Эффективность применения препарата Рокальтрол

Рокальтрол ® (Rocaltrol ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Капсулы	1 капс.
кальцитриол	0,25 мкг
0,5 мкг
вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол; бутилгидрокситолуол; среднецепочечные триглицериды
оболочка капсулы: желатин; глицерол (глицерин) 85%; Карион 83 (содержит — 2–4% маннитола, 27–35% сорбитола, 61–71% крахмала гидролизованного гидрогенизированного); титана диоксид (Е171); краситель железа оксид красный (Е172); краситель железа оксид желтый (Е172)

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Стандартный режим дозирования

Начальная суточная доза — 0,25 мкг. Оптимальную суточную дозу Рокальтрола ® нужно тщательно подбирать для каждого больного в зависимости от содержания кальция в сыворотке. Лечение Рокальтролом ® всегда нужно начинать с как можно меньшей дозы и повышать ее только при тщательном контроле уровня кальция в сыворотке.

Необходимым условием для оптимальной эффективности терапии Рокальтролом ® является достаточное, но не избыточное поступление кальция с пищей с начала лечения (для взрослых — около 800 мг/сут). В некоторых случаях больному может потребоваться прием препаратов кальция. Благодаря улучшению всасывания кальция в ЖКТ , некоторым больным, получающим Рокальтрол ® , может быть достаточным и пониженное поступление кальция. Больным с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты лишь в малых дозах или вообще отменить их.

Общее суточное поступление кальция (с пищей и/или ЛС) должно составлять, в среднем, примерно 800 мг и не превышать 1000 мг.

На этапе стабилизации терапии Рокальтролом ® концентрацию кальция в сыворотке следует определять не реже 2 раз в неделю. После подбора оптимальной дозы Рокальтрола ® сывороточные уровни кальция нужно проверять ежемесячно (или согласно рекомендациям по отдельным показаниям). Забор крови для определения уровня кальция следует проводить без применения жгута.

Как только уровень содержания кальция в сыворотке на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) превысит норму (9–11 мг/100 мл или 2250–2750 мкмоль/л) или креатинин сыворотки превысит 120 мкмоль/л, прием Рокальтрола ® следует немедленно прекратить до нормализации уровня кальция в крови.

При гиперкальциемии уровни кальция и фосфатов в сыворотке нужно определять ежедневно. После их нормализации лечение Рокальтролом ® можно продолжить, уменьшив прежнюю дозу на 0,25 мкг. Следует оценить суточное поступление кальция с пищей и, при необходимости, внести коррективы в диету.

Дозирование в особых случаях у взрослых

Постменопаузальный остеопороз: 0,25 мкг 2 раза в сутки. Содержание кальция и креатинина следует определять через 4 нед , 3 и 6 мес после начала лечения, а затем каждые 6 мес.

Почечная остеодистрофия (больные на диализе): начальная суточная доза — 0,25 мкг. Больным с нормальным или только слегка пониженным уровнем сывороточного кальция достаточно дозы 0,25 мкг через день. Если биохимические показатели и клиническая картина не улучшаются, суточную дозу следует увеличивать на 0,25 мкг с интервалами в 2–4 нед . В течение этого периода следует определять уровень сывороточного кальция не реже 2 раз в неделю. У большинства больных терапевтический эффект наступает при суточной дозе — 0,5–1 мкг.

У больных, рефрактерных к непрерывной терапии, эффективна пульсовая (прерывистая) терапия Рокальтролом ® в начальной дозе — 0,1 мкг/кг 2–3 раза в неделю на ночь. Максимальная суммарная доза Рокальтрола ® не должна превышать 12 мкг в неделю.

Вторичный гиперпаратиреоз (предиализ): у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина 15–55 мл/мин) начальная суточная доза — 0,25 мкг/сут для взрослых и детей старше 3 лет (скорректированная на площадь поверхности 1,73 м 2 ). Суточная доза может быть увеличена до 0,5 мкг.

Гипопаратиреоз и рахит: начальная доза — 0,25 мкг/сут, утром. Если улучшения биохимических показателей и клинической картины не наблюдается, дозу можно увеличивать с интервалами в 2–4 нед . В течение этого периода следует определять сывороточный кальций не реже 2 раз в неделю. При гиперкальциемии прием Рокальтрола ® должен быть немедленно прекращен до нормализации уровня кальция в крови. Следует снизить потребление продуктов, содержащих кальций.

У больных с гипопаратиреозом иногда могут наблюдаться нарушения всасывания, в т.ч. и кальция, что может потребовать увеличения дозы Рокальтрола ® .

Если Рокальтрол ® назначают беременной женщине с гипопаратиреозом, то во второй половине беременности может потребоваться увеличение дозы препарата, а после родов и в период кормления грудью — ее уменьшение.

Дозирование у больных старческого возраста. Больным старческого возраста коррекции дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю уровня кальция и креатинина в сыворотке.

Условия хранения препарата Рокальтрол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Рокальтрол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

РОКАЛЬТРОЛ

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

Препарат Рокальтрол – нормализующее содержание кальция в костной ткани, стимулирующее остеогенез, регулирующее обмен кальция.
Кальцитриол – один из самых важных активных метаболитов витамина D3. Кальцитриол способствует всасыванию кальция в кишечнике и регулирует минерализацию костей. Фармакологический эффект разовой дозы кальцитриола длится 3-5 дней.
Ключевая роль кальцитриола в регуляции кальциевого обмена, состоящая в стимуляции активности остеобластов скелета, представляет собой надежную фармакологическую основу для его терапевтического действия при остеопорозе.
У лиц с выраженной почечной недостаточностью синтез эндогенного кальцитриола снижается или может даже прекращаться совсем. Недостаточность кальцитриола играет основную роль в возникновении почечной остеодистрофии.
У больных с почечной остеодистрофией Рокальтрол (синтетический кальцитриол) нормализует сниженное всасывание кальция в кишечнике, устраняет гипокальциемию, повышенные уровни щелочной фосфатазы и паратгормона в сыворотке. Он уменьшает боли в костях и мышцах, а также устраняет гистологические изменения, происходящие при фиброзном остеите и других нарушениях минерализации.
У больных с послеоперационным и идиопатическим гипопаратиреозом и псевдогипопаратиреозом Рокальтрол уменьшает гипокальциемию и ее клинические проявления.
У больных с витамин-D-зависимым рахитом концентрация кальцитриола в сыворотке низкая или полностью отсутствует. Учитывая недостаточный эндогенный синтез кальцитриола в почках, прием Рокальтрола может рассматриваться у таких больных как заместительная терапия.
У больных с витамин-D-резистентным рахитом и гипофосфатемией с низким уровнем кальцитриола в плазме лечение Рокальтролом уменьшает канальцевое выведение фосфатов и в сочетании с приемом препаратов фосфора нормализует развитие костей.
Лечение Рокальтролом помогает также при других формах рахита, например, вызванных неонатальным гепатитом, атрезией желчных путей, цистинозом, а также алиментарной недостаточностью кальция и витамина D.
Фармакокинетика
Кальцитриол быстро всасывается в кишечнике. После однократного перорального приема 0.25-1.0 мкг Рокальтрола максимальная концентрация в сыворотке достигается через 3-6 часов. При повторном приеме равновесные концентрации достигаются в пределах 7 суток и зависят от величины дозы.
После однократного перорального приема 0.5 мкг Рокальтрола среднее значение концентрации кальцитриола в сыворотке поднималось от исходной величины 40.0±4.4 пкг/мл до 60.0±4.4 пкг/мл через 2 часа, а затем снижалось до 53.0±6.9 через 4 часа, до 50.0±7.0 через 8 часов, до 44±4.6 через 12 часов и 41.5±5.1 пкг/мл через 24 часа.
В крови кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются со специфическими плазменными белками.
Можно предполагать, что экзогенный кальцитриол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Было идентифицировано несколько метаболитов кальцитриола, каждый из которых обладает различными свойствами витамина D: 1a,25-дигидрокси-24-оксоколекальциферол, 1a,23,25-тригидрокси-24-оксоколекальциферол, 1a,24R,25-тригидроксиколекальциферол, 1a,25R-дигидроксиколекальциферол-26,23S-лактон, 1a,25S,26-тригидроксиколекальциферол, 1a,25-дигидрокси-23-оксоколекальциферол, 1a,25R,26-тригидрокси-23-оксоколекальциферол и 1a-гидрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорколекальциферол.
Период полувыведения кальцитриола из сыворотки составляет 9-10 часов. Однако, фармакологическое действие однократной дозы кальцитриола длится не менее 7 суток. Кальцитриол выводится с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. После внутривенного введения меченого кальцитриола здоровым добровольцам в пределах 24 часов около 27% радиоактивности обнаруживается в кале и около 7% – в моче. После перорального приема 1 мкг меченого кальцитриола здоровыми добровольцами около 10% общей радиоактивности обнаруживается в моче в течение 24 часов. На 6-й день после внутривенного введения меченого кальцитриола в моче обнаруживается 16%, а в кале – 49% суммарной радиоактивности.
Фармакокинетика в особых случаях
У больных с нефротическим синдромом или у больных, находящихся на гемодиализе, уровни кальцитриола в сыворотке снижены, а достижение максимальной концентрации несколько замедлено.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Рокальтрол являются:
– Подтвержденный постменопаузальный остеопороз.
– Почечная остеодистрофия у больных с хронической почечной недостаточностью, особенно, у находящихся на гемодиализе.
– Вторичный гиперпаратиреоз у больных с умеренной и выраженной степенью хронической почечной недостаточности (пре-диализ).
– Послеоперационный гипопаратиреоз.
– Идиопатический гипопаратиреоз.
– Псевдогипопаратиреоз.
– Витамин-D-зависимый рахит.
– Гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит (фосфат-диабет).

Способ применения

Следует снизить потребление продуктов, содержащих кальций.
У больных с гипопаратиреозом иногда могут наблюдаться нарушения всасывания, в т.ч. и кальция, что может потребовать увеличения дозы Рокальтрола.
Если Рокальтрол назначают беременной женщине с гипопаратиреозом, то во второй половине беременности может потребоваться увеличение дозы препарата, а после родов и в период кормления грудью – ее уменьшение.
Дозирование у больных старческого возраста. Больным старческого возраста коррекции дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю уровня кальция и креатинина в сыворотке.

Побочные действия

Поскольку Рокальтрол обладает активностью витамина D, его побочные действия аналогичны тем, которые возникают при передозировке витамина D, т.е. синдрому гиперкальциемии или интоксикации кальцием (в зависимости от тяжести и продолжительности гиперкальциемии). Острые симптомы могут включать анорексию, головную боль, рвоту, гастралгии или боли в животе и запоры. Из-за короткого биологического периода полужизни кальцитриола уровень кальция в сыворотке нормализуется через несколько дней после отмены Рокальтрола, то есть намного быстрее, чем при лечении препаратами витамина D3.
При длительном приеме могут возникать дистрофия, расстройства чувствительности, лихорадка, жажда, полиурия, обезвоживание, апатия, задержка роста и инфекции мочевыводящих путей.
Частота каждой из побочных реакций, описанных при клиническом применении Рокальтрола® по всем показаниям за 15 лет, очень низка (включая гиперкальциемию) и не превышает 0.001%.
При одновременной гиперкальциемии и гиперфосфатемии >6 мг/100 мл или >1.9 ммоль/л может возникать кальцификация мягких тканей, которая обнаруживается рентгенологически.
У больных с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к повышению креатинина сыворотки.
У чувствительных лиц могут развиться реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница и очень редко эритематозные поражения кожи).

Противопоказания

Препарат Рокальтрол применяется для лечения всех заболеваний, которые сопровождаются гиперкальциемией; повышенная чувствительность к препарату (или к лекарственным средствам того же класса) или любому другому компоненту препарата; гипервитаминоз D, детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью: атеросклероз, туберкулез легких, сердечная недостаточность, фосфатный нефролитиаз, саркоидоз и другие гранулематозы, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза).

Беременность

При пероральном назначении сублетальных доз витамина D беременным крольчихам у плодов развивался надклапанный аортальный стеноз.
Назначать Рокальтрол беременным женщинам следует только по абсолютным показаниям , если ожидаемый эффект для матери превышает возможный риск для плода.
По-видимому, экзогенный кальцитриол проникает в грудное молоко. С учетом возможной гиперкальциемии у матери и побочных реакций у грудных детей, не рекомендуется прием препарата в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поскольку кальцитриол – один из самых важных активных метаболитов витамина D3, во избежание возможных аддитивных эффектов и гиперкальциемии на время лечения Рокальтролом следует прекратить прием лекарственных доз витамина D и его производных.
Больным нужно строго соблюдать диетические рекомендации, особенно, касающиеся потребления кальция, а также избегать неконтролированного дополнительного приема препаратов, содержащих кальций.
Одновременное лечение тиазидными диуретиками увеличивает риск гиперкальциемии. Больным, получающим препараты наперстянки, дозу кальцитриола нужно подбирать очень осторожно, поскольку гиперкальциемия у них может провоцировать аритмии.
Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D, которые усиливают всасывание кальция, и кортикостероидами, которые его подавляют.
Препараты, содержащие магний (например, антациды), могут вызывать гипермагниемию и поэтому не должны назначаться больным на хроническом гемодиализе во время лечения Рокальтролом.
Поскольку Рокальтрол влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, почках и костях, доза препаратов, связывающих фосфаты, должна быть скорректирована в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке (в норме 2-5 мг/100 мл или 0.65-1.62 ммоль/л).
Применение таких индукторов ферментов, как фенитоин или фенобарбитал, может усилить метаболизм и тем самым снизить концентрацию кальцитриола в сыворотке, поэтому при одновременном применении этих препаратов могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола.
Колестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.

Передозировка

Лечение бессимптомной гиперкальциемии.
Поскольку Рокальтрол является производным витамина D, для него характерны такие же симптомы передозировки. Прием больших доз кальция и фосфатов одновременно с Рокальтролом может вызвать похожие симптомы. Показатель произведения концентрации кальция и фосфора в сыворотке (СаxР) не должен превышать 70 мг2 /дл2. Развитию гиперкальциемии может способствовать высокое содержание кальция в диализате.
Симптомы острого отравления витамином D: анорексия, головная боль, рвота, запоры.
Симптомы хронического отравления: дистрофия (слабость, потеря веса), расстройства чувствительности, возможна лихорадка с жаждой, полиурией, обезвоживанием, апатия, задержка роста и инфекции мочевых путей. Последствиями гиперкальциемии являются очаговое обызвествление коркового слоя почек, миокарда, легких и поджелудочной железы.
Лечение случайной передозировки: немедленное промывание желудка или прием препаратов, вызывающих рвоту, для предупреждения дальнейшего всасывания. Для выведения препарата с калом в качестве слабительного применяют вазелиновое масло. Рекомендуется повторно определять уровень кальция в сыворотке. Если повышенный уровень сывороточного кальция сохраняется, можно назначить фосфаты и кортикостероиды, а также принять меры для обеспечения достаточного диуреза.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Рокальтрол – капсулы.
Упаковка: в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Рокальтрол

При повторном приеме равновесные концентрации достигаются в пределах 7 суток и зависят от величины дозы.
После однократного перорального приема 0.5 мкг Рокальтрола среднее значение концентрации кальцитриола в сыворотке поднималось от исходной величины 40.0±4.4 пкг/мл до 60.0±4.4 пкг/мл через 2 часа, а затем снижалось до 53.0±6.9 через 4 часа, до 50.0±7.0 через 8 часов, до 44±4.6 через 12 часов и 41.5±5.1 пкг/мл через 24 часа.
В крови кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются со специфическими плазменными белками.
Можно предполагать, что экзогенный кальцитриол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Было идентифицировано несколько метаболитов кальцитриола, каждый из которых обладает различными свойствами витамина D: 1a,25-дигидрокси-24-оксоколекальциферол, 1a,23,25-тригидрокси-24-оксоколекальциферол, 1a,24R,25-тригидроксиколекальциферол, 1a,25R-дигидроксиколекальциферол-26,23S-лактон, 1a,25S,26-тригидроксиколекальциферол, 1a,25-дигидрокси-23-оксоколекальциферол, 1a,25R,26-тригидрокси-23-оксоколекальциферол и 1a-гидрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорколекальциферол.
Период полувыведения кальцитриола из сыворотки составляет 9-10 часов. Однако, фармакологическое действие однократной дозы кальцитриола длится не менее 7 суток. Кальцитриол выводится с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. После внутривенного введения меченого кальцитриола здоровым добровольцам в пределах 24 часов около 27% радиоактивности обнаруживается в кале и около 7% – в моче. После перорального приема 1 мкг меченого кальцитриола здоровыми добровольцами около 10% общей радиоактивности обнаруживается в моче в течение 24 часов. На 6-й день после внутривенного введения меченого кальцитриола в моче обнаруживается 16%, а в кале – 49% суммарной радиоактивности.
Фармакокинетика в особых случаях
У больных с нефротическим синдромом или у больных, находящихся на гемодиализе, уровни кальцитриола в сыворотке снижены, а достижение максимальной концентрации несколько замедлено.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Рокальтрол являются:
– Подтвержденный постменопаузальный остеопороз.
– Почечная остеодистрофия у больных с хронической почечной недостаточностью, особенно, у находящихся на гемодиализе.
– Вторичный гиперпаратиреоз у больных с умеренной и выраженной степенью хронической почечной недостаточности (пре-диализ).
– Послеоперационный гипопаратиреоз.
– Идиопатический гипопаратиреоз.
– Псевдогипопаратиреоз.
– Витамин-D-зависимый рахит.
– Гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит (фосфат-диабет).

Способ применения:
Стандартный режим дозирования
Начальная суточная доза – 0,25 мкг. Оптимальную суточную дозу Рокальтрола нужно тщательно подбирать для каждого больного в зависимости от содержания кальция в сыворотке. Лечение Рокальтролом всегда нужно начинать с как можно меньшей дозы и повышать ее только при тщательном контроле уровня кальция в сыворотке.
Необходимым условием для оптимальной эффективности терапии Рокальтролом является достаточное, но не избыточное поступление кальция с пищей с начала лечения (для взрослых — около 800 мг/сут). В некоторых случаях больному может потребоваться прием препаратов кальция. Благодаря улучшению всасывания кальция в ЖКТ, некоторым больным, получающим Рокальтрол®, может быть достаточным и пониженное поступление кальция. Больным с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты лишь в малых дозах или вообще отменить их.
Общее суточное поступление кальция (с пищей и/или ЛС) должно составлять, в среднем, примерно 800 мг и не превышать 1000 мг.
На этапе стабилизации терапии Рокальтролом концентрацию кальция в сыворотке следует определять не реже 2 раз в неделю. После подбора оптимальной дозы Рокальтрола сывороточные уровни кальция нужно проверять ежемесячно (или согласно рекомендациям по отдельным показаниям). Забор крови для определения уровня кальция следует проводить без применения жгута.
Как только уровень содержания кальция в сыворотке на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) превысит норму (9–11 мг/100 мл или 2250–2750 мкмоль/л) или креатинин сыворотки превысит 120 мкмоль/л, прием Рокальтрола следует немедленно прекратить до нормализации уровня кальция в крови.
При гиперкальциемии уровни кальция и фосфатов в сыворотке нужно определять ежедневно. После их нормализации лечение Рокальтролом можно продолжить, уменьшив прежнюю дозу на 0,25 мкг. Следует оценить суточное поступление кальция с пищей и, при необходимости, внести коррективы в диету.
Дозирование в особых случаях у взрослых
Постменопаузальный остеопороз: 0,25 мкг 2 раза в сутки. Содержание кальция и креатинина следует определять через 4 нед, 3 и 6 мес после начала лечения, а затем каждые 6 мес.
Почечная остеодистрофия (больные на диализе): начальная суточная доза — 0,25 мкг. Больным с нормальным или только слегка пониженным уровнем сывороточного кальция достаточно дозы 0,25 мкг через день. Если биохимические показатели и клиническая картина не улучшаются, суточную дозу следует увеличивать на 0,25 мкг с интервалами в 2–4 нед. В течение этого периода следует определять уровень сывороточного кальция не реже 2 раз в неделю. У большинства больных терапевтический эффект наступает при суточной дозе — 0,5–1 мкг.
У больных, рефрактерных к непрерывной терапии, эффективна пульсовая (прерывистая) терапия Рокальтролом в начальной дозе — 0,1 мкг/кг 2–3 раза в неделю на ночь. Максимальная суммарная доза Рокальтрола не должна превышать 12 мкг в неделю.
Вторичный гиперпаратиреоз (предиализ): у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 15–55 мл/мин) начальная суточная доза — 0,25 мкг/сут для взрослых и детей старше 3 лет (скорректированная на площадь поверхности 1,73 м2). Суточная доза может быть увеличена до 0,5 мкг.
Гипопаратиреоз и рахит: начальная доза — 0,25 мкг/сут, утром. Если улучшения биохимических показателей и клинической картины не наблюдается, дозу можно увеличивать с интервалами в 2–4 нед. В течение этого периода следует определять сывороточный кальций не реже 2 раз в неделю. При гиперкальциемии прием Рокальтрола должен быть немедленно прекращен до нормализации уровня кальция в крови. Следует снизить потребление продуктов, содержащих кальций.
У больных с гипопаратиреозом иногда могут наблюдаться нарушения всасывания, в т.ч. и кальция, что может потребовать увеличения дозы Рокальтрола.
Если Рокальтрол назначают беременной женщине с гипопаратиреозом, то во второй половине беременности может потребоваться увеличение дозы препарата, а после родов и в период кормления грудью – ее уменьшение.
Дозирование у больных старческого возраста. Больным старческого возраста коррекции дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю уровня кальция и креатинина в сыворотке.

Побочные действия:
Поскольку Рокальтрол обладает активностью витамина D, его побочные действия аналогичны тем, которые возникают при передозировке витамина D, т.е. синдрому гиперкальциемии или интоксикации кальцием (в зависимости от тяжести и продолжительности гиперкальциемии). Острые симптомы могут включать анорексию, головную боль, рвоту, гастралгии или боли в животе и запоры. Из-за короткого биологического периода полужизни кальцитриола уровень кальция в сыворотке нормализуется через несколько дней после отмены Рокальтрола, то есть намного быстрее, чем при лечении препаратами витамина D3.
При длительном приеме могут возникать дистрофия, расстройства чувствительности, лихорадка, жажда, полиурия, обезвоживание, апатия, задержка роста и инфекции мочевыводящих путей.
Частота каждой из побочных реакций, описанных при клиническом применении Рокальтрола® по всем показаниям за 15 лет, очень низка (включая гиперкальциемию) и не превышает 0.001%.
При одновременной гиперкальциемии и гиперфосфатемии >6 мг/100 мл или >1.9 ммоль/л может возникать кальцификация мягких тканей, которая обнаруживается рентгенологически.
У больных с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к повышению креатинина сыворотки.
У чувствительных лиц могут развиться реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница и очень редко эритематозные поражения кожи).

Противопоказания:
Препарат Рокальтрол применяется для лечения всех заболеваний, которые сопровождаются гиперкальциемией; повышенная чувствительность к препарату (или к лекарственным средствам того же класса) или любому другому компоненту препарата; гипервитаминоз D, детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью: атеросклероз, туберкулез легких, сердечная недостаточность, фосфатный нефролитиаз, саркоидоз и другие гранулематозы, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза).

Беременность:
При пероральном назначении сублетальных доз витамина D беременным крольчихам у плодов развивался надклапанный аортальный стеноз.
Назначать Рокальтрол беременным женщинам следует только по абсолютным показаниям , если ожидаемый эффект для матери превышает возможный риск для плода.
По-видимому, экзогенный кальцитриол проникает в грудное молоко. С учетом возможной гиперкальциемии у матери и побочных реакций у грудных детей, не рекомендуется прием препарата в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Поскольку кальцитриол – один из самых важных активных метаболитов витамина D3, во избежание возможных аддитивных эффектов и гиперкальциемии на время лечения Рокальтролом следует прекратить прием лекарственных доз витамина D и его производных.
Больным нужно строго соблюдать диетические рекомендации, особенно, касающиеся потребления кальция, а также избегать неконтролированного дополнительного приема препаратов, содержащих кальций.
Одновременное лечение тиазидными диуретиками увеличивает риск гиперкальциемии. Больным, получающим препараты наперстянки, дозу кальцитриола нужно подбирать очень осторожно, поскольку гиперкальциемия у них может провоцировать аритмии.
Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D, которые усиливают всасывание кальция, и кортикостероидами, которые его подавляют.
Препараты, содержащие магний (например, антациды), могут вызывать гипермагниемию и поэтому не должны назначаться больным на хроническом гемодиализе во время лечения Рокальтролом.
Поскольку Рокальтрол влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, почках и костях, доза препаратов, связывающих фосфаты, должна быть скорректирована в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке (в норме 2-5 мг/100 мл или 0.65-1.62 ммоль/л).
Применение таких индукторов ферментов, как фенитоин или фенобарбитал, может усилить метаболизм и тем самым снизить концентрацию кальцитриола в сыворотке, поэтому при одновременном применении этих препаратов могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола.
Колестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.

Передозировка:
Лечение бессимптомной гиперкальциемии.
Поскольку Рокальтрол является производным витамина D, для него характерны такие же симптомы передозировки. Прием больших доз кальция и фосфатов одновременно с Рокальтролом может вызвать похожие симптомы. Показатель произведения концентрации кальция и фосфора в сыворотке (СаxР) не должен превышать 70 мг2 /дл2. Развитию гиперкальциемии может способствовать высокое содержание кальция в диализате.
Симптомы острого отравления витамином D: анорексия, головная боль, рвота, запоры.
Симптомы хронического отравления: дистрофия (слабость, потеря веса), расстройства чувствительности, возможна лихорадка с жаждой, полиурией, обезвоживанием, апатия, задержка роста и инфекции мочевых путей. Последствиями гиперкальциемии являются очаговое обызвествление коркового слоя почек, миокарда, легких и поджелудочной железы.
Лечение случайной передозировки: немедленное промывание желудка или прием препаратов, вызывающих рвоту, для предупреждения дальнейшего всасывания. Для выведения препарата с калом в качестве слабительного применяют вазелиновое масло. Рекомендуется повторно определять уровень кальция в сыворотке. Если повышенный уровень сывороточного кальция сохраняется, можно назначить фосфаты и кортикостероиды, а также принять меры для обеспечения достаточного диуреза.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Рокальтрол – капсулы.
Упаковка: в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Состав:
1 капсула Рокальтрол содержит: кальцитриол 0,25 мкг, 0,5 мкг.
Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол; бутилгидрокситолуол; среднецепочечные триглицериды.
Оболочка капсулы: желатин; глицерол (глицерин) 85%; Карион 83 (содержит — 2–4% маннитола, 27–35% сорбитола, 61–71% крахмала гидролизованного гидрогенизированного); титана диоксид (Е171); краситель железа оксид красный (Е172); краситель железа оксид желтый (Е172)

Рокальтрол – средство с активным витамином D

Для того чтобы организм чувствовал себя хорошо, и работа органов была бесперебойной, необходимо прежде всего наладить обменные процессы.

Это можно сделать разными способами, в том числе медикаментозными.

Фармакологический рынок предлагает массу средств для регулирования обмена веществ.

Одним из эффективных препаратов является Рокальтрол.

Он нормализует обмен фосфора и кальция, что помогает укрепить скелет и предотвратить появление проблем с опорно-двигательным аппаратом.

Средство включено в группу витаминов и добавок.

Инструкция по применению

Рокальтрол является препаратом, нормализующим содержание кальция в костных тканях и стимулирующим остеогенез.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Рокальтрола кальцитриол является одним из важнейших активных метаболитов витамина D3. Оно помогает нормализовать минерализацию костной ткани, улучшить кальциевый обмен. Средство позволяет создать фармакологическую основу для дальнейшей терапии остеопороза, рахита, почечной остеодистрофии.

При послеоперационном или идиопатическом гипопаратиреозе и псевдогипопаратиреозе Рокальтрол способен снизить гипокальциемию. Средство помогает бороться с воспалением, болями в суставах, а также устранить гистологические изменения, которые происходят при фиброзном остеите и других нарушениях минерализации.

Форма выпуска, состав

Рокальтрол выпускается в форме желатиновых капсул для приёма внутрь. Красно-коричневые капсулы имеют овальную форму и желатиновую консистенцию.

Действующий компонент – кальцитриол (0, 25 мкг).

Дополнительные компоненты – бутилгидроксианизол, бутилгидрокситолуол, среднецепочечные триглицериды, желатин, глицерол, карион 83, диоксид титана (Е171), Е172.

Показания к применению

Рокальтрол следует применять только в качестве одного из компонентов терапии.

Средство показано при следующих патологиях:

• Постменопаузальный остеопороз;
• Почечная остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
• Вторичный гиперпаратиреоз при выраженной или умеренной степени почечной недостаточности;
• Идиопатический гипопаратиреоз;
• Послеоперационный гипопаратиреоз;
• Псевдогипопаратиреоз;
• Рахит;
• Остеопения;
• Фосфат-диабет.

Дозировка

Дозировка препарата должна рассчитываться только опытным врачом, с опорой на индивидуальную клиническую картину пациента.

Стандартный режим дозирования: принимать капсулы внутрь, суточная доза средства – 0, 25 мкг, если показатели не улучшатся за месяц лечения, то дозу повышают до 0, 5 мкг. Высокие дозы препарата нужно делить на несколько приёмов.

При постменопаузальном остеопорозе суточная доза составляет 0, 5 мкг, которые следует делить на два приёма.

При почечной остеодистрофии дозировка варьируется от 0, 25 мкг до 3 мкг в день. Если у пациента уровень концентрацией Са2+ в норме или имеется лёгкая форма гипокальциемии, то следует принимать по 0, 25 мкг средства через день.

При рахите допускается от 0, 25 мкг до 2,7 мкг вещества в день.

Видео: “Что делать, если появился остеопороз?”

Взаимодействие с другими препаратами

Во время терапии Рокальтролом нужно прекратить приём лекарственных препаратов, содержащих витамин D или производные от него. Также важно соблюдать строгую диету, которая должна включать достаточно кальция.

Одновременный приём диуретиков увеличивает риск развития гиперкальциемии. Препараты магния могут вызвать гипермагниемию.

Доза медикаментов, связывающих фосфаты, должна быть скорректирована (в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке крови).

Одновременное использование фенитоина и фенобарбитала может ускорить метаболизм, а также снизить концентрацию действующего вещества в сыворотке, поэтому в таких случаях желательно увеличить дозировку Рокальтрола.

Побочные действия

Так как Рокальтрол содержит в составе активный витамин D, побочные эффекты от использования этого медикамента аналогичны симптомам передозировки данным витамином:

• Гиперкальциемия;
• Интоксикация кальцием;
• Анорексия;
• Головная боль;
• Рвота;
• Гастралгия;
• Боль в животе;
• Запор;
• Тошнота;
• Диарея;
• Сыпь;
• Крапивница.

Если вы заметили у себя один из данных симптомов, то следует отменить приём лекарства на какое-то время. Поскольку биологический период полужизни действующего вещества непродолжительный, то и состояние пациента нормализуется гораздо быстрее, чем при терапии препаратами витамина D.

При условии продолжения приёма препарата и пренебрежения начальными нежелательными симптомами, возможно ухудшение состояния и появление вторичных побочных эффектов:

• Дистрофия;
• Нарушение чувствительности;
• Жажда;
• Лихорадка;
• Полиурия;
• Обезвоживание;
• Задержка роста;
• Апатия;
• Инфекционные процессы в мочевыводящих путях.

Если у пациента присутствует одновременно гиперкалициемия и гиперфосфатемия, то высок риск возникновения кальцификации мягких тканей, которую можно обнаружить только с помощью рентгенодиагностики.

Передозировка

Симптомами передозировки следует считать те же признаки, которые проявляются при отказе отмены приёма препарата:

• Анорексия (близкая к дистрофии);
• Расстройства чувствительности;
• Жар;
• Лихорадка;
• Сильная жажда;
• Обезвоживание;
• Рвота;
• Запор;
• Инфекции в мочеполовой системе;
• Обызвествление коркового слоя почек;
• Миокарда лёгких;
• Миокарда поджелудочной железы.

Лечение передозировки должно осуществляться под строгим контролем врача в условиях стационара. Обязателен лабораторный контроль всех показателей.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению Рокальтрола или ему подобных препаратов выступают:

• Любые заболевания, которые сопровождаются гиперкальциемией;
• Повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• Гипервитаминоз (витамином D);
• Возраст до 3-х лет;
• Атеросклероз;
• Туберкулёз;
• Сердечная недостаточность;
• Фосфатный нефролитиаз;
• Гранулематоз;
• Пожилой возраст.

Беременность, лактация

Рокальтрол показан беременным женщинам только в том случае, если показания абсолютны и ожидаемый терапевтический эффект превышает все возможные риски для плода. При грудном вскармливании приём препарата не рекомендуется.

Особые указания

Случаев, когда Рокальтрол оказывал пагубное воздействие на скорость психомоторных реакций, не зарегистрировано. Поэтому во время терапии препаратом допускается работа со сложной техникой и вождение автотранспорта.

При назначении средства лицам младше 18 лет требуется строгий контроль дозировки и постоянное лабораторное наблюдение.

Видео: “Денситометрия и приём кальция при остеопорозе”

Условия и сроки хранения

Рокальтрол следует держать в тёмном сухом месте, при температуре, не превышающей 22 градуса.

Срок хранения средства – 36 месяцев. После истечения указанного срока применять медикамент запрещается!

Ценовой разброс у Рокальтрола не слишком большой:

• Средняя цена на средство в России составляет 612-620 рублей за упаковку 0,25 мкг;
• Средняя цена на средство на Украине составляет 540-550 гривен за упаковку 0,25 мкг и 840-860 гривен за упаковку 0,5 мкг.

Медикамент отпускается из аптек без рецепта от доктора.

Аналоги

Современный фармакологический рынок предоставляет только два аналога Рокальтрола: Остеотриол и Силкис.

Прежде чем использовать любое из этих средств, уточните у своего лечащего врача или фармацевта насколько близок аналог к оригинальному препарату. Несмотря на внешне сходный состав, некоторые средства могут иметь отличную дозировку, противопоказания, побочные эффекты.

Отзывы

Поскольку Рокальтрол является специфическим медикаментом, который показан при ограниченном числе патологий, отзывов на него в широком доступе оказалось ничтожно мало. В основном женщины-пациентки интересуются, можно ли принимать этот препарат при грудном вскармливании и беременности.

Опыт показывает, что ответ на этот вопрос можно получить только от лечащего врача, который наблюдал будущую маму, если не с раннего возраста, то хотя бы с момента планирования беременности.

Поэтому многие комментаторы на форумах советуют не увлекаться мнениями «каких-то неизвестных людей» и всё-таки поступать по уму.

Те, кто использовал БАД для лечения непосредственно проблем с опорно-двигательным аппаратом, расходятся во мнениях.

Кто-то находится практически на пожизненном терапевтическом курсе Рокальтрола (с перерывами и дополнительными медикаментами) и доволен эффектом от этого средства, кто-то предпочёл аналогичные препараты или сторонние витаминные комплексы.

Категоричных жалоб на средство нет, побочные эффекты проявляются очень редко и практически сразу же устраняются врачом или самим пациентом (при условии, что он знает, как поступить в таких случаях).

Если у вас есть опыт применения препарата Рокальтрол, то, пожалуйста, поделитесь им в комментариях. Ваш отзыв может быть полезен для читателей и посетителей сайта. Желательно, чтобы вы подробно описали свою клиническую картину и указали, какие именно изменения произошли после терапевтического курса.

Заключение

Рокальтрол является одним из доступных препаратов, который нормализует кальциевый обмен и стимулирует остеогенез.

Но специфический состав требует чёткого слежения за общим состоянием организма, поэтому стоит обратить внимание на некоторые особенности этого средства:

• Действующим веществом Рокалтрола является кальцитриол – один из активных метаболитов витамина D, поэтому терапия данным медикаментов должна исключать использование сторонних витаминных комплексов группы D;
• Рокальтрол показан при остеопорозе, гипопаратиреозе различной формы, рахите, остеопении;
• Дозировка средства должна чётко рассчитываться (с опорой на клиническую картину пациента, его возраст и особенности его организма);
• Первичные побочные симптомы возможно устранить с помощью обычного отказа от дальнейшего использования препарата. Вторичные побочные эффекты практически сразу перерастают в симптомы передозировки и требуют обращения к специалисту;
• Применение медикамента при беременности или лактации всё ещё спорно. Поэтому нужно проконсультироваться с лечащим врачом и взвесить все плюсы и минусы терапии;
• Из-за специфичности показаний, Рокальтрол имеет не слишком много отзывов в сети. Из тех комментариев, что удалось найти, следует, что побочные эффекты проявлялись у пациентов очень редко и практически сразу устранялись. Эффективность БАДа не подтверждается больными напрямую.

Эффективность применения препарата Рокальтрол

Рокальтрол регулирует уровень кальция в крови больного при остеопорозе, почечной недостаточности, уменьшает боль в костях и мышечных тканях. Препарат Рокальтрол используется для устранения симптомов гиперкальциемии, различных форм рахита, после операции при признаках гипопаратиреоза.

Краткое описание медикамента

В состав лекарственного средства входит кальцитриол, который регулирует уровень витамина D в организме пациента.

Производитель выпускает лекарство в форме мягких капсул коричнево-красного цвета. Они могут быть упакованы по 10 шт. в блистер. В картонной коробке содержится по 3 блистера. Продается медикамент и во флаконах темного стекла, по 100 капсул.

Фото капсул, упаковки и полное описание препарата можно найти в каталогах фирм, производящих этот препарат.

Цена Рокальтрола — 620 рублей.

Хранить препарат надо в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Срок годности препарата — 3 года с момента производства.

Когда применяется средство

Показания для использования препарата Рокальтрол следующие:

1. Остеопороз.
2. Остеодистрофия почек в хронической форме.
3. Гиперпаратиреоз у пациентов с почечной недостаточностью умеренного или хронического характера.
4. Гипопаратиреоз после операции или симптомы псевдогипопаратиреоза.
5. Различные формы рахита, например, фосфат-диабет или рахит, вызванный нехваткой витамина D.

Какие противопоказания существуют

Противопоказания у медикамента следующие:

1. Болезни, которые сопровождаются симптомами гиперкальциемии.
2. Высокая чувствительность к компонентам препарата.
3. Признаки гипервитаминоза D.
4. Запрещено лечить детей, которым не исполнилось 3 года.

С осторожностью надо назначать медикамент людям с атеросклерозом, туберкулезом легких, сердечной недостаточностью, пожилым пациентам и детям до 18 лет.

Беременным женщинам медикамент назначают только при уверенности врача, что эффект от лечения превысит возможный риск для развивающегося плода. Матерям, кормящим грудью ребенка, не рекомендуется использовать это лекарственное средство.

Если у человека развилась гиперкальциемия, то лечить его следует малыми дозами препарата или использовать другой медикамент.

Способ применения и дозировка лекарства

Инструкция по применению указывает, что использовать медикамент надо только по назначению врача. Капсулы принимаются внутрь. Начальная дневная доза составляет 0,25 мкг. Оптимальную дозу врач подбирает для каждого пациента в индивидуальном порядке.

Общее поступление кальция в организм больного вместе с лекарством и пищей не должно превышать 0,8–1 г в день. При стабилизации состояния пациента надо проверять уровень кальция в его крови не реже 2 раз за 7 дней. Эффект от поступления кальцитриола в организм человека продолжается на протяжении 4 суток.

Как только концентрация элемента достигнет 10 мг/100 мл, необходимо сразу прекратить лечение описываемым средством.

При лечении взрослого от остеопороза ему дают по 0,25 мкг (1 капсула) 2 раза в день. Проверять концентрацию кальция нужно через месяц. Затем контроль осуществляется через 3 и 6 месяцев после начала курса терапии. После этого проверяют содержание кальция каждые полгода.

Если у больного почечная остеодистрофия, то начальная доза — 1 капсула в сутки. Если состояние пациента не улучшается после приема указанной дозы, то ее повышают на 0,25 мкг каждые 14-28 дней. При этом проверяется уровень кальция в крови больного 2–3 раза в неделю.

При непрерывной терапии лекарством начальная доза уменьшается до 0,1 мкг/кг. Эту дозу пациент получает 2 раза в неделю на ночь. Максимальная дозировка не должна превышать 12 мкг в неделю.

При лечении больных с почечной недостаточностью начальная доза для взрослых и детей старше 3 лет — 0,25 мкг. При необходимости суточную дозировку увеличивают до 0,5 мкг (2 капсулы).

Гипопаратиреоз начинают лечить, давая пациенту с утра 1 капсулу лекарства. Если нет улучшения, то дозу увеличивают каждые 15–28 суток.

Когда этим заболеванием больна беременная женщина, то вначале ее лечат стандартными дозами, а во второй половине беременности дозы могут быть увеличены. После родов дозировку уменьшают, а при кормлении грудью препарат отменяют.

Пожилым людям корректировать дозировки не требуется, но рекомендуется постоянно контролировать уровень кальция в крови.

Нежелательные эффекты и передозировка

При употреблении описываемого средства могут возникнуть побочные действия следующего характера:

1. Интоксикация кальцием, которая выражается такими признаками, как анорексия, рвотный рефлекс, боль в животе и голове, запор.
2. При длительном лечении препаратом появляются симптомы дистрофии, лихорадочное состояние, нарушения чувствительности. У пациента возникает апатия, жажда, у ребенка задержка роста. Появляются признаки обезвоживания, может развиться инфицирование мочевыводящих каналов.
3. Аллергия в виде сыпи, зуда, крапивницы.

Передозировка препаратом характеризуется такими явлениями, как слабость, быстрая потеря веса, полиурия, рвота, головная боль, запор. У некоторых больных передозировка вызывает лихорадочное состояние, жажду, апатию, обезвоживание организма. При значительных дозах, используемых больным, возможно инфицирование мочевыводящего тракта или задержка роста.

Лечение при передозировке начинается с промывания желудка. Можно дать больному медикамент, вызывающий рвоту. Если необходимо, чтобы кальцитриол вышел вместе с калом, то применяют в качестве слабительного вазелиновое масло.

При гиперкальциемии уровень кальция и фосфатов в сыворотке пациента определяют каждый день. Врачи назначают больному гидратацию организма для достаточного диуреза.

При легкой форме передозировки у пациентов развивается боль в желудке или голове. При приеме человеком указанной врачом дозы лекарства положение стабилизируется в течение 24–48 часов.

Взаимодействие с другими средствами

Лекарственное взаимодействие с различными медикаментами, содержащими фосфаты, требует корректировки лечебных доз.

Описываемый препарат нельзя использовать совместно с медикаментами, которые содержат витамин D. Это может вызвать гиперкальциемию. Надо придерживаться диеты с малым содержанием кальция в пище.

Гиперкальциемия развивается и при одновременном употреблении описываемого лекарства с диуретиками типа Тиазида.

Антациды повышают уровень магния в крови больного. Поэтому их нельзя назначать совместно с Рокальтролом.

Фенобарбитал, Фенитонин, Колестирамин ухудшают всасывание кальцитриола, поэтому их лучше не применять одновременно с описываемым лекарством.

Мнения о препарате

Отзывы о медикаменте положительные. Чаще всего пациенты отмечают быстрое избавление от боли в суставах. В большинстве случаев при остеопорозе препарат использовался не более 90 дней.

Некоторые больные, пытаясь ускорить лечение, самовольно увеличивали дозировку лекарства. Это приводило к появлению головной боли или запора. Эти симптомы проходили через 1–2 дня, если у человека была легкая передозировка.

Рокальтрол – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы или таблетки 0,5 мкг, 0,25 мкг) лекарства для лечения рахита, остеопороза, других нарушений обмена кальция и фосфора у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рокальтрол. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Рокальтрола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рокальтрола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рахита, остеопороза, других нарушений обмена кальция и фосфора у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Рокальтрол – препарат, нормализирующий содержание кальция в костной ткани, стимулирующий остеогенез, регулирующий обмен кальция. Кальцитриол (действующее вещество лекарства Рокальтрол) – один из самых важных активных метаболитов витамина D3. Кальцитриол способствует всасыванию кальция в кишечнике и регулирует минерализацию костей. Фармакологический эффект разовой дозы кальцитриола длится 3-5 дней. Ключевая роль кальцитриола в регуляции кальциевого обмена, состоящая в стимуляции активности остеобластов скелета, представляет собой надежную фармакологическую основу для его терапевтического действия при остеопорозе.

Состав

Кальцитриол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Кальцитриол быстро всасывается в кишечнике. После однократного перорального приема 0,25-1,0 мкг Рокальтрола максимальная концентрация в сыворотке достигается через 3-6 часов. При повторном приеме равновесные концентрации достигаются в пределах 7 суток и зависят от величины дозы.

В крови кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются со специфическими плазменными белками. Можно предполагать, что экзогенный кальцитриол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Период полувыведения кальцитриола из сыворотки составляет 9-10 часов. Однако фармакологическое действие однократной дозы кальцитриола длится не менее 7 суток. Кальцитриол выводится с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

Показания

• подтвержденный постменопаузальный остеопороз;
• почечная остеодистрофия у больных с хронической почечной недостаточностью, особенно, у находящихся на гемодиализе;
• вторичный гиперпаратиреоз у больных с умеренной и выраженной степенью хронической почечной недостаточности (пре-диализ);
• послеоперационный гипопаратиреоз;
• идиопатический гипопаратиреоз;
• псевдогипопаратиреоз;
• витамин-D-зависимый рахит;
• гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит (фосфат-диабет).

Формы выпуска

Капсулы 0,5 мкг, 0,25 мкг (иногда ошибочно называют таблетки).

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь. Начальная суточная доза составляет 0,25 мкг. Оптимальную суточную дозу Рокальтрола нужно тщательно подбирать для каждого больного в зависимости от содержания кальция в сыворотке. Лечение Рокальтролом всегда нужно начинать с как можно меньшей дозы и повышать ее только при тщательном контроле за уровнем кальция в сыворотке.

Необходимым условием для оптимальной эффективности терапии Рокальтролом является достаточное, но не избыточное поступление кальция с пищей с начала лечения (для взрослых – около 800 мг в сутки). В некоторых случаях больному может потребоваться прием препаратов кальция. Благодаря улучшению всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте, некоторым больным, получающим Рокальтрол, может быть достаточным и пониженное потребление кальция. Больным с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты лишь в малых дозах или вообще отменить их.

Общее суточное потребление кальция (с пищей и, если это имеет место, с лекарственными средствами) должно составлять, в среднем, примерно 800 мг и не превышать 1000 мг.

На этапе стабилизации терапии Рокальтролом концентрацию кальция в сыворотке следует определять не реже двух раз в неделю. После подбора оптимальной дозы Рокальтрола сывороточные уровни кальция нужно проверять ежемесячно. Кровь для определения кальция следует брать без применения жгута.

Как только уровень кальция сыворотки на 1 мг 100 мл превысит норму (9-11 мг на 100 мл) или креатинин сыворотки превысит 120 мкмоль на литр, прием Рокальтрола следует немедленно прекратить до нормализации уровня кальция в крови.

При гиперкальциемии уровни кальция и фосфатов в сыворотке нужно определять ежедневно. После их нормализации лечение Рокальтролом можно продолжить, уменьшив прежнюю дозу на 0,25 мкг. Следует оценить суточное потребление кальция с пищей и, при необходимости, внести коррективы в диету.

Побочное действие

• анорексия (общая слабость);
• головная боль;
• рвота;
• боль в верхней части живота;
• запор;
• дистрофия (нарушение питания тканей и органов);
• расстройства чувствительности;
• лихорадка;
• жажда;
• полиурия (увеличенное образование мочи);
• обезвоживание;
• апатия;
• задержка роста;
• инфекции мочевыводящих путей;
• реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница).

Противопоказания

• все заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией;
• повышенная чувствительность к препарату (или к лекарственным средствам того же класса) или любому другому компоненту препарата;
• гипервитаминоз D;
• детский возраст до 3-х лет.

• атеросклероз;
• туберкулез легких;
• сердечная недостаточность;
• фосфатный нефролитиаз;
• саркоидоз и другие гранулематозы;
• пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о тератогенности витамина D, даже очень больших его доз, для человека нет. Назначать Рокальтрол беременным женщинам следует только по абсолютным показаниям, если ожидаемый эффект для матери превышает возможный риск для плода.

По-видимому, экзогенный кальцитриол проникает в грудное молоко. С учетом возможной гиперкальциемии у матери и побочных реакций у грудных детей, не рекомендуется прием препарата в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 3-х лет. Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препарата детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым больным Рокальтрол назначается с осторожностью из-за риска развития атеросклероза.

Особые указания

Существует тесная связь между лечением кальцитриолом и возникновением гиперкальциемии. Гиперкальциемия может развиваться при увеличении поступления кальция в организм при изменении питания (например, повышенном потреблении молочных продуктов) или бесконтрольном приеме препаратов кальция. Больных и членов их семей следует информировать о необходимости строгого соблюдения предписанной диеты; их следует также обучить распознавать симптомы гиперкальциемии.

Особенно большому риску развития гиперкальциемии подвергаются больные, длительно находящиеся на постельном режиме, например, перенесшие операцию.

Кальцитриол увеличивает содержание неорганических фосфатов в сыворотке. Этот эффект, будучи желательным у больных с гипофосфатемией, требует осторожности по отношению к больным с почечной недостаточностью из-за опасности эктопической кальцификации. В таких случаях следует поддерживать содержание фосфатов в плазме на нормальном уровне (2-5 мг на 100 мл) путем перорального приема препаратов, связывающих фосфаты, и низкофосфатной диеты.

Больным с витамин-D-резистентным рахитом (семейной гипофосфатемией), получающим Рокальтрол, нужно продолжать пероральный прием фосфатов. Следует, однако, помнить о стимуляции кишечного всасывания фосфатов под действием Рокальтрола, поскольку этот эффект может изменить потребность в дополнительном назначении фосфатов. Необходимо регулярно определять содержание кальция, фосфора, магния и щелочной фосфатазы в сыворотке, а также кальция и фосфатов в суточной моче. В ходе стабилизирующей (начальной) фазы лечения Рокальтролом контролировать содержание кальция в сыворотке крови следует не реже двух раз в неделю.

Поскольку кальцитриол – самый фармакологически активный метаболит витамина D из всех существующих, во время лечения Рокальтролом не следует назначать другие препараты витамина D во избежание развития гипервитаминоза D.

Если больной переводится с эргокальциферола (витамин D2) на кальцитриол, нормализация содержания эргокальциферола в крови может занять несколько месяцев.

Больным с нормальной функцией почек, принимающим Рокальтрол, нужно избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку кальцитриол – один из самых важных активных метаболитов витамина D3, во избежание возможных аддитивных эффектов и гиперкальциемии на время лечения Рокальтролом следует прекратить прием лекарственных доз витамина D и его производных.

Одновременное лечение тиазидными диуретиками увеличивает риск гиперкальциемии. Больным, получающим препараты наперстянки, дозу кальцитриола нужно подбирать очень осторожно, поскольку гиперкальциемия у них может провоцировать аритмии.

Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D, которые усиливают всасывание кальция, и кортикостероидами, которые его подавляют.

Препараты, содержащие магний (например, антациды), могут вызывать гипермагниемию и поэтому не должны назначаться больным на хроническом гемодиализе во время лечения Рокальтролом.

Поскольку Рокальтрол влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, почках и костях, доза препаратов, связывающих фосфаты, должна быть скорректирована в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке (в норме 2-5 мг на 100 мл).

Применение таких индукторов ферментов, как фенитоин или фенобарбитал, может усилить метаболизм и тем самым снизить концентрацию кальцитриола в сыворотке, поэтому при одновременном применении этих препаратов могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола.

Колестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.

Аналоги лекарственного препарата Рокальтрол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по фармакологической группе (корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани):

• Акласта;
• Актонель;
• Алендрокерн;
• Алендронат;
• Алфлутоп;
• Альфа Д3 Тева;
• Альфадол;
• Аминоартрин;
• Аредиа;
• Артогистан;
• Артрадол;
• Артракам;
• Артрафик;
• Биартрин;
• Бивалос;
• Блазтера;
• Бонвива;
• Бондронат;
• Бонефос;
• Вепрена;
• Верокласт;
• Виванат;
• Видехол;
• Глюкозамин;
• Дигидротахистерол;
• Дона;
• Земплар;
• Золедронат;
• Золедрэкс;
• Золерикс;
• Зомета;
• Кальцитонин;
• Картилаг;
• Клобир;
• Компливит;
• Ксидифон;
• Миакальцик®
• Мукосат;
• Оксидевита;
• Оссин;
• Осталон;
• Остеовер;
• Остеогенон;
• Остеолат;
• Остеотриол;
• Остеохин;
• Остерепар;
• Пиаскледин;
• Помегара;
• Пролиа;
• Резокластин;
• Резорба;
• Ризартева;
• Ризендрос;
• Румалон;
• Синоарт;
• Скелид;
• Стронгос;
• Структум;
• Сустилак;
• Тазан;
• Тахистин;
• Теванат;
• Тридин;
• Фитин;
• Фороза;
• Форстео;
• Фосамакс;
• Хондрактив;
• Хондрамин;
• Хондрогард;
• Хондроглюксид;
• Хондроитин;
• Хондроксид;
• Хондролон;
• Хонсат;
• Хонсурид;
• Эксджива;
• Эльбона;
• Этальфа;
• Юниум.

Отзыв врача эндокринолога

Рокальтрол – эффективное лекарство, регулирующее кальциево-фосфорный обмен. Его главное действующее вещество кальцитриол усиливает всасывание кальция в ЖКТ, способствует регуляции минерализации костей. Назначаю Рокальтрол женщинам с постменопаузным остеопорозом. Эффективно лекарство при рахите, почечной остеодистрофии, различных видах гипопаратиреоза. Лечение препаратом переносится пациентами хорошо. Однако в процессе терапии, дабы не допустить гиперкальциемии, следует тщательно контролировать уровень кальция в крови. При первых же проявлениях гиперкальциемии следует немедленно прекратить прием капсул.

Рокальтрол

Наименование:

Рокальтрол (Rocaltrol)

Состав

В одной капсуле Рокальтрола может содержаться 0,25 или 0,5 мкг основного действующего вещества кальцитриола. В качестве наполнителей выступают: гидрокситолуол бутилированный, гидроксианизол бутилированный, кокосовое масло фракционированное.

Фармакологическое действие

Рокальтрол является витамином, активным регулятором кальциево-фосфорного обмена. Его основное действующее вещество кальцитриол выступает важнейшим активным метаболитом витамина D3. После приема Рокальтрола в кишечнике улучшается всасывание кальция, регулируется минерализация костей. Терапевтический эффект от разовой дозы препарата длится 3–5 дней. Кальцитриол регулирует кальциевый обмен, от которого зависит активность остеобластов скелета, поэтому это лекарственное средство является эффективным при лечении остеопороза.

При почечной недостаточности синтез эндогенного кальцитриола сильно снижается либо совсем не происходит, что ведет к развитию почечной остеодистрофии. Рокальтрол при этой патологии способствует нормализации всасывания кальция в кишечнике; устранению гипокальциемии, повышенных уровней щелочной фосфатазы; уменьшению в сыворотке паратгормона. При приеме уменьшается боль в мышцах и костях, устраняются наблюдающиеся при фиброзном остеите, других нарушениях минерализации гистологические изменения.

Для пациентов, страдающих витамин-D-зависимым рахитом при недостаточном эндогенном синтезе в почках кальцитриола, Рокальтрол эффективен в качестве заместительной терапии. У пациентов с гипофосфатемией и формой рахита витамин-D-резистентной, сопровождающейся пониженным уровнем кальцитриола в плазме, прием препарата способствует уменьшению канальцевого выведения фосфатов и нормализации развития костей (при совместном приеме препаратов фосфора). Рокальтрол эффективен также и для лечения других форм рахита (вызванного неонатальным гепатитом, цистинозом, алиментарной недостаточностью витамина D и кальция, атрезией желчных путей).

Кальцитриол в кишечнике всасывается быстро. После перорального однократного приема дозы 0,25–1 мкг в сыворотке максимальная концентрация будет наблюдаться через 3–6 часов. Равновесные концентрации при повторном приеме достигаются приблизительно через 7 суток (зависит от дозировки). Кальцитриол способен связываться в крови со специфическими плазменными белками.

Период полувыведения из сыворотки кальцитриола – 9–10 часов. Однако терапевтическое действие поле приема однократной дозы продолжается не меньше 7 дней. Основное действующее вещество подвергается энтерогепатической циркуляции, выводится с желчью.

При проведении гемодиализа или у пациентов с нефротическим синдромом в сыворотке уровень кальцитриола снижен, достижение максимальной концентрации происходит замедленно.

Показания к применению

Рокальтрол назначается для лечения таких патологий как: остеопороз постменопаузальный подтвержденный; почечная остеодистрофия на фоне хронической почечной недостаточности (особенно при проведении гемодиализа); вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с умеренной, выраженной степенью ХПН (пре-диализ); гипопаратиреоз послеоперационный; гипопаратиреоз идиопатический; псевдогипопаратиреоз; витамин-D-резистентный рахит гипофосфатемический (фосфат-диабет); витамин-D-зависимая форма рахита.

Способ применения

Капсулы принимают внутрь, начальная доза в сутки составляет 0,25 мкг. Далее оптимальная суточная доза тщательно рассчитывается индивидуально для каждого больного – зависит от количества кальция в сыворотке. Терапию всегда начинают с минимальных доз, повышая дозировку при тщательном наблюдении за уровнем кальция.

Для повышения эффективности терапии необходимым условием является достаточное поступление кальция в организм с пищей (около 800 мг в сутки для взрослых), избыточного поступления быть не должно. Иногда дополнительно могут назначаться препараты кальция. Рокальтрол способствует улучшению всасывания кальция из ЖКТ, поэтому для некоторых пациентов будет достаточно пониженное его потребление.

После того, как оптимальная доза Рокальтрола точно определена, уровень кальция в сыворотке следует проверять не реже одного раза в месяц. При превышении прием немедленно прекращают до нормализации уровня и вносят коррективы в диету.

Маленьким детям, беременным, при постменопаузальном остеопорозе, пациентам с гипопаратиреозом и рахитом дозировка и схема приема рассчитывается особенным образом, под строгим контролем уровня кальция.

Побочные действия

Кальцитриол характеризуется такой же активностью, как и витамин D, поэтому побочные действия при передозировке Рокальтрола будут аналогичны – развивается синдром гиперкальциемии либо интоксикации кальцием с такой клинической картиной:

• повышенная активность печеночных трансаминаз.

Кальцитриол характеризуется коротким биологическим периодом полужизни, поэтому уже после нескольких дней отмены препарата уровень кальция нормализуется.

При длительном приеме Рокальтрола может наблюдаться дистрофия, лихорадка, жажда, расстройства чувствительности, апатия, полиурия, обезвоживание, инфекции мочевыводящих путей, задержка роста. У пациентов с повышенной чувствительностью прием препарата иногда может вызывать зуд, сыпь, крапивницу, эритематозные поражения кожных покровов.

Противопоказания

Рокальтрол запрещен к использованию при выявленной гиперчувствительности к кальцитриолу либо любому из вспомогательных веществ. Нельзя назначать этот препарат при любой патологии, сопровождающейся гиперкальциемией.

С осторожностью лекарственное средство применяют при туберкулезе легких, атеросклерозе, сердечной недостаточности, фосфатном нефролитиазе, саркоидозе (других гранулематозах), в пожилом возрасте (из-за риска развития атеросклероза) и для лечения детей до 18 лет.

Экзогенный кальцитриол способен проникать в грудное молоко, поэтому, во избежание развития гиперкальциемии у женщины и побочных проявлений у грудных детей, прием Рокальтрола в период лактации должен осуществляться при строгом контроле концентрации кальция в сыворотке ребенка и матери.

Беременность

Беременным Рокальтрол назначают исключительно тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает возможный риск для плода.

Лекарственное взаимодействие

Во избежание развития гиперкальциемии и возможных аддитивных эффектов при приеме Рокальтрола использование препаратов витамина D и его производных следует прекратить. Также нужно строго соблюдать диетические рекомендации по поводу потребления кальция и не допускать бесконтрольный дополнительный прием препаратов кальция.

Совместное применение тиазидных диуретиков и Рокальтрола повышает риск развития гиперкальциемии. Пациентам, принимающим препараты наперстянки, дозы кальцитриола подбирают особо тщательно во избежание развития аритмий.

Фенитоин, фенобарбитал усиливают метаболизм, снижая тем самым концентрацию кальцитриола, поэтому при совместном применении требуется перерасчет дозы в сторону увеличения. Холестирамин может уменьшать кишечное всасывание Рокальтрола.

Передозировка

Симптомы передозировки Рокальтролом аналогичны по проявлениям клинической картине отравления витамином D. При острых отравлениях наблюдается: головная боль, анорексия, рвота, запоры. При хронических – потеря веса, слабость, лихорадка с жаждой, обезвоживание, апатия, задержка роста, инфекции мочевых путей.

При случайной передозировке показано срочное промывание желудка или прием рвотных средств, чтобы предупредить дальнейшее всасывание. В качестве слабительного используют вазелиновое масло, ускоряющее выведение кальцитриола с калом. После этого повторно определяется уровень кальция; если уменьшения не наблюдается, назначаются фосфаты и кортикостероиды, принимаются меры для развития нормального диуреза.

Форма выпуска

Лекарственная форма Рокальтрола – желатиновые непрозрачные мягкие овальные капсулы коричневато-красного или белого цвета, упакованные во флаконы или блистеры по 30100 штук.

Условия хранения

Капсулы Рокальтрол хранят, соблюдая условия списка Б (сильнодействующие средства, хранящиеся с предосторожностью, отдельно от других препаратов), при температурном режиме не выше 25 градусов, в защищенном от ультрафиолета месте.

Источники:
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/rokaltrol.html
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/rokaltrol.html
http://spinatitana.com/preparaty/drugie-preparaty/rokaltrol-instruktsiya.html
http://ortocure.ru/preparaty/rokaltrol.html
http://instrukciya-otzyvy.ru/1788-rokaltrol-po-primeneniyu-analogi-kapsuly-tabletki-rahit-osteoporoz-kalciy-fosfor.html
http://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/rokaltrol/
http://sustav-info.ru/lechenie-vospalenija-sustavov.html