Эффективность применения лекарства Терипаратид при остеопорозе

Содержание

Терипаратида — применение при остеопорозе

Статья освещает воздействие Терипаратида на организм человека. Инструкция и указание дозировок не являются рекомендацией к самостоятельному приему лекарственного средства. Перед применением обязательно следует проконсультироваться с врачом.

Описание действия препарата

Терипаратид является рекомбинантным паратиреоидным гормоном и активной частью эндогенного паратгормона (ПТГ). Паратгормон стимулирует формирование тканей костей путем прямого воздействия на остеобласты. ПТГ увеличивает канальцевую реабсорбцию и кишечную абсорбцию кальция. Увеличивает экскрецию почками фосфатов. Биологическое воздействие паратгормона происходит за счет связывания на поверхности клеток с ПТГ-рецепторами. Терипаратид оказывает аналогичное воздействие на почки и кости как паратгормон. Терипаратид дает толчок образованию новых костных тканей на кортикальной и трабекулярной поверхности костей со стимуляцией активности остеобластов.

По прошествии 2-х часов с момента введения Терипаратида в сыворотке крови наблюдается повышение уровня кальция, которое достигает максимума за 4-6 часов и в течение следующих 16-24 часов уровень кальция возвращается к исходному значению. Одновременно с этим на короткое время происходит снижение уровня сывороточных фосфатов.

Во время приема Тирепаратида наблюдается увеличение минеральной плотности тканей костей на 5-10%, в основном этому процессу подвержены поясничный отдел позвоночника, бедренная кость и шейка бедренной кости. Процесс минерализации проходит без симптомов токсического воздействия на костные клетки. Костная ткань, сформированная под действием гормона, вполне нормальна и ничем не отличается от других. Данный гормон способен снизить риски появления переломов в любом возрасте на 65%, независимо от начального уровня обменных процессов в костях или их минеральной плотности.

Тирепаратид показан женщинам в период после менопаузы для лечения остеопороза. Также существуют показания для мужчин при первичном остеопорозе или остеопорозе в связи с гипогонадизмом.

Инструкция к применению

Суточная доза препарата составляет 20 мкг за один прием. Лечение следует продолжать полтора года.

При приеме Терипаратида возможны некоторые побочные явления:

  1. Костно-мышечная система реагирует болями в конечностях, мышечными судорогами.
  2. Система кроветворения – анемия.
  3. Центральная и периферическая нервная система – головная боль, депрессия, ишиас, головокружение.
  4. Дыхательная система — диспноэ, одышка, редко бывает эмфизема.
  5. Пищеварительная система – тошнота и рвота.
  6. Сердечно-сосудистая система – сердцебиение, изредка – снижение давления и тахикардия.
  7. Эндокринная система – повышение холестерина, чрезмерная потливость.
  8. Мочевыводящая система — полиурия, недержание мочи, болезненность при позывах к мочеиспусканию.
  9. Аллергические реакции местно.
  10. Другие проявления – астения. боли в грудине, слабость.

Противопоказания

  1. Повышенная индивидуальная чувствительность к терипаратиду.
  2. Предшествующая гиперкальциемия
  3. Беременность
  4. Грудное вскармливание
  5. Тяжелая почечная недостаточность
  6. Имелись или есть опухоли костей с метастазами
  7. Метаболические заболевания костей, кроме первичного остеопороза.
  8. Если была лучевая терапия костей
  9. Возраст до 18 лет

Дополнительные указания

Пациенты, имеющие мочекаменную болезнь и перенесшие обострение, принимают препарат с осторожностью, контролируя уровень выведения кальция почками. Осторожно назначается гормональная терапия пациентам с умеренными нарушениями работы почек, при дефиците витамина D, при гипокальциемии и в сочетании с лечением препаратами дигиталиса. Если принимать Терипаратид одновременно с дигиталисом, повышается риск возникновения гликозидной интоксикации в связи с гиперкальциемией.

Напомним, что лекарственное гормональное средство может назначать только врач. Перед приемом следует ознакомиться с инструкцией.

Эффективность применения лекарства Терипаратид при остеопорозе

Синтетический человеческий паратгормон или терипаратид — это анаболический препарат для костной ткани, одобренный для лечения остеопороза как у женщин в постменопаузе, так и у мужчин. Крупным исследованием с участием женщин в постменопаузе стало исследование, посвященное профилактике переломов (Fracture Prevention Trial — FPT). В этом исследовании 1637 женщин в постменопаузе получали 20 или 40 мкг терипаратида в среднем в течение 21 мес. Частота переломов позвонков снизилась на 65 и 69%, а других костей на 53 и 54% соответственно.

Среднее повышение плотности костной ткани составило для поясничных позвонков 9 и 13%, а для шейки бедренной кости — 3 и 6% соответственно. Самыми частыми побочными эффектами были тошнота и головная боль.

Терипаратид разрешён к применению на срок не более 2 лет, поэтому особый интерес представляет то, что происходит с массой костной ткани после его отмены. В ходе исследований в рамках продолжения FPT оценивали изменение плотности костной ткани и риск переломов после отмены терипаратида. По данным одного из этих исследований, через 30 мес после отмены препарата отношение рисков для остеопоротических внепозвоночных переломов оставалось достоверно ниже, чем в группе плацебо, только у больных, принимавших 40 мкг препарата.

В течение этого же периода в обеих группах лечения отмечалось снижение плотности костной ткани, кроме больных, получавших бисфосфонаты в ходе исследования не менее 2 лет. В другом исследовании оценивали плотность поясничных позвонков и частоту переломов через 1,5 года после отмены терипаратида. В течение этого времени у больных, принимавших терипаратид, сохранялось статистически достоверное повышение плотности костной ткани и снижение частоты переломов, при этом у больных, принимавших бисфосфонаты не менее года, плотность костной ткани продолжала увеличиваться, а у больных, принимавших бисфосфонаты менее года, она уменьшалась.

Роль паратгормона изучалась как при монотерапии, так и в составе комбинированного лечения. Однако результаты не были согласованными, а выводы делались в основном, исходя из показателей плотности костной ткани и костных маркёров. По данным исследования, в котором больные получали или 100 мкг паратгормона (1—84), или алендронат, или оба препарата сразу, показатели плотности поясничных позвонков достоверно не различались, в то время как повышение плотности бедренной кости было достоверно выше в группе комбинированного лечения по сравнению с применением только паратгормона.

В другом рандомизированном двойном слепом исследовании больные получали или терипаратид в дозе 40 мкг, или алендронат в дозе 10 мг в сутки. Как через 3 мес, так и в течение всех 14 мес исследования, повышение плотности поясничных позвонков и бедренной кости было достоверно выше в группе терипаратида по сравнению с группой алендроната. Частота внепозвоночных переломов была достоверно ниже также в группе терипаратида.

Оценивали эффект терипаратида и при его назначении после применения алендроната или ралоксифена. В группе с предшествующим применением ралоксифена прирост показателей плотности костной ткани был достоверно выше как для поясничных позвонков, так и для бедра. Разница показателей плотности поясничных позвонков была связана с их увеличением в основном в первые 6 мес лечения. А уровень маркёров костеобразования в группе алендроната повышался медленнее и позднее.

Терипаратид приводил к увеличению плотности поясничных позвонков и шейки бедра и у мужчин с идиопатическим остеопорозом на 13 и 2,9% соответственно. В одном рандомизированном исследовании с участием 83 мужчин, у которых Т-индекс поясничных позвонков и шейки бедра составлял как минимум 2, сравнивали эффективность терипаратида, алендроната и их сочетания за 2,5 года наблюдения (терипаратид назначали с 6 мес).

В группе терипаратида повышение плотности поясничных позвонков и шейки бедренной кости было достоверно выше, чем в группах алендроната и комбинированного лечения. По данным другого исследования, в котором оценивались плотность костной ткани и частота переломов через 30 мес после однолетнего лечения терипара-тидом, плотность поясничных позвонков и бедра оставалась достоверно выше, чем в группе плацебо, хотя она и снизилась после отмены терапии. Когда больных разделили с учётом приёма бисфосфонатов, в группе принимавших бисфосфонаты повышение плотности позвонков и бедра было больше, хотя достоверные различия между группами отсутствовали. У больных, не принимавших бисфосфонаты, плотность костной ткани снижалась. Достоверное снижение частоты умеренных и тяжёлых переломов позвонков наблюдалось через 18 мес исследования.

Частота преходящей гиперкальциемии в течение 4-6 ч после приёма препарата была в 10 раз выше у больных, получавших терипаратид, по сравнению с плацебо, при этом у 1/3 из них гиперкальциемия была повторно подтверждена при последующих измерениях. Также в группе терипаратида была достоверно выше частота судорог ног. Необходимо отметить скрытую угрозу при назначении терипаратида, связанную с равзитием остеосаркомы у крыс при его назначении. В экспериментах на крысах терипаратид вызывал зависящее от дозы и продолжительности лечения увеличение частоты развития остеосаркомы. В связи с этим препарат не следует назначать детям, больным, подвергавшимся лучевой терапии, а также больным с быстрым разрушением костной ткани, например, при метастазах в кости или болезни Педжета с поражением костей.

По данным одного большого клинического исследования, антитела к препарату появлялись в среднем через 12 мес лечения у 2,8% больных, при этом аллергические реакции или какие-либо признаки гиперчувствительности у этих больных отсутствовали.

Самые эффективные препараты для лечения остеопороза: список названий

При выборе самого эффективного лекарства от остеопороза врач учитывает множество факторов: возраст пациентов, результаты лабораторных и инструментальных исследований, наличие хронических патологий в анамнезе. Препараты должны выполнять основные задачи терапии и предупреждать развитие дальнейших деструктивно-дегенеративных изменений в опорно-двигательном аппарате. Правильно назначенное лекарственное средство подавляет усиленную резорбцию, стимулирует сниженное костеобразование, что повышает минеральную плотность кости, улучшает ее состояние, уменьшает вероятность нового перелома.

Критерием эффективности препарата становится локализация предупрежденных повреждений и величина снижения их риска. Антиостеопоретическое средство обязательно должно снижать вероятность переломов, локализованных в позвонках и проксимальном отделе бедра. Такие повреждения костей — причина наиболее драматичных медико-социальных последствий, особенно у пожилых пациенток.

Основные принципы терапии

Важно знать! Врачи в шоке: “Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует. ” Читать далее.

Консолидация переломов — важнейший физиологический процесс, необходимый для выживания. Несращение кости провоцирует не только резкое снижение функциональной активности опорно-двигательного аппарата, но и значительное ухудшение качества жизни человека. После перелома возникают тяжелые деформации, причинами которых становится неправильное сопоставление костных отломков, приводящее к укорочению или искривлению конечности, выраженному ограничению двигательной активности и передвижения. Лекарство от остеопороза возвращает сломанным костям прежнюю прочность, предупреждает рецидивы хронической патологии.

В последнее десятилетие были синтезированы фармакологические препараты для терапии остеопороза, при использовании которых относительный риск переломов позвонков снизился до 70%, а проксимальных отделов бедер — до 51%.

Тактика и методы лечения остеопороза зависят от степени диагностированных дегенеративных изменений и стадии течения патологии:

  • первичное заболевание развивается в период естественной менопаузы на фоне снижения продуцирования в организме женских половых гормонов. Поэтому в терапевтическую схему включаются препараты для гормонозаместительной терапии и наращивания костной массы;
  • вторичный остеопороз возникает после приема фармакологических средств, в результате патологий иммунной, эндокринной, сердечно-сосудистой систем, желудочно-кишечного тракта. Лечение хрупкости костных тканей направлено на устранение причины заболевания.

В основной терапии применяются препараты, влияющие на метаболические процессы в костных структурах, улучшающие абсорбцию микроэлемента кальция. Для повышения лечебной эффективности эти средства используются длительно, без каких-либо перерывов. Имеет значение симптоматическая терапия, направленная на облегчение состояния человека. Могут быть использованы НПВП, спазмолитики, миорелаксанты, обезболивающие средства, сбалансированные витаминные комплексы. В лечении остеопороза также применяются лекарства, предупреждающие резорбцию:

Биологически активные соединения

Фармакологическое и терапевтическое действие Аскорбиновая кислота Снижает проницаемость кровеносных сосудов, повышает выработку гиалуроновой кислоты, способствует усилению продуцирования глюкокортикостероидов Биофлавоноиды Улучшают состояние кровеносных сосудов, нормализуют кровообращение в поврежденных тканях Витамин B5 Улучшает капиллярную микроциркуляцию, участвует в клеточном метаболизме Токоферола ацетат Предупреждает окислительные реакции полиненасыщенных жирных кислот, оптимизирует выработку пищеварительных энзимов

Глюкокортикостероиды в лечении остеопороза применяются в крайних случаях, так как одним из их серьезных побочных эффектов часто становится истончение и хрупкость костных тканей.

Противорезорбтивные

Резорбция кости — это процесс ее разрушения, в котором принимают участие остеокласты. Перспективный класс антиостеопорозных средств — бисфосфонаты. Они сходны по фармакологическому действию с неорганическим пирофосфатом, регулирующим костный обмен веществ. Для бисфосфонатов характерны структурная стабильность и отсутствие метаболизма. Достоинством препаратов становится аффинность (сродство) к фосфату кальция, что необходимо для быстрого введения активных ингредиентов из системного кровотока и включение их в кальцифицированную ткань. Они неравномерно распределяются в костях: наибольшая концентрация действующих веществ обнаруживается на тех участках, где формируются новые клетки. Наибольшей терапевтической эффективностью отличаются следующие растворы и таблетки от остеопороза:

  • Алендронат (около 300 руб.);
  • Фосаванс, представляющий комбинацию Алендроната с витамином D3 (от 1300 руб.);
  • Ибандронат (от 2500 руб.);
  • Ризедронат (от 1800 руб.);
  • Золедроновая кислота (от 3000 руб.).

Несмотря на низкую степень абсорбции бисфосфанатов, около 10 % лекарственных средств активно предупреждают разряжение костных тканей и прогрессирование остеопороза.

Бисфосфонаты обладают противовоспалительными свойствами, а их курсовое применение становится профилактикой дегенеративных изменений. В ходе клинических исследований была доказана их высокая эффективность и низкая токсичность, разнящиеся у антиостеопорозных средств. Недостатки этой группы медикаментов — неправильное формирование костных тканей, приводящее к их истончению при длительном приеме. Поэтому во время продолжительного ингибирования резорбции проводится регулярный лабораторный контроль крови и мочи пациентов.

Самые мощные по лечебному действию — Алендроновая и Тилудроновая кислоты, для которых характерна сильная антирезорбтивная активность и положительное влияние на процессы формирования костных тканей. Бисфосфонаты не накапливаются в системном кровотоке в значительной концентрации, а сразу проникают в клетки-мишени. Это объясняет небольшое количество побочных эффектов лекарственных средств. Чаще всего диагностируются диспепсические расстройства: нарушение перистальтики, повышенное газообразование, изжога и тошнота. Снижение функциональной активности желудочно-кишечного тракта происходит на начальной стадии терапии и не требует отмены бисфосфонатов.

Выраженные противорезорбтивные свойства проявляет новейшее лекарственное средство Деносумаб (от 14000 руб.). Эта генно-инженерная разработка предупреждает активацию остеокластов, участвующих в разрушении кости. В аптеках он представлен в двух видах:

  • Деносумаб, включаемый в терапевтические схемы больных остеопорозом;
  • Деносумаб, предупреждающий метастатическое поражение костных структур.

Даже “запущенные” проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим.

Это лекарственное средство применяется всего лишь два раза в год в виде растворов для подкожных инъекций. Наиболее актуально использование препарата на средней и тяжелой стадии патологии, вызванной гормональными расстройствами в период естественной менопаузы.

Деносумаб не обладает широким перечнем противопоказаний и назначается даже пациентам с хронической почечной недостаточностью.

Постепенно сходит на «нет» использование ранее популярных лекарственных средств Миакальцика с кальцитонином и стимулятора выработки женских половых гормонов Ралоксифена. Производители не предоставили убедительную доказательную базу противорезорбтивного действия дорогих фармакологических препаратов, подтвержденную клиническими испытаниями.

Препараты, влияющие на костную массу

Препараты для лечения остеопороза, содержащие фтор, применяются для увеличения минеральной плотности костей. К минусам курсового приема относится прирост более хрупких тканей, что сохраняет высокую вероятность внезапных переломов. Если пациенту противопоказаны бисфосфонаты и Деносумаб, то препаратами первого выбора становятся фторсодержащие средства Оссин и Кореберон, используемые для терапии постменопаузального остеопороза.

В состав Терипаратида (около 30000 руб.) входит активный ингредиент, являющийся аналогом паратиреоидного гормона. Его курсовое применение способствует укреплению и минерализации костей, предупреждению дальнейших деструктивно-дегенеративных изменений. Препарат, относящийся к анаболикам, используется в терапии остеопороза независимо от его этиологии и генеза. Терипаратид включается в терапевтические схемы пациентов при малой эффективности бисфосфонатов. Немалую роль в довольно редком назначении анаболик играет и далеко не бюджетная стоимость.

Для восполнения в организме микроэлемента кальция, принимающего участие в формировании костных тканей, пациентам назначаются препараты с витамином D3 в виде активных метаболитов, не трансформирующихся в органах мочевыделительной системы. От наличия этих биологически активных веществ зависит состояние опорно-двигательного аппарата. Только в присутствии витамина D3 происходит усвоение кальция костными тканями. Наибольшая лечебная эффективность характерна для таких средств:

  • Кальцитриол (от 600 руб.);
  • Альфакальциферол (от 800 руб.);
  • Остеогенон (от 550 руб.);
  • Бивалос от (от 2300 руб.).

Препараты этой группы рекомендованы при потере костной массы, связанной с длительным приемом глюкокортикостероидов или обострениями хронических патологий. В последнем случае лекарственные средства используются в качестве дополнительной терапии.

Витамин D3 является физиологической формой обычного витамина D, который вырабатывается в организме человека при попадании на кожу прямых солнечных лучей. Но его терапевтическая активность на 25% выраженнее, чем у всех предшественников, включая витамин D2.

Гормонозаместительная терапия

Лекарствами от остеопороза у женщин практически всегда становятся гормональные препараты. Их назначают пациенткам не только в составе этиотропной терапии, но и для профилактики деминерализации костных тканей. Предпосылки для развития патологии устанавливаются при проведении ряда лабораторных исследований и изучении анамнеза. В климактерический период практикуется назначение избирательных модуляторов рецепторов, ответственных за продуцирование эстрогенов. К таким гормональным препаратам относятся:

Стоимость лекарственных средств зависит от производителя и содержания активных ингредиентов.

Для устранения симптомов климакса (приливов, психоэмоциональной нестабильности, головокружений, повышенного потоотделения) применяются оральные контрацептивы. Гормонозаместительная терапия улучшает качество жизни пациенток, но способна стать причиной формирования в органах репродуктивной системы злокачественных и доброкачественных новообразований. Для профилактики патологических состояний женщинам показан постоянный контроль уровня половых гормонов в системном кровотоке.

Применение модуляторов эстрогеновых рецепторов способствует значительному замедлению или полной остановке потери костной массы. Вероятность переломов у женщин в период естественной менопаузы снижается более чем на 50%.

При лечении остеопороза важен денситометрический и биохимический мониторинг состояния костных тканей. Его проведение позволяет оценить динамику улучшений и эффективность использования препаратов.

Основные 5 группы лекарств от остеопороза и правила их применения

Классификация лекарств от остеопороза

Препараты от остеопороза, которые принимают для насыщения кальция, должны иметь соответствующий набор витаминов. Классификация представлена эффективными и безопасными средствами:

Основные группы Примеры Лечебный эффект
Бисфосфонаты Алендроновая кислота Ингибируют остеокласты, тормозят разрушение
Памидроновая кислота
Золендроновая кислота
Ибандроновая кислота
Ризендроновая кислота
Комбинация бисфосфонатов и Д3 «Фосаванс» Восстанавливают минерализацию
Стронция ранелат «Бивалос» Стимулируют синтез остеобластов, повышают прочность костей
«Стромос»
Денозумаб «Пролиа» Останавливают деструкцию
«Иксджева»
Терипаратид «Форстео» Активирует остеобласты
Эстроген-гестагены «Фемостон конти» Нормализует гормональный и минеральный обмен
Кальцитонин лосося «Миакальцик» Улучшает усвоение кальция

Вазоактивные препараты значительно улучшают лечебный эффект. Для полного и качественного усвоения кальция в организме должно хватать витаминов D и В12.

Бисфосфонаты

Группа бисфосфонатов занимает лидирующее положение. Препараты для лечения остеопороза нормализуют обмен фосфора, влияют на кальциемию, входят в обязательный алгоритм назначений врача. К достоинствам, помимо высокой эффективности, относится еще и удобство приема. В ряде случаев допускается прием 1 таблетки 1 раз в неделю. Бисфосфонаты делятся на 2 основных вида:

Разновидности Примеры Механизм действия
Азотсодержащие «Алендронат натрия» Нормализуют минеральный обмен в костях, предотвращают разрушение костных структур, останавливают остеопороз
«Ибандронатовая кислота»
«Золедроновая кислота»
«Золедронат»
«Зомет»
«Ибандронат натрия»
«Бонвива»
«Бондронат»
Простые «Тилудронат натрия» Накапливают фосфаты в костях, улучшают минерализацию, предупреждают остеолиз
«Этидронат»
«Дидронел»
«Ксидифон»
«Клодронат»
«Бонефос»
«Клобир»

Алендроновая кислота

Отличается прекрасным противорезорбтивным действием, помогает вылечить остеопороз. Является аналоговым препаратом пирофосфату. Положительный эффект от применения связан с угнетающим воздействием на остеокласты, которые интенсивно разрушают кости. Нормализуется в правильную сторону соотношение резорбции и регенерации. Восстанавливается минеральный обмен с одновременным увеличением плотности костных структур. Способствует укреплению суставов.

Принимают в норме по 10 мг каждый день в течение недели. Предусмотрена схема с однократным приемом, когда лекарство пьют 1 раз в неделю сразу 70 мг.

Является действующим веществом для целого ряда препаратов, перечисленных в списке:

Кислота ризедроновая

«Ризендрос 35» – действенное лекарство от остеопороза. Используется как эффективный ингибитор костной деструкции. Действующий компонент связывается с гидроксиапатитом на уровне клеток, угнетая функциональную активность остеокластов. Резорбция значительно приостанавливается.

Для достижения максимального лечебного эффекта лекарство пьют до полугода. Длительность эффекта сохранятся до 12 месяцев. Выпускается в Словакии и Зентиве. Цена доступная. Важно правильно принимать по установленному удобному для пациента графику.

Кислота золендроновая

Относится к инновационным медикаментозным препаратам. Подавляет костную деструкцию, избирательно и селективно воздействуя на структуры. Значительно приостанавливает резорбцию, одновременно с этим улучшает минеральный обмен и плотность. Тормозит рост опухолеподобных клеток, может помочь обезболить.

К популярным «лекарственным» препаратам относятся:

Чтобы эффективно лечить остеопороз средство выпускается в виде ампул для капельниц.

Памидроновая кислота

Универсальный ингибитор резорбции костных структур. Лечебный эффект основан на способности препарата образовывать соединения с гидроксиапатитными кристаллами. Показания к применению – различные случаи остеопорозов, которые возникают при следующих патологических состояниях:

  • миеломная болезнь;
  • синдром Педжета;
  • злокачественные новообразования.

Чтобы снять резорбционные проявления, дозировку врач подбирает соответственно степени деструкции и тяжести. Кратность введения 1 раз в месяц.

Препарат эффективно замедляет деструктивные изменения скелета, предотвращает переломы и компрессии. Торговые наименования, содержащие памидроновую кислоту:

Дозировки есть разные: 30, 60, 90 мг.

Кислота ибандроновая

Относится к азотсодержащим бисфосфонатам, обладающим высокой активностью относительно остеокластов. К популярным торговым аналогам относятся «Бондронат» и «Бонвива».

Препарат интенсивно ингибирует деятельность разрушительных клеток, но не влияет на формирование костных структур в пожилом возрасте. Уменьшает костные боли. Выпускается в таблетках по 50 и 150 мг. Есть в виде раствора для инъекций с содержанием 3 мг на 3 мл. Используется для внутривенного введения.

Комбинации бисфосфонатов с витамином Д3

Превосходно зарекомендовали себя комбинированные препараты. Наиболее удачное сочетание – бисфосфонаты плюс Д3 витамин, который помогает усваиваться кальцию максимально. К популярным комбинациям относятся такие средства, как:

  • «Осталон кальций». Включает 3 компонента: алендроновую кислоту, кальций и витамин Д3;
  • «Фосаванс». Содержит алендроновую кислоту и витамин Д3.

Особенности приема и дозировка не отличаются от других лекарств бисфосфонатного ряда.

Стронция ранелат

К надежным и проверенным средствам, необходимым в борьбе с остеопорозом, относится «Стронция ранелат». Выпускается в гранулах по 2 г, из которых готовится суспензия. 1 саше разводят в 80 мл жидкости. К положительному действию препарата относится:

  • стимулирующее воздействие на остеобласты;
  • повышение выработки коллагенового вещества;
  • угнетение активности остеокластов;
  • предотвращение деструкции кости.

Полезно дополнительно пить холекальциферол.

Денозумаб

Один из лучших антирезорбтивных препаратов, когда имеется высокий риск деструктивных изменений в костях. В уникальный состав входит моноклональное антитело человека, подавляющее остеолитическую функцию. Выпускается в инъекционных формах с двумя дозировками: в 1 мл может содержаться 60 или 70 мг основного компонента.

Укол выполняют 1 раз в 6 месяцев. Способ введения подкожный, в область живота или плечевую зону.

Его распространенными аналогами являются:

Кальцитонин лосося

Гормоноподобный препарат, регулирующий кальциевый обмен. Основная направленность его действия:

  • торможение резорбтивной функции;
  • предотвращение разрушения;
  • мягкий анальгетический эффект;
  • уменьшение уровня кальциемии.

1 мл лекарства содержит 100 МЕ активного компонента. Минимальная дозировка – 50 МЕ 1 раз в сутки. При остеопорозе средней тяжести назначают по 50–100 МЕ 2 раза в день. При тяжелых деструкциях суточную дозу наращивают и доводят до 400 МЕ, введение проводят внутримышечно от 4 до 6 раз за сутки.

Основной препарат – «Миакальцик».

Эстроген-гестагены

Самое эффективное лекарство от остеопороза у женщин в период климактерических изменений и после. «Фемостон конти» выпускается в таблетированной форме. В состав входит гормон эстрадиол, соответствующий по функциональной активности человеческому гормону. А также дигидрогестерон, подобный прогестерону женской половины человечества.

Показаниями к его назначению служит остеопороз:

  • в постменопаузу;
  • ровно через год после прекращения месячных.

При назначении учитывают такие особенности «Фемостона»:

  • является дозозависимым;
  • дозировку определяет врач после исследования крови на половые гормоны;
  • после прекращения приема резорбция в костях возобновляется.

Видео «Как укрепить кости при остеопорозе»

В этом видео эксперты расскажут о заболевании остеопороз и его эффективном лечении.

Хранить медикамент следует в защищенном от света месте при комнатной температуре. После вскрытия упаковки и начала использования лекарственного средства после каждой инъекции нужно помещать шприц-ручку в холодильник. Лекарство следует беречь от детей. Срок годности медикамента составляет 2 года. После истечения срока использования лекарственное средство применять нельзя.

Эффективность применения лекарства Терипаратид при остеопорозе

Форстео – лекарство для лечения тяжелого остеопороза

В США ФОРСТЕО применяется с 2002 года. В Европе с 2003 года. На сегодня Терипаратид является широко используемым во всех странах, а в 2012 году врачи его назначили миллионному пациенту.

В России ФОРСТЕО применяется во всех регионах с 2014 года и уже более 300 пациентов в России получили эффективную терапию остеопороза препаратом ФОРСТЕО.

Терипаратид увеличивает костную плотность позвоночника и проксимальных отделов бедренной кости, уменьшает риск переломов тел позвонков и периферических костей у женщин с постменопаузальным остеопорозом. Наиболее эффективен у пациентов, которые ранее не получали терапии бисфосфонатами. Бисфосфонаты назначаются после курса лечения терипаратидом, так как лечение терипаратидом можно получить только один раз в жизни в течение 18-24 месяцев. Повторные курсы лечения терипаратидом не проводятся.

ФОРСТЕО – единственный препарат для лечения остеопороза, который активирует синтез костной ткани.

Примерно препарата хватает на 1 месяц.

Это наиболее эффективный препарат для лечения остеопороза на сегодняшний день. Показан для лечения тяжелых форм остеопороза. Применение терипаратида в рамках зарегистрированных показаний рекомендовано у следующих групп пациентов:

1. В качестве терапии первой линии у пациентов с тяжелым остеопорозом (один и более переломов тел позвонков или перелом проксимального отдела бедра,
многочисленные повторные переломы костей скелета).

2. У пациентов с неэффективностью предшествующей антиостеопоротической терапии (новые переломы, возникшие на фоне лечения и/или продолжающееся
снижение костной плотности).

3. У пациентов с непереносимостью других препаратов для лечения остеопороза или при наличии противопоказаний для их назначения.

Использование бисфосфонатов после лечения терипаратидом (последовательная схема терапии) приводит к достоверному дальнейшему увеличению минеральной
плотности костной ткани у женщин в постменопаузе.

Для начала лечения препаратом ФОРСТЕО необходимо провести ряд исследований крови: общий кальций, паратиреоидный гормон, щелочная фосфотаза, креатин, общий
анализ крови. Также следует исключить наличие метастазов в кости при подозрении на онкологические заболевания.

Ежедневное однократное подкожное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани.

Оценка эффективности терапии ФОРСТЕО

В рамках программы поддержки пациентов(8-800-100-58-33) пациенту бесплатно определят P1NP (Маркер образования новой кости) в начале терапии и через 3 месяца
терапии Этот контроль P1NP поможет понять доктору вместе с пациентом, насколько ускорился процесс образования новой кости уже через 3 месяца и спрогнозировать прирост МПК через год терапии.

При лечении терипаратидом наиболее часто побочными реакциями были боль в конечностях, тошнота, головная боль и головокружение. Как правило, побочные эффекты
при терапии ФОРСТЕО носили легкий или умеренный характер и при продолжении терапии уменьшались и проходили полностью.

С 2015 года ФОРСТЕО в Российской Федерации входит в перечень жизненно необходимых лекарственных препаратов.

Руководство по применению шприц-ручки с препаратом ФОРСТЕО

1. Снимите белый колпачок.
2. Прикрепите новую иглу: сорвите бумажный язычок, вставьте иглу непосредственно в картридж с лекарственным препаратом; плотно прикрутите иглу, снимите внешний защитный колпачок и отложите в сторону, не выбрасывая.
3. Установите дозу: оттяните черную пусковую кнопку до упора; убедитесь, что видна красная полоса, снимите внутренний защитный колпачок и выбросите его.
4. Введите дозу: аккуратно оттяните участок кожи на бедре или животе и введите иглу подкожно, нажмите черную пусковую кнопку до упора; удерживая, медленно сосчитайте до 5, затем извлеките иглу.
5. Проверьте дозу: после извлечения иглы убедитесь, что черная пусковая кнопка вдавлена до упора; если желтый стержень не виден, инъекция была проведена
правильно; если желтый стержень виден после проведения инъекции, не проводите повторную инъекцию в тот же день; необходимо установить шприц-ручку в исходное положение.
6. Удалите иглу; наденьте внешний защитный колпачок на иглу; полностью открутите иглу, 3-5 раз повернув внешний защитный колпачок; снимите иглу и утилизируйте
в соответствии с рекомендациями лечащего врача; снова наденьте белый колпачок; поместите шприц-ручку в холодильник сразу же после использования.
Препарат следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8° C. Не замораживать.

Последняя актуализация описания производителем 31.08.2017

Раствор для подкожного введения 1 мл

терипаратид 250 мкг

вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная — 0,41 мг; натрия ацетат (безводный) — 0,1 мг; маннитол — 45,4 мг; метакрезол — 3 мг; 10% раствор хлористоводородной кислоты и/или 10% раствор натрия гидроксида — q.s. для установления необходимого рН; вода для инъекций — q.s. до 1 мл

Описание лекарственной формы

Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакологическое действие — регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Механизм действия. Терипаратид — рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон (ПТГ), получаемый с использованием штамма Escherichia coli (с помощью технологии рекомбинирования ДНК). Эндогенный ПТГ, представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках. Терипаратид (рекомбинантный человеческий ПТГ (1–34) является активным фрагментом эндогенного человеческого ПТГ. Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки, как и ПТГ.

Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костно-специфической ЩФ и карбокситерминального пропептида проколлагена I типа (PICP). Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением уровня маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида (NTX) и дезоксипиридинолина (DPD), что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета.

Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4–6 ч и возвращается к исходным показателям в течение 16–24 ч. Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.

В основное клиническое исследование терипаратида было включено 1637 пациенток с постменопаузальным остеопорозом, средний возраст которых составил 69,5 лет.

На момент начала исследования 90% пациенток перенесли 1 или более переломов позвонков и средняя минеральная плотность костной ткани (МПКТ) позвонков была эквивалентна Т-критерию –2,6. Все пациентки ежедневно принимали 1000 мг кальция и, по меньшей мере, 400 ME витамина D.

Результаты терапии терипаратидом в течение до 24 мес (средняя длительность терапии составляла 19 мес) свидетельствуют о статистически значимом снижении частоты переломов. Частота возникновения новых переломов позвонков (≥1 перелома, по результатам рентгенографии в начале и в конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 5% и 14,3% соответственно (р≤0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска — 65%).

Частота возникновения множественных переломов позвонков (≥2 переломов, по результатам рентгенографии в начале и конце исследования) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,1% и 4,9% соответственно (р≤0,001 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –77%).

Частота возникновения невертебральных низкоэнергетических переломов (переломов при минимальной травме) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 2,6% и 5,5% соответственно (р≤0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –53%).

Частота возникновения основных невертебральных низкоэнергетических переломов (бедренная кость, лучевая кость, плечевая кость, ребра, кости таза) в группе терипаратида и в группе плацебо составила 1,5% и 3,9% соответственно (р≤0,025 по сравнению с группой плацебо, снижение относительного риска –62%). После 19 мес лечения (средняя длительность терапии) было отмечено увеличение МПКТ поясничного отдела позвоночника и проксимального отдела бедренной кости по сравнению с плацебо на 9% и 4% соответственно (р

Постменопаузальный остеопороз: препараты кальция в современной стратегии профилактики и лечения

*Импакт фактор за 2017 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

В лечении остеопороза за последние годы произошли существенные изменения, связанные как с созданием нового класса высокоэффективных средств, предотвращающих резорбцию кости, так и с запрещением к применению ранее широко назначавшихся лекарственных препаратов в связи с выявленными серьезными побочными эффектами. В статье также подробно рассматриваются этиологические (первичный остеопороз: постменопаузальный и сенильный; вторичный: развивающийся при длительным приеме глюкокортикоидов и т. д.) и патогенетические аспекты (в частности, дефицит половых гормонов, приводящий к ускорению процессов костного метаболизма с нарушением равновесия в сторону костной резорбции) остеопороза, применение антирезобтивных препаратов, подавляющих костную резорбцию, действующих на остеокласт (бисфосфонаты, деносумаб, селективные модуляторы эстрогенных рецепторов, эстрогены), усиливающих костеобразование (фториды, анаболические стероиды, андрогены).
Неизменным в группе антиостеопоротических средств остается кальций, необходимость в котором еще более возрастает при применении антирезорбтивных препаратов. В связи с этим возникает необходимость в выборе комплексного препарата, который содержал бы достаточное количество кальция с высокой биодоступностью в комбинации с витамином D, а также жизненно важных микроэлементов, необходимых в пожилом возрасте. Одним из таких препаратов является Кальцемин Адванс.

Ключевые слова: остеопороз, постменопауза, кальций, витамин D, Кальцемин, деносумаб, перелом, остеопения, бисфосфонаты, остеобласт.

Для цитирования: Доброхотова Ю.Э., Дугиева М.З. Постменопаузальный остеопороз: препараты кальция в современной стратегии профилактики и лечения // РМЖ. Мать и дитя. 2017. №15. С. 1135-1139

Postmanopsaus osteoporosis: calcium preparations in the modern prevention and treatment strategy
Dobrokhotova Yu.E., Dugieva M.Z.

Russian National Research Medical University named after N.I. Pirogov, Moscow

In the treatment of osteoporosis, there have been significant changes in recent years, related both to the creation of a new class of highly effective agents that prevent bone resorption, and to the prohibition of the use of previously widely prescribed drugs in connection with the revealed serious side effects. The article also discusses in detail etiological (primary osteoporosis: postmenopausal and senile, secondary: developing with long-term administration of glucocorticoids, etc.) and pathogenetic aspects (in particular, the deficiency of sex hormones, which leads to acceleration of bone metabolism processes with imbalance towards the bone resorption) of osteoporosis, the use of anti-resorption drugs that inhibit bone resorption acting on osteoclast (bisphosphonates, denosumab, selective modulators of estrogen receptors, estrogens), enhancing bone formation (fluorides, anabolic steroids, androgens). The unchanged preparation in the group of anti-osteoporotic remedies is calcium, the need for which is even greater with the use of antiresorptive drugs. In this regard, there is a need to select a complex preparation that contains a sufficient amount of calcium with high bioavailability in combination with vitamin D, as well as vital microelements needed in old age. One of these drugs is Calcemin Advance.

Key words: osteoporosis, postmenopause, calcium, vitamin D, Calcemin, denosumab, fracture, osteopenia, bisphosphonates, osteoblast.
For citation: Dobrokhotova Yu.E., Dugieva M.Z. Postmanopsaus osteoporosis: calcium preparations in the modern prevention and treatment strategy // RMJ. 2017. № 15. P. 1135–1140.

Статья посвящена роли препаратов кальция в современной стратегии профилактики и лечения постменопаузального остеопороза

Этиология

Патогенетические механизмы потери костной массы

Основные принципы профилактики и лечения

Кальций и витамин D

С учетом того, что кальций является основной структурной единицей костей скелета (99% всего кальция организма содержится в костной ткани), он играет значимую роль в профилактике и лечении ОП (остеопении). Известно, что потребность в кальции меняется в зависимости от возраста. Риск переломов зависит от двух факторов: пика костной массы в зрелости (в возрасте 30 лет) и последующего уровня потери кости.
В качестве профилактики ОП достаточное его поступление необходимо в детском и юношеском возрасте, у женщин во время беременности и послеродовом периоде, на протяжении пери- и постменопаузы, в старческом возрасте.

Возрастные нормы потребления кальция (мг) [30]:
– дети до 3 лет – 700;
– дети от 4 до 10 лет – 1000;
– дети от 10 до 13 лет – 1300;
– подростки от 13 до16 лет – 1300;
– лица старше 16 и до 50 лет – 1000;
– женщины в менопаузе или старше 50 лет – 1000–1500;
– беременные и кормящие грудью женщины – 1000–1300.

Кальций, получаемый нашим организмом естественным путем из продуктов питания, приносит намного больше пользы, чем пищевые добавки, но в связи с ухудшением качества продуктов питания мы не получаем и половины дневной нормы. В некоторых странах даже проводится обогащение часто используемых продуктов кальцием (круп, соков, хлеба). Необходимо учитывать и тот факт, что у детей всасывается до 50–70%, а у взрослых – всего 25–35% кальция, поступающего с пищей. Дефицит усугубляется при различных заболеваниях желудка и кишечника, нарушающих всасывание кальция, что довольно часто встречается в пожилом возрасте.
Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что ежедневный дефицит кальция у большинства взрослого населения составляет от 500 мг кальция, что диктует необходимость назначения лекарственных препаратов кальция, особенно больным ОП.
Результаты последних исследований свидетельствуют о том, что поступление кальция в организм (в количестве 1000 мг и более в сутки) может замедлять потерю костной массы в постменопаузе. Наиболее эффективно это показано на женщинах, находящихся в постменопаузе в течение 5 лет и более, а также пациентках, чья диета изначально была бедна кальцием, кто имел клинически доказанный ОП. В метаанализе 17 исследований, продолжавшихся до 3-х лет, более 50 тыс. пациентов получали один кальций или в сочетании с витамином D. В результате изолированного приема кальция было отмечено снижение на 12% риска переломов разных локализаций, включая позвонки, бедренную кость и предплечье [31].
Рекомендуемое потребление кальция в постменопаузальном возрасте составляет 1000–1500 мг/сут и показано независимо от наличия факторов риска ОП и состояния костной массы.
Обеспечение достаточного потребления кальция требуется также и при проведении всех терапевтических программ. Это обусловлено прежде всего гипокальциемическим действием большинства антирезорбтивных препаратов (кальцитонин, БФ, иприфлавон), а с другой – возможным нарушением минерализации костной ткани при использовании фторидов, БФ I поколения. Кальций в суточной дозе 1000 мг и витамин D в дозе 800 МЕ должны быть обязательной частью стратегии лечения ОП всеми имеющимися антирезорбтивными препаратами (БФ, деносумабом, заместительной гормональной терапией, селективными модуляторами эстрогеновых рецепторов) при отсутствии гиперкальциемии. Прием кальция после прекращения терапии остеопоротическими препаратами в определенной степени позволяет затормозить реактивное усиление костной резорбции (феномен «рикошета»).
Восполнение дефицита кальция употреблением кальцийсодержащих продуктов, особенно для пожилых людей, иногда становится трудновыполнимой задачей, т. к. для получения 1000 мг кальция с пищей необходимо принять, например, 1 л молока, 200 г сыра, 300 г творога, однако такое количество может содержать и большое количество холестерина [30, 32, 33]. В связи с этим чаще всего рекомендуется использование кальцийсодержащих препаратов.
Наряду с препаратами кальция базисом терапии ОП являются препараты витамина D. В присутствии достаточного количества кальция витамин D способен активировать абсорбцию его в кишечнике на 70–80% и обеспечивает минерализацию скелета.
Витамин D — это группа стероидных гормонов, которые образуются в организме на основе поступающих с пищевыми продуктами витаминов D2 и D3 и синтезирующегося в коже под действием ультрафиолетовых лучей витамина D3 [34].
Витамин D — важный регулятор костного обмена, также может ассоциироваться с развитием сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний, сахарным диабетом, рассеянным склерозом и др.

Рекомендуемые дневные дозы витамина D (МЕ/сут) [35]:
– дети 0–12 мес. – 400;
– дети 1–17 лет – 600;
– лица 19–50 лет – 600–800;
– лица старше 50 лет – 800–1000;
– при беременности/лактации – 800–1200.

Дозы для поддержания уровня 25(ОН)D более 30 нг/мл у лиц с ранее диагностированными низкими уровнями витамина D, как правило, выше профилактических и составляют не менее 1500–2000 МЕ колекальциферола в сутки [36].
Низкий уровень витамина D в организме может быть вызван нарушением его синтеза, недостаточным содержанием в пищевом рационе, ограниченным пребыванием на солнце. Одной из основных причин мирового дефицита витамина D является недостаточное воздействие солнечного излучения. В северных широтах синтез витамина D в коже может быть ограничен полугодом. Также немаловажно, что у пожилых людей имеется возрастное снижение способности кожи продуцировать D3, а также то, что абсорбция его в кишечнике с возрастом снижается [37, 38]. Постменопауза и возрастной дефицит эстрогенов также влияют на усвоение витамина D.
Доказано, что в кишечнике эстрогены взаимодействуют с метаболитами витамина D. Эстрогены оказывают стимулирующее влияние на экспрессию рецептора витамина D на поверхности эпителиальной клетки кишечника, который участвует в транспорте кальция через слизистую оболочку. Таким образом, негативное воздействие дефицита витамина D на состояние костей пожилых пациенток увеличивается из-за дефицита эстрогенов, отвечающих за экспрессию 1,25(ОН)2D3-рецептора.
Длительно существующие низкие уровни витамина D могут приводить к недостаточной абсорбции кальция в кишечнике, в результате чего развивается вторичный гиперпаратиреоз с повышением мобилизации кальция из костей, развитием ОП, в ряде случаев – в сочетании с остеомаляцией. Витамин D поддерживает формирование и обменные процессы в мышечной ткани, особенно на уровне быстрых мышечных волокон (имеется повышенный риск падений у лиц с дефицитом этого витамина) Назначение D3 с кальцием приводит к увеличению мышечной силы и координации движений и снижает частоту переломов от падения у пожилых [39, 40].
Полное восполнение дефицита витамина D пищевыми продуктами не всегда представляется возможным, т. к. он содержится в основном в жирной рыбе (сельдь, скумбрия, лосось), в рыбьем жире, печени и жире водных млекопитающих [30, 41]. Профилактика дефицита витамина D рекомендуется с применением активных метаболитов витамина D: колекальциферола (D3) и эргокальциферола (D2). В лечебных же программах дефицит витамина D восполняется только препаратом колекальциферола, который рекомендован у пожилых пациентов с высоким риском падений как монотерапия или в комбинации с антирезорбтивной терапией. Суточная доза витамина D должна составлять не менее 800 МЕ [18]. Комбинация кальция с витамином D снижает на 12% (p=0,025) риск всех переломов, на 26% – риск переломов бедра (p=0,005) [42].

Чем восполнять дефицит?

Только для зарегистрированных пользователей

Источники:
http://dommedika.com/endocrinologia/teriparatid_pri_osteoporoze.html
http://sustavlive.ru/lechenie/medikamentoznoe/samye-effektivnye-preparaty-dlya-lecheniya-osteoporoza.html
http://sustavbol.ru/osteoporoz/lekarstvo-3-2053/
http://ortocure.ru/preparaty/teriparatid.html
http://trauma.ru/content/news/detail.php?ELEMENT_ID=20392
http://www.rmj.ru/articles/ginekologiya/Postmenopauzalynyy_osteoporoz_preparaty_kalyciya_v_sovremennoy_strategii_profilaktiki_i_lecheniya/
http://medside.ru/tevabon

Ссылка на основную публикацию