Диацереин
Диацереин – нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат анальгетического и хондропротекторного действия.
Форма выпуска и состав
Диацереин выпускается в форме твердых желатиновых капсул: размер №1, с голубым корпусом и крышечкой; на крышечке маркировкой черного цвета нанесена надпись Dr. REDDY’S, на корпусе маркировкой белого цвета – надпись Movagain; содержимое капсул представляет собой желтый гранулированный порошок (по 10 шт. в алюминиевых стрипах, ламинированных полиэтиленом, в картонной упаковке 3 или 6 стрипов).
Состав 1 капсулы:
- действующее вещество: диацереин – 50 мг;
- вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза 3 cps;
- корпус и крышечка капсулы: натрия лаурилсульфат, желатин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, титана диоксид, краситель синий патентованный, краситель азорубин, вода;
- черные чернила: бутанол, изопропанол, этанол, макрогол, раствор аммиака концентрированный, краситель оксид железа черный, шеллак;
- белые чернила: изопропанол, этанол, раствор аммиака концентрированный, титана диоксид, полисорбат-80, шеллак.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Диацереин является производным антрахинолина, диацетилированным производным реина. Метаболизируется до реина (активного метаболита), который ингибирует действие интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспалительного процесса и деградации хрящевой ткани при остеоартрозе. Кроме того, реин ингибирует активность других цитокинов, включая интерлейкин-6 и фактор некроза опухоли альфа.
Действие препарата развивается через 2–4 недели от начала лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь диацереин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Прием одновременно с пищей повышает его биодоступность на 25%.
Максимальная концентрация препарата достигается примерно через 144 минуты. При однократном приеме разовой дозы (50 мг) концентрация диацереина в плазме составляет 3,15 мг/л. При повторных приемах препарата его максимальная концентрация повышается (из-за кумуляции).
Препарат полностью метаболизируется до реина путем деацетилирования. Реин почти на 100% связывается с белками плазмы (альбуминами). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Период полувыведения препарата составляет 255 минут. Около 20% принятой дозы выводится в неизмененном виде, примерно 60% – в форме глюкуронида и 20% – в виде сульфата. Препарат выводится почками.
Показания к применению
Диацереин применяют при первичном и вторичном остеоартрозе.
Противопоказания
- нарушение абсорбции глюкозы/галактозы, непереносимость лактозы, недостаточность фермента лактазы;
- период беременности;
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к основному или вспомогательным ингредиентам препарата, а также антрахиноновым слабительным средствам.
Относительные (Диацереин применяют с осторожностью):
- раздражение нижних отделов желудочно-кишечного тракта;
- хроническая почечная недостаточность.
Диацереин, инструкция по применению (способ и дозировка)
Капсулы принимают внутрь, запивая водой. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая. Препарат принимают после еды.
Разовая доза Диацереина – 1 капсула (50 мг), кратность применения – два раза в сутки (утром и вечером).
Препарат принимают длительно непрерывно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.
В течение первых двух недель терапии возможно ускорение очищения кишечника, поэтому в начале лечения (примерно в течение одного месяца) рекомендуется принимать препарат один раз в сутки по 1 капсуле (вечером, во время еды). Через 4 недели можно увеличить дозу до 100 мг в сутки в два приема.
Побочные действия
В начале терапии Диацереином могут возникать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (редко): тошнота, рвота, диарея, общее недомогание, боли в животе.
При гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства нечасто наблюдаются аллергические реакции, например, кожный зуд и сыпь.
Также возможно интенсивное окрашивание мочи от желтого цвета до коричневого (зависит от pH). Такая реакция не имеет клинического значения и не требует уменьшения дозы или отмены препарата.
Передозировка
При передозировке Диацереина возникает слабость, появляется жидкий стул.
Назначают симптоматическую терапию. При ярко выраженной диарее необходимо контролировать состав электролитов в плазме крови.
Особые указания
Лечение препаратом может быть длительным. До наступления ожидаемого терапевтического эффекта капсулы Диацереина можно комбинировать с анальгезирующими лекарственными препаратами, включая нестероидные противовоспалительные средства.
В ходе лечения необходимо периодически контролировать показатели крови, а также функциональные пробы мочи и печени. При ухудшении почечной функции необходимо уменьшить дозу Диацереина. У больных с хронической недостаточностью функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат применяют в начальной суточной дозе 50 мг. В дальнейшем дозу корректируют с учетом эффективности терапии и переносимости лекарственного средства.
Хотя окрашивание мочи не имеет клинического значения, оно может затруднять расшифровку результатов некоторых анализов, например, содержание глюкозы в моче.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Влияние Диацереина на способность пациента управлять автотранспортом и работать с другими потенциально опасными механизмами маловероятно.
Применение при беременности и лактации
Препарат не применяют в период беременности и кормления грудью, поскольку исследования о его безопасности и эффективности у беременных и кормящих женщин не проводились.
Применение в детском возрасте
Согласно инструкции, Диацереин противопоказан детям и подросткам, не достигшим возраста 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидными препаратами всасывание Диацереина снижается.
Биодоступность препарата уменьшается при одновременном применении с лекарствами, содержащими гидроксид магния и/или гидроксид алюминия.
Совместный прием с препаратами, оказывающими влияние на микрофлору кишечника (например, антибиотиками), а также веществами, которые могут изменять качество содержимого и скорость опорожнения кишечника (например, клетчаткой), возрастает частота возникновения побочных реакций со стороны пищеварительной системы.
Не рекомендуется одновременный прием со слабительными препаратами.
Аналоги
Аналогами Диацереина являются: Артрокер, Артродарин, Диартрин, Диацереин-Мак, Диафлекс Ромфарм.
Сроки и условия хранения
Хранить в темном, сухом месте при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.
Срок годности препарата – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Диацереине
В отзывах о Диацереине пациенты сообщают, что препарат следует применять длительно, поскольку его эффект развивается не сразу, а только через 2–4 недели от начала терапии, но сохраняется еще 1–3 месяца после отмены средства. Это отличает Диацереин от других нестероидных противовоспалительных средств, после отмены которых боль снова возвращается. Более выраженный анальгезирующий и противовоспалительный эффект достигается при одновременном применении других нестероидных противовоспалительных препаратов в течение первых 2–3 недель лечения Диацереином.
Минусом лекарственного средства является возникновение такого побочного эффекта, как диарея. Особенно часто она появляется при длительном лечении. Также пациенты отмечают появление болей в области печени и отечность ног. Гепатотоксическое действие Диацереина подтверждалось результатами биохимических анализов, поэтому в последнее время препарат с осторожностью назначают пациентам старше 65 лет и лицам с заболеваниями печени.
В 25% случаев Диацереин отменяют именно по причине развития нежелательных побочных реакций. Однако если сравнивать частоту развития побочных эффектов при приеме других нестероидных противовоспалительных средств и Диацереина, то в последнем случае побочные реакции развиваются реже, поэтому включение препарата в комплексное лечение остеоартрозов чаще всего оправдано.
Цена на Диацереин в аптеках
Препарат редко встречается в аптеках, поэтому актуальная цена на Диацереин неизвестна. Аналогичные препараты, в состав которых входит то же самое действующее вещество, можно купить по следующим ценам:
- капсулы Артрокер, 50 мг (по 30 шт. в упаковке) – от 1085 рублей;
- капсулы Артрокер, 50 мг (по 100 шт. в упаковке) – от 2998 рублей;
- капсулы Артродарин, 50 мг (по 30 шт. в упаковке) – от 2239 рублей;
- капсулы Диартрин, 50 мг (по 30 шт. в упаковке) – от 727 рублей;
- капсулы Диафлекс Ромфарм, 50 мг (по 30 шт. в упаковке) – от 1106 рублей.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Диацереин
Диацереин – противовоспалительное нестероидное симптоматическое лекарственное средство медленного структурно-модифицирующего действия для устранения признаков остеоартроза и замедления процессов разрушения хрящевой ткани.
Форма выпуска и состав
Выпускают Диацереин в форме капсул: размер №1, желатиновые твердые, голубого цвета, корпус с маркировкой белого цвета Movagain, крышечка с маркировкой черного цвета Dr. REDDY’S; содержимое капсул – желтый гранулированный порошок (по 10 капсул в алюминиевых стрипах, ламинированных полиэтиленом, в картонной пачке 3 или 6 стрипов).
В 1 капсуле содержатся:
активное вещество: диацереин – 50 мг;
- дополнительные компоненты: натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза 3 cps;
- оболочка капсулы: титана диоксид (Е 171), красители азорубин (Е 122) и синий патентованный (Е 131), лаурилсульфат натрия, пропилпарагидроксибензоат, желатин, метилпарагидроксибензоат, вода;
- чернила для маркировки: белые – изопропанол, полисорбат-80, этанол, концентрированный раствор аммиака, титана диоксид, шеллак; черные – изопропанол, этанол, концентрированный раствор аммиака, макрогол, краситель железа оксид черный, шеллак, бутанол.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Диацереин – производное антрахинолина и диацетилированное производное реина. В ходе биотрансформации превращается в активный метаболит реина, подавляет активность интерлейкина-1, являющегося медиатором воспалительного процесса и способствующего разрушению хрящевой ткани при остеоартрозах. Препарат также ингибирует пагубное воздействие других цитокинов, в т. ч. фактора некроза опухоли (ФНО) альфа и интерлейкина-6. Эффект средства проявляется спустя 2–4 недели.
Фармакокинетика
Для диацереина характерно быстрое всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при сочетанном приеме с пищей его биодоступность повышается на 25%. Максимальная концентрация (Cmax) при однократном приеме 50 мг составляет – 3,15 мг/л, при многоразовом применении, в результате кумуляции средства, Cmax возрастает. Время достижения Cmax (Тсmax) составляет 144 минуты.
Препарат деацетилируется полностью до метаболита реина, у которого связь с белками (альбумином) достигает почти 100%. Реин способен проходить через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры; экскретируется он почками: в виде сульфата – 20%, в виде глюкуронида – 60% и в неизмененном виде – 20%. Период полувыведения (Т½) составляет 255 минут.
Показания к применению
Согласно инструкции, Диацереин рекомендован для лечения первичного и вторичного остеоартроза.
Противопоказания
- нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к любому из составляющих средства, а также к антрахиноновым препаратам (слабительным средствам).
Относительные (использовать диацереин требуется с осторожностью):
- раздражение нижних отделов кишечника;
- почечная недостаточность в хронической форме.
Диацереин: инструкция по применению (дозировка и способ)
Диацереин принимают перорально после еды, запивая водой. Капсулу рекомендуется, не вскрывая и не разжевывая, глотать целиком.
Рекомендованное дозирование для взрослых пациентов: по 50 мг 2 раза в сутки, в утреннее и вечернее время.
Терапия непрерывная и длительная, курс – не менее 4 месяцев. Из-за риска возникновения в начале лечения (в течение первых 2 недель) ускорения транзита кишечного содержимого, рекомендуется начинать курс с приема 50 мг препарата 1 раз в сутки, вечером, во время еды. Спустя 4 недели суточную дозу постепенно повышают до 100 мг.
Побочные действия
На фоне приема Диацереина при наличии индивидуальной непереносимости его компонентов могут наблюдаться аллергические проявления различной степени выраженности, включая сыпь и зуд. В начале лечения иногда возможно появление таких нежелательных эффектов, как боль в животе, тошнота, диарея, рвота, общее недомогание. В некоторых случаях может отмечаться интенсивное окрашивание мочи от коричневого до желтого цвета. Эта реакция клинически незначимая, зависит от рН, и не требует отмены приема препарата или снижения его дозы.
Передозировка
К признакам передозировки могут относиться слабость и диарея. При данном состоянии назначают прием симптоматических средств. В случае выраженной диареи необходимо контролировать электролитный состав плазмы.
Особые указания
Поскольку терапевтический эффект диацереина достигается только спустя 2–4 недели после начала курса, в первые недели лечения его можно комбинировать с анальгезирующими лекарственными препаратами, в т. ч. с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
Во время терапии требуется проводить периодический мониторинг показателей крови, функциональных проб печени и мочи. Если обнаружено ухудшение функции почек, дозу препарата необходимо снизить.
При окрашивании мочи может быть затруднена интерпретация результатов ее анализа (например, на концентрацию глюкозы).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Негативное действие Диацереина на способность к вождению автотранспортных средств и управлению механизмами различной сложности маловероятно.
Применение при беременности и лактации
Применение препарата у беременных и кормящих грудью женщин противопоказано, т. к. профиль безопасности диацереина у этой группы пациентов не был изучен. Сведения о влиянии препарата на развитие плода/ребенка отсутствуют.
Применение в детском возрасте
Детям и подросткам до 18 лет применять препарат противопоказано.
При нарушениях функции почек
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется использовать препарат с осторожностью. У этой категории больных при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин необходимо уменьшить дозу до 50 мг в сутки, а в дальнейшем скорректировать ее с учетом клинической эффективности и переносимости препарата.
Лекарственное взаимодействие
- лекарственные средства, влияющие на микрофлору кишечника (в т. ч. антибиотики); вещества, изменяющие скорость опорожнения кишечника и качественный состав его содержимого (в т. ч. клетчатка): учащаются нежелательные реакции со стороны кишечника;
- лекарственные средства, включающие в состав магния гидроксид и/или алюминия гидроксид; снижается биодоступность диацереина.
Не рекомендуется сочетанное использование препарата со средствами, оказывающими слабительное действие.
Аналоги
Аналогами Диацереина являются: Диартрин, Артрокер, Мовагейн, Диацереин-Мак, Артродарин, Диафлекс Ромфарм.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 25 °C в месте, недоступном для влаги и света. Беречь от детей.
Срок хранения – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Диацереине
Отзывы о Диацереине неоднозначные. Пользователи отмечают, стойкий терапевтический эффект препарата, который может сохраняться на протяжении 1–3 месяцев после завершения приема. Вместе с тем некоторые пациенты недовольны, что при сильных болях в суставах в первые недели лечения им требовалось в сочетании с Диацереином применять другие препараты, обладающие более выраженным обезболивающим действием. Также к его недостаткам относят появление на фоне терапии диареи (преимущественно при длительном лечении), боли в области печени и отеков ног.
Цена на Диацереин в аптеках
Цена на Диацереин неизвестна, т. к. препарат на данный момент отсутствует в аптечной сети.
Стоимость аналогов препарата:
- Диартрин 50 мг, 30 капсул в упаковке – от 630 до 780 рублей;
- Артродарин 50 мг, 30 капсул в упаковке – от 1950 до 2240 рублей.
Аналоги лекарственного препарата Диацереин
Диацереин — международное наименование вещества, принадлежащего к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин и аналоги применяются в первую очередь для лечения первичного и вторичного остеоартроза, но показания для приема включают ревматизм, остеохондроз и другие заболевания опорно-двигательного аппарата. Это вещество уменьшает боль, отек и восстанавливает функцию суставов.
Оригинальный препарат диацереина
Изначально препарат был разработан швейцарской фармацевтической кампанией TRB Chemedica и выпускался под названием Артродар, однако срок патентного выпуска лекарственного средства давно истек и корпорация утратила свое право на монополию, благодаря чему на рынке появилось множество дженериков — препаратов, имеющих точно такой же состав, но продающихся по более низкой цене. Среди них наиболее широко представлены российские и индийские аналоги диацереина.
Артродар является наиболее изученным лекарственным средством, содержащим диацереин. Он прошел полный цикл испытаний безопасности и клинической эффективности. Каждая выпущенная партия препарата подвергается строгому контролю качества. Научное общество Cochrane до сих пор исследует Артродар и каждый раз подтверждает целесообразность его применения. В настоящее время препарат производится в Аргентине и стоит 1700–2000 руб. за упаковку из 30 таблеток, которой хватает на 15–30 дней лечения.
Аналоги производства Индии
Лекарственные средства из Индии зарекомендовали себя как хороший компромисс между качеством и ценой. Индийские фармкомпании имеют значительный опыт в производстве дженериков, поскольку самое большое количество наиболее удачных препаратов производит именно Индия. Это позволяет рассматривать индийские лекарства в качестве жизнеспособной альтернативы западным.
- Диацереин от компании «Доктор Реддис». Один из самых ранних аналогов оригинального швейцарского препарата. За 15-летнюю историю существования этого дженерика были опубликованы десятки работ, доказывающих его эффективность, которая в среднем оказалась не меньше, чем у оригинала. Препарат стоит от 800 до 1000 руб.
- Диацереин-Мак от «Маклеодз Фармасьютикалз». Более поздний индийский аналог, который позиционирует себя как лекарство с инновационной формой выпуска, уменьшающей частоту возникновения побочных эффектов. Все дело в желатиновой капсуле с особым покрытием, которое растворяется не в желудке, а в кишечнике и способствует более длительному и равномерному высвобождению лекарства. Стоит оно дешевле — около 700–850 руб., однако встречается в аптеках значительно реже.
- Артрокер производства «Корал Мед». Экономичный препарат, так как в аптеках часто встречается его большая упаковка, содержащая 60 капсул, в то время как многие другие аналогичные лекарства выпускаются в коробке по 30 таблеток или капсул. Этим объясняется его высокая цена (1300–1700 руб), однако его пачки хватит на долгий период.
Дженерики российского происхождения
Российские фармацевтические заводы лишь сравнительно недавно стали производить препарат. Аналоги диацереина из РФ еще не успели обзавестись такой же обширной доказательной базой из-за малого срока присутствия на рынке, однако они уже были высоко оценены Минздравом и многими практикующими врачами.
К однозначным достоинствам можно отнести их невысокие цены, поскольку эти лекарства не облагаются пошлинами на ввоз.
Если необходимо подыскать препарат подешевле, то следует выбрать российский аналог:
- Диартрин от фармпредприятия «Оболенское» — один из наиболее массово производимых российских дженериков диацереина. Стоит около 600 руб. за упаковку, что делает этот препарат довольно доступным.
- Артроцереин от «Сотекс». Препарат от компании из Нижнего Новгорода. Стоит всего 500 руб., однако в аптеках бывает редко.
Аналоги производства других стран
Препарат Диафлекс производит румынская компания «Ромфарм». Его уникальность состоит в том, что в его состав входит также дополнительный укрепляющий суставы компонент — хондроитина сульфат. Это вещество в норме входит в состав внутрисуставной жидкости. Поэтому Диафлекс не только снимает воспаление, но и восстанавливает нормальную консистенцию суставной смазки. Цена колеблется от 900 до 1200 руб.
Фармакологические аналоги
К фармакологическим аналогам причисляют лекарства, у которых другое действующее вещество, но сходный с диацереином механизм действия и терапевтический эффект. Все эти препараты входят в единую группу НПВС:
- Оксикамы — новое подсемейство противовоспалительных средств, обладающих низкой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. Типичные представители — мелоксикам, лорноксикам, теноксикам. По сравнению с диацереином действие этих веществ развивается медленнее, но продолжается дольше. Их цена сопоставима с ценой препаратов диацереина.
- Коксибы — другая разновидность лекарственных препаратов, обладающих похожим действием. Они также оказывают мало негативных эффектов на пищеварительный тракт и их действие развивается довольно быстро (в течение первой недели приема). К коксибам принадлежат препараты целекоксиб, парекоксиб. Эту подгруппу отличает высокая цена за курс лечения. Также их недостатком является высокий риск развития аллергических реакций, что ограничивает применение коксибов у больных бронхиальной астмой и вазомоторным ринитом.
- Сульфонамиды — представлены препаратами нимесулид и нимесил. Обладают быстрым действием, мало влияют на ЖКТ, относительно нечасто вызывают аллергии, но быстро вызывают развитие толерантности, что требует постоянного повышения дозы.
- Производные пропионовой кислоты — довольно старая подгруппа препаратов, в которую входят диклофенак, ацеклофенак, индометацин.
Как применять аналоги диацереина
Все препараты диацереина имеют одну и ту же дозировку — 50 мг. Начальная дозировка представляет 1 таблетку или капсулу, принимаемую 1 раз в день. Спустя 2–3 недели частота может быть увеличена до 2 приемов препарата в сутки. Следует придерживаться принципа курсового лечения — не отменять препарат раньше чем через 4 месяца приема при условии отсутствия тяжелых аллергических проявлений.
Если решается вопрос о замене диацереина фармакологическими аналогами (коксибы, оксикамы, нимесулид или диклофенак), то необходима консультация врача, поскольку дозировки этих препаратов совершенно другие и необходимо определить эквивалентную дозу, что делать самостоятельно нельзя.
Побочные эффекты использования препаратов
Основные побочные эффекты приема диацереина связаны с его влиянием на пищеварительный тракт: лекарство снижает выработку слизи, защищающей слизистые оболочки от агрессивных пищеварительных соков и уменьшает скорость прохождения пищи в нижние отделы ЖКТ. Все это может приводить к скорому появлению таких симптомов, как боль и чувство тяжести в животе, жидкий стул, тошнота, изредка рвота. Для предотвращения этих явлений рекомендуется принимать диацереин после плотного приема пищи или запивать его теплым молоком.
Могут наблюдаться реакции аллергического характера: крапивница, атопический дерматит, обострение бронхиальной астмы, редко — анафилактический шок. В случае выраженных аллергических реакций следует заменить текущий препарат на его аналог. Когда аллергические проявления выражены слабо, прибегают к параллельному назначению антигистаминных лекарств (диазолин, лоратадин, кетотифен).
Средство нельзя применять беременным и кормящим женщинам, подросткам до 18 лет. Необходимо соблюдать осторожность лицам с заболеваниями желудка, кишечника, печени, почек: таким пациентам следует снизить стартовую дозу и регулярно проходить обследование, которое назначает лечащий врач. Оно может включать анализ крови, мочи или функциональные пробы печени.
Диацереин — аналоги и заменители
В таблице перечислены все дженерики капсул Диацереин, а также их средняя стоимость в аптеках.
АНАЛОГИ
|
||||||||||||||||||||||
|
|
|
Почему аналоги — дороже или дешевле чем Диацереин?
Обычно на изготовление химической формулы лекарства тратится много времени и денег, проводятся испытания. Затем фармацевтическая компания покупает патент и выпускает его в продажу.
Цена препарата высока т.к. необходимо окупить вложенные средства. Другие лекарства сходные по составу, менее известные но проверенные временем остаются в разы дешевле.
Как определить подделку
Чтобы не купить поддельный препарат, нужно внимательно смотреть на свою покупку.
Есть противопоказания! Прежде чем заменить тот или иной препарат проконсультируйтесь с лечащим врачом. Соблюдайте предписанные врачом дозировки!
Препараты нельзя использовать позднее даты, указанной на их упаковке.
© 2013—2020 · Analogin.ru · На сайте не производится продажа лекарств. |
Информация предоставляется в справочных целях.
Синонимы Диацереина
Самые назначаемые средства для лечения болезней суставов, быстро обеспечивающие ощутимый эффект — это нестероидные противовоспалительные препараты, влияющие на фермент циклооксигеназу.
В этой группе есть средство с особым механизмом действия, не затрагивающим желудок и свертывание крови — диацереин, начинающий приобретать популярность. Статья рассказывает об этом препарате и недорогих аналогах и особенностях их применения.
Диацереин — лекарственный препарат для лечения ревматического поражения суставов.
Проявляет хондропротекторные свойства. Диацереин оказывает клинический эффект не раньше 2–4 недель лечения, поскольку его механизм действия отличается от эффектов нестероидных противоспалительных препаратов и заключается в торможении выработки и подавлении активности интерлейкина-1 без влияния на синтез простагландинов.
Потому он не вызывает эффектов со стороны желудка. После прекращения курса лечения действие лекарства длится 2-6 недель. Препарат выпускается в виде капсул по 50 миллиграмм. Наиболее известный в России препарат диацереина — румынский Диафлекс.
Показания, способ и особенности применения
Диацереин применяется при узких показаниях, которые включают ревматические заболевания суставов (остеоартриты, остеоартрозы).
Он подходит большинству пациентов — противопоказания включают только непереносимость компонентов средства и антрахинона.
Применение исключено в период беременности, кормления грудью и в детском возрасте.
Лекарство назначают длительным курсом, начальная суточная доза за первые 2-4 недели лечения — 1 капсула (50 мг) вечером, затем ее увеличивают до 100 мг в 2 приема. Препарат принимается после еды.
Минимальный лечебный курс — 6 месяцев, длительность устанавливает врач с учетом динамики симптомов и переносимости лекарства.
Среди нежелательных эффектов чаще отмечаются диспептические явления, в основном — диарея, возникающая через несколько дней лечения, реже — после первого приема. Возможно увеличение уровня ферментов печени, окрашивание мочи, и аллергические проявления.
Для достижения быстрого клинического эффекта вначале курса диацереин применяют в комплексных схемах лечения в комбинации с противовоспалительными и обезболивающими препаратами.
В процессе лечения диацереином ежеквартально проводится общий анализ крови и мочи, биохимическое исследование ферментов печени.
Аналоги Диацереина
В России зарегистрировано 6 лекарств, из которых в аптеках есть 4 препарата:
Диартрин (ЗАО «ФП «Оболенское», Россия), 30 капсул стоят 650 рублей;
Диацереин и Мовагейн («Д-р Редди’с», Индия), препаратов нет в продаже;
Диафлекс («Ромфарм», Румыния), цена упаковки № 30 — 900 руб;
Диацереин-Мак («Маклеодз», Индия) — недоступен;
Артрокер («Микро Лабс», Индия), стоимость 30 капсул — 1000 рублей;
Артродарин («ТРБ Фарма», Аргентина) — самый дорогой препарат, цена упаковки 30 — 2000 руб.
Украинским потребителям особо выбирать не приходится, доступные средства — украинские Флекцерин и Диамакс и индийский Орцерин, которые стоят по 160-170 гривен за 30 капсул.
Существенных различий между ними нет — они выпускаются мелкими производителями лекарств, а оба украинских препарата изготовлены из одного и того же индийского сырья.
Использование в них сырья разного качества и степени очистки может повлиять на выраженность основных лечебных и нежелательных побочных действий, но в случае с этим лекарством пациенты не выделяют явных различий в пользу какого-то конкретного средства.
Если минимальная цена не является важнейшим фактором при выборе лекарства — то лучше отдать предпочтение препаратам средней стоимости, произведенными в странах ЕС или ведущими индийскими фармкомпаниями с высоким уровнем качества (из перечисленных — «Д-р Редди’с»).
Независимо от марки используемого лекарства, для уменьшения диареи при лечении диацереином препарат нужно принимать после еды, при этом улучшается всасывание лекарства, натощак оно снижается — выраженность послаблящего эффекта уменьшается при увеличении поступления препарата в кровь.
По этой причине не следует одновременно принимать слабительные средства, препараты с гидроокисью алюминия или магния и пищу с высоким содержанием клетчатки. И нужно делать перерыв в лечении при антибиотикотерапии — из-за возможного угнетения нормальной микрофлоры с развитием кишечных расстройств.
Отзывы пациентов
Мнения людей, принимавших разные дорогие и дешевые аналоги диацереина очень похожи. Они сходятся в том, что лекарства чаще дают долгожданное облегчение при суставных болях, не раздражают желудок и проявляют побочное слабительное действие.
Большинство отзывов — о препарате Диафлекс.
Марина, г. Москва
Многие люди с болезнями суставов подолгу и без особой пользы принимают дорогие разрекламированные лекарства и не знают о Диафлексе, хотя он реально помогает.
У меня заболело плечо. К врачу дошла после долгих мучений и сильнейших болей в плечевом суставе, при которых уже не помогали мази. Районный хирург, который многих лечит внутрисуставными уколами, в комплексе с массажем и другими средствами назначил Диафлекс.
Хотя у меня раньше была язва желудка — в этот раз обошлось без проблем с ЖКТ. Диафлекс помог вылечить плечо, но при радикулите не помог.
Оксана, жительница Екатеринбурга
Больше месяца принимала Диафлекс, он хорошо помогает, но стоит дорого. Искала замену подешевле — нашла российский Диартрин. Оба лекарства содержат диацереин по 50 мг. Разницы никакой не заметила, кроме экономии в три сотни рублей на каждой упаковке, а за месяц эта сумма удваивается.
Некоторые пациенты не отмечают достаточного уменьшения болей, но это в основном больные с сомнительными показаниями и неуточненными диагнозами. При ревматизме нареканий на обезболивающее действие нет, что подтверждает высокую эффективность препаратов диацереина при соблюдении рекомендаций по применению лекарства.
Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
Инструкция от таблеток Listel.Ru
Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.
Диацереин*
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.
Описание действующего вещества Диацереин/ Diacerein.
Формула: C19H12O8, химическое название: 4,5-диацетокси-9,10-диоксо-9,10-дигидроантрацен-2-карбоновая кислота.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, противоревматическое.
Фармакологические свойства
Диацереин является производным антрахинолина – диацетилированным производным реина. Диацереин метаболизируется до реина (активный метаболит), который ингибирует интерлейкин-1, играющий важную роль в воспалении и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует другие цитокины (включая фактор некроза опухоли-альфа, интерлейкин-6). Действие диацереина развивается через 2 – 4 недели. При пероральном приеме диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью. Диацереин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, при одновременном приеме с пищей биодоступность увеличивается на 25%. Максимальная концентрация достигается через 144 минуты. При однократном приеме 50 мг максимальная концентрация составляет 3,15 мг/л, при многократном приеме максимальная концентрация повышается в связи с кумуляцией препарата. Диацереин полностью деацетилируется до реина. С белками плазмы (альбумином) диацереин связывается почти на 100%. Реин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения диацереина составляет 255 минут. Диацереин выводится почками в виде глюкуронида (60%), в неизмененном виде (20%), в виде сульфата (20%).
Показания
Первичный и вторичный остеоартроз.
Способ применения диацереина и дозы
Диацереин принимается внутрь, после еды, препарат проглатывают целиком, не разжевывая запивая водой, 2 раза в сутки (утром и вечером) по 50 мг. Принимают курсами или непрерывно длительно (не меньше 4 месяцев).
Терапия может быть продолжительной. До наступления необходимого эффекта, диацереин можно использовать совместно с анальгезирующими препаратами (в том числе и нестероидными противовоспалительными средствами). Периодически необходимо контролировать показатели крови, мочи (креатинин и клиренс креатинина), функциональные пробы печени (печеночные трансаминазы). Дозу диацереина необходимо снизить при ухудшении функционального состояния почек. У больных с хронической почечной недостаточность, при КК меньше 30 мл/мин, доза диацереина должна быть уменьшена до 50 мг в сутки и далее оттитрована согласно клинической эффективности и переносимости. Интерпретацию результатов анализа мочи (например, на количество глюкозы) может затруднять ее окрашивание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (включая и к антрахиноновым препаратам (слабительные)), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность, воспалительные заболевания кишечника, кишечная непроходимость.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование диацереина противопоказано при беременности. На время терапии диацереином необходимо прекратить кормление грудью.
Побочные действия диацереина
Пищеварительная система: тошнота, боли в животе, диарея, рвота, гепатит;
аллергические реакции: лихорадка, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, ангионевротический отек;
прочие: недомогание, окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (клинического значения не имеет).
Взаимодействие диацереина с другими веществами
Антациды снижают всасывание диацереина. Диацереин не рекомендуется использовать вместе с препаратами, которые увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки). При совместном использовании диацереина с физиотерапевтическими препаратами или антибиотиками, которые влияют на микрофлору кишечника, может увеличиться частота нежелательных реакций со стороны кишечника. Лекарственные препараты, которые содержат магния гидроксид или/и алюминия гидроксид, понижают биодоступность диацереина. Не рекомендуется совместное использование диацереина со слабительными препаратами.
Передозировка
При передозировке диацереином развиваются диарея, слабость. Необходимо: симптоматическое лечение; при выраженной диарее необходимо контролировать электролитный состав плазмы крови.
Диацереин
Инструкция по применению:
Диацереин – нестероидное противовоспалительное средство.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска Диацереина – капсулы: желатиновые, твердые, размер №1, голубые, с черной маркировкой на крышечке «Dr. REDDY’S», с белой маркировкой на корпусе «Movagain», внутри заполненные желтым гранулированным порошком (в стрипах по 10 шт., в картонной пачке 3 или 6 стрипов).
В 1 капсуле содержатся:
- активное вещество: диацереин – 0,05 г;
- вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,0015 г; кремния диоксид коллоидный – 0,003 г; гипромеллоза 3 cps – 0,003 г; кроскармеллоза натрия – 0,018 г; лактозы моногидрат – 0,2225 г;
- оболочка капсул: краситель синий патентованный (Е 131) – 0,09%; краситель азорубин (Е 122) – 0,003%; титана диоксид (Е 171) – 1,4625%; вода – 14,5%; натрия лаурилсульфат – 0,08%; пропилпарагидроксибензоат – 0,2%; метилпарагидроксибензоат – 0,8%; желатин – до 100%;
- черные чернила: макрогол 0,5 – 2%; раствор аммиака концентрированный – 1–3%; краситель железа оксид черный (Е 172) – 24–28%; шеллак – 24–28%; бутанол – 4–7%; изопропанол – 9–12%; этанол – 29–33%;
- белые чернила: полисорбат-80 – 0,5–2%; раствор аммиака концентрированный – 1–3%; титана диоксид (Е 171) – 32–36%; шеллак – 21–25%; изопропанол – 19–23%; этанол – 19–23%.
Показания к применению
Диацереин применяют для терапии первичного и вторичного остеоартроза.
Противопоказания
- недостаточность лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы;
- возраст младше 18 лет;
- беременность;
- период лактации;
- индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата, слабительных средств.
Состояния/заболевания, при которых Диацереин применяют с осторожностью:
- раздражение нижних отделов кишечника;
- хроническая почечная недостаточность.
Диацереин: инструкция по применению (способ и дозировка)
Капсулы принимают перорально, целиком, после еды, запивая водой. Суточная доза – 1 шт. 2 раза в день (утром и вечером).
Диацереин принимают без перерывов длительно или курсами, на протяжении 4 месяцев (не менее).
В связи с тем, что в течение первых 14 суток терапии прием препарата может служить ускорению транзита в кишечнике, рекомендуется первые 28 суток лечения принимать пониженную дозу – 1 шт. в день, вечером, с едой.
Побочные действия
В период приема Диацереина при гиперчувствительности к компонентам, входящим в его состав, нечасто отмечаются аллергические реакции различной степени, зуд, сыпь.
В начале лечения редко возникают общее недомогание, боль в животе, тошнота, диарея, рвота; нечасто – интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета.
Передозировка
Основные симптомы: слабость, диарея.
Терапия: симптоматическое лечение; в случаях выраженной диареи контролируют электролитный состав плазмы.
Особые указания
Курс лечения может быть длительным. До наступления терапевтического эффекта лекарственное средство можно принимать в сочетании с анальгезирующими препаратами (включая нестероидные противовоспалительные средства). Требуется периодический контроль мочи, функциональных проб печени, показателей крови.
Следует учитывать, что окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (к примеру, на содержание глюкозы).
Примечание при беременности и лактации
Исследований, подтверждающих безопасность использования Диацереина при беременности и в период лактации, не проводилось. Данных о его влиянии на развитие плода нет. Применение препарата противопоказано беременным женщинам и кормящим матерям.
Применение в детском возрасте
Диацереин, по инструкции, противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Препарат с осторожностью назначают больным хронической почечной недостаточностью. В случаях ухудшения функции почек дозу препарата снижают. При хронической почечной недостаточности, при клиренсе креатинина 4.69 1 1 1 1 1 Рейтинг: 4,7 – 16 голосов
Источники:
http://zdorovi.net/preparaty/diacerein.html
http://ortocure.ru/preparaty/diatserein-analogi.html
http://analogin.ru/lek/diacerein/
http://100lkrstv.com/kostno-myshechnaya-sistema/diatserein.html
http://listel.ru/%D0%B4%D0%B8%D0%B0%D1%86%D0%B5%D1%80%D0%B5%D0%B8%D0%BD
http://spravka03.net/diacerein.html
http://ortocure.ru/preparaty/dikloberl-analogi.html