреждение потери костной ткани и переломов костей у женщин на ранней стадии рака молочной железы в постменопаузальный период при лечении ингибиторами ароматазы (AIs)
В начале лечения Зометой пациентам с множественной миеломой или метастатическим поражением костей вследствие солидной опухоли, а также у женщин на ранней стадии рака молочной железы в постменопаузальный период при лечении ингибиторами ароматазы (AIs), следует определить уровень креатинина в сыворотке крови и клиренс креатинина. Зомета не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ?30 мл/мин).
Пациентам указанных категорий при нарушении функции почек легкой или умеренной степени тяжести до начала терапии (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), рекомендуются следующие дозы Зометы.

Исходный уровень клиренса креатинина (мл/мин) Рекомендуемая доза Зометы (мг)
60 4,0
50-60 3,5*
40-49 3,3*
30-39 3,0*

*Дозы рассчитаны с допущением заданной AUC=0,66 мг•ч/л (клиренс креатинина 75 мл/мин). Снижение дозы для пациентов с нарушением функции почек допускается, чтобы достичь такого же значения AUC, как и у пациентов с клиренсом креатинина 75 мл/мин.
После начала терапии уровень креатинина в сыворотке крови следует измерять перед приемом каждой дозы Зометы и в случае нарушения функции почек лечение следует отменить. В клинических испытаниях нарушение функции почек было определено следующим образом:
для пациентов с нормальным исходным уровнем креатинина в сыворотке крови (1,4 мг/дл или 124 мкмоль/л), повышение 0,5 мг/дл или 44 мкмоль/л;
для пациентов с измененным исходным уровнем креатинина в сыворотке крови (1,4 мг/дл или 124мкмоль/л), повышение 1,0 мг/дл или 88 мкмоль/л.
Терапию Зометой следует возобновлять в той же дозе, что и до прерывания лечения.
Инструкции по приготовлению сниженных доз Зометы
Взять соответствующий объем необходимого жидкого концентрата:
4,4 мл для дозы 3,5 мг;
4,1 мл для дозы 3,3 мг;
3,8 мл для дозы 3,0 мг.
Взятое количество жидкого концентрата следует разбавить в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или в 5% р-ре декстрозы.

Дозу следует вводить в виде разовой в/в инфузии в течение не менее 15 мин.
Перед применением охлажденного р-ра необходимо предварительно дать ему отстояться при комнатной температуре.

Побочные действия:
Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — анемия; иногда — тромбоцитопения, лейкопения; редко — панцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, парестезии, нарушения вкуса, гипостезия, гиперстезия, тремор.
Со стороны психики: иногда — возбуждение, нарушение сна; редко — спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит; иногда — помутнение зрения; очень редко — увеит, эписклерит.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, анорексия; иногда — диарея, запор, абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: иногда — диспноэ, кашель.
Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — зуд, кожная сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль; иногда — мышечные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — АГ, гипотензия; редко — брадикардия.
Со стороны почек и мочеполовой системы: часто — почечные нарушения; иногда — ОПН, гематурия, протеинурия.
Со стороны иммунной системы: иногда — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отек.
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто — лихорадка, гриппоподобное состояние (включая усталость, озноб, недомогание и приливы крови к лицу); редко — астения, периферический отек, реакции в месте инъекции (включая боль, раздражение, припухлость, затвердение), боль в груди, увеличение массы тела.
Со стороны лабораторных показателей: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия; иногда — гипомагниемия, гипокалиемия; редко — гиперкалиемия, гипернатриемия.
Несмотря на то что при применении Зометы бронхостеноз не наблюдался, применение других бисфосфонатов у пациентов с астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, было связано с бронхостенозом.
Постмаркетинговые наблюдения. Сообщалось о редких случаях остеонекроза (прежде всего челюстей) у пациентов, получавших терапию бисфосфонатами, в том числе препаратом Зомета. У многих пациентов имелись признаки местной инфекции, включая остеомиелит, большинство сообщений относится к пациентам онкологического профиля, у которых осложнения развивались после удаления зуба или других стоматологических операций. Остеонекроз челюстей был вызван множественными подтвержденными факторами риска, в том числе подтвержденным диагнозом рак, сопутствующей терапией (химиотерапия, лучевая, кортикостероидная терапия) и другими патологическими состояниями (например анемия, коагулопатии, инфекция, ранее существующее заболевание полости рта). Хотя причинная связь не может быть установлена, следует избегать стоматологических хирургических вмешательств, поскольку выздоровление может быть длительным. В очень редких случаях гипотония приводила к обмороку или сосудистой недостаточности, преимущественно у пациентов с основными факторами риска.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к бисфосфонатам, золедроновой кислоте и любым другим компонентам, входящим в состав препарата Зомета; период беременности и кормления грудью.

Беременность:
Препарат Зомета противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В проведенных клинических исследованиях одновременно с Зометой назначали другие, часто применяемые лекарственные средства, — противоопухолевые препараты, диуретики, антибиотики, анальгетики. Каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечено. По данным, полученным в исследованиях in vitro, золедроновая кислота не имеет существенного связывания с белками плазмы крови и не ингибирует энзим Р450. Тем не менее, специальные клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия не проводились. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку оба препарата могут оказывать аддитивное влияние на сывороточную концентрацию кальция, в результате чего уровень кальция в сыворотке крови может оставаться пониженным дольше, чем требуется.

Следует быть осторожными при назначении Зометы и других потенциально нефротоксических препаратов. Следует также иметь в виду возможность развития гипомагниемии.
У пациентов с миеломной болезнью риск нарушения функции почек может быть при одновременном назначении в/в бисфосфонатов, таких как Зомета, и в комбинации с талидомидом.

Передозировка:
Данных о случаях острой передозировки Зометы не отмечено. Пациент, получивший дозу препарата, превышающую рекомендуемую, должен находиться под постоянным медицинским наблюдением. В случае возникновения гипокальциемии с клинически значимыми проявлениями показано проведение инфузии глюконата кальция.

Условия хранения:
Флаконы с препаратом Зомета хранить при температуре не выше 30 °С.
После вскрытия флакона при приготовлении р-ра после полного разведения в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или в 5% р-ре декстрозы препарат стабилен на протяжении 24 ч при температуре 2–8 °С.
После асептического растворения и разведения желательно использовать готовый к применению препарат немедленно. Общее время с момента разведения, хранения в холодильнике (при температуре 2–8 °С) и до окончания введения не должно превышать 24 ч.

Форма выпуска:
Зомета – раствор для инфузий; 4 мг/100 мл: фл. 1 шт.

Состав:
5 мл (1 фл.) препарата Зомета содержит: золедроновой кислоты моногидрат 4.264 мг, что соответствует содержанию золедроновой кислоты безводной 4 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода д/и, азот.

Дополнительно:
Применение при нарушениях функции печени. Поскольку имеются ограниченные клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, не представляется возможным дать специфические рекомендации для данной категории пациентов.
Применение при нарушениях функции почек. При решении вопроса о применении Зометы у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском.
Перед каждым введением Зометы следует определять концентрацию креатинина в сыворотке. В начале лечения препаратом больных с костными метастазами, имеющих нарушения функции почек слабой и средней степени выраженности, рекомендуется применять Зомету в пониженных дозах. У пациентов, у которых нарушение функции почек появилось во время терапии Зометой, можно продолжать терапию препаратом только после того, как концентрация креатинина вернется к значениям, которые находятся в пределах 10% от исходной величины.
Учитывая возможность нарушения функции почек при применении бисфосфонатов, в т.ч. Зометы, а также ввиду отсутствия исчерпывающих данных о клинической безопасности препарата у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация креатинина в сыворотке ≥400 мкмоль/л или ≥4,5 мг/дл — у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью и ≥265 мкмоль/л или ≥3,0 мг/дл — у больных со злокачественными опухолями с метастазами в кости) и наличия весьма ограниченных фармакокинетических данных у больных с исходными тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина≤30 мл/мин), применение Зометы у этого контингента больных не рекомендуется.
Перед инфузией следует убедиться в адекватной гидратации пациента. При необходимости рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии Зометы. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
После введения Зометы необходим постоянный контроль концентрации кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови. При развитии гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии может возникнуть необходимость в кратковременном дополнительном введении соответствующих веществ.

Зомета: инструкция по применению

Зомета относится к синтетическим препаратам, назначаемым для лечения метастаз в кости при злокачественных новообразованиях.

Форма выпуска, состав

Медикамент производят в форме бесцветной, прозрачной жидкости-концентрата для изготовления инфузионных растворов.

1 флакон объемом 5 мл содержит 4 мг безводной золедроновой кислоты.

В качестве вспомогательных веществ используют воду для инъекций, маннитол, азот и цитрат натрия.

Фармакологические свойства

Золедроновая кислота избирательно воздействует на кость, поскольку обладает высоким сродством к костной ткани. Главный компонент препарата не оказывает негативного влияния на механические свойства, минерализацию и формирование кости.

Медикамент угнетает резорбцию костной ткани, проявляет противоопухолевое действие, что помогает бороться с метастазами в кости.

Также лекарство Зомета назначают пациентам с раком предстательной железы, молочных желез. Препарат понижает потребность в лучевой терапии, хирургических вмешательств, понижает опухолевую гиперкальциемию. Медикамент угнетает прогрессирование болевых ощущений.

Показания к применению

Препарат Зомета назначают при:

  • Терапии после операционных осложнений;
  • Компрессии позвоночника;
  • Повышенном количестве кальция в организме при онкологических заболеваниях;
  • Снижении костной массы в период маммологических онкологических болезней;
  • Потребности снижения осложнений после лучевого облучения;
  • Лечении переломов кости патологического свойства.

Режим дозирования

После разведения медикамента проводятся внутривенные инъекции. Приготовление концентрата проводят при помощи 500 мл 5% раствора декстрозы или 500 мл раствора хлорида натрия. Длительность проведения инфузии должна составлять 15 минут.

При поражении костной ткани в период онкологических заболеваний назначают дозировку 4 мг 1 раз в 3-4 недели. Дополнительно пациентам назначают витамин Д и кальций.

При снижении костной массы, патологических переломах при онкологических маммологических заболеваниях назначают дозировку 4 мг 1 раз в 6 месяцев. Дополнительно пациентам назначают витамин Д и кальций.

При повышенном количестве кальция в период онкологических патологий назначают дозировку 4 мг. Только при отсутствии признаков дегидратации у больного разрешают проводить данные инфузии.

В случае если у пациента гиперкальциемия в период онкологического заболевания и параллельно имеется нарушение деятельности почек, назначают дозировку 4 мг. При этом инфузию разрешают проводить только после проведения клинических анализов и оценки вероятности рисков от применения лекарства.

Передозировка

В случае применения лекарства в дозировке, превышающей терапевтическую норму, возможно развитие заболеваний почек, нарушение электролитного состава, изменение количества магния, фосфора и кальция в крови.

При передозировке назначают инъекции глюконата кальция.

Лекарственное взаимодействие

При параллельном приеме антибиотиков, противоопухолевых препаратов, анальгетиков и диуретиков не наблюдалось значительных взаимодействий.

При совместном применении аминогликозидов следует быть осторожными, потому что подобная комбинация может привести к возрастанию длительности снижения количества кальция в крови.

Одновременно применяя медикаменты, обладающие нефротоксичным эффектом, также следует быть осторожными.

При комбинации препарата Зомета с талидомидом у больных с многочисленной миеломой может повыситься вероятность появления нарушений в работе почек.

Готовый раствор препарата Зомета запрещается перемешивать с инфузиями, которые содержат ионы кальция (к примеру, раствор Рингера).

Лактация и беременность

Лекарство Зомета противопоказано назначать пациенткам в период лактации и беременности.

Побочные действия

Применение медикамента может привести к появлению следующих нежелательных реакций:

  • Местные проявления: отек, боль, раздражение;
  • Иммунная система: ангионевротический отек, повышенная чувствительность;
  • Сердечно-сосудистая система: брадикардия, повышение или понижение артериального давления;
  • Дерматологические проявления: повышенное потоотделение, сыпь, зуд;
  • Пищеварительная система: стоматит, абдоминальные боли, диарея, рвота, сухость во рту, диспепсические проявления, запор, анорексия, тошнота;
  • ЦНС: расстройство сна, тремор, гипостезия, парестезии, головная боль, спутанное сознание, ощущение тревоги, гиперстезия, изменение вкусовых восприятий, головокружение;
  • Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипомагниемия, увеличение количества мочевины и креатинина, гипернатриемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипофосфатемия;
  • Мочевыделительная система: гематурия, заболевания почек, протеинурия, почечная недостаточность в острой стадии;
  • Костно-мышечная система: генерализованные боли, миалгия, мышечные судороги, артралгия, боли в костях;
  • Дыхательная система: кашель и одышка;
  • Органы зрения: увеит, конъюнктивит, эписелерит, «размытое» зрение;
  • Органы кроветворения: лейкопения, анемия, панцитопения, тромбоцитопения;
  • Прочее: болезненные ощущения в грудной клетке, астения, лихорадка, повышение массы тела, отеки, гриппоподобный синдром, включающий болезненное состояние, недомогание, жар и озноб.

Противопоказания

Препарат Зомета нельзя назначать пациенткам в период лактации и беременности, и больным, имеющим высокую чувствительность к любым компонентам лекарства.

Особые указания

Перед использованием препарата Зомета у пациентов с гиперкальциемией, вызванной злокачественным новообразованием, и при наличии нарушения работы почек, следует тщательно обследовать пациента и оценить возможную пользу и потенциальный риск от лечения препаратом Зомета.

Перед применением лекарства необходимо убедиться в гидратации больного. В случае необходимости следует ввести физиологический раствор предварительно, одновременно или после введения инфузионного раствора Зомета. При этом гипергидратация для пациента опасна, поскольку существует риск появления осложнений в работе сердечно-сосудистой системы.

После применения препарата Зомета следует постоянно контролировать количество магния, кальция, креатинина и фосфора. При возникновении гипофосфатемии, гипокальциемии, гипомагниемии следует дополнительно ввести недостающие микроэлементы. Обычно у больных с гиперкальциемией имеются нарушения в работе почек, поэтому следует тщательно проверять функционирование почек у данной категории пациентов.

Длительный прием препарата Зомета может привести к повышению количества креатинина в крови.

Перед тем как назначить данное лекарство пациенты, имеющие онкологическое заболевание, должны пройти стоматологическое обследование и совершить необходимые процедуры профилактики, а также строго соблюдать правила гигиены полости рта. Данные мероприятия необходимы по той причине, что применение препарата Зомета может спровоцировать возникновение остеонекроза челюсти.

Клиническая практика зафиксировала редкие случаи появления сильных болевых ощущений в мышцах, суставах и костях при применении препаратов, содержащих золедроновую кислоту.

Данные признаки наблюдались в период с 1 дня и несколько месяцев после начала терапии. При окончании лечения у большей части больных болевые ощущения проходили.

Применение препарата Зомета в педиатрии не рекомендована, поскольку в настоящий момент не достаточно изучена безопасность и эффективность использования данного медикамента.

Зомета цена

Средняя стоимость препарата Зомета по Москве составляет 10500 рублей.

Аналоги

Аналогами препарата Зомета по фармакологическим свойствам являются Резоскан, Резорба, Резокластин, Золерикс, Золедрекс, Золендроник, Золедроновая кислота, Верокласт, Золедронат-Тева, Акласта, Блазтера.

Сроки и условия хранения

Медикамент хранят при температурном режиме не больше 30 гр С в месте, отдаленном от детей. Лекарство разрешается использовать в течение 3 лет с момента его выпуска.

Зомета: инструкция по применению

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл

Состав

1 флакон содержат

активное вещество – кислота золедроновая безводная 4 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода для инъекций, азот.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Золедроновая кислота.

Код АТХ М05ВА08

Фармакологические свойства

Значения фармакокинетических показателей золедроновой кислоты не зависят от дозы. Золедроновая кислота in vitro не ингибирует фермент Р450 и не подвергается биотрансформации. Золедроновая кислота выделяется в неизмененном виде через почки. Состояние функции печени существенно не влияет на фармакокинетику золедроновой кислоты.

После начала инфузии золедроновой кислоты концентрации препарата в плазме быстро возрастают, достигая пика к концу инфузионного периода, после чего происходит быстрое уменьшение концентрации до

Показания к применению

– гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью (при концентрации кальция в сыворотке крови с коррекцией по уровню альбумина ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л)

– профилактика симптомов, связанных с патологией костной ткани (патологические переломы, компрессия позвоночного столба, осложнения после хирургических вмешательств на костях и лучевой терапии, опухоль-индуцированная гиперкальциемия), у пациентов со злокачественными новообразованиями, сопровождающимися метастазами в кости

– адъювантная терапия гормонозависимого рецептор-положительного рака молочной железы на ранней стадии у женщин в пременопаузный период совместно с гормональной терапией, включая агонистов гонадотропин-рилизинг гормона

– профилактика переломов и резорбции костной ткани у женщин в постменопаузный период с раком молочной железы на ранней стадии, получающих терапию ингибиторами ароматазы

Способ применения и дозы

Лечение гиперкальциемии, связанной со злокачественной опухолью

Взрослые и пациенты пожилого возраста

При гиперкальциемии (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина > 12 мг/дл или 3 ммоль/л) рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг разведенного раствором для инфузии (100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствор глюкозы), который назначается в виде одноразовой не менее 15-минутной внутривенной инфузии.

До введения препарата Зомета® следует оценить степень гидратации пациента. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

Профилактика симптомов, связанных с патологией костной ткани (патологические переломы, компрессия позвоночного столба, осложнения после хирургических вмешательств на костях и лучевой терапии, опухоль-индуцированная гиперкальциемия), у пациентов со злокачественными новообразованиями, сопровождающимися метастазами в кости

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза – 4 мг препарата Зомета®. Концентрат должен быть разведен в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Назначается в виде не менее 15-минутной внутривенной инфузии каждые 3-4 недели.

Пациенты также должны принимать ежедневно какой-либо препарат кальция в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина Д.

Адъювантная терапия гормонозависимого рецептор-положительного рака молочной железы на ранней стадии (РРМЖ) у женщин в пременопаузный период совместно с гормональной терапией, включая агонистов гонадотропин-рилизинг гормона

Рекомендуемая доза – 4 мг препарата Зомета® в виде внутривенной инфузии каждые 6 месяцев.

Пациенты также должны принимать ежедневно какой-либо препарат кальция в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина Д.

Профилактика переломов и резорбции костной ткани у женщин в постменопаузный период с раком молочной железы на ранней стадии, получающих терапию ингибиторами ароматазы

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза – 4 мг препарата Зомета® каждые 6 месяцев. Концентрат должен быть разведен в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Назначается в виде не менее 15-минутной внутривенной инфузии.

Пациенты также должны принимать ежедневно какой-либо препарат кальция в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина Д.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Почечная недостаточность при гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью

Лечение препаратом Зомета® гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью следует назначать только после оценки риска и пользы данного лечения. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с гиперкальциемией, вызванной злокачественной опухолью, у которых уровень креатинина в сыворотке 60

* Дозы расчитаны на основании целевой AUC, составляющей 0,66 (мг · ч/л) (клиренс креатинина = 75 мл/мин). Предпологается, что сниженные дозы с почечной недостаточностью обеспечат достижение тех же значений AUC, что и у пациентов с клиренсом креатинина 75 мл/мин.

После начала терапии уровень креатинина в сыворотке крови следует измерять перед введением каждой дозы препарата Зомета®. При нарушении функции почек лечение следует отменить. В клинических исследованиях нарушение функции почек было определено следующим образом:

– для пациентов с нормальным исходным уровнем креатинина в сыворотке ( 1,4 мг/дл) – увеличение показателя на 1 мг/дл.

В клинических исследованиях терапию препаратом Зомета® возобновляли после возвращения уровня креатинина к значению в пределах 10% от начальной величины. Терапию препаратом следует возобновлять в той же дозе, что и до прерывания лечения.

Инструкции по приготовлению уменьшенных доз препарата Зомета®

Возьмите соответствующий объем необходимого жидкого концентрата:

4,4 мл – для дозы 3,5 мг

4,1 мл – для дозы 3,3 мг

3,8 мл – для дозы 3,0 мг

Набранное количество концентрата необходимо развести в 100 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Готовый раствор для инфузии следует вводить в виде однократной внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут.

Перед применением охлажденного раствора необходимо предварительно отстоять его до достижения комнатной температуры.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10)

Противопоказания

– повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата

– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Лекарственные взаимодействия

В клинических исследованиях препарат Зомета® применялся параллельно с противоопухолевыми препаратами, диуретиками (за исключением петлевых диуретиков), антибиотиками и анальгетиками. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий препарата. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении бисфосфонатов, таких как препарат Зомета®, параллельно с аминогликозидами, кальцитонином или петлевыми диуретиками, поскольку одновременное применение препаратов может приводить к более длительному, чем необходимо, снижению уровня кальция в сыворотке. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зомета® и других потенциально нефротоксичных препаратов. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зомета® и антиангиогенных препаратов, т.к. при одновременном применении этих препаратов у пациентов наблюдалось увеличение частоты остеонекроза челюсти.

При совместном применении с талидомидом коррекция дозы препарата Зомета® не требуется, за исключением пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности до начала лечения. Одновременное назначение талидомида (100 или 200 мг в сутки) с препаратом Зомета® не оказывает значительного влияния на фармакокинетику золедроновой кислоты и клиренс креатинина у пациентов с множественной миеломой.

Особые указания

Перед введением препарата Зомета® следует убедиться в достаточной гидратации пациентов, включая пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек. Следует избегать чрезмерной гидратации у пациентов с риском развития сердечной недостаточности.

Стандартные метаболические параметры, связанные с гиперкальциемией, такие как уровни кальция в сыворотке крови с коррекцией по уровню альбумина, фосфата и магния, а также креатинина в сыворотке должны быть тщательно проверены после начала терапии препаратом Зомета®. При гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии может быть необходима кратковременная дополнительная терапия. Пациенты с гиперкальциемией, которые не получали лечение, имеют некоторую степень нарушения функции почек, поэтому необходим тщательный мониторинг показателей функции почек.

Поскольку препарат Зомета® содержит тоже действующее вещество (золедроновая кислота), что и препарат Акласта®, не рекомендуется назначать препарат Акласта® пациентам, которые получают лечение препаратом Зомета®. Пациенты, получающие терапию препаратом Зомета®, также не должны применять другие бисфосфонаты одновременно. Безопасность и эффективность применения препарата Зомета® у взрослых пациентов с тяжелой формой незавершённого остеогенеза не установлены.

В ходе клинических исследований препарата Зомета® не было случаев развития бронхоспазма. Сообщалось о бронхоспазме у пациентов с астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, получающих бисфосфонаты.

Пациенты с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, и признаками ухудшения функции почек должны быть тщательно обследованы до оценки врачом потенциальной пользы от лечения над возможным риском.

При принятии решения о терапии пациентов с метастазами в кости для предотвращения симптомов, связанных с поражением костной ткани, следует учитывать, что начало эффекта от лечения наступает через 2-3 месяца.

Имели место сообщения об ухудшении почечной функции при применении бисфосфонатов. Факторы, увеличивающие возможность нарушения почечной функции, включают дегидратацию, ранее существующее нарушение функции почек, многократные циклы препарата Зомета® или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных средств или проведение инфузии в более короткое время, чем в настоящее время рекомендуется. Хотя при введении препарата Зомета® в дозе 4 мг в течение не менее 15 минут риск уменьшается, ухудшение функции почек возможно. Сообщалось об ухудшении почечной функции, прогрессировании до почечной недостаточности и диализа у пациентов после введения начальной или однократной дозы препарата Зомета®. Повышение уровня креатинина в сыворотке наблюдается также у некоторых пациентов, постоянно принимающих препарат в рекомендованных дозах для предотвращения возникновения симптомов, связанных с поражением костной ткани, хотя это происходит довольно редко.

Перед введением каждой дозы препарата Зомета® необходимо оценивать у пациентов уровни креатинина в сыворотке крови. После начала лечения пациентам с незначительным или умеренным нарушением функции почек, за исключением пациентов с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, рекомендуются более низкие дозы препарата Зомета®. У пациентов с признаками ухудшения почечной функции во время лечения, прием препарата можно возобновлять только тогда, когда уровень креатинина вернется к значению в пределах 10 % от исходной величины.

Не рекомендуется применение препарата Зомета® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (в клинических исследованиях соответствовало уровню креатинина в сыворотке ≥ 400 мкмоль/л или ≥ 4,5 мг/дл для пациентов с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, и креатинину сыворотки ≥ 265 мкмоль/л или ≥ 3 мг/дл для остальных пациентов соответственно; в фармакокинетических исследованиях соответствовало клиренсу креатинина

Передозировка

Существуют ограниченные клинические данные об острой интоксикации при передозировке препарата Зомета®.

Симптомы: пациенты, получающие дозы препарата, превышающие рекомендованные, должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку сообщалось о нарушении функции почек (включая почечную недостаточность) и нарушениях уровней электролитов сыворотки (включая кальций, фосфор и магний).

Лечение: клинически значимую гипокальциемию можно нейтрализовать инфузией глюконата кальция.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают во флаконы из прозрачного пластика, укупоренные серыми резиновыми пробками и обкатанные алюминиевыми колпачками с пластиковыми крышечками.

Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не следует использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Зомета

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Зомета – бисфосфонат; ингибитор резорбции костной ткани, применяемый при лечении заболеваний костей.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Зометы:

  • Раствор для инфузий 4 мг/100 мл (в пластиковых флаконах по 100 мл);
  • Концентрат для приготовления раствора для инъекций 4 мг/5 мл (в пластиковых флаконах объемом 5 мл).

Действующим веществом препарата является золедроновая кислота (в форме моногидрата).

  • Раствора – натрия цитрат дигидрат, маннитол и инъекционная вода;
  • Концентрата – натрия цитрат, маннитол, инъекционная вода и азот.

Показания к применению

Зомета предназначен для лечения:

  • Метастазов в кости распространенных злокачественных опухолей, включая рак молочной железы и рак предстательной железы;
  • Гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.

Также Зомета применяется при миеломой болезни, в том числе для снижения риска патологических переломов, развития гиперкальциемии и компрессии спинного мозга, обусловленных опухолью, а также для снижения потребности в оперативных вмешательствах на кости и необходимости проведения лучевой терапии.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при:

  • Беременности;
  • Кормлении грудью;
  • Тяжелых нарушениях функции почек;
  • Повышенной чувствительности к золедроновой кислоте, какому-либо вспомогательному компоненту препарата или другим бисфосфонатам.

Способ применения и дозировка

Раствор Зомета предназначен для капельной внутривенной инфузии (длительностью не менее 15 минут). Рекомендуемая дозировка составляет 4 мг. При необходимости ее увеличивают до 8 мг.

Концентрат непосредственно перед введением разводят 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

При миеломной болезни и метастазах в кости пациентам дополнительно назначают принимать внутрь препараты кальция (500 мг/сутки) и витамин D (400 МЕ/сутки).

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек дозу определяются исходя из КК:

После начала лечения Зометой перед каждым последующим введением раствора определяют концентрацию сывороточного креатинина. В том случае, если обнаруживается нарушение функции почек, очередную инфузию откладывают, а возобновляют терапию только после того, как КК достигнет значения в пределах исходной величины (допускается небольшое отклонение ±10%), в то же дозировке, которая была назначена до перерыва.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами Зометы являются:

  • Головная боль;
  • Конъюнктивит;
  • Тошнота и/или рвота, анорексия;
  • Миалгия, боли в костях, артралгия;
  • Нарушение функции почек;
  • Жар и гриппоподобный синдром, проявляющийся ознобом, лихорадкой, болями в костях и/или мышцах;
  • Гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Иногда отмечаются такие побочные эффекты:

  • Анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • Нарушение вкусовых ощущений, головокружение, парестезии, гипестезия, гипостезия, слабость, гиперестезия, тремор;
  • Расстройства сна, тревога;
  • Затуманивание зрения;
  • Абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, запор или диарея, сухость во рту;
  • Диспноэ, кашель;
  • Повышенная потливость, зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная и макулярная);
  • Судороги мышц;
  • Гематурия, протеинурия, острая почечная недостаточность;
  • Реакции повышенной чувствительности;
  • Боль в грудной клетке, астения, периферические отеки, увеличение массы тела;
  • Боль, припухлость, раздражение и образование инфильтрата в месте инъекции;
  • Гипомагниемия.

В редких случаях возможны:

  • Панцитопения;
  • Спутанность сознания;
  • Увеит, эписклерит;
  • Брадикардия;
  • Ангионевротический отек;
  • Гипокалиемия, гиперкалиемия, гипернатриемия.

При острой передозировке золедроновой кислоты возможно нарушение функции почек (включая почечную недостаточность), изменение электролитного состава.

Особые указания

Раствор Зомета, в том числе приготовленный из концентрата, запрещено смешивать с каким бы то ни было другим препаратом, включая растворы, содержащие кальций или другие двухвалентные катионы (например, раствор Рингера лактат).

Перед инфузией необходимо исключить дегидратацию у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации до, во время либо после применения Зометы рекомендуется введение физиологического раствора. Однако важно не допускать и гипергидратации, т.к. это чревато развитием осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

В период лечения необходим постоянный контроль концентрации в сыворотке крови кальция, креатинина, фосфора и магния. Если развивается гипокальциемия, гипомагниемия или гипофосфатемия, дополнительно назначают кратковременную поддерживающую терапию. Нелеченная гиперкальциемия, как правило, сопровождается нарушением функции почек, поэтому мониторинг их функции особенно нужен пациентам этой категории.

Риск нарушения функции почек в период лечения Зометой возрастает:

  • при дегидратации;
  • у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе;
  • при слишком быстром введении раствора;
  • при длительном применении препарата в высоких дозах (8 мг);
  • при одновременном введении нефротоксичных лекарственных средств;
  • при многократном применении золедроновой кислоты или других бисфосфонатов.

Несмотря на то, что при условии медленного введения (в течение как минимум 15 минут) Зометы в дозе 4 мг риск развития осложнений снижается, вероятность нарушения функции почек все же сохраняется.

Безопасность и эффективность применения золедроновой кислоты в педиатрии не установлены.

При одновременном применении всех бисфосфонатов, в том числе Зометы, с аминогликозадами уровень кальция в крови может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, что обусловлено аддитивным влиянием на концентрацию кальция в сыворотке.

При назначении Зометы в комбинации с препаратами, которые потенциально обладают нефротоксичным действием, повышается вероятность ухудшения функции почек.

Аналоги

Акласта, Блазтера, Верокласт, Золерикс, Золедронат-Тева, Золендроник-Рус 4, Золедрэкс, Резокластин ФС, Резорба.

Сроки и условия хранения

В любой форме выпуска хранить Зомету следует при температуре до 30 ºС. Срок годности – 3 года. Приготовленный из концентрата раствор можно хранить не более 24 часов в холодильнике (при температуре 2-8 ºС).

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Зомера/Зомета. Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной бесцветной жидкости.

В одном флаконе (5 мл) содержится:

Активное вещество: золедроновой кислоты моногидрат 4.264 мг, что соответствует содержанию золедроновой кислоты безводной 4 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода д/и, азот.

5 мл — флаконы пластиковые бесцветные (1) — пачки картонные.

Показания

Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бисфосфонатами золедроновой кислоте;

— выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина ≤30 мл/мин);

С осторожностью назначают при нарушении функции почек и печеночной недостаточности, аспириновой бронхиальной астме.

Дозировка

Вводят в/в капельно в течение 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.

Передозировка

В случае применения лекарства в дозировке, превышающей терапевтическую норму, возможно развитие заболеваний почек, нарушение электролитного состава, изменение количества магния, фосфора и кальция в крови.

При передозировке назначают инъекции глюконата кальция.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.

При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, панцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревога, расстройства сна, спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, миалгия, артралгия, судороги мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ: гипофосфатемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия, гипомагниемия, увеличение массы тела, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

Со стороны организма в целом: жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах, астения, периферические отеки, боль в грудной клетке.

Особые указания

При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения золедроновой необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.

Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия.

При нарушениях функции почек

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

Источники:
http://ortocure.ru/preparaty/zometa.html
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/zometa.html
http://bezboleznej.ru/zometa
http://tab.103.kz/zometa-instruktsiya/
http://spravka03.net/zometa.html
http://lechimvizraile.ru/articles/zomera_zometa_instruktsiya_po_primeneniyu/

Ссылка на основную публикацию