Эксджива — эффективный ингибитор костной резорбции

Содержание

Эксджива — эффективный ингибитор костной резорбции

Эксджива (Эксджева) представляет собой лекарственный препарат, который является ингибитором костной резорбции. Фирма-производитель — AMGEN EUROPE B.V. Страна — Нидерланды. Международное название — Xgeva. Цена медикамента — от 25000 рублей. Медикамент используется для лечения и профилактики осложнений онкологических заболеваний, а именно при образовании метастазов в кости. Однако не во всех случаях препарат может быть применим, поэтому всем пациентам, столкнувшимся с серьезным недугом, необходимо знать обо всех особенностях Эксджива и описание медикамента.

Состав и форма выпуска

Деносумаб — главный компонент, представляющий собой биологическое соединение. Концентрация деносумаба составляет 120 мг в одной упаковке. Также препарат содержит вспомогательные вещества: сорбитол, натрия гидроксид, воду для инъекций, уксусную кислоту.

Медикамент представляет собой прозрачный раствор со светло-желтыми оттенками. Приобрести медикаментозный препарат можно во флаконах из стекла по 3 мл только по рецепту врача.

Как действует медикамент?

Главный компонент Эксджива — деносумаб — моноклональное антитело, которое подавляет активность клеток (остеокластов), разрушительно влияющих на костную структуру. Принцип действия медикамента можно объяснить так: деносумаб снижает активность фактора RANKL, который располагается на мембранах остеокластов. Этот процесс ухудшает активность разрушающих клеток, тем самым уменьшая их жизненный цикл.

Снижение активности разрушающих костную ткань клеток, в свою очередь, прекращает деформацию костей, нормализует их минерализацию, увеличивает их прочность и массу.

Пациент, употребляющий Эксджева, отмечает снижение болевого синдрома в костях. Кроме того, уменьшается вероятность переломов, которые нередко происходят при онкологических заболеваниях опорно-двигательной системы. Отзывы пациентов и врачей об этом препарате положительные.

Эффективность Эксджева в предотвращении осложнений со стороны костного скелета с метастазами в кость доказана в неоднократных научных исследованиях. На действие медикамента не влияют возраст (18–85 лет) и расовая принадлежность.

Медикаментозное средство вводится подкожно. В максимальной концентрации деносумаб будет уже через несколько минут. Время полувыведения — около 28 дней. Состоит деносумаб из углеводов и аминокислот, как и природный иммуноглобулин, поэтому не выводится через печень.

Показания к использованию

Как гласит инструкция по применению, показания к употреблению медикамента Эксджева следующие:

  • гигантоклеточная опухоль кости и взрослых;
  • профилактика остеопороза и переломов при метастазах в кость.

Ограничения в применении

  • весь период вынашивания и кормления грудью;
  • непереносимость главного компонента;
  • пониженный уровень кальция в крови;
  • непереносимость глюкозы;
  • возраст менее 18 лет (по причине неокончательно сформированного скелета).

По поводу употребления медикамента в период беременности нет определенных данных. Во время употребления Эксджева и на протяжении 5 месяцев по окончании терапевтического курса женщинам следует пользоваться контрацептивами для предупреждения беременности. В исследованиях на обезьянах не было выявлено влияние на мать и плод в течение периода, соответствующему 3 триместру. В этих исследованиях дозировка в 10 раз превышала необходимую дозу для человека.

В тех исследованиях, где доза превышала человеческую в 12 раз, наблюдалось увеличение частоты рождения мертвого плода и постнатальной смертности, аномальный рост костей и другие последствия.

Для лечения детей препарат не рекомендован, так как может привести к нарушению роста и прорезывания зубов.

Особенности применения Эксджева

Не допускается применение Эксджева в домашних условиях, только в медицинском учреждении. А медицинский персонал предварительно должен пройти обучение, как правильно работать с этим медикаментом.

Перед использованием этого медикаментозного препарата нужно оценить раствор на предмет включений и изменение цвета. При помутнении и изменении цвета лекарство применять нельзя. Ни в коем случае раствор нельзя встряхивать.

Перед использованием препарат нужно подогреть до комнатной температуры, это способствует уменьшению болевого синдрома. Раствор готов к использованию сразу, разбавлять не нужно.

Дозировка медикамента рассчитывается врачом индивидуально для каждого пациента. Вводится медикамент подкожно в зону бедра, плеча, стенку живота.

В период применения медикамента требуется соблюдать диетическое питание с большим количеством фосфора и кальция. Дополнительно назначаются витаминно-минеральные комплексы.

Дозировку препарата следует соблюдать. Хотя симптомы передозировки неизвестны, превышение может вызвать побочные эффекты.

Употребление медикамента имеет определенные особенности, с которыми пациент обязательно должен ознакомиться. Особые указания имеются при гипокальциемии, остеонекрозе челюсти, инфекционных заболеваниях кожи и придатков.

Гипокальциемию нужно скорректировать перед курсом лечения Эксджива. Это можно сделать дополнительным приемом препаратов кальция и витамина D. Однако нужно предварительно проверить, нет ли у пациента гиперкальциемии. Чаще всего недостаток кальция наблюдается у пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на диализе. Уровень кальция у этой группы пациентов нужно постоянно отслеживать в течение терапевтического курса.

При остеонекрозе челюсти необходимо поддерживать регулярную и правильную гигиену полости рта в течение всего периода приема Эксджева. Кроме того, рекомендуется воздержаться от инвазивного стоматологического вмешательства. При развитии остеонекроза челюсти во время лечения медикаментом Эксджева требуется стоматологическое лечение.

Во время лечения медикаментом Эксджева нередко наблюдается возникновение инфекционных заболеваний кожи и ее придатков, чаще всего развивается воспаление подкожной клетчатки. Нередко в таких случаях требуется госпитализация в медицинское учреждение.

На способность к управлению автотранспортом и механизмами исследования не проводились.

Лекарственное взаимодействие с другими медикаментами не выявлено. Химиотерапия или гормонотерапия не меняют действие медикамента.

Какие побочные эффекты могут быть

Прием медикамента при разрушении костной ткани может вызвать побочные действия:

  • повышенная потливость;
  • болевой синдром в суставах и костях;
  • диарея;
  • одышка;
  • тошнота;
  • повышенная утомляемость;
  • реакция аллергического характера;
  • головная боль;
  • одышка;
  • кожные инфекции.

Перед тем как начать медикаментозное лечение, нужно посетить стоматолога. И делать это нужно регулярно в течение всего курса приема Эксджева, так как нередко его употребление приводит к некрозу нижней челюсти.

Кроме того, в течение терапии требуется с определенной периодичностью сдавать биохимический анализ крови, чтобы вовремя обнаружить дефицит фосфора и кальция.

Хранение и аналоги

Условия хранения соблюдать нужно обязательно. Хранить медикамент требуется при температуре +2…+8ºС в защищенном от света месте. Замораживать нельзя. При температуре не более +25ºС препарат можно хранить не дольше 1 месяца. Срок годности — максимум 3 года.

Аналоги Эксджева — Деносумаб, Пролиа.

Заключение по теме

Злокачественные опухоли встречаются у людей все чаще и не всегда имеют благоприятный исход. Поэтому люди прибегают к использованию различных методов терапии для улучшения своего здоровья при столь опасной патологии.

Прием Эксджева позволяет снизить вероятность возникновения осложнений онкологических болезней, особенно это касается разрушения костной ткани. Прогнозы излечения зависят от стадии, на которой было диагностировано онкологическое заболевание. Значительно улучшить прогнозы позволяет своевременная диагностика патологии. Таким образом, благодаря современной медицине существует возможность предотвратить осложнения злокачественных опухолей.

Эксджива (Xgeva) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-000871 от 18.10.11 – Действующее

Эксджива

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эксджива

Раствор для п/к введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета, практически свободный от видимых включений.

1 фл. 1 мл
денозумаб 120 мг 70 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол (Е420) 78.2 мг, уксусная кислота ледяная 1.8 мг, натрия гидроксид до pH 5.2, вода д/и до 1.7 мл.

1.7 мл – Флаконы стеклянные объемом 3 мл (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
1.7 мл – Флаконы стеклянные объемом 3 мл (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Деносумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора каппа В (RANKL) и препятствующее активации единственного рецептора RANKL – активатора ядерного фактора кВ (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Лиганд RANK представляет собой белок, присутствующий в организме в виде мембранно-связанной и растворимой формах. RANKL является основным медиатором метаболического пути, необходимого для формирования, функционирования и выживания остеокластов — единственного типа клеток, ответственных за резорбцию кости. Повышенная активность остеокластов, индуцированная RANKL, является основной причиной деструкции костной ткани при метастазах солидных опухолей в костную ткань и при множественной миеломе. Предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и выживаемость остеокластов. В
результате деносумаб уменьшает костную резорбцию и деструкцию костной ткани, вызванную злокачественными новообразованиями.

Назначение деносумаба в дозе 120 мг п/к каждые 4 недели приводило к быстрому снижению содержания маркеров резорбции костной ткани (N-телопептид мочи с поправкой на креатинин (uNTX/Cr) и сывороточный 1С-телопептид) со средним снижением на 82% uNTX/Cr в течение недели. Снижение содержания маркеров костного метаболизма оставалось стабильным и составляло от 74% до 82% по uNTX/Cr со второй по 25 неделю введения повторных доз 120 мг каждые 4 недели. У 2075 пациентов с метастатическим раком (рак молочной железы, предстательной железы, другие солидные опухоли, множественная миелома), получавших препарат Эксджива, среднее снижение по uNTX/Cr составляло приблизительно 80% от базовых значений в течение 3 месяцев лечения. Повторное п/к введение 120 мг препарата каждые 4 недели или каждые 12 недель приводило к среднему снижению uNTX/Cr от базовых значений после 3-6 месяцев лечения пациентов с метастатическим раком и – метастазами в кость (включая пациентов с множественной миеломой и метастазами в кость), ранее получавших бисфосфонаты в/в и начальным значением uNTX/Cr менее 50 нмоль/ммоль на 25 неделе лечения.

В клинических исследованиях не было показано образования нейтрализующих антител. Менее чем у 1% пациентов, получавших деносумаб, чувствительным иммунологическим методом исследования определялись связывающие, но не нейтрализующие антитела. Не было выявлено изменений фармакокинетического профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловленных образованием антител.

Предотвращение развития осложнений со стороны костной ткани (ОСКТ) у пациентов с метастатическим раком и метастазами в кость.

Эффективность и безопасность препарата Эксджива в предотвращении осложнений со стороны скелета у пациентов с метастатическим раком и метастазами в кость была доказана в 3 рандомизированных, двойных слепых исследованиях с активным контролем. Эксджива уменьшает или предотвращает риск развития ОСКТ или множественных ОСКТ (первое и последующее), по сравнению с активным контролем, у пациентов с злокачественными опухолями, метастазирующими в кость.

Влияние на боль

Анализ боли включал изменения от начальных значений по шкале модифицированного короткого опросника оценки боли (BPI-SF), оценки времени до усиления боли, умеренной или сильной боли, улучшение состояния, а также пропорции пациентов, соответствующих перечисленным критериям. Среднее время до ухудшения (усиление боли, более 4 пунктов по шкале или больше или равно 2 пунктам увеличения от начальных значений) было продолжительнее для препарата Эксджива по сравнению с активным контролем. Время до улучшения (то есть больше или равно 2 пунктам уменьшения боли от начальных значений по шкале BPI-SF) было сходным для деносумаба и активного контроля по результатам отдельных исследований и интегрированного анализа.

Общая выживаемость и прогрессия заболевания

Общая выживаемость оставалась схожей в группах деносумаба и активного контроля для всех трех исследований и в совокупном анализе данных исследований. В каждом их трех исследований общая выживаемость была сбалансирована в группах деносумаба и активного контроля у пациентов со злокачественными опухолями, метастазирующими в кость: раком молочной железы, раком предстательной железы, другими солидными опухолями или множественной миеломой.

Общая выживаемость была выше в группе препарата Эксджива у пациентов с немелкоклеточным раком легкого и выше в группе активного контроля у пациентов с множественной миеломой. Общая выживаемость была сходной в группах у пациентов с другими солидными опухолями. По результатам интегрированного анализа данных всех трех исследований общая выживаемость сходна между группами деносумаба и активного контроля.

Фармакокинетика

После п/к введения биодоступность составляет 62%. При п/к введении деносумаб характеризуется нелинейной фармакокинетикой, дозозависимой в широком диапазоне доз, и дозозависимым увеличением экспозиции для дозы в 60 мг (или 1 мг/кг) и выше.

Повторное введение 120 мг каждые 4 недели приводит к двукратному увеличению сывороточных концентраций деносумаба с достижением равновесного состояния приблизительно к 6 месяцам лечения. Средняя концентрация в сыворотке в равновесном состоянии составляла 20.6 мкг/мл (диапазон 0.456-56.9 мкг/мл). У пациентов, прекративших лечение, среднее значение T 1/2 составило около 28 дней (диапазон 14-55 дней).

Для оценки влияния демографических факторов проводили анализ фармакокинетики в популяциях. По результатам анализа было показано, что возраст (18-87 лет), раса, масса тела (36-174 кг), тип опухоли не отмечено значимых различий в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетика и фармакодинамика деносумаба были сходны у мужчин и женщин и у пациентов, переведенных на деносумаб с терапии в/в бисфосфонатами.

Деносумаб состоит из аминокислот и углеводов, как и природный иммуноглобулин, поэтому не метаболизируется через печеночные пути метаболизма. Метаболизм и выведение деносумаба предположительно происходят по тем же механизмам, что и для иммуноглобулинов, с деградацией до пептидов небольшого размера и аминокислот.

Отдельные группы пациентов

Возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику деносумаба по данным фармакокинетического анализа в популяции пациентов от 18 лет до 87 лет.

Фармакокинетика у детей не изучалась

Фармакокинетика деносумаба не зависит от расовой принадлежности.

В исследовании на 55 пациентах с различной степенью почечной недостаточности, включая пациентов, находящихся на диализе, степень почечной недостаточности не оказывала влияния на фармакокинетику и фармакодинамику деносумаба; поэтому не требуется коррекции режима дозирования деносумаба при хронической почечной недостаточности.

Исследований влияния недостаточности функции печени на фармакокинетику деносумаба не проводилось.

ЛЕЧЕНИЕ И ПРОФИЛАКТИКА ОСТЕОПОРОЗА: ВЫБОР ПРЕПАРАТА (Ч. I)

Остеопороз — это прогрессирующее системное заболевание скелета, характеризующееся снижением минеральной плотности и массы костной ткани, в результате чего уменьшается количество костного вещества в единице объема кости. При остеопорозе в костях нарушается микроархитектоника, изменяются состав, структура и свойства костной ткани. Кости истончаются и становятся пористыми, как губка. Снижение плотности костей уменьшает их прочность, они становятся хрупкими и легко могут ломаться, что увеличивает вероятность переломов в самых простых жизненных ситуациях и при самых обыденных нагрузках, даже легкие травмы могут спровоцировать перелом. У больных чаще всего, с высокой степенью вероятности, за одним переломом следует другой. Характерными являются переломы грудных и поясничных позвонков, проксимального отдела бедренной и дистальной части лучевой кости, трубчатых костей и ребер.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Различают два основных типа остеопороза: первичный и вторичный.

Первичный остеопороз — инволюционный, постменопаузальный, сенильный или старческий. Первичный остеопороз развивается, как правило, в преклонном возрасте после 50 лет. К факторам риска первичного остеопороза относят: пожилой возраст; хрупкое телосложение; указания на переломы в семейном анамнезе; позднее наступление менструаций (после 15 лет); раннее прекращение менструаций (до 50 лет); скудные и редкие менструации; бесплодие; длительная лактация (≥ 6 месяцев). Первичный остеопороз у женщин развивается в 4–5 раз чаще, чем у мужчин.

Вторичный остеопороз чаще всего является следствием инволютивных (регрессивных) изменений в организме, это могут быть эндокринные, метаболические или нарушения обмена веществ, а также при таких заболеваниях, как хроническая почечная недостаточность, гиперфункция щитовидной железы, сахарный диабет, болезни печени и др.

К экзогенным факторам риска нарушения кальциевого обмена относят несбалансированное питание, злоупотребление алкоголем, курение, низкий уровень физической активности, гиподинамию, длительную иммобилизацию (лат. immobilis — неподвижный) — состояние невесомости, постельный режим и развитие отрицательных побочных эффектов при длительном приеме таких лекарственных средств, как глюкокортикостероиды, гепарин, тетрациклин, циклоспорин, тиреоидные гормоны, диуретики и др.

Для лечения и профилактики остеопороза выделяют несколько групп лекарственных препаратов (ЛП). Все они оказывают влияние на различные звенья патогенеза остеопороза. Их часто применяют в комбинации, в зависимости от течения основного заболевания. В 2006 г. Российская ассоциация по остеопорозу приняла следующую классификацию ЛП для лечения остеопороза:

I. Преимущественные ингибиторы костной резорбции (Антирезорбтивные средства):

  1. Бисфосфонаты.
  2. Кальцитонины.
  3. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов.
  4. Препараты заместительной гормональной терапии.
  5. Другие средства (Оданакатиб, Деносумаб, Саракатиниб и пр).

II. Стимуляторы образования и минерализации костной ткани:

  1. Препараты фтора.
  2. Препараты стронция.
  3. Паратиреоидный гормон и его аналоги.
  4. Анаболические стероиды.

III. Препараты многопланового действия на костную ткань:

  1. Препараты кальция.
  2. Витамин D, его активные метаболиты и производные.
  3. Другие средства (Оссеин гидроксиапатитовый комплекс, Иприфлавон).

I. АНТИРЕЗОРБТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Для патогенетической терапии остеопороза применяют препараты с антирезорбтивным действием, селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов и средства, стимулирующие костеобразование. «Золотым стандартом» лечения остеопороза признаны препараты на основе бисфосфонатов.

Бисфосфонаты являются синтетическими производными фосфоновых кислот. Имеют высокое структурное сходство с естественной молекулой пирофосфата (неорганической солью кальция), поэтому прочно связываются с минеральным компонентом костной ткани. Классифицируют эти препараты по поколениям: к I поколению относят Этидронат с антирезорбтивным потенциалом — 1 и Клодронат — 10; ко II поколению — Толудронат — 10, Памидронат — 100 и Алендронат от 100 — 1000; к III поколению относят Ризендронат, Ибандронат, у которых антирезорбтивный потенциал 1000 – 10 000; Золендронат — более 10 000. Их также различают на простые препараты, не содержащие азот (первые три вышеперечисленных препарата), и азотсодержащие (Алендронат, Ибандронат, Ризендронат, Золендронат). Основной фармакологический эффект бисфосфонатов — ингибирование резорбции кости: концентрируясь в местах активного ремоделирования, препараты изменяют активность остеокластов. Отличаются накоплением в остеокластах, повышают их функциональную активность, индуцируют апоптоз и предотвращают связывание остеокластов с минерализованной костью и хрящом. Это в свою очередь тормозит растворение кристаллов гидроксиапатита костной ткани и замедляет процесс разрушения костей, что приводит к росту МПК и снижает риск развития переломов. Применять бисфосфонаты желательно длительно, в течение как минимум 5 лет. При курсовом применении длительно задерживаются в костной ткани (до года), некоторые из них подавляют эктопическую и нормальную кальцификацию. Выводятся препараты через почки. Популярность бисфосфонатов обусловлена их эффективностью и хорошей переносимостью. Клиническая эффективность бисфосфонатов в предотвращении переломов доказана многочисленными рандомизированными клиническими исследованиями. Данные препараты относят к первой линии для лечения остеопороза (уровень доказательности А). При применении Алендроната риск развития переломов позвоночника снижается на 44–47% и на 20% — внепозвоночных переломов; при применении Ризендроната на 41–49% позвоночных переломов и 33–39% внепозвоночных, а при применении Ибандроната риск развития любых переломов снижается более чем на 60%. При непереносимости бисфосфонатов, при хронической почечной недостаточности со значительными нарушениями функции почек следует применять кальцитонины.

Бисфосфонаты, назначаемые при остеопорозе, — это синтетические аналоги естественных пирофосфатов, которые устойчивы к действию собственных ферментов организма. Они составляют костный матрикс и проявляют свойства активных ингибиторов костной резорбции. Молекулярный механизм, с помощью которого они подавляют костную резорбцию, до конца остается невыясненным. Известно, что эти соединения связываются с гидроксиапатитными участками костей, уменьшают их изгиб и снижают концентрацию оксипролина и щелочной фосфатазы в крови. Кроме этого, уменьшают концентрацию геранилдифосфата, принимающего участие в синтезе отдельных белков остеокластов. Бисфосфонаты проявляют противоопухолевое, обезболивающее действие, оказывают антигиперкальциемический эффект — именно поэтому эти препараты в настоящее время широко используются в комплексной терапии переломов, возникающих на фоне остеопороза. Они не только оказываются активными относительно костной резорбции или дегенеративных повреждений костей, но и непосредственно могут влиять на раковые клетки, поэтому часто применяются при онкологических патологиях, которые сопровождаются лизисом костей, а также патологическими переломами и болевым синдромом.

Алендроновая кислота (Алендронат, Осталон, Стронгос, Теванат, Фосамакс, Фороза — тб. 70 мг) — синтетический аналог пирофосфата, производное дифосфоновой кислоты — связывает гидроксиапатит, находящийся в кости. Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей, регулирует фосфорно-кальциевый обмен, способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой. При применении препарата снижается риск развития компрессионных переломов позвоночника и шейки бедренной кости.

Следует помнить, что при употреблении пищи, кофе или апельсинового сока совместно с препаратом, на 60% снижается биодоступность. При применении могут возникать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы: боль в животе, дисфагия, изжога, эзофагит, язва или эрозия пищевода, гастралгия, диспепсия, метеоризм, запоры или диарея, а также тошнота, миалгия, головная боль и раздражительность.

Комбинированные средства, в состав которых входит алендроновая кислота: Фосаванс (действующие вещества — Алендроновая кислота + Колекальциферол), Тевабон (действующие вещества — Алендроновая кислота + Альфакальцидол), Осталон Кальций-Д (действующие вещества — Алендроновая кислота + Колекальциферол + Кальция карбонат).

Золедроновая кислота (Акласта, Зомета, Золерикс, Резорба) — ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. При применении препарата подавляется активность остеокластов, препарат не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, обеспечивающей ингибирование активности остеокластов. Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека.

Препараты выпускаются в форме лиофилизата для инфузий; 1 флакон содержит 4 мг золедроновой кислоты, доза рассчитана на однократное введение. Длительность и кратность применения препарата определяются врачом индивидуально. Кратность введения — каждые 3–4 недели, в качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в частности раствор Рингера.

При постменопаузальной и сенильной форме первичного остеопороза, вторичном остеопорозе с целью увеличения плотности костной ткани, предотвращения переломов тел позвонков и других костей скелета, вводят внутривенно в течение 5–15 мин., один раз в год. Дополнительно рекомендуется применять кальций и витамин Д3, в зависимости от суточной потребности и течения остеопороза.

Ризедроновая кислота (Актонель, Ризендрос) — ингибитор костной резорбции, выпускается в тб. по 0,005 (5 мг). Ризедронат связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию. Принимают 1 тб. в сутки, время достижения максимального терапевтического эффекта — 3 мес., продолжительность терапевтического действия — 16 мес. Применяют для лечения и профилактики остеопороза.

Особенности использования Эксдживы и отзывы о препарате

Эксджива – лекарственное средство, которое относится к категории ингибиторов костной резорбции. Препарат применяется для терапии и предотвращения последствий злокачественных патологий. Его обычно используют при появлении метастазов в костных тканях.

Однако применять это сложное лекарство можно далеко не всегда. Потому людям, которые столкнулись с серьезной болезнью, следует знать обо всех особенностях лечения патологии.

Состав и форма выпуска

Активным компонентом средства является деносумаб. Это вещество представляет собой биологическое соединение. В каждой упаковке средства находится 120 мг этого вещества. Помимо этого, средство включает дополнительные ингредиенты – воду, сорбитол, гидроксид натрия, уксусную кислоту.

Лекарство выпускается в виде прозрачного раствора светло-желтого цвета. Купить средство можно в стеклянном флаконе емкостью 3 мл. Препарат продается исключительно по рецепту врача.

Принцип действия

Основным компонентом эксдживы является деносумаб. Это средство представляет собой моноклональное антитело, подавляющее активность особых клеток – остеокластов, которые разрушают костные ткани.

Уменьшение активности разрушительных клеток позволяет остановить процесс деформации костных тканей. Также применение препарата нормализует минерализацию костей, повышает их вес и прочность.

Человек, который применяет препарат, может отметить уменьшение болей в костях. Помимо этого, лекарство позволяет уменьшить риск появления переломов, которые довольно часто наблюдаются при злокачественном поражении опорно-двигательного аппарата.

Многочисленные исследования подтверждают эффективность препарата в отношении профилактики поражений костных тканей, которые сопровождаются метастазами. Расовая принадлежность и возраст пациента не влияют на эффективность лекарства.

Препарат вводят подкожным способом. Предельная концентрация лекарства достигается буквально через несколько минут. На полувыведение средства уходит примерно 28 суток. Деносумаб включает аминокислоты и углеводы. Средство не выводится с помощью печени.

Показания

Препарат активно используется для предотвращения осложнений со стороны костных тканей. К ним относятся аномальные переломы, сдавливание спинного мозга, облучение костей или проведение оперативного вмешательства. Средство применяют для лечения взрослых пациентов, которые имеют большие опухоли и метастазы в костные ткани.

Помимо этого, препарат назначают при гигантоклеточной опухоли кости. Его выписывают взрослым пациентам и подросткам, которые имеют сформированный скелет.

Особенности применения

Препарат эксджива запрещено применять самостоятельно. Средство должны вводить медицинские работники, которые прошли соответствующее обучение.

Перед применением лекарства нужно оценить состояние раствора. Он не должен менять оттенок или содержать посторонние примеси. В случае помутнения или изменения цвета применять препарат категорически запрещено. Также стоит учитывать, что раствор нельзя взбалтывать.

Перед применением лекарство рекомендуется нагреть до комнатной температуры. Благодаря этому удастся уменьшить болевые ощущения. Раствор можно сразу использовать. Смешивать с другими компонентами его не стоит.

Дозировку подбирают индивидуально для каждого пациента. Все зависит от диагноза и других особенностей. Лекарство нужно вводить подкожно. Инъекции выполняют в область бедра, живот или плечо.

В период терапии нужно придерживаться особой диеты, которая включает большое количество кальция и фосфора. Дополнительно используют витамины и минералы. В течение курса терапии обычно назначают препараты кальция дозировкой минимум 500 мг. Также показан витамин D в объеме 400 МЕ.

Дозировка подбирается в зависимости от диагноза. При осложнениях со стороны костных структур показано выполнение подкожных инъекций 120 мг. Их делают каждые 4 недели. Препарат может вводиться в плечо, живот или бедро.

При гигантоклеточной опухоли кости показано 120 мг препарата. Применяются нагрузочные дозы в 120 мг на 8 и 15 сутки терапии после введения стартового объема в первый месяц лечения. Далее выполняется по одной подкожной инъекции 120 мг каждые 4 недели. Такая схема применяется со второго месяца терапии.

Использование лекарственного средства имеет некоторые особенности. Пациент обязательно должен изучить их. При лечении препаратом есть риск инфицирования дермы и придатков, челюстного остеонекроза, дефицита кальция.

Чтобы избежать нежелательных последствий для здоровья, перед началом терапии проводится корректирование гипокальциемии. Чтобы справиться с нарушением, назначают витамин D и кальций. Однако перед началом применения подобных средств нужно удостовериться в отсутствии гиперкальциемии у пациента.

Дефицит кальция чаще всего возникает у людей, которые находятся на диализе или имеют сложные формы недостаточности почек. Содержание вещества у этой категории пациентов нужно все время отслеживать в течение всего лечебного курса.

При развитии челюстного остеонекроза важно следить за гигиеной ротовой полости. Это необходимо в период всего терапевтического курса. Помимо этого, врачи советуют отказаться от любых инвазивных стоматологических процедур. Если в период применения препарата возникает остеонекроз челюсти, нужно обратиться за помощью к стоматологу.

В период применения лекарства часто возникают инфекционные поражения эпителия. Нередко наблюдаются воспалительные процессы в подкожной клетчатке. В такой ситуации пациент подлежит обязательной госпитализации.

Противопоказания

Инструкция по применению эксдживы содержит целый ряд противопоказаний к применению этого лекарственного средства.

К ключевым ограничениям стоит отнести следующее:

  1. Высокая чувствительность к ингредиентам вещества;
  2. Сложные формы гипокальциемии;
  3. Беременность;
  4. Лактация;
  5. Детский возраст менее 18 лет – по показаниям могут проводиться профилактические мероприятия для предотвращения осложнений со стороны костных структур;
  6. Детский возраст менее 12 лет и пациенты с несформированным скелетом – при наличии показаний осуществляется терапия гигантоклеточной опухоли костных тканей.

При проведении экспериментальных исследований на животных подавление RANK/RANKL провоцирует нарушение процесса роста костей и проблемы с прорезыванием зубов. Использование препарата у детей, имеющих открытые пластины роста, может провоцировать нарушение развития костных тканей и сложности с прорезыванием зубов.

Побочные эффекты

Инструкция к эксдживе содержит сведения о целом ряде побочных эффектов после применения препарата.

К основным последствиям лечения этим веществом относят следующие проблемы:

  • Инфекционные заболевания и инвазии проявляются в виде воспалительного поражения подкожной клетчатки;
  • Нарушения в функционировании иммунитета могут сопровождаться реакциями гиперчувствительности. В редких случаях наблюдаются анафилактические реакции;
  • Нарушения обменных процессов проявляются в виде развития гипокальциемии и гипофосфатемии. Такие реакции наблюдаются довольно часто;
  • Со стороны дермы и подкожных тканей довольно часто наблюдается развитие гипергидроза;
  • При поражении пищеварительной системы возникают симптомы диареи и тошноты. Многие люди сталкиваются с выпадением зубов;
  • Респираторные и торакальные аномалии, а также поражения средостения проявляются в виде одышки и кашля;
  • При поражении костных структур, мышц и соединительных тканей довольно часто возникает челюстной остеонекроз. В более редких случаях возникают атипичные переломы бедер;
  • Общие нарушения и проблемы в области введения проявляются в виде повышенной утомляемости;
  • При поражении нервной системы довольно часто возникают головные боли.

Особые указания

Существуют различные состояния, которые осложняют применение препарата для борьбы с опасными патологиями. Эти особенности обязательно нужно учитывать перед началом терапии.

Гипокальциемия

Предварительно это состояние нужно скорректировать. Для этого применяют препараты кальция и витамина D. Эти средства нужно принимать в нужной дозировке перед началом лечения деносумабом. В период применения лекарства тоже рекомендуется использовать такие средства. Однако это делают лишь при отсутствии гиперкальциемии.

Люди, которые имеют сложные формы недостаточности почек с клиренсом до 30 мл/мин, в большей степени подвержены развитию гипокальциемии. Также есть риск появления этого состояния у пациентов, которые находятся на диализе.

У людей, которые входят в группу риска, нужно постоянно следить за содержанием кальция в организме. Если в период терапии возникают симптомы нехватки кальция, назначают дополнительный прием препаратов с содержанием этого вещества.

Инфекционные поражения дермы и придатков

У людей, которые получают деносумаб, часто возникает инфицирование кожи и ее придатков. Чаще всего наблюдается воспалительное поражение подкожной клетчатки. Иногда возникают сложные ситуации, которые требуют госпитализации.

При появлении симптомов нарушения необходимо обязательно обратиться к врачу. Об этом нужно проинструктировать каждого пациента, который лечится эксдживой.

Остеонекроз челюсти

Перед началом лечения необходимо обратиться к стоматологу. Специалист должен провести осмотр ротовой полости. В период терапии очень важно следить за тщательным соблюдением правил гигиены полости рта.

После начала применения данного лекарственного средства необходимо избегать инвазивных процедур. Если возникает необходимость в проведении таких манипуляций, нужно получить консультацию врача.

Пациенты, у которых уже развился челюстной остеонекроз, должны получать соответствующую стоматологическую терапию.

Очень важно провести индивидуальную оценку соотношения полезных свойств и угроз перед применением средства.

Это особенно актуально для людей, которые имеют неустранимые факторы риска болезни. Также это касается пациентов, у которых появилось это заболевание в период применения лекарственного препарата.

Никаких исследований на способность управлять транспортным средством и работу со сложными устройствами не проводилось.

Какие-либо данные относительно применения лекарственного средства в период беременности отсутствуют. Потому его не назначают женщинам во время вынашивания ребенка.

Информация относительно попадания активного компонента эксдживы в грудное молоко отсутствует. Есть данные, что деносумаб способен провоцировать отрицательные реакции у грудных детей. Потому следует прекратить лактацию или отменить лечение этим препаратом.

Обязательно стоит учитывать, что применение лекарственного средства может приводить к аномальным переломам бедренной кости. Также медикаментозный препарат нередко провоцирует реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Помимо этого, использование лекарственного средства становится причиной болевых ощущений в костных тканях и мышечных структурах, включая дискомфорт тяжелой степени.

Лекарственное взаимодействие

Никаких значимых исследований относительно взаимодействия с препаратом проведено не было. В клинических исследованиях изучали пациентов, которым лекарство вводили со стандартными антинеопластическими препаратами. В эту же категорию входили люди, которые до этого получали бисфосфонаты.

Сочетание лекарства с гормональными средствами или химиотерапией не привело к изменениям в фармокодинамике или фармакокинетических свойствах деносумаба. Это же касается предшествующего внутривенного введения бисфосфонатов.

Однако врачи не рекомендуют смешивать медикаментозные средство с другими препаратами.

Особенности хранения

Обязательно необходимо придерживаться правил хранения препарата. Лекарство должно находиться в темном месте. Температура должна составлять от 2 до 8 градусов. Подвергать средство заморозке запрещено.

При температуре 25 градусов лекарство можно хранить не более 1 месяца. В остальных случаях срок годности не превышает 3 лет.

Аналоги

При непереносимости лекарственного средства можно подобрать аналоги эксдживы. К наиболее действенным лекарствам относятся деносумаб и пролиа.

Стоимость препарата зависит от ценовой политики аптеки и региона. В среднем цена эксдживы составляет около 25000 рублей.

Отзывы

Многочисленные отзывы об эксдживе подтверждают высокую результативность лекарственного средства:

Эксджива – результативное лекарственное средство, которое позволяет укрепить костные ткани и улучшить состояние при появлении метастазов. Однако этот препарат имеет множество побочных действий, потому его должен назначать исключительно врач по результатам детального обследования организма.

Эксджива — эффективный ингибитор костной резорбции

AMGEN EUROPE, B.V. (Нидерланды)

АТХ: M05BX04 (Denosumab)

Ингибитор резорбции костной ткани. Моноклональное антитело

МКБ: C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга

Деносумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора каппа В (RANKL) и препятствующее активации единственного рецептора RANKL – активатора ядерного фактора кВ (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Лиганд RANK представляет собой белок, присутствующий в организме в виде мембранно-связанной и растворимой формах. RANKL является основным медиатором метаболического пути, необходимого для формирования, функционирования и выживания остеокластов — единственного типа клеток, ответственных за резорбцию кости. Повышенная активность остеокластов, индуцированная RANKL, является основной причиной деструкции костной ткани при метастазах солидных опухолей в костную ткань и при множественной миеломе. Предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и выживаемость остеокластов. Врезультате деносумаб уменьшает костную резорбцию и деструкцию костной ткани, вызванную злокачественными новообразованиями.
Фармакодинамические эффекты
Назначение деносумаба в дозе 120 мг п/к каждые 4 недели приводило к быстрому снижению содержания маркеров резорбции костной ткани (N-телопептид мочи с поправкой на креатинин (uNTX/Cr) и сывороточный 1С-телопептид) со средним снижением на 82% uNTX/Cr в течение недели. Снижение содержания маркеров костного метаболизма оставалось стабильным и составляло от 74% до 82% по uNTX/Cr со второй по 25 неделю введения повторных доз 120 мг каждые 4 недели. У 2075 пациентов с метастатическим раком (рак молочной железы, предстательной железы, другие солидные опухоли, множественная миелома), получавших препарат Эксджива, среднее снижение по uNTX/Cr составляло приблизительно 80% от базовых значений в течение 3 месяцев лечения. Повторное п/к введение 120 мг препарата каждые 4 недели или каждые 12 недель приводило к среднему снижению uNTX/Cr от базовых значений после 3-6 месяцев лечения пациентов с метастатическим раком и – метастазами в кость (включая пациентов с множественной миеломой и метастазами в кость), ранее получавших бисфосфонаты в/в и начальным значением uNTX/Cr менее 50 нмоль/ммоль на 25 неделе лечения.
Иммуногенность
В клинических исследованиях не было показано образования нейтрализующих антител. Менее чем у 1% пациентов, получавших деносумаб, чувствительным иммунологическим методом исследования определялись связывающие, но не нейтрализующие антитела. Не было выявлено изменений фармакокинетического профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловленных образованием антител.
Клиническая эффективность
Предотвращение развития осложнений со стороны костной ткани (ОСКТ) у пациентов с метастатическим раком и метастазами в кость.
Эффективность и безопасность препарата Эксджива в предотвращении осложнений со стороны скелета у пациентов с метастатическим раком и метастазами в кость была доказана в 3 рандомизированных, двойных слепых исследованиях с активным контролем. Эксджива уменьшает или предотвращает риск развития ОСКТ или множественных ОСКТ (первое и последующее), по сравнению с активным контролем, у пациентов с злокачественными опухолями, метастазирующими в кость.
Влияние на боль
Анализ боли включал изменения от начальных значений по шкале модифицированного короткого опросника оценки боли (BPI-SF), оценки времени до усиления боли, умеренной или сильной боли, улучшение состояния, а также пропорции пациентов, соответствующих перечисленным критериям. Среднее время до ухудшения (усиление боли, более 4 пунктов по шкале или больше или равно 2 пунктам увеличения от начальных значений) было продолжительнее для препарата Эксджива по сравнению с активным контролем. Время до улучшения (то есть больше или равно 2 пунктам уменьшения боли от начальных значений по шкале BPI-SF) было сходным для деносумаба и активного контроля по результатам отдельных исследований и интегрированного анализа.
Общая выживаемость и прогрессия заболевания
Общая выживаемость оставалась схожей в группах деносумаба и активного контроля для всех трех исследований и в совокупном анализе данных исследований. В каждом их трех исследований общая выживаемость была сбалансирована в группах деносумаба и активного контроля у пациентов со злокачественными опухолями, метастазирующими в кость: раком молочной железы, раком предстательной железы, другими солидными опухолями или множественной миеломой.
Общая выживаемость была выше в группе препарата Эксджива у пациентов с немелкоклеточным раком легкого и выше в группе активного контроля у пациентов с множественной миеломой. Общая выживаемость была сходной в группах у пациентов с другими солидными опухолями. По результатам интегрированного анализа данных всех трех исследований общая выживаемость сходна между группами деносумаба и активного контроля.

Показания

После п/к введения биодоступность составляет 62%. При п/к введении деносумаб характеризуется нелинейной фармакокинетикой, дозозависимой в широком диапазоне доз, и дозозависимым увеличением экспозиции для дозы в 60 мг (или 1 мг/кг) и выше.
Повто.

Противопоказания

Дозировка

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Побочное действие

При беременности и кормлении грудью

Применение при нарушении функции печени

Применение при нарушении функции почек

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

Эксджива (Хgeva) – инструкция по применению

Международное наименование: Хgeva

Состав и форма выпуска

Раствор для п/к введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета, практически свободный от видимых включений. В 1 флаконе содержится 120 мг денозумаба. В 1 мл содержится 70 мг денозумаба. Вспомогательные вещества: сорбитол (Е420) 78.2 мг, уксусная кислота ледяная 1.8 мг, натрия гидроксид до pH 5.2, вода д/и до 1.7 мл.

Объем стеклянного флакона 3 мл. В картонной пачке 1 или 4 флакона.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор резорбции костной ткани. Моноклональное антитело

Фармако-терапевтическая группа

Другие препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Моноклональные антитела.

Фармакологическое действие препарата Эксджива

Деносумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора каппа В (RANKL) и препятствующее активации единственного рецептора RANKL – активатора ядерного фактора кВ (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Лиганд RANK представляет собой белок, присутствующий в организме в виде мембранно-связанной и растворимой формах. RANKL является основным медиатором метаболического пути, необходимого для формирования, функционирования и выживания остеокластов — единственного типа клеток, ответственных за резорбцию кости. Повышенная активность остеокластов, индуцированная RANKL, является основной причиной деструкции костной ткани при метастазах солидных опухолей в костную ткань и при множественной миеломе. Предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и выживаемость остеокластов. В результате деносумаб уменьшает костную резорбцию и деструкцию костной ткани, вызванную злокачественными новообразованиями.

Назначение деносумаба в дозе 120 мг п/к каждые 4 недели приводило к быстрому снижению содержания маркеров резорбции костной ткани (N-телопептид мочи с поправкой на креатинин (uNTX/Cr) и сывороточный 1С-телопептид) со средним снижением на 82% uNTX/Cr в течение недели. Снижение содержания маркеров костного метаболизма оставалось стабильным и составляло от 74% до 82% по uNTX/Cr со второй по 25 неделю введения повторных доз 120 мг каждые 4 недели. У 2075 пациентов с метастатическим раком (рак молочной железы, предстательной железы, другие солидные опухоли, множественная миелома), получавших препарат Эксджива, среднее снижение по uNTX/Cr составляло приблизительно 80% от базовых значений в течение 3 месяцев лечения. Повторное п/к введение 120 мг препарата каждые 4 недели или каждые 12 недель приводило к среднему снижению uNTX/Cr от базовых значений после 3-6 месяцев лечения пациентов с метастатическим раком и – метастазами в кость (включая пациентов с множественной миеломой и метастазами в кость), ранее получавших бисфосфонаты в/в и начальным значением uNTX/Cr менее 50 нмоль/ммоль на 25 неделе лечения.

В клинических исследованиях не было показано образования нейтрализующих антител. Менее чем у 1% пациентов, получавших деносумаб, чувствительным иммунологическим методом исследования определялись связывающие, но не нейтрализующие антитела. Не было выявлено изменений фармакокинетического профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловленных образованием антител.

Предотвращение развития осложнений со стороны костной ткани (ОСКТ) у пациентов с метастатическим раком и метастазами в кость.

Эффективность и безопасность препарата Эксджива в предотвращении осложнений со стороны скелета у пациентов с метастатическим раком и метастазами в кость была доказана в 3 рандомизированных, двойных слепых исследованиях с активным контролем. Эксджива уменьшает или предотвращает риск развития ОСКТ или множественных ОСКТ (первое и последующее), по сравнению с активным контролем, у пациентов с злокачественными опухолями, метастазирующими в кость.

Влияние на боль

Анализ боли включал изменения от начальных значений по шкале модифицированного короткого опросника оценки боли (BPI-SF), оценки времени до усиления боли, умеренной или сильной боли, улучшение состояния, а также пропорции пациентов, соответствующих перечисленным критериям. Среднее время до ухудшения (усиление боли, более 4 пунктов по шкале или больше или равно 2 пунктам увеличения от начальных значений) было продолжительнее для препарата Эксджива по сравнению с активным контролем. Время до улучшения (то есть больше или равно 2 пунктам уменьшения боли от начальных значений по шкале BPI-SF) было сходным для деносумаба и активного контроля по результатам отдельных исследований и интегрированного анализа.

Общая выживаемость и прогрессия заболевания

Общая выживаемость оставалась схожей в группах деносумаба и активного контроля для всех трех исследований и в совокупном анализе данных исследований. В каждом их трех исследований общая выживаемость была сбалансирована в группах деносумаба и активного контроля у пациентов со злокачественными опухолями, метастазирующими в кость: раком молочной железы, раком предстательной железы, другими солидными опухолями или множественной миеломой.

Общая выживаемость была выше в группе препарата Эксджива у пациентов с немелкоклеточным раком легкого и выше в группе активного контроля у пациентов с множественной миеломой. Общая выживаемость была сходной в группах у пациентов с другими солидными опухолями. По результатам интегрированного анализа данных всех трех исследований общая выживаемость сходна между группами деносумаба и активного контроля.

Фармакокинетика

После п/к введения биодоступность составляет 62%. При п/к введении деносумаб характеризуется нелинейной фармакокинетикой, дозозависимой в широком диапазоне доз, и дозозависимым увеличением экспозиции для дозы в 60 мг (или 1 мг/кг) и выше.

Повторное введение 120 мг каждые 4 недели приводит к двукратному увеличению сывороточных концентраций деносумаба с достижением равновесного состояния приблизительно к 6 месяцам лечения. Средняя концентрация в сыворотке в равновесном состоянии составляла 20.6 мкг/мл (диапазон 0.456-56.9 мкг/мл). У пациентов, прекративших лечение, среднее значение T 1/2 составило около 28 дней (диапазон 14-55 дней).

Для оценки влияния демографических факторов проводили анализ фармакокинетики в популяциях. По результатам анализа было показано, что возраст (18-87 лет), раса, масса тела (36-174 кг), тип опухоли не отмечено значимых различий в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетика и фармакодинамика деносумаба были сходны у мужчин и женщин и у пациентов, переведенных на деносумаб с терапии в/в бисфосфонатами.

Деносумаб состоит из аминокислот и углеводов, как и природный иммуноглобулин, поэтому не метаболизируется через печеночные пути метаболизма. Метаболизм и выведение деносумаба предположительно происходят по тем же механизмам, что и для иммуноглобулинов, с деградацией до пептидов небольшого размера и аминокислот.

Отдельные группы пациентов

Возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику деносумаба по данным фармакокинетического анализа в популяции пациентов от 18 лет до 87 лет.

Фармакокинетика у детей не изучалась

Фармакокинетика деносумаба не зависит от расовой принадлежности.

В исследовании на 55 пациентах с различной степенью почечной недостаточности, включая пациентов, находящихся на диализе, степень почечной недостаточности не оказывала влияния на фармакокинетику и фармакодинамику деносумаба; поэтому не требуется коррекции режима дозирования деносумаба при хронической почечной недостаточности.

Исследований влияния недостаточности функции печени на фармакокинетику деносумаба не проводилось.

Профилактика осложнений со стороны костной ткани у взрослых с солидными опухолями, метастазирующими в кость.

Противопоказания к применению

Тяжелая нелеченная гипокальциемия; беременность; период лактации; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Режим дозирования и способ применения препарата Эксджива

Проведение инъекции препарата требует предварительного обучения.

Рекомендуемая доза препарата – одна п/к инъекция 120 мг каждые 4 недели в область бедра, плеча или абдоминальную область.

В течение курса лечения рекомендуется дополнительно принимать препараты кальция в дозе не менее 500 мг и витамин D-400 ME.

Пациенты пожилого возраста

Основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе, не требуется коррекции режима дозирования препарата.

Основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной группе пациентов, не требуется коррекции режима дозирования препарата.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина контролируемом применении в клинических исследованиях, перечислены по классам систем органов в терминах Медицинского словаря регуляторной деятельности (MedDRA). Частота возникновения определена следующим образом:

Очень часто ≥ 1 из 10

Часто ≥ 1 из 100 и

Наличие метастаз – узнать больше информации в статьях врачей Европейской клиники.

Эксджива – моноклональное антитело человека для лечения патологических переломов костей

Заболеваемость злокачественными новообразованиями — одна из самых значимых проблем современности, с которой борются специалисты по всему миру.

Людей с онкологическими расстройствами может подстерегать ещё одна опасность — метастазирование опухоли.

Осложнение чаще всего поражает костную ткань скелета. Наиболее часто в кости метастазируют злокачественные образования лёгких, почек, молочной и предстательной желез.

Основной симптом поражения костной ткани — хронические болевые ощущения. Постоянные боли ухудшают качество жизни и влияют на её продолжительность. Для устранения болезненности пациентам приходится регулярно принимать анальгетики.

Благодаря медицинским технологиям, которые не стоят на месте, разрабатываются все новые и новые терапевтические средства против онкологии.

Для лечения метастазов и сопровождающих симптомов был изготовлен препарат Эксджива. Медикамент укрепляет костную ткань и предотвращает её разрушение, а также борется с болевым синдромом.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Активный компонент препарата Эксджива — деносумаб, представляющее собой моноклональное антитело человека. Он обладает высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора, усиливающего нуклеарный фактор B, и препятствует деятельности единственного рецептора RANKL, который расположен на поверхности остеокластов и их предшественников.

Лиганд RANK — белок, имеющийся в организме в растворимой и мембранно-связанной формах. RANKL — главный медиатор пути метаболизма, обеспечивающего формирование, функционирование и выживание остеокластов — уникальных клеток, отвечающих за резорбцию костной ткани.

Увеличенная активность остеокластов, вызванная RANKL, выступает основной причиной разрушения костей при множественной миеломе и метастазах солидных опухолей в костную ткань. Ограничение взаимодействия RANKL и RANK сдерживает появление, деятельность и выживаемость остеокластов. Деносумаб способствует снижению процессов разрушения костей, спровоцированных злокачественными образованиями.

Виды выпуска и состав

Лекарственное средство изготавливается в форме раствора для подкожного введения.

Эксджива содержит:

  • действующее вещество — деносумаб;
  • дополнительные компоненты — сорбитол, уксусную кислоту ледяную, натрия гидроксид, воду для инъекций.

Показания к использованию

Медикамент назначается для предотвращения развития осложнений со стороны костей у взрослых пациентов с солидными новообразованиями, метастазирующими в костную ткань при:

  • патологических переломах;
  • облучении костей;
  • компрессии спинного мозга;
  • хирургических операциях на костях.

Правила и нормы применения

Перед использованием лекарства нужно убедиться в том, что раствор имеет однородный цвет и характерный ему оттенок. Если жидкость помутнела или изменила цвет, то применять её не следует. Запрещается также встряхивать ампулу. Для предотвращения неприятного ощущения в месте укола, средство нужно согреть при комнатной температуре.

Эксджива вводится под кожу в дозировке 120 мг через каждые 28 дней в абдоминальную зону, район бедра или плеча.

В сочетании с курсом инъекций необходимо употреблять препараты, содержащие кальций, и витамин D.

Взаимодействие с другими средствами

Влияние совместного использования медикамента с иными лекарствами на организм человека не изучалось.

Видео: “Метастазы в костях: медицинская конференция”

Побочные действия

Введение уколов Эксдживы может вызвать такие негативные реакции, как:

  • жидкий стул;
  • шаткость и выпадение зубов;
  • одышку;
  • гипокальциемию;
  • гипофосфатемию;
  • гипергидроз;
  • инфекции и инвазии;
  • воспаление подкожной клетчатки;
  • реакции повышенной чувствительности;
  • остеонекроз челюсти.

Инфекции кожи и её придатков — распространенные побочные эффекты. В некоторых случаях кожные проявления требуют лечения в условиях госпитализации. При обнаружении признаков воспаления подкожной клетчатки, следует немедленно обратиться в специализированное учреждение за медицинской помощью.

Передозировка

Последствия введения фармакологического средства свыше установленной нормы не исследовались.

Противопоказания

Лекарственный препарат запрещен к использованию при:

  • нелеченной гипокальциемии в тяжёлой форме;
  • непереносимости компонентов;
  • в период ожидания ребёнка;
  • во время грудного вскармливания;
  • в детском возрасте младше 18 лет.

При беременности и лактации

Женщинам, которые вынашивают ребёнка или кормят грудью грудью, нельзя применять медикамент Эксджива, поскольку отсутствуют данные о его влиянии на организм в данные периоды.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и иными механизмами

Воздействие деносумаба на способность водить автомобиль и работать с другими механизмами не исследовалось.

Применение в детском возрасте

Лекарство не рекомендуется к использованию в педиатрии, поскольку действие Эксдживы на детей младше 18 лет не изучалось. В ходе экспериментов на животных ингибирование RANK/RANKL вызывало торможение роста костной ткани и сбои прорезывания зубов. В связи с этим введение средства в детском возрасте может спровоцировать замедление и нарушение роста костей и зубов.

В пожилом возрасте

Пожилой возраст не является противопоказанием к применению препарата. Изменение дозировки для людей этой возрастной категории не требуется.

При нарушениях функции почек

Лекарственное средство не представляет опасности для людей, страдающих расстройствами почек, потому может использоваться в стандартной норме.

У пациентов, имеющих почечную недостаточность в тяжёлой форме или находящихся на диализе, повышена вероятность появления гипокальциемии. В связи с этим следует наблюдать за показателями кальция у данной группы больных. При развитии гипокальциемии в период терапии при необходимости нужно добавить дополнительные дозы кальция.

При нарушениях функции печени

Данных о действии медикамента организм при патологиях печени нет.

При гипокальциемии

Перед курсом терапии при помощи Эксдживы гипокальциемию следует излечить посредством приёма витамина D и лекарств, содержащих кальций.

При остеонекрозе челюсти

Перед началом лечения препаратом Эксджива людям, принадлежащим к группе риска по развитию данной болезни, советуется пройти осмотр ротовой полости у врача стоматолога.

В период курса уколов нужно поддерживать правильную гигиену полости рта и стараться избегать инвазивных стоматологических процедур.

Если проведение таких процедур необходимо, то они должны быть согласованы с врачом.

Больные остеонекрозом челюсти, развившимся во время инъекций деносумаба, должны получать требуемую терапию.

Перед использованием Эксдживы для лечения пациентов с неустранимыми факторами вероятности образования остеонекроза челюсти и тех, у которых заболевание появилось во время применения, нужно оценить возможные пользу и риск от введения инъекций.

Видео: “В чем причина некроза челюсти?”

Условия и сроки хранения

Медикамент нужно содержать в ограниченном от детей месте при температуре от 2 до 8 градусов. Избегать встряхивания средства. После изъятия из холодильника лекарство можно хранить при температуре до 25 градусов не больше 1 месяца.

Период хранения — 3 года. Запрещено использовать после истечения данного срока.

Условия отпуска из аптек

Эксджива реализуется из аптечных сетей по рецепту врача.

Средняя цена в России

Средняя цена лекарственного средства в России составляет 28000 рублей.

Средняя стоимость в Украине

Стоимость медикамента в Украине — 11500 гривен.

Аналоги

Фармакологические препараты, оказывающие подобное влияние на организм:

Все лекарства действуют на основе активного компонента — деносумаба и представляют собой моноклональные антитела человека. Они обладают схожими показаниями к использованию, противопоказаниями, побочными действиями и другими характеристиками. Аналоги медикамента можно приобрести в аптеках по цене от 13000 рублей.

Отзывы

Лекарственное средство Эксджива имеет положительные отзывы в интернете. По мнению врачей и пациентов, это эффективный препарат, который предотвращает разрушение костной ткани, укрепляет и улучшает её состояние. Использование препарата помогало значительно снизить вероятность развития костных осложнений при злокачественных новообразованиях.

При наличии собственного опыта применения препарата Эксджива, просьба оставить свой отзыв после данной статьи. Каждый комментарий очень важен и может помочь посетителям сайта.

Источники:
http://www.vidal.ru/drugs/xgeva__32105
http://mosapteki.ru/material/lechenie-i-profilaktika-osteoporoza-vybor-preparata-ch-3972
http://sustavi.guru/jeksdzhiva.html
http://www.provizor-online.ru/2014/12/xgeva_5356
http://www.medicinform.net/spravka/e/e160.htm
http://spinatitana.com/preparaty/drugie-preparaty/eksdzhiva-instruktsiya.html
http://ortocure.ru/preparaty/ekspress-sinyak.html

Ссылка на основную публикацию